Рокситромицин Сандоз®

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Рокситромицин Сандоз®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Рокситромицин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 150 мг таблеткалар

Құрамы

Үлбірлі қабықпен қапталған бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 150 мг рокситромицин,

қосымша заттар:

ядросы: микрокристалды целлюлоза, повидон К30, натрий кроскармеллозасы, шөгінді түріндегі кремнийдің қостотығы, полоксамер 188, магний стеараты, изопропил спирті**, тазартылған су**,

Опадрай ақ үлбірлі қабығы: лактоза моногидраты, титанның қостотығы (Е171), гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000, тазартылған су.

** - өндіріс үдерісінде шығарылады

Сипаттамасы

Дөңгелек, бір жағында сындыратын сызығы және екінші жағында «R 150» деген өрнегі бар ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған дөңес таблеткалар.

Таблетка диаметрі 9.0 (± 0.2) мм, қалыңдығы – 4.2 (± 0.3) мм.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Макролидтер, линкозамидтер және стрептограминдер. Макролидтер. Рокситромицин.

АТХ коды J01FA06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Рокситромицин ішу арқылы қолданғанда тез сіңеді. Ішке 150 мг қабылдағаннан кейінгі ең жоғары концентрациялары – 6,6 мг/л жуық, ең жоғары концентрациясына жету уақыты – 2 сағат. Препараттың қабылданған дозаға қатысты кинетикасы желілік емес. Ішке 300 мг қабылдағаннан кейінгі ең жоғары концентрациясы – 9,7 мг/л жуық, ең жоғары концентрациясына жету уақыты – 1,5 сағат.

Егде жастағы адамдарда ішке 300 мг қабылдағаннан кейінгі ең жоғары концентрациясы – 17,8 мг/л, 1,5 сағаттан соң жетеді.

Егде жастағы емделушілерде дозаға байланысты кинетикасының мәндері аса айқын. Сондықтан, бірнеше рет қабылдаудан кейін плазмадағы концентрациясының артуы төмен.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде ішке 300 мг қабылдағаннан кейінгі ең жоғары концентрациясы – 10.2 мг/л және 2,2 сағаттан соң жетеді. 24 сағат өткен соң плазмадағы концентрациясы 3,4 мг/л құрайды. Тіндерге, әсіресе, өкпеге, қосалқыларға және қуық асты безіне, сондай-ақ жасушалар ішіне, әсіресе, нейтрофильді лейкоциттер мен моноциттерге олардың фагоцитарлық белсенділігін көтермелеумен жақсы өтеді. Таралу көлемі – 0,4 л/кг.

Гемато-энцефалдық бөгет арқылы мүлде өтпейді.

Ақуыздармен байланысуы (көбінесе қышқыл гликопротеинмен, аз дәрежеде – альбуминдермен және липопротеиндермен) концентрация деңгейіне байланысты, ол 96% жуық құрайды және рокситромицин концентрациялары 4 мг/л-ден жоғары көбейгенде азаяды.

Ішінара метаболизденеді. Жартылай шығарылу кезеңі – 8-12 сағат, балаларда 20 сағатқа жуық. Бауыр жеткіліксіздігінде жартылай шығарылу кезеңі ұзарады және 16 сағатқа жуық құрайды.

Көбінесе нәжістермен (белсенді заттың 50%-дан астамы), қалған бөлігі бүйрекпен (10%), өкпемен (10-20%) шығарылады.

Фармакодинамикасы

Рокситромицин – ішке қабылдауға арналған макролидтер тобының жартылай синтетикалық антибиотигі. Бактериостатикалық әсер көрсетеді: рибосомалардың 50S суббірлігімен байланысып, транслокация және транспептидация реакцияларын, амин қышқылдары мен пептидті тізбек арасындағы пептидтік байланыстардың түзілу үдерісін бәсеңдетеді, рибосомалар арқылы ақуыз синтезін тежейді, соның нәтижесінде бактериялардың өсуі мен көбеюін бәсеңдетеді.

Рокситромицинге бактериялардың келесі түрлері сезімтал бола алады:

Грамоң микроорганизмдер

Streptococcus pyogenes (А тобы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus mitis, sanguis, viridans, Streptococcus pneumoniaе, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes

А типті патогенді микроорганизмдер

Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophilia, Legionella spp., Mycoplasma pneumoniaе,

Ureaplasma urealyticum

Грамтеріс микроорганизмдер

Bordetella pertussis, Moraxella (Branchamella) catarrhalis, Helicobacter pylori, Camphylobacter spp., Haemophilus ducreyi

Орташа сезімталдар:

Staphylococcus aureus (метициллин/осациллинге сезімтал)

Staphylococcus epidermidis (метициллин/осациллинге сезімтал)

Төзімділері

Enterobacteriaceae, сонымен бірге, Pseudomonas spp. және Clostridium difficile төзімді болып табылады. Метициллин/оксациллинге сезімтал Staphylococcus aureus, сондай-ақ Staphylococcus epidermidis штаммдары, әдетте, рокситромицинге төзімді. Стафилококк түрлері (S. haemolyticus сияқтылар), Haemophilus influenzae және Moraxellа catarrhalis ішінара төзімді болып табылады; G пенициллиніне төзімді пневмококктар мен энтерококктар үнемі төзімді болады.

Эритромицинге қатысты толық дерлік айқаспалы төзімділік бар.

Жүре келе иеленетін төзімділіктің басым болу ауқымдылығы географиялық тұрғыда және жекелеген түрлер үшін уақыт өте құбылуы мүмкін, әсіресе ауыр жұқпаларды емдегенде төзімділігі туралы жергілікті деректерді ұдайы тексеру керек.

Қолданылуы

• ауруханадан тыс пневмония, әсіресе, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila psittachi (ornithosis) немесе Chlamydophila pneumonia туғызған пневмонияда

• созылмалы бронхит, көкжөтелде

• жедел бактериялық синуситте

• β-лактамды антибиотиктерге сезімталдығы жоғары емделушілердегі немесе ондай ем басқа себептерден мүмкін болмаған кездегі тонзиллит, фарингит, ортаңғы құлақ отитінде

• β-лактамды антибиотиктерге сезімталдығы жоғары емделушілердегі немесе ондай ем басқа себептерден мүмкін болмаған кездегі фурункулез, пиодермия, импетиго, тілмелі қабыну сияқты терінің және жұмсақ тіндердің жұқпаларында

• несеп шығару жолдарының жұқпаларында, соның ішінде хламидиялар мен микоплазмалар туғызған уретрит, цервицит, цервиковагинитте (гонококк жұқпасын қоспағанда)

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозасы мен қолдану тәсілі жұқпаның ауырлығына, патогенді микроорганизм сезімталдығына және науқастың жалпы жай-күйіне байланысты.

Дозалануы

Ересектер және салмағы 40 кг-ден көп балалар/жасөспірімдер

Салмағы 40 кг-ден көп емделушілер, әдетте, тәулігіне 300 мг алады, яғни әр 12 сағатта 150 мг 1 таблеткадан, таңертең және кешкілік.

Бауыр функциясының бұзылуы кезінде дозалануы

Жеңіл және орташа түрдегі бауыр жеткіліксіздігімен науқастарда рокситромицинді сақтықпен тағайындау керек. Егер рокситромицинмен емдеу бауыр жеткіліксіздігінің ауыр түріне шалдыққан науқастар үшін қажет болса, тәуліктік дозаның жартысын (150 мг) тағайындау керек.

Бүйрек жеткіліксіздігінде дозалануы

Бүгінгі таңда қолда бар фармакокинетикалық зерттеулерге сай, бүйрек жеткіліксіздігімен науқастарда, әдетте, дозаларын түзету қажет емес.

Алайда, бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр жағдайында рокситромициннің сарысулық концентрациясын бақылау мақсатқа сай, ал қажет болса, дозалануын 2 есе азайту немесе препаратты қабылдаулар арасындағы аралықты ұзарту керек.

Бауыр мен бүйректің ауыр бұзылулары қосылған кезде дозалау

Рокситромициннің сарысулық концентрациясын ұдайы қадағалап, ал қажет болса, дозаны түзету керек.

Егде жастағы тұлғаларда дозалануы

Әдетте, дозаны азайту қажеттілігі жоқ (тек бүйрек функциясы жас ұлғаюына байланысты нашарлаған жағдайда).

Үлбірлі қабықпен қапталған таблетканы шайнамастан, мол сұйықтық мөлшерімен ішіп, ас ішуден бір сағат бұрын қабылдау керек.

Қолдану ұзақтығын дәрігер жұқпаның ауырлығына және препаратпен емдеудің тиімділігіне қарай белгілейді. Емдеу ұзақтығы 5-10 күн. Симптомдар басылғаннан кейін емдеуді кемінде 2 күн жалғастырған жөн.

Стрептококк жұқпаларында қайталануын немесе кешеуілді асқынуларды болдырмау үшін емдеу ұзақтығы 10 күннен кем емес болуы тиіс. Уретрит, цервицит және цервиковагинитті емдеу де 10 күннен кем болмауы тиіс. Дегенмен, ұзақ уақыт қолданудың клиникалық тәжірибесі жоқ екендіктен, рокситромицинді 10 күннен артық қабылдауға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Әртүрлі жағымсыз реакциялардың пайда болу жиілігін бағалау кезінде мына градациялар пайдаланылды: «жиі» – ≥ 1/100-ден < 1/10 дейін, «жиі емес» – ≥ 1/1000-нан < 1/100 дейін, «сирек» – ≥ 1/10000-нан < 1/1000 дейін, «өте сирек» – < 1/10000, белгісіз.

Жиі:

– бас ауыру, бас айналу

– жүрек айну, эпигастрийдегі ауыру, диспепсия, диарея, құсу

– терінің қызаруы

Жиі емес:

– эозинофилия

– аса жоғары сезімталдық реакциялары, қызару, экзантема, мультиформалы эритема, есекжем

– іш қату, метеоризм

Сирек:

– айқаспалы төзімділіктің бұзылуы

• мелена

• Квинке іcінyі

• диспноэ

• әлсіздік, жалпы жай-күйдің нашарлауы

• экзема

Белгісіз:

• жалған жарғақшалы энтероколит, төзімді бактериялармен немесе зеңдермен асқын жұқпалану (ұзақ уақыт емделгенде)

• тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения

• анафилактикалық шок

• сананың шатасуы, елестеулер

• миастения

• дәм сезудің бұрмалануы (соның ішінде агевзия), парестезиялар, дизосмия (аносмияны қоса)

• көрудің нашарлауы

• естудің нашарлауы, өткінші кереңдік, құлақтың шуылдауы, вертиго

• QT аралығының ұзаруы, қарыншалық тахикардия және қарыншалардың дірілдеуі/жыпылықтауы (басқа макролидтерді пайдалану кезіндегідей)

• бронх түйілуі

• тәбет жоғалту, геморрагиялық диарея, панкреатит

• сарғаю, холестазбен немесе онсыз бауырдың жедел бұзылыстары

• қайтымды холестаз, жедел гепатит (холестаздық, гепатоцеллюлярлы)

• Стивенс-Джонсон және Лайелл синдромы, пурпура, қышыну, уытты эпидермалық некроз

• трансаминазалар және/немесе сілтілік фосфатаза және/немесе билирубин деңгейлерінің жоғарылауы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• рокситромицинге немесе макролидтер тобының басқа антибиотиктеріне немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық

• тұқым қуалайтын немесе туа біткен QT аралығының ұзару синдромы бар емделушілер (егер бұл ЭКГ көмегімен жоққа шығарылмаса) және QT аралығының ұзаруы нақты анықталған емделушілер

• құрамында эрготамин немесе дигидроэрготамин бар препараттарды қатарлас қолдану

• CYP3A4 субстраттарымен, атап айтқанда, қарыншалық аритмияларды туындатуы мүмкін (қарыншалардың дірілдеуі/жыпылықтауы) құрамында цизаприд, пимозид, астемизол және терфенадин бар препараттармен немесе QT аралығын ұзартатын препараттармен бір мезгілде емдеу

• дене салмағы 40 кг-ден аз балалар

• жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антацидтер макролидтердің биожетімділігін төмендетеді. Рокситромицин қандағы ритмилен концентрациясын арттыра отырып, ақуызбен байланысқан ритмиленді ығыстырады. ЭКГ және қандағы ритмилен деңгейін бақылау қажет. Протеазалар тежегіші және кетоконазол сияқты СYР3А4 қуатты тежегіштері жоғары концентрацияларда жағымсыз әсерлерінің күшеюіне әкеледі, бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімді.

Рокситромицин эрготамин, дигидроэрготамин және олардың туындылары сияқты тамыр тарылтатын қастауыш алкалоидтарымен қолданылмауы тиіс.

Рокситромицин астемизол, цизаприд, пимозидтің сарысулық концентрациясын ұлғайтады, бұл QT аралығының ұзаруына және/немесе ауыр аритмияларға алып келеді (ЭКГ бақылауы қажет), оларды бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімді.

Макролидтер тобына жататын антибиотик пен терфенадинді бір мезгілде қолдану сарысудағы терфенадин концентрациясын жоғарылатады, бұл қарыншаның күрделі аритмиясына (қарыншалардың дірілдеуі/жыпылықтауы) әкелетіндіктен қарсы көрсетілімді.

QT аралығын ұзартатын препараттар

QT аралығын ұзартуы мүмкін дәрілік заттардың қолданылуымен тиісінше ем алатын емделушілерге айрықша сақтықпен тағайындау керек. Оларға мыналар жатады:

– аритмияға қарсы IA класты, мысалы, хинидин, прокаинамид және дизопирамид және III класты, мысалы, дофетилид, амиодарон препараттары

– италопрам, үш циклды антидепрессанттар

– метадон

– нейролептиктер, мысалы, фенотиазиндер

• фторхинолондар, мысалы, моксифлоксацин

• зеңге қарсы препараттар, мысалы, флуконазол, пентамидин

• виростатикалық препараттар, мысалы, телапревир

Рокситромицин мен К витамині антагонистерін қабылдаған емделушілерде коагуляция тежелісі жоғарылаған жекелеген жағдайлар байқалды. Бір мезгілде қолданғанда коагуляция параметрлерін (протромбин уақыты немесе халықаралық қалыптасқан қатынас (ХҚҚ) бақылау ұсынылады. Фармакологиялық зерттеулерде, дегенмен, варфаринмен өзара әрекеттесуі білінбеген.

Рокситромицин плазмадағы ақуыздармен байланыстан дизопирамидті ығыстырып, оның сарысудағы концентрациясын жоғарылатады. Сондықтан ЭКГ жасап, сарысудағы дизопирамид концентрациясын бақылау қажет.

Рокситромицин дигоксиннің сіңуін арттыра алады. Салыстырмалы құбылыстар басқа макролидтер бойынша сипатталған, ал сирек жағдайларда жүрек гликозидтерін қолданғанда уыттылықты арттыруы мүмкін. Симптомдары: жүрек айну, құсу, диарея, бас ауыру немесе бас айналу. Бұдан басқа, жүрек өткізгіштігі немесе ырғақтың бұзылуы. Сондықтан, рокситромицин және дигоксин немесе басқа жүрек гликозидтерін алған емделушілерді ЭКГ-да бақылау қажет. Одан басқа, сарысудағы жүрек гликозидтерінің концентрациясын бақылау керек. Бұл, егер жүрек гликозидінің артық дозалану симптомдары көрініс берсе, айрықша қажет.

Сульфаниламидтер – екі препараттың да бактерияға қарсы тиімділігінің күшеюі.

Омепразол – биожетімділігінің өзара артуы.

Пенициллин және оның туындылары – препараттар антагонизмі.

Цефалоспориндік антибиотиктер – әсерінің өзара әлсіреуі.

Линкозамин – әсерлер антагонизмі.

Тетрациклин, стрептомицин – әсерлер синергизмі.

Сирек жағдайларда, әсіресе, жүрек айну және диарея сияқты асқазан-ішек бұзылыстарында ішуге арналған контрацептивтер тиімсіз болуы мүмкін. Сондықтан, рокситромицинмен емделу кезеңінде гормональді ұрықтануға қарсы дәрілерді қосымша қолдану мақсатқа сай.

Рокситромицин мен HMG-CoA-редуктаза тежегішін (статиндер) бір мезгілде қолдану статиндер концентрацияларының жоғарылауынан болатын қаңқа бұлшықеттерінің жедел некрозына әкелуі мүмкін. Емделуші миопатия белгілерін қадағалауы тиіс.

Рокситромицин мидазолам мен триазолам биожетімділігін арттырып, сондай-ақ жартылай шығарылу кезеңін ұзартуы мүмкін, бұл әсердің күшеюіне әкеледі.

Теофиллиннің жоғары дозасын қабылдайтын емделушілер үшін рокситромицин тағайындау сарысудағы теофиллин концентрациясының жоғарылауына және теофиллин уыттылығының артуына әкелуі мүмкін. Сондықтан рокситромицинмен емделу кезінде сарысудағы теофиллин концентрациясын бақылау керек.

Рокситромицин мен циклоспоринді бір мезгілде қолдану қан плазмасындағы циклоспорин концентрациясының жоғарылатуы мүмкін. Циклоспорин дозасын түзету, әдетте, қажет емес. Дегенмен де, сарысудағы циклоспорин концентрациясын бақылап, емделушінің бүйрек функциясын ерекше қадағалау ұсынылады.

Рокситромицин жайсыз көріністердің пайда болу қаупінің артуымен бромкриптин AUC және плазмалық концентрациясын едәуір ұлғайтуы мүмкін, бір мезгілде қолдануға болмайды.

Рокситромицин қан плазмасындағы рифабутин концентрациясын арттыра алады.

Айрықша нұсқаулар

Эрготамин немесе дигидроэрготамин туындылары артериялардың түйілуіне түрткі болып, тіндер некрозына әкелетін күшті ишемияны туындатуы мүмкін. Рокситромицин қастауыш алкалоидтарымен және олардың туындыларымен бір мезгілде қолданылмауы тиіс.

Рокситромицинді пайда-қауіп арақатынасын мұқият бағалаудан соң ғана мына жағдайларда тағайындауға болады:

- түзетілмеген гипокалиемия, гипомагниемия

- клиникалық мәнді брадикардия

- клиникалық көріністері бар жүрек жеткіліксіздігі

- жүректің ишемиялық ауруы

- сыртартқыдағы аритмиялар

- гравис миастениясында

Ұзақ уақыт қолданғанда төзімді бактериялармен немесе зеңдермен асқын жұқпалану немесе жалған жарғақшалы колиттің пайда болуы мүмкін. Соңғы жағдайда емдеуші дәрігер рокситромицинді тоқтатуы тиіс. Ішек моторикасын кемітетін дәрілер тағайындалмауы тиіс.

Рокситромицинді пайдалану кезінде анафилактикалық реакциялар, соның ішінде Квинке іcінyі тіркелген. Ондай жағдайларда рокситромицин қабылдауды тоқтатып, тиісінше ем жүргізу қажет.

Кейбір жағдайларда рокситромицин ЭКГ-да байқауға болатын QT аралығының ұзаруын және қарынша тахикардиясын (қарыншалардың дірілдеуі/жыпылықтауы) туындатады. Егер рокситромицинмен емделу кезінде жүрек аритмиясының белгілері байқалса, емдеуді тоқтатып, ЭКГ жасау қажет.

Басқа да макролидтер сияқты, рокситромицин миастения симптомдарын күшейтуі немесе жағдайды өршітуі мүмкін. Рокситромицин қабылдайтын ондай емделушілерге жай-күй нашарлағанда дереу өз дәрігеріне қаралу ұсынылады, рокситромицин қабылдауды тоқтатып, медициналық тағайындауларға қарай демеуші ем жүргізілуі тиіс.

Салмағы 40 кг-ден аз балаларда қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі дәлелденбеген. Сондықтан, рокситромицин балаларға және салмағы 40 кг-ден аз тұлғаларға тағайындалмауы тиіс.

Аталған препарат құрамында лактоза бар. Сирек тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылығы, лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылуы бар науқастарға Рокситромицин қабылдауға болмайды.

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер.

Бауыр жеткіліксіздігі (мысалы, гепатитпен және/немесе асцитпен бауыр циррозы) ауыр емделушілерде рокситромицин қолдану ұсынылмайды. Бауыр жеткіліксіздігінің жеңіл және орташа түріне шалдыққан науқастарға рокситромицин тағайындалғанда сақтық шарасын қадағалау керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер.

Бүйрек жеткіліксіздігінде дозаны түзету қажет емес.

Рокситромицин қабылдау ұзаққа созылғанда (ұзақтығы 14 күннен көп ем) бауыр және бүйрек функциясын және қан талдау нәтижелерін бақылау керек.

Жүктілік

Зерттеу жүкті әйелдерде жүргізілмеген. Рокситромицинді жүктілік кезінде пайдалануға болмайды.

Лактация кезеңі

Рокситромициннің мардымсыз мөлшері ана сүтіне өтеді, сондықтан емделу кезеңінде бала емізуді тоқтатуға кеңес беріледі.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Рокситромицин автокөлікті жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне айқын ықпал етпейді. Бірақ, автокөлік жүргізушілер және механизмдердің операторлары бас айналудың болу қаупі жөнінде ескертілуі тиіс.

Артық дозалануы

Симптомдары: бас ауырулар, бас айналу, жүрек айну, құсу және диарея.

Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір қабылдау, қажет болса, организмнің өмірлік функцияларын қолдауға бағытталған симптоматикалық емдеу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25° C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/Қаптаушы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Қазақстан Республикасындағы «Сандоз Фармасьютикалс д.д.»

АҚ өкілдігі,

Алматы қ., Луганский к-сі 96,

Телефон нөмірі: +7 727 258 10 48, факс: +7 727 258 10 47

e-mail: kzsdz.drugsafety@sandoz.com