Рокситромицин Сандоз®

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Рокситромицин Сандоз®

Международное непатентованное название

Рокситромицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит

активное вещество - рокситромицин 150 мг,

вспомогательные вещества:

ядро: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид осажденный, полоксамер 188, магния стеарат, изопропиловый спирт**, вода очищенная**,

пленочная оболочка Опадрай белый: лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000, вода очищенная.

**- удаляется в процессе производства

Описание

Круглые, выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской для разлома на одной стороне и гравировкой «R 150» на другой стороне. Диаметр таблетки 9.0 (± 0.2) мм, толщина – 4.2 (± 0.3) мм.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Рокситромицин.

Код АТХ J01FA06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Рокситромицин быстро всасывается при пероральном применении. Максимальные концентрация после приема внутрь 150 мг – около 6,6 мг/л, время достижения максимальной концентрации – 2 часа. Кинетика препарата по отношению к принимаемой дозе не линейна. Максимальная концентрация после приема внутрь 300 мг – около 9,7 мг/л, время достижения максимальной концентрации – 1,5 часа.

У пожилых людей максимальная концентрация после приема внутрь 300 мг – 17,8 мг/л, достигает через 1,5 часа.

Значения линейной кинетики более выражена у пожилых пациентов. Поэтому увеличение концентрации в плазме ниже после неоднократного приема.

У пациентов с почечной недостаточностью максимальная концентрация после приема внутрь 300 мг – 10.2 мг/л и достигает через 2,2 часа. Через 24 часа концентрация в плазме составляет 3,4 мг/л.

Хорошо проникает в ткани, особенно в легкие, придатки и предстательную железу, а также внутрь клеток, особенно нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Объем распределения – 0,4 л/кг.

Практически не проникает через гемато-энцефалический барьер.

Связывание с белками (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени – с альбуминами и липопротеинами) зависит от уровня концентрации, что составляет около 96% и уменьшается при увеличении концентрации рокситромицина выше 4 мг/л.

Метаболизируется частично. Период полувыведения – 8-12 часов, у детей около 20 часов. При печеночной недостаточности период полувыведения увеличивается и составляет около 16 часов.

Выводится преимущественно с каловыми массами (более 50% активного вещества), остальная часть - почками (10%), легкими (10-20%).

Фармакодинамика

Рокситромицин – полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь. Оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 50S субъединицей рибосом, подавляет реакции транслокации и транспептидации, процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит синтез белка рибосомами, в результате чего угнетает рост и размножение бактерий.

К рокситромицину могут быть чувствительны следующие виды бактерий:

Грамположительные микроорганизмы

Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus agalactiae, Streptococcus mitis, sanguis, viridans, Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes

Атипичные патогенные микроорганизмы

Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophilia, Legionella spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum

Грамотрицательные микроорганизмы

Bordetella pertussis, Moraxella (Branchamella) catarrhalis, Helicobacter pylori, Camphylobacter spp., Haemophilus ducreyi

Умеренно чувствительны:

Staphylococcus aureus (метициллин-/-осациллин-чувствительный)

Staphylococcus epidermidis (метициллин-/-осациллин-чувствительный)

Устойчивые:

Enterobacteriaceae, а также Pseudomonas spp. и Clostridium difficile являются устойчивыми. Метициллин-/-оксациллин-чувствительный Staphylococcus aureus, а также штаммы Staphylococcus epidermidis обычно тоже устойчивы к рокситромицину. Виды стафилококка (такие как S. haemolyticus), Haemophilus influenzae и Moraxellа catarrhalis являются частично устойчивыми; пенициллин G-устойчивые пневмококки и энтерококки всегда являются устойчивыми.

Имеется почти полная перекрестная устойчивость в отношении эритромицина.

Широта преобладания приобретенной устойчивости может варьировать географически и со временем для отдельных видов, и следует регулярно проверять местные данные по устойчивости, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Показания к применению

• внебольничная пневмония, особенно пневмония вызванная Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila psittachi (ornithosis) или Chlamydophila pneumoniae

• хронический бронхит, коклюш

• острый бактериальный синусит

• тонзиллит, фарингит, острый отит среднего уха у пациентов с повышенной чувствительностью к β-лактамным антибиотикам или если такое лечение невозможно по другим причинам

• инфекции кожи и мягких тканей, такие как фурункулез, пиодермия, импетиго, рожистое воспаление у пациентов с повышенной чувствительностью к β-лактамным антибиотикам или если такое лечение невозможно по другим причинам

• инфекции мочевыводящих путей, в том числе уретрит, цервицит, цервиковагинит, вызванные хламидиями и микоплазмами (за исключением гонококковой инфекции).

Способ применения и дозы

Доза и способ применения зависят от тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и общего состояния больного.

Дозировка

Взрослые и дети/подростки весом более 40 кг

Пациенты весом более 40 кг обычно получают 300 мг в сутки, т.е. по 1 таблетке 150 мг каждые 12 часов, утром и вечером.

Дозировка при нарушении функции печени

У больных с легкой и средней формой печеночной недостаточности рокситромицин следует назначать с осторожностью. Если лечение рокситромицином необходимо для больных с тяжелой формой печеночной недостаточности, то следует назначать половину суточной дозы (150 мг).

Дозировка при почечной недостаточности

Согласно существующим на сегодняшний день фармакокинетическим исследованиям у больных с почечной недостаточностью коррекция дозировки обычно не требуется.

Однако в случае тяжелой почечной недостаточности целесообразно контролировать сывороточную концентрацию рокситромицина и, при необходимости, следует уменьшать дозировку в 2 раза или увеличить интервал между приемами препарата.

Дозировка при сочетании тяжелого нарушения печени и почек

Следует регулярно контролировать сывороточную концентрацию рокситромицина и, при необходимости, корректировать дозу.

Дозировка у пожилых лиц

Обычно нет необходимости в снижении дозы (только в случае ухудшения функции почек, связанных с возрастом)

Таблетку, покрытую пленочной оболочкой следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, за один час до приема пищи.

Длительность применения определяется врачом в зависимости от тяжести инфекции и эффекта от лечения препаратом. Продолжительность лечения 5-10 дней. После исчезновения симптомов лечение следует продолжать не менее 2 дней.

При стрептококковых инфекциях во избежание рецидива или поздних осложнений длительность лечения должна составлять не менее 10 дней. Лечение уретрита, цервицита и цервиковагинита также не должно быть не менее 10 дней. Так как нет клинического опыта длительного применения, рокситромицин не следует принимать больше 10 дней.

Побочные действия

При оценке частоты возникновения разных побочных реакций использовались такие градации: "часто" – от  1/100 до  1/10, "нечасто" – от  1/1000 до  1/100, "редко" – от  1/10000 до  1/1000, "очень редко" –  1/10000, неизвестно.

Часто:

• головная боль, головокружение

• тошнота, боль в эпигастрии, диспепсия, диарея, рвота

• покраснение кожи

Нечасто:

• эозинофилия

• реакции гиперчувствительности, покраснение, экзантема, мультиморфная эритема, крапивница

• запор, метеоризм

Редко:

• формирование перекрестной устойчивости

• мелена

• отек Квинке

• диспноэ

• слабость, общее ухудшение состояния

• экзема

Неизвестно:

• псевдомембранозный энтероколит, суперинфекции с резистентными бактериями или грибами (при длительном лечении)

• тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения

• анафилактический шок

• спутанность сознания, галлюцинации

• миастения

• извращение вкуса (в том числе агевзия), парестезии, дизосмия (включая аносмию)

• нарушение зрения

• нарушение слуха, транзиторная глухота, шум в ушах, вертиго

• удлинение QT интервала, желудочковая тахикардия и трепетания/мерцания желудочков (как и при использовании других макролидов)

• бронхоспазм

• потеря аппетита, геморрагическая диарея, панкреатит

• желтуха, острые расстройства печени с или без холестаза

• обратимый холестаз, острый гепатит (холестатический, гепатоцеллюлярный)

• синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, пурпура, зуд, токсический эпидермальный некроз

• повышенные уровни трансаминазы и/или щелочной фосфатазы и/или билирубина

Противопоказания

• повышенная чувствительность к рокситромицину и другим антибиотикам группы макролидов или любым из вспомогательных веществ

• пациенты с наследственным или врожденным синдромом удлинения интервала QT (если это не исключено помощью ЭКГ) и пациенты точно установленным удлинением интервала QT

• сопутствующее применение препаратов, содержащих эрготамин или дигидроэрготамин

• одновременное лечение с субстратами CYP3A4, в частности препаратами содержащие цизаприд, пимозид, астемизол и терфенадин, которые могут вызвать желудочковые аритмии (трепетания/мерцания желудочков) или с препаратами удлиняющими интервала QT

• дети с массой тела менее 40 кг

• беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Антациды снижают биодоступность макролидов. Рокситромицин вытесняет ритмилен, связанный с белком, повышая концентрацию ритмилена в крови. Необходимо контролировать ЭКГ и уровень ритмилена в крови. Мощные ингибиторы СYР3А4, такие как ингибитор протеаз и кетоконазол в высокой концентрации приводит к усилению побочных эффектов, одновременное применение противопоказано.

Рокситромицин не должен применяться с сосудосуживающими алкалоидами спорыньи, такие как эрготамин, дигидроэрготамин и их производные.

Рокситромицин увеличивают сывороточную концентрацию астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям (необходим контроль ЭКГ), их одновременное применение противопоказано.

Одновременное применение антибиотика из группы макролидов и терфенадина увеличивает концентрацию терфенадина в сыворотке, что приводит к серьезной аритмии желудочка (например, трепетания/мерцания желудочков), противопоказан.

Препараты, удлиняющие интервал QT

С особой осторожностью следует назначать пациентам, получающим соответствующее лечение с применением лекарственных средств, которые могут удлинить интервал QT. К ним относятся:

• антиаритмические препараты класса IA , например хинидин, прокаинамид, и дизопирамид, и класса III, например, дофетилид , амиодарон.

• италопрам, трициклические антидепрессанты

• метадон

• нейролептики, например фенотиазины

• фторхинолоны, например моксифлоксацин

• противогрибковые препараты, например флуконазол, пентамидин

• виростатические препараты, например телапревир

У пациентов, принимавших рокситромицин и антагонисты витамина К, наблюдались отдельные случаи повышенного ингибирования коагуляции. При одновременном применении рекомендуется контролировать параметры коагуляции (протромбиновое время или международное нормализованное отношение (МНО)). В фармакологических исследованиях, тем не менее, не отмечалось взаимодействия с варфарином.

Рокситромицин может вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы, приводя к повышению его концентрации в сыворотке. Поэтому необходимо сделать ЭКГ и контролировать концентрации дизопирамида в сыворотке.

Рокситромицин может увеличить всасывание дигоксина. Сопоставимые явления были описаны по другим макролидам, и в редких случаях может привести к увеличению токсичности при применении сердечных гликозидов. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль или головокружение. Кроме того, сердечная проводимость или нарушение ритма. Поэтому пациентов, получавших рокситромицин и дигоксин или другие сердечные гликозиды необходимо контролировать на ЭКГ. Кроме того, следует контролировать концентрацию сердечных гликозидов в сыворотке. Это особенно необходимо, если проявляются симптомы передозировки сердечного гликозида.

Сульфаниламиды – усиление антибактериальной эффективности обоих препаратов.

Омепразол – взаимное увеличение биодоступности.

Пенициллин и его производные – антагонизм препаратов.

Цефалоспориновые антибиотики – взаимное ослабление действия.

Линкозамин - антагонизм действия.

Тетрациклин, стрептомицин – синергизм действия.

В редких случаях, особенно при таких желудочно-кишечных расстройствах как тошнота и диарея, действие оральных контрацептивов может быть неэффективным. Поэтому в период лечение рокситромицином целесообразно дополнительное применение негормональных противозачаточных средств.

Одновременное применение рокситромицина и ингибитора HMG-CoA-редуктазы (статины) может привести к острому некрозу скелетных мышц, вызванный повышенными концентрациями статинов. Пациент должен следить за признаками миопатии.

Рокситромицин может увеличить биодоступность мидазолама и триазолама, а также повышать период полувыведения, что приводит к усилению действия.

Назначение рокситромицина для пациентов, принимающих высокую дозу теофиллина, может привести к увеличению концентрации теофиллина в сыворотке и повышению токсичности теофиллина. Поэтому во время лечения рокситромицином следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке.

Одновременное применение рокситромицина и циклоспорина может привести к повышению концентрации циклоспорина в плазме крови. Регулировки дозировки циклоспорина, как правило, не требуется. Тем не менее, рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в сыворотке и особенно следить за функцией почек пациента.

Рокситромицин может значительно повышать AUC и плазменную концентрацию бромкриптина с увеличением риска возникновения неблагоприятных проявлений, одновременное применение недопустимо.

Рокситромицин может увеличить концентрацию рифабутина в плазме крови.

Особые указания

Эрготамин или производные дигидроэрготамина может провоцировать спазм артерий и вызвать сильную ишемию, приводящий к некрозу тканей. Рокситромицин не должен применяться одновременно с алкалоидами спорыньи и их производными.

Рокситромицин может быть назначен только после тщательной оценки отношения польза-риск в следующих случаях:

• нескорректированная гипокалиемия, гипомагниемия

• клинически значимая брадикардия

• сердечная недостаточность с клиническими проявлениями

• ишемическая болезнь сердца

• аритмии в анамнезе

• при миастении гравис

При длительном применении возможно суперинфицирование устойчивыми бактериями или грибами, или возникновение псевдомембранозного колита. В последнем случае лечащий врач должен отменить рокситромицин. Не должны назначаться средства, уменьшающие моторику кишечника.

При использовании рокситромицина были зарегистрированы анафилактические реакции, в том числе отек Квинке. В таких случаях, необходимо прекратить прием рокситромицина и провести проходящее лечение.

В некоторых случаях, рокситромицин вызывает удлинение интервала QT, который можно наблюдать на ЭКГ и желудочковой тахикардии (например, трепетания/мерцание желудочков). Если во время лечения рокситромицином, наблюдаются признаки сердечной аритмии, лечение необходимо прекратить и сделать ЭКГ.

Как и другие макролиды, рокситромицин может усиливать симптомы миастении или обострить состояние. Таким пациентам, которые принимают рокситромицин, при ухудшении состояния рекомендуется немедленно обратиться к своему врачу, прием рокситромицина необходимо прекратить и в зависимости от медицинских назначений должно осуществляться поддерживающее лечение.

Эффективность и безопасность применения у детей с весом менее 40 кг не доказаны. Следовательно, рокситромицин не должен назначаться детям и лицам с весом менее 40 кг.

Данный препарат содержит лактозу. Больным с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать Рокситромицин.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Не рекомендуется применение рокситромицина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (например, цирроз печени с гепатитом и / или асцитом). Следует соблюдать осторожность при назначении рокситромицина больным с легкой и умеренной формой печеночной недостаточности.

Пациенты с почечной недостаточностью.

При почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

При продолжительном приеме рокситромицина (лечение длительностью более 14 дней), следует контролировать функции печени и почек и результаты анализа крови.

Беременность

Исследования у беременных женщин не проводились. Рокситромицин не следует использовать во время беременности.

Период лактации

Незначительное количество рокситромицина проникает в грудное молоко, поэтому рекомендуется на период лечения прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Рокситромицин не обладает выраженным влиянием на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами. Но водители автотранспорта и операторы механизмов должны быть предупреждены о риске возникновения головокружения.

Передозировка

Симптомы: головные боли, головокружение, тошнота, рвота и диарея.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, при необходимости симптоматическое лечение, направленное на поддержание жизненных функций организма.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25° C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Сандоз С.Р.Л., Румыния

Livezeni Street, 7A, 540472 Targu Mures, Romania

Владелец регистрационного удостоверения

Гексал АГ, Германия

Industriestrabe 25, 83607 Holzkirchen, Germany

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство АО «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в Республике Казахстан, г. Алматы, ул. Луганского 96,

Номер телефона: +7 727 258 10 48, факс: +7 727 258 10 47

e-mail: kzsdz.drugsafety@sandoz.com