Ламотрикс (50 мг) (Lamotrigine)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Ламотрикс

Международное непатентованное название

Ламотриджин

Лекарственная форма

Таблетки, 25мг, 50мг и 100мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – ламотриджина 25мг, 50мг, 100мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, железа оксид желтый (Е172), повидон.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, бежевого цвета, с гравировкой МС, диаметром около 6.0 мм (для дозировки 25 мг)

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, бежевого цвета, с риской, диаметром около 8.0 мм (для дозировки 50 мг)

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, бежевого цвета, с риской, диаметром около 9.5 мм (для дозировки 100 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты. Противоэпилептические препараты другие.

Ламотриджин. Код АТХ NO3AX09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь ламотриджин быстро и полностью адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается примерно через 2,5 часа. Время достижения максимальной концентрации незначительно увеличивается после приема пищи, но уровень адсорбции остается неизменным.

Связывание ламотриджина с белками плазмы крови - около 55%.

Объем распределения составляет в плазме крови 0,92-1,22 л/кг.

Ламотриджин подвергается метаболизму при участии фермента глюкуронилтрансферазы. У взрослых клиренс ламотриджина составляет в среднем 39±14 мл/мин. Клиренс и период полувыведения не зависят от дозы.

Ламотриджин метаболизируется до глюкуронидов, которые выводятся с мочой. Менее 10 % активного вещества выделяется с мочой в неизмененном виде. Около 2% выделяется с калом.

Клиренс ламотриджина, рассчитанный по массе тела, выше у детей, чем у взрослых; он наиболее высок у детей до 5 лет. У детей период полувыведения ламотриджина обычно меньше, чем у взрослых. Период полувыведения ламотриджина составляет в среднем 24-35 часов.

При сопутствующей противоэпилептической терапии препаратами фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон ускоряется метаболизм ламотриджина и уменьшается его период полувыведения в два раза.

Фармакодинамика

Ламотрикс – противоэпилептический препарат. Полагают, что ламотриджин

блокирует потенциалзависимые натриевые каналы пресинаптических мембран нейронов и блокирует избыточный выброс глутаминовой кислоты (аминокислоты, которая играет ключевую роль в развитии эпилептических припадков), а также ингибирует деполяризацию, вызванную глутаматом.

Показания к применению

- эпилепсия: лечение парциальных или генерализованных припадков, включая тонико-клонические судороги, а также припадков при синдроме Леннокса-Гасто у взрослых и детей;

- биполярные расстройства с преимущественно депрессивными фазами у лиц старше 18 лет (предупреждение депрессии, мании, гипомании, смешанные патологии)

Способ применения и дозы

Таблетки Ламотрикс следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Эпилепсия

Взрослым и детям старше 12 лет при монотерапии Ламотрикс назначают в течение 1-й и 2-й недели в дозе 25 мг 1 раз в сутки, в течение 3-й и 4-й недели – по 50 мг 1 раз в сутки. Для достижения оптимального терапевтического эффекта дозу можно увеличивать на 50 мг–100 мг каждые 1-2 недели. Поддерживающая доза составляет 100-200 мг в сутки (в 1-2 приема). В некоторых случаях, для достижения терапевтического эффекта требуется 500 мг в сутки.

Рекомендуемое повышение доз ламотриджина при монотерапии для взрослых и детей старше 12 лет:

1-2 недели- 25 мг (раз в день)

3-4 недели- 50 мг (раз в день)

Комбинированная терапия эпилепсии взрослым и детям старше 12 лет

На фоне терапии вальпроатом натрия, в сочетании с другими противоэпилептическими (ПЭП) препаратами или без них, Ламотрикс назначают в течение 1-й и 2-й недели в дозе 25 мг через день, в течение 3-й и

4-й недели – по 25 мг 1 раз в сутки. Для достижения оптимального терапевтического эффекта дозу можно увеличивать на 25-50 мг через каждые 1-2 недели. Поддерживающая доза составляет 100-200 мг в сутки, в 1-2 приема.

На фоне терапии ПЭП, являющимися индукторами ферментов печени (например, фенотоин, карбамазепин, фенобарбитал и примидон) в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами или без них (за исключением вальпроата) Ламотрикс назначают в течение 1-й и 2-й недели в дозе 50 мг 1 раз в сутки, в течение 3-й и 4-й недели – по 100 мг в сутки в 2 приема. Для достижения оптимального терапевтического эффекта дозу можно увеличивать максимум на 100 мг через каждые 1-2 недели. Поддерживающая доза составляет 200-400 мг в сутки в 2 приема.

Некоторым пациентам, для достижения терапевтического эффекта может потребоваться доза 700 мг в сутки.

Рекомендуемые повышения дозы Ламотрикса для взрослых и детей старше

12 лет при комбинированной лекарственной терапии.

Таблица 1.

*1 Например, фенотоин, карбамазепин, люминал и примидон.

Не следует превышать рекомендуемые начальную и последующую суточную дозы, чтобы свести к минимуму риск появления сыпи.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет для достижения оптимального терапевтического эффекта необходимо проводить коррекцию режима дозирования в соответствии с изменениями массы тела ребенка.

Если рассчитанная суточная доза составляет менее 25 мг, то необходимо использовать другую доступную форму ламотриджина (из-за невозможности разделения таблетки).

Для использования Ламотрикса в монотерапии для детей в возрасте до 12 лет, не имеется достаточного доказательства создания рекомендуемого режима дозировки.

На фоне терапии вальпроатом натрия в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами или без них Ламотрикс назначают в течение 1-й и 2-й недели в дозе 0,15 мг/кг 1 раз в сутки, в течение 3-й и 4-й недели – по 0,3 мг/кг 1 раз в сутки. Для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена на 0,3 мг/кг через каждые 1-2 недели. Поддерживающая доза составляет 1-5 мг/кг в 1-2 приема. Максимальная доза составляет 200 мг в сутки.

На фоне терапии ПЭП индукторами ферментов печени (например, фенотоин, карбамазепин, фенобарбитал и примидон) в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами или без них (за исключением вальпроата) Ламотрикс назначают в течение 1-й и 2-й недели в дозе 0,6 мг/кг в 2 приема, в течение 3-й и 4-й недели – по 1,2 мг/кг в 2 приема. Для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена на 1,2 мг/кг через каждые 1-2 недели. Поддерживающая доза составляет 5-15 мг/кг в 1-2 приема. Максимальная доза составляет 400 мг в сутки.

Рекомендуемое повышение дозы Ламотрикса для детей в возрасте 2-12 лет при комбинированной лекарственной терапии.

(общая дневная дозировка дана в мг/кг массы тела/день)

Таблица2.

*1 Например, фенотоин, карбамазепин, люминал и примидон

*2 При расчётной дневной дозе в 12.5 мг можно принимать 25 мг ламотриджина через день в течение первых двух недель. При расчётной дневной дозе меньше 12.5 мг не следует назначать таблетки Ламотрикс.

Детям в возрасте 2-6 лет следует назначать максимально допустимые поддерживающие дозы.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью начальную, возрастающую и поддерживающую дозы следует уменьшить, приблизительно на 50%, при тяжелой печеночной недостаточности на 75%. Возрастающую и поддерживающую дозы следует корректировать в зависимости от клинического эффекта.

Биполярные расстройства

Ламотрикс рекомендуется применять при биполярных нарушениях для предотвращения развития фаз депрессии.

Ламотрикс не применяется для лечения биполярных расстройств у детей и подростков до 18 лет.

Во избежание появления сыпи начальная доза и последующие дозы не должны превышать рекомендованные.

Режим дозирования при биполярных расстройствах у лиц старше 18лет

Таблица 1.

Как только будет достигнута суточная поддерживающая стабилизирующая доза, другие психотропные препараты могут быть отменены (см. табл. 1).

Суточная доза Ламотрикса, необходимая для стабилизации настроения при биполярных расстройствах после отмены сопутствующих психотропных или антиэпилептических препаратов Таблица 2.

Пациентам, принимающим противоэпилептические препараты, характер взаимодействия которых с ламотриджином не известен, рекомендуется такая же схема увеличения доз, как при приеме Ламотрикса с вальпроатом.

При отмене сопутствующих Ламотриксу препаратов должна быть сохранена прежняя поддерживающая доза.

В таблице 3 представлены рекомендации по дозированию при биполярных нарушениях в случае присоединения к монотерапии Ламотриксом других препаратов.

Схема дозирования при биполярных расстройствах после присоединения к Ламотриксу других препаратов Таблица 3.

Пациентам, принимающим противоэпилептические препараты, характер взаимодействия которых с ламотриджином не известен, рекомендуется такая же схема увеличения доз, как при приеме Ламотрикса с вальпроатом. Отмена Ламотрикса при биполярных нарушениях

Резкая отмена Ламотрикса не вызывает увеличения частоты встречаемости или тяжести побочных реакций по сравнению с плацебо. Пациенты могут отменять Ламотрикс сразу, без постепенного снижения его дозы.

Рекомендации по применению препарата Ламотрикс у женщин принимающих гормональные контрацептивы

Пациенткам, уже принимающим гормональные контрацептивы назначают Ламотрикс в дозе 25 мг один раз в сутки (в течение 1-2 недель). На 3-4 неделях дозу можно увеличить до 50 мг/сутки. Дозы следует увеличивать на 50-100 мг каждые 1-2 недели до достижения поддерживающей дозы 100-200 мг/сутки, разделенную на 2 приема.

Пациенткам, начинающим гормональную контрацепцию на фоне лечения поддерживающими дозами Ламотрикса (не применяющим препараты, индуцирующие печеночные ферменты), поддерживающая доза Ламотрикса, в большинстве случаев, должна быть увеличена в два раза. От момента начала приема контрацептивов рекомендуется увеличивать дозу Ламотрикса на 50-100 мг/сут каждую неделю в соответствии с индивидуальным клиническим ответом.

Дозы не должны превышать рекомендованных пределов в случае адекватного клинического ответа на проводимую терапию.

Пациенткам, принимающим Ламотрикс и прекращающим принимать гормональные контрацептивы, в зависимости от индивидуального клинического эффекта, может потребоваться снижение дозы Ламотрикса на 50%. Пациенткам, принимающим Ламотрикс в дополнение к индукторам ферментов печени (т.е. фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Очень часто (>1/10), часто (>1/100 <1/10), нечасто (>1/1,000 <1/100), редко (>1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000).

Эпилепсия

Очень часто

- кожная сыпь

- головная боль

- тошнота, рвота (при комбинированной терапии)

- сонливость, головокружение, атаксия (при комбинированной терапии)

- диплопия, нечеткость зрения (при комбинированной терапии)

Часто

- агрессия, раздражительность

- сонливость, головокружение, бессонница, тремор (при монотерапии)

- нистагм, тремор, бессонница (при комбинированной терапии)

- тошнота, рвота, диарея (при монотерапии)

- диарея (при комбинированной терапии)

- усталость

Нечасто

- атаксия (при монотерапии)

- диплопия, нечеткость зрения (при монотерапии)

Редко

- синдром Стивенса-Джонсона

- нистагм (при монотерапии)

- асептический менингит (при комбинированной терапии)

- конъюнктивит (при комбинированной терапии)

Очень редко

- токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела)

- нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, аплас-тическая анемия, агранулоцитоз

- лимфоаденопатия

- возбуждение, неуравновешенность, двигательные расстройства, ухудшение состояния при имеющейся болезни Паркинсона, экстрапирамидные расстройства, хореоатетоз, учащение судорожных припадков

- волчаночный синдром

- повышение показателей печеночных проб, нарушение функции печени, печеночная недостаточность. Нарушения функции печени чаще ассоциируются с реакциями гиперчувствительности, но встречались и изолированные случаи.

- синдром гиперчувствительности* (лихорадка, лимфаденопатия, отек лица,

гематологические нарушения, поражение печени, ДВС-синдром, полиорганная недостаточность)

*Признаком развития синдрома гиперчувствительности может являться кожная сыпь, ассоциированная с такими системными симптомами как лихорадка, лимфоаденопатия, отек лица, гематологические нарушения и поражение печени. Тяжесть синдрома гиперчувствительности может варьировать в широких пределах и, в редких случаях, приводить к развитию ДВС-синдрома и полиорганным поражениям. Важно помнить, что ранние проявления синдрома гиперчувствительности (лихорадка, лимфоаденопатия и т.д.) могут присутствовать без наличия кожных высыпаний, и в данном случае пациент должен немедленно обратиться к врачу для оценки состояния и при отсутствии иной этиологии данных проявлений, применение препарата Ламотрикс должно быть отменено.

Биполярные расстройства

Очень часто

- кожная сыпь

- головная боль

Часто

- возбуждение, сонливость, головокружение

- артралгия

- боли в спине

Редко

- синдром Стивенса-Джонсона

Противопоказания

- повышенная чувствительность к ламотриджину или другим компонентам

препарата

- дети с эпилепсией в возрасте до 2-х лет

- использование в монотерапия у детей в возрасте до 12 лет

- пациенты с биполярными нарушениями в возрасте до 18 лет

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

У пациентов, получающих карбамазепин, при назначении ламотриджина возможны головокружение, атаксия, диплопия, нечеткость зрения, тошнота. Эти эффекты обычно исчезают при снижении дозы карбамазепина.

Противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон) ускоряют метаболизм ламотриджина и уменьшают его период полувыведения в два раза.

Вальпроат натрия замедляет метаболизм ламотриджина вследствие конкурентного метаболизма микросомальными ферментами печени, что приводит к увеличению периода полувыведения ламотриджина до 70 часов у взрослых и до 45-55 часов у детей.

Терапия Ламотриксом совместно с рисперидоном может вызвать сонливость.

При совместном применении рифампицин увеличивает клиренс ламотриджина и снижает период его полувыведения, в связи с чем, рекомендуется режим дозирования Ламотрикса, показанный для комбинации препаратов, индуцирующих печеночные ферменты.

При совместном применении лопинавир/ритонавир снижает плазменные концентрации ламотриджина почти вдвое, поэтому рекомендуется режим дозирования Ламотрикса, показанный для комбинации препаратов, индуцирующих печеночные ферменты.

Комбинация этинилэстрадиол/левоноргестрел (30 мкг/150 мкг) приводит к увеличению выведения ламотриджина примерно в 2 раза, снижая его AUC и Cmaxна 52% и 39% соответственно.

Комбинация ламотриджина и гормональных контрацептивов приводит к умеренному увеличению выделения левоноргестрела и изменению в сыворотке показателей FSH и LH.

Особые указания

При отмене сопутствующих противосудорожных препаратов и продолжении лечения Ламотриксом в качестве монотерапии или при назначении других противосудорожных средств на фоне лечения Ламотриксом, необходимо учитывать их влияние на фармакокинетику ламотриджина.

Не следует превышать рекомендованные дозы и менять схемы увеличения доз Ламотрикса из-за риска появления кожных высыпаний. Кожные высыпания обычно отмечаются в течение первых 8 недель после начала лечения Ломатриксом и в большинстве случаев выражены незначительно.

Ранние признаки гиперчувствительности (например, лихорадка, лимфаденопатия) могут появиться даже при отсутствии кожных высыпаний. В подобном случае пациента следует немедленно осмотреть и отменить прием Ламотрикса, если не установлена другая причина появления этих симптомов.

Ламотрикс является слабым ингибитором дигидрофолатредуктазы, поэтому, при длительной терапии он может влиять на метаболизм фолатов.

Однако, даже при длительном применении, Ламотрикс не вызывал серьезных изменений содержания гемоглобина, количества форменных элементов крови, концентрации фолатов в сыворотке крови или в эритроцитах.

Резкая отмена Ламотрикса может спровоцировать учащение припадков, связанное с развитием отмены. За исключением тех случаев, когда состояние пациента требует срочной отмены препарата (например, при появлении кожных высыпаний), дозу Ламотрикса следует снижать постепенно в течение 2 недель. Имеются данные, что пациенты с биполярными расстройствами относятся к группе риска со склонностью к суициду, независимо от того принимали они лечение, в том числе Ламотриксом, или нет. Есть доказательства, свидетельствующие о повышении возможности суицида среди больных эпилепсией. Пациенты, которые имеют в анамнезе суицидальные попытки или мысли о самоубийстве, а так же пациенты молодого возраста, должны находиться под тщательным контролем в течение всего курса лечения. Пациенты должны быть проинформированы, что в случае любого ухудшения состояния, включающего появления новых признаков, мыслей о самоубийстве и/или желания причинить себе вред, они должны немедленно сообщить об этом врачу. В этих случаях врач должен принять решение об изменении схемы лечения или отмены препарата.

Женщин детородного возраста необходимо проконсультировать относительно методов контрацепции во время лечения Ламотриксом, и по возможности, использовать негормональные методы контрацепции.

Беременность и период лактации

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения Ламотрикса при беременности и в период лактации не проводилось. В связи с этим не следует назначать препарат во время беременности.

Ламотриджин выделяется с грудным молоком в концентрациях, составляющих 40-60% от его концентрации в плазме. У некоторых детей, находящихся на грудном вскармливании, концентрации ламотриджина в плазме достигали терапевтических. Учитывая это, при необходимости применения Ламотрикса в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В период лечения Ламотриксом, из-за проявления неврологических побочных действий, таких как головокружение и сонливость, следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме ламотриджина в дозе, превышающей рекомендованную терапевтическую в 10-20 раз, наблюдались нистагм, атаксия, нарушение сознания, кома, тонико-клонические судороги, удлинение интервала QRS, возможен летальный исход.

Лечение: необходима госпитализация, промывание желудка и применение активированного угля, проведение симптоматической терапии.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинихлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше

25 ºС.

Хранить в местах недоступных для детей!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Mедокеми Лтд», КИПР

51409 СҮ-3505 Limassol

Tel 357-25-867600 Fax357-25-560863

Владелец регистрационного удостоверения

«Mедокеми Лтд», КИПР

Наименование и страна организации - упаковщика

«Медокеми Лтд», КИПР

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство “Медокеми Лтд”

г.Алматы, ул. Муканова,241 офис 1Б тел/факс: 313-73-76

E-mail : medochemie@mail.ru