Сайзен® 8 мг
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Сайзен® 8 мг «Клик.изи»
Международное непатентованное название
Соматропин
Лекарственная форма
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций в комплекте с растворителем
Состав
Один флакон содержит
активное вещество - соматропин 8,8 мг,
вспомогательные вещества: сахароза, кислота фосфорная, кислота фосфорная разведенная или натрия гидроксид (для коррекции рН)
Растворитель
Состав на 1 картридж
активное вещество - М-крезол 4,98 мг,
вспомогательные вещества: кислота фосфорная 85% (для коррекции рН), вода для инъекций до 1,51 мл
Описание
Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета.
Растворитель: прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны передней доли гипофиза и их аналоги. Соматропин и его аналоги. Соматропин.
Код АТХ H01AC01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика препарата Сайзен® 8 мг «Клик.изи» носит линейный характер вплоть до доз в 8 МЕ (2,67 мг). При более высоких дозировках (60 МЕ/20 мг) нельзя исключать некоторую степень нелинейности, хотя и без существенной клинической значимости.
При внутривенном применении взрослыми добровольцами объем распределения в равновесном состоянии составлял 7 л, общий метаболический клиренс был равен 15 л/ч, почечный клиренс был незначительным, период полувыведения препарата составлял от 20 до 35 минут.
После однократного приема препарата Сайзен® 8 мг «Клик.изи» (внутримышечно и подкожно), кажущийся конечный период полувыведения значительно продлевается и составляет от 2 до 4 часов – это связано с процессом абсорбции, который ограничивает скорость выведения.
Максимальные концентрации гормона роста в плазме достигаются приблизительно через 4 часа и возвращаются на начальный уровень через 24 часа. Это говорит о том, что при повторном применении препарата не будет иметь место кумулятивный эффект.
Абсолютная биодоступность при каждом способе введения составляет 70-90%.
Фармакодинамика
Сайзен® содержит рекомбинантный гормон роста человека, произведенный методом генной инженерии с использованием линии клеток млекопитающих.
Препарат является пептидом, состоящим из 191 аминокислоты, которые идентичны гормону роста человека, производимому гипофизом в отношении последовательности и состава аминокислот, а также пептидной карты, изоэлектрической точки, молекулярной массы, изомерного строения и биологической активности.
Гормон роста синтезируется в трансформированной линии клеток мышей, которая модифицируется путем добавления гена гормона роста гипофиза.
Сайзен® 8 мг «Клик.изи» является анаболическим и антикатаболическим веществом, которое влияет не только на рост, но также и на композиционный состав тела и на метаболизм. Препарат вступает во взаимодействие со специфическими рецепторами различных типов клеток, включая миоциты, гепатоциты, адипоциты, лимфоциты и гемопоэтические клетки. Многие, хотя и не все из этих эффектов опосредованы другим классом гормонов, называемым соматомединами (ИФР-1 и ИФР-2).
В зависимости от дозы, прием препарата Сайзен® 8 мг «Клик.изи» вызывает рост ИФР-1, ИФРСБ-3, неэтерифицированных жирных кислот и глицерина, и снижает содержание в моче азота, натрия и калия. Продолжительность повышенных уровней гормона роста может влиять на определение величины эффекта от приема препарата. Вероятным является относительно насыщение препаратом при высоких дозах. Это не относится к случаям гликемии и выделению через мочу С-пептидов, рост значений которых происходит только при очень больших дозах (20 мг).
Во время рандомизированного клинического исследования, дети, не достигшие полового созревания, малого роста с низкой массой тела для своего гестационного возраста, на протяжении трех лет принимали дозу препарата, равную 0,067 мг/кг/день, что проявилось в среднем увеличении роста +1,8 индекса стандартного отклонения (ИСО) роста. Дети, не продолжившие лечение после этих трех лет, потеряли часть набранного роста, но сохранили значительную прибавку, равную +0,7 ИСО роста при достижении конечного показателя роста (p<0,01 по сравнению с начальным показателем). Пациенты, прошедшие второй курс терапии через различные промежутки времени имели общую прибавку в росте, равную +1,3 ИСО роста (p=0,001 по сравнению с начальным показателем) при достижении конечного показателя роста. Средняя общая продолжительность лечения во второй группе составляла 6,1 год. Прибавка в росте для данной группы во время конечных замеров роста ИСО (+1,3±1,1) значительно отличалась (p<0,05) от результатов первой группы (+0,7±0,8), в которой дети проходили только трехлетний курс лечения.
Второе клиническое исследование проводилось для изучения двух режимов дозировки в течение четырех лет. В первой группе пациенты принимали препарат в дозе 0,067 мг/кг/день на протяжении двух лет, а затем наблюдались 2 года без применения лекарства. Во второй группе пациенты получали дозу 0,067 мг/кг/день в первый и третий год исследования, и не принимали препарат во второй и четвертый годы. Общая средняя доза для обоих режимов составила 0,033 мг/кг/день в течение четырех лет исследования. В конце исследования обе группы показали сравнимые значения в увеличении роста и значительный рост показателей ИСО роста (+1.55 (p<0,0001) и + 1,43 (p<0,0001), соответственно). Данные по безопасности для более продолжительных периодов все еще ограничены.
Показания к применению
Сайзен® 8 мг «Клик.изи» показан для лечения:
Дети и подростки:
- задержка роста у детей, вызванная недостаточной или отсутствием секреции эндогенного гормона роста
- отставание роста у девочек с дисгенезией гонад (синдром Шерешевского-Тернера), подтвержденной хромосомным анализом
- задержка роста у детей в препубертатном периоде, обусловленная хронической почечной недостаточностью (ХПН)
- нарушения роста (текущий ИСО <-2,5 и скорректированный ИСО родителей <-1) у невысоких детей, рожденных с низкой массой для своего гестационного возраста, с массой при рождении и/или ростом ниже -2 СО (стандартное отклонение), у которых не наблюдалось восстановления роста (ИСО скорости роста <0 в последний год) к 4 годам или позднее.
Взрослые:
- заместительная терапия при значительном дефиците гормона роста, определенном путем однократного испытания при динамической нагрузке.
Пациенты должны удовлетворять следующим критериям:
- начало болезни в детском возрасте:
пациенты, у которых дефицит гормона роста был определен в детстве, должны пройти повторное испытание, для того чтобы подтвердить у них дефицит гормона перед началом заместительной терапии;
- начало болезни во взрослом возрасте:
у пациентов должен иметься дефицит гормона роста вследствие болезней гипоталамуса и гипофиза и наблюдаться дефицит по меньшей мере еще одного гормона (кроме пролактина), в отношении которого ведется адекватная заместительная терапия, перед тем как начинать заместительную терапию гормоном роста.
Способ применения и дозы
Лечение должно производиться в условиях регулярного контроля со стороны врача, обладающего опытом в диагностировании и лечении больных с дефицитом гормона роста человека.
Сайзен® 8 мг «клик.изи», предназначен для многократного введения доз.
Схема дозирования препарата Сайзен® 8 мг «Клик.изи» определяется индивидуально для каждого больного с учетом площади поверхности тела (ППТ) и массы тела (МТ).
Как правило, препарат Сайзен® 8 мг «Клик.изи» применяется путем ежедневного подкожного введения.
Препарат (порошок во флаконе) необходимо восстановить с помощью прилагаемого бактериостатического растворителя с помощью устройства для приготовления раствора «Клик.изи».
Восстановленный раствор, предназначенный для подкожного применения, должен быть прозрачным и не содержать частиц. Если в растворе присутствуют частицы, применять его нельзя. Восстановленный раствор содержит 8 мг Сайзена® (5,83 мг/мл).
Сайзен® 8 мг «Клик.изи» рекомендуется вводить вечером перед сном в следующих дозах:
Дети и подростки
- Задержка роста, вызванная недостаточной секрецией эндогенного гормона роста человека:
0,7-1,0 мг/м2 площади поверхности тела (ППТ) в день или 0,025-0,035 мг/кг массы тела (МТ) в путем подкожного введения.
- Задержка роста у девочек с дисгенезией гонад (синдром Шерешевского-Тернера):
1,4 мг/м2 площади поверхности тела (ППТ) в сутки или 0,045-0,050 мг/кг массы тела (МТ) в сутки путем подкожного введения. Сопутствующая терапия с использованием не андрогенных анаболических стероидов может усилить эффект лечения.
- Задержка роста у детей в препубертатном периоде, обусловленная хронической почечной недостаточностью (ХПН):
1,4 мг/м2 площади поверхности тела (ППТ), приблизительно равно 0,045-0,050 мг/кг массы тела (МТ) в сутки путем подкожного введения.
- Нарушения роста у невысоких детей, рожденных с низкой массой для своего гестационного возраста:
Рекомендованная дневная доза составляет 0,035 мг/кг массы тела (или 1 мг/м2 площади поверхности тела, эквивалентно 0,1 МЕ кг/сутки или 3 МЕ м2/сутки) в путем подкожного введения.
Лечение прекращают после того, как рост больного достигает значений, соответствующих росту взрослого человека или после заращения эпифизарных зон роста.
При нарушении роста у невысоких детей с низкой массой тела для своего гестационного возраста, лечение обычно проводится до достижения конечного показателя роста. Лечение прекращается через один год, если индекс стандартного отклонения (ИСО) скорости роста ниже +1. Лечение прекращается при достижении конечного показателя роста (определяется как скорость роста <2 см/год), и, если необходимо подтверждение – при костном возрасте >14 лет (девочки) или >16 лет (мальчики), соответствующим моменту заращения эпифизарных зон роста.
Взрослые
- Дефицит гормона роста у взрослых
Взрослым терапию соматропином рекомендуется начинать в малых дозах (0,15-0,3 мг) путем подкожного введения. Доза постепенно корректируется с учетом значений Инсулиноподобного Фактора Роста 1 (ИФР-1). Рекомендуемая окончательная доза обычно не превышает 1 мг/сутки. В основном эффективными оказываются небольшие дозы. У лиц пожилого возраста доза должны быть снижена.
При введении восстановленного раствора Сайзен® 8 мг «Клик.изи» следуйте инструкциям, приведенным в инструкции по применению, прилагаемой к типу автоматического шприца: автоматическая шприц-ручка «Уан.клик™» («One.click»), автоматический безыгольный шприц системы «Cool.click» или автоматический шприц системы «Изипод» («Easypod»).
Система «Изипод» («Easypod») используется главным образом детьми от 7 лет и до взрослого возраста. Использование устройств для ввода препарата детьми должно всегда проходить под контролем взрослых.
Порошок для раствора для инъекций восстанавливается с помощью прилагаемого бактериостатического растворителя (0,3% раствор метакрезола в воде для инъекций) для парентерального применения с помощью устройства для восстановления раствора из порошка «клик.изи».
Всегда применяйте препарат Сайзен® 8 мг «Клик.изи» таким образом, как Вам объяснил врач. Если вы в чем-то не уверены, проконсультируйтесь с вашим врачом или фармацевтом.
Рекомендуется применять препарат Сайзен® 8 мг «Клик.изи» в вечернее время перед сном.
Инструкции по приготовлению раствора даны ниже.