Преднизолон (таблетки, Аджио Фармацевтикалз Лтд)

Преднизолон

Преднизолон

5 мг таблеткалар

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 5 мг преднизолон,

қосымша заттар: жүгері крахмалы, лактоза моногираты, повидон-30, натрий крахмалының гликоляты, коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты.

Дөңгелек пішінді, беті жалпақ, жиектері қиғашталған, бір жағында сызығы бар және екінші жағы тегіс, ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар.

Жүйелі әсер ететін гормональді препараттар, жыныс гормондарын және инсулиндерді қоспағанда. Жүйелі қолдануға арналған кортикостероидтар. Жүйелі қолдануға арналған кортикостероидтар, қарапайымдар. Глюкокортикостероидтар. Преднизолон.

АТХ коды Н02AB06

Фармакокинетикасы

Сіңуі:

Преднизолонды ішке қабылдағанда асқазан-ішек жолынан тез және толық сіңіріледі (дозаның 85%-ға дейінгісі), барынша жоғары дозаларда биожетімділігі төмен. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрацияларына шамамен 1-3 сағаттан соң жетеді. Алайда, ең жоғары биологиялық әсеріне айтарлықтай кейінірек жетеді (әдетте, 4-8 сағаттан ерте емес).Ас ішу преднизолонның қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына жетуді баяулатады, бірақ жалпы биожетімділігіне әсер етпейді.

Таралуы:Әдетте, преднизолонның байланысуы 90-95%-ды құрайды, ол көбінесе кортикостероид-байланыстырушы глобулинмен (транскортинмен), сондай-ақ, транскортиннің қанығуы басталғанда плазма альбуминімен байланысады. Преднизолонның тек 5-10%-ы байланыспаған түрде және биологиялық белсенді болады.

Метаболизмі:

Преднизолон бауырда биологиялық белсенді емес метаболитке дейін метаболизденеді

Элиминациясы:

Жартылай шығарылуының биологиялық кезеңі бірнеше сағатқа дейін болады, бұл оны адренокортикальді жеткіліксіздік қаупін азайту және кейбір бұзылыстар кезінде кортикостероидтармен талапқа сай қамтуды қамтамасыз ету үшін күнара енгізу сызбасына қолайлы етеді. Қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі 2-4 сағатты құрайды, ол бауыр ферменттерін индукциялайтын дәрілік препараттармен қысқартылады. 25%-ы өзгермеген күйде бүйрек арқылы шығарылады.

Пациенттердің ерекше тобындағы фармакокинетикасы:

Бауырдың ауыр аурулары (гепатит, цирроз) бар пациенттерде преднизолон клиренсі төмен, ал жартылай шығарылу кезеңі ұзағырақ. Бос белсенді фракциясы гипоальбуминемиямен байланысты бауыр аурулары бар пациенттерде айтарлықтай өсуі мүмкін. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде де биожетімділігі төмендеуі мүмкін.

Фармакодинамикасы

Преднизолон - синтетикалық глюкокортикостероидты препарат, гидрокортизонның дегидрацияланған аналогы. Преднизолон глюкокортикоидтық, қабынуға қарсы, сондай-ақ, азырақ дәрежеде болса да, минералокортикоидтық белсенділігі бар кортикостероид болып табылады. Басқа кортикостероидтар сияқты, преднизолон қабынуға қарсы белсенділікті, иммуносупрессивтік қасиеттерін және пролиферацияға қарсы әсерлерін қоса, бірнеше механизмді индукциялайды. Басқа механизмдеріне көмірсу алмасуына әсері, майлардың таралуы, гематологиялық параметрлері, кальцийдің шығарылуы, бой өсуі, көңіл-күй және гипоталамус-гипофиз-бүйрек үсті безі жүйесінің бәсеңдеуі кіреді.

Преднизолон глюкокортикоидтармен қысқа мерзімдік немесе ұзақ мерзімдік емнен ұтуы мүмкін деп саналатын барлық жай-күйлерді емдеу кезінде қолданылады. Олар мыналарды қамтиды:

- ауыр, әдеттегі емдеуге көнбейтін, еңбекке қабілеттіліктен айыратын аллергиялар; бронх демікпесі;  дәрілік препараттарға аса жоғары сезімталдық

- жүйелі қызыл жегі, полимиозит, ревматизмдік полимиалгия және самай (алып жасушалы) артерииті, дәнекер тінннің аралас ауруы синдромы, жедел ревматизмдік кардит

- ревматоидты артриттің, псориаздық артриттің жедел кезеңінде немесе өршіген кезінде қысқа мерзімдік енгізу үшін қосымша ем ретінде

- терінің өмір үшін қауіпті немесе еңбекке қабілеттілікті жоғалтуға әкелетін күлдіреуік және эксфолиативті дерматит сияқты жай-күйлері

- ересектердегі лейкемиялар және лимфомалар, балалардағы жедел лейкоз

- ойық жаралы колитте және аймақтық илеитте (Крон ауруы) өршу кезеңінде

- саркоидоз (әсіресе гиперкальциемиямен), туберкулезге қарсы тиісті химиялық еммен бірге қолданған кезде шұғыл немесе диссеминацияланған өкпе туберкулезі

- қанның әртүрлі дискразиялары, мысалы, гемолиздік анемияның, тромбоцитопениялық пурпураның жекелеген жағдайлары

- нефроздық синдром

Келесі емдік ұсыныстарды кортикостероидтармен емдеу кезінде ескеру керек: кортикостероидтар қабынуға қарсы әсерлеріне орай паллиативті симптоматикалық емдеуге жатады; олар ешқашанда емдік болып табылмайды.

Препараттың дозасын және емдеу ұзақтығын көрсетілімдерге және аурудың ауырлығына байланысты дәрігер әркімге жеке белгілейді. Тиісті жеке доза байқап көру әдісімен анықталуы тиіс және аурудың белсенділігіне байланысты ұдайы бағаланып отыруы қажет. Кортикостероидтық емді ұзартқан сайын және дозаны арттырған сайын еңбекке қабілеттіліктен айыратын жағымсыз әсерлердің жиілігі артады. Әдетте бастапқы доза күткендегідей жауап байқалғанға дейін сақталуы немесе реттеліп отыруы тиіс. Талапқа сай клиникалық реакцияны сақтап тұратын ең төменгі дозаға қол жеткізілгенге, дозаны біртіндеп азайту керек. Ең төмен тиімді дозаны пайдалану да жағымсыз әсерлерді барынша азайта алады.

Преднизолонды глюкокортикостероидтардың эндогендік сөлінісінің таңғы сағат 6-дан 8-ге дейінгі циркадтық ырғағын ескере отырып қабылдаған жөн. Таблеткаларды тамақ ішу кезінде тамақ ішіп бола салысымен, аз мөлшердегі сұйықтықпен ішіп, ішке қабылдау керек.

Ересектер

Симптомдары басылатын демеуші дозаға дейін біртіндеп төмендете отырып, күніне 20-40 мг (жедел жай-күйлерде күніне 80 мг дейін). Демеуші доза әдетте күніне 5-20 мг құрайды, оған тәуліктік дозаны аптасына екі немесе үш рет 5 немесе 2,5 мг-ге азайту жолымен шамамен екі аптадан соң қол жетеді.

Бастапқы доза күн сайын таңғы астан кейінгі бір реттік доза түрінде немесе күнара екі есе доза түрінде 5 мг-ден 60 мг дейін ауытқуы мүмкін. Дозалау емдеуді қажет ететін ауруға байланысты болады. Көбінесе доза бірнеше күннің ішінде төмендетілуі мүмкін, бірақ бірнеше апта немесе айлар бойы емдеуді жалғастыру қажет болуы мүмкін.

Демеуші дозалар:

Күніне 2,5-тен 15 мг дейін, алайда жоғарырақ дозалары қажет болуы мүмкін. Кушингоидты жағымсыз әсерлердің ықтималдығы күніне 7,5 мг-ден жоғары дозалар кезінде артады.

Үзік-үзік дозалау режимі: күнара таңертең немесе одан ұзғырақ аралықтармен преднизолонның бір реттік дозасы кейбір пациенттер үшін қолайлы ем болып табылады. Мұндай режим тиімді болған кезде, гипофиздік-бүйрекүсті бездерінің бәсеңдеу дәрежесі барынша азайтылуы мүмкін.

Кейбір кортикостероидқа сезімтал бұзылыстар үшін келесі ұсыныстар танысу үшін ғана келтірілген. Жедел немесе ауыр ауру мүмкіндігінше тезірек ең төменгі тиімді демеуші дозаға дейін азайтылатын жоғары дозамен бастапқы емді қажет етуі мүмкін. Дозаның азайтылуы ұзақ емдеу кезінде күніне 5-7,5 мг-ден аспауы тиіс.

Аллергиялық және тері аурулары: күніне 5-15 мг бастапқы дозалар әдетте тиімді болады.

Коллагеноз: күніне 20-30 мг бастапқы дозалар көбінесе тиімді. Неғұрлым күрделі симптомдары бар пациенттерге жоғарырақ дозалар қажет болуы мүмкін.

Ревматоидты артрит: әдеттегі бастапқы доза күніне 10-15 мг құрайды. Жағымды симптоматикалық жеңілдеумен үйлескен күнделікті ең төменгі демеуші доза ұсынылады.

Қан бұзылыстары және лимфома: талапқа сай клиникалық немесе гематологиялық реакциядан кейін азайтылатын бастапқы тәуліктік 15-60 мг доза көбінесе қажет болады. Жедел лейкоз кезінде ремиссияны стимуляциялау үшін бұдан жоғары дозалар қажет болуы мүмкін.

Пациенттердің ерекше топтары

Балалар

Кортикостероидтар нәрестелік, балалық және жасөспірімдік кезде өсудің кідіруін туғызады, бұл қайтымсыз болуы мүмкін, сондықтан препаратты пайдалануға арналған көрсетілім балалардың жағдайын ерекше қатаң бағалауды талап етеді. Дозалау әдетте ересектердегі сияқты клиникалық жауап бойынша анықталады.  Күнара енгізу режимі мүмкін болған жағдайда дұрысырақ болып табылады. Емдеу қысқа мерзімдегі ең аз дозамен шектелуі тиіс. ГГБ жүйесінің басылуын және өсудің кідіруін барынша азайту үшін мүмкіндігінше күнара бір реттік доза түріндегі емдеуді тағайындау керек. Дозаны қанағаттанарлық клиникалық жауапты қамтамасыз ететін және ең аз жағымсыз әсерлерді туындататын дозаға дейін біртіндеп төмендету қажетті шарт болып табылады.

Егде жастағылар

Егде жастағы пациенттерді емдеу, әсіресе ұзақ емдеу, егде жаста кортикостероидтардың жалпы жағымсыз әсерлерінің, атап айтқанда диабеттің, гипертонияның, гипокалиемияның, остеопороздың, инфекцияларға және терінің жұқаруына бейімділіктің неғұрлым күрделі салдарларын ескере отырып жоспарлануы тиіс. Өмірге қауіпті реакцияларды болдырмау үшін мұқият клиникалық бақылау қажет.

Жиіліктері мынадай жіктеуді пайдаланып анықталады: өте жиі (≥1 / 10), жиі (≥1 / 100, <1/10), кейде (≥1 / 1000, <1/100), сирек (≥1 / 10000, <1/1000), өте сирек (<1/10000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағаланбайды).

Гипоталамус-гипофиздік-бүйрек үсті безі (ГГБ) супрессиясын қосқанда, болжанатын жағымсыз әсерлердің жиілігі препараттың салыстырмалы тиімділігіне, пайдаланылатын дозаның шамасына, енгізу уақытына, емдеу ұзақтығына және тағайындаудың циркадтық ырғағын қадағалау мүмкіндігіне байланысты.

Жиілігі белгісіз

- инфекцияларға сезімталдықты арттырады және клиникалық симптомдары мен белгілерін басып, олардың ағымының ауырлық дәрежесін нашарлатады, оппортунистік (шартты-патогендік микроорганизмдерден туындаған) инфекциялардың дамуына, “ұйқыдағы” туберкулездің қайталануына, өңеш кандидозына түрткі болады

- лейкоцитоз

- анафилаксияны қоса, аса жоғары сезімталдық, дімкәстік

- Иценко-Кушинг синдромы (ай тәрізді бет, гипофизарлық типтегі семіздік, гирсутизм, артериялық қысымның жоғарылауы, дисменорея, аменорея, бұлшықет әлсіздігі, стриялар), балаларда жыныстық дамудың кідіруі, диабетке қарсы емді қажет етудің жоғарылауымен көмірсуларға толеранттылықтың бұзылуы, жасырын қант диабетінің манифестациясы, бүйрекүсті бездері функциясының бәсеңдеуі

- организмде сүйықтықтың және натрийдің іркілуі, гипокалиемиялық алкалоз, калий жоғалту, азот пен кальцийдің теріс теңгерімі

- аффективті бұзылыстарды (ашушаң, эйфориялық, депрессивті немесе лабильді көңіл-күй және суицидтік ойлар сияқтылар) қоса, психикалық реакциялардың кең ауқымы, психоздық реакциялар (манияны, сандырақтауды, елестеулерді және шизофренияның өршуін қоса), мінез-құлық бұзылыстары, ашушаңдық, мазасыздық, ұйқының бұзылуы, сананың шатасуын және амнезияны қоса, когнитивтік функциялардың бұзылуы. Реакциялар жиі болады және ересектерде де, балаларда да орын алуы мүмкін. Ересектерде ауыр реакциялардың жиілігі 5–6% құрады. Кортикостероидтарды тоқтатқан кезде психологиялық тәуелділік, бас айналуы, бас ауыруы, вертиго сияқты психологиялық әсерлер туындауы мүмкін

- көзішілік қысымның жоғарылауы, глаукома, папиллоэдема, артқы субкапсулярлы катаракталар, орталық сероздық хориоретинопатия, экзофтальм, мөлдір қабықтың немесе аққабық жұқаруы, аққабықтың тесілуі, көздің вирустық немесе зеңдік ауруларының өршуі, анық көрмеу

- бейімділігі бар пациенттерде жүректің іркілісті жеткіліксіздігі, артериялық қысымның жоғарылауы

- тромбоэмболия

- ас қорытудың бұзылуы, жүрек айну, тесілумен және қан кетумен асқазанның ойық жаралы ауруы, метеоризм, іштің ауыруы, салмақтың ұлғаюына әкелуі мүмкін тәбеттің жоғарылауы, диарея, эрозиялық эзофагит, өңеш кандидозы, жедел панкреатит, жіңішке ішек қабырғасының тесілуі, әсіресе қабыну аурулары бар пациенттерде

- гирсутизм, тері атрофиясы, қанталаулар, жараның жазылуының бұзылуы, стриялар, телеангиэктазия, акне, қатты терлеу, тері сынамаларына реакциялар басылуы мүмкін, қышыну, бөртпе, есекжем

- проксимальді миопатия, остеопороз, омыртқалардың немесе ұзын сүйектердің сынуы, аваскулярлық остеонекроз, сіңірлердің үзілуі, миалгия, бұлшықет әлсіздігі, бұлшықеттің әлсіреуі немесе көлемін жоғалту

- никтурия, склеродермиялық бүйрек кризі⃰

- жараның жазылуының бұзылуы, «тоқтату» синдромы ⃰⃰⃰ ⃰

___________________________________________________________________

Ескертпе:

⃰⃰ Тұрғындардың әртүрлі қосалқы топтарының арасында склеродермиялық бүйрек кризі әртүрлі ауытқымалылықпен кездеседі. Ең үлкен қаупі диффуздық жүйелі склерозы бар пациенттерде, ең аз қаупі шектеулі жүйелі склерозы (2%) және ювенильді жүйелі склерозы бар (1%) пациенттерде байқалған.

** ТОҚТАТУ СИНДРОМЫ: ұзақ емдеуден кейін кортикостероидтардың дозасын өте тез азайту бүйрекүсті бездерінің жедел жеткіліксіздігіне, гипотонияға және өлімге әкелуі мүмкін. Стероидтарды «тоқтату синдромы», сірә, адренокортикальді жеткіліксіздікпен байланысты емес, глюкокортикоидтарды қабылдауды күрт тоқтатқаннан кейін де пайда болуы мүмкін. Бұл мынадай симптомдарды қамтиды: анорексия, жүрек айну, құсу, мәңгіру, сылбырлық, жалпы әлсіздік, бас ауыруы, қызба, буындардың ауыруы, қабыршақтану, миалгия, артралгия, ринит, конъюнктивит, ауыртатын қышитын тері түйіндері, жайылған бұлшықет-қаңқа ауырулары, салмақ жоғалту және/немесе гипотония,   Преднизолонды тағайындауға себеп болған аурудың өршуі. Жоғарыда аталған әсерлер кортикостероидтардың төмен деңгейімен емес, глюкокортикоидтар концентрациясының кенет өзгеруімен байланысты.

Баллар мен жасөспірімдердегі қосымша жағымсыз әсерлері

- гипоталамус-гипофиздік бүйрекүсті безі жүйесінің басылуы, әсіресе стресс кезінде, мысалы, жарақатта, операцияда немесе ауруда; нәрестелік, балалық және жасөспірімдік кезде өсудің басылуы; папиллоэдемасы бар (қатерсіз бассүйекішілік гипертензия) балаларда, әдетте емдеуді тоқтатқаннан кейін бассүйекішілік қысымның жоғарылауы.

Болжамды жағымсыз реакциялар туралы хабарламалар

Препараттың болжамды жағымсыз реакциялары туралы деректерді ұсыну дәрілік заттың қауіп/пайда арақатынасының үздіксіз мониторингін жүзеге асыруға мүмкіндік беретін өте маңызды сәт болып табылады. Медицина қызметкерлері нұсқаулықтың соңында көрсетілген байланыстар бойынша, сондай-ақ ұлттық ақпарат жинау жүйесі арқылы кез келген болжамды жағымсыз реакциялар туралы ақпаратты ұсынуы керек.

Преднизолон таблеткаларын қабылдамауы керек:

- преднизолонға немесе препараттың кез келген қосымша затына жоғары сезімталдығы бар пациенттер

- жүйелі инфекцияларда, егер инфекцияға қарсы спецификалық ем пайдаланылмаса

- тесілу мүмкіндігіне байланысты көздің қарапайым герпесі бар пациенттер

- галактоза жақпаушылығының сирек тұқым қуалайтын проблемалары, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер бұл дәріні қабылдамауы тиіс.

Құрамында кобицистат бар өнімдерді қоса, CYP3A тежегіштерімен бірге емдеу жүйелі жағымсыз әсерлердің қаупін ұлғайтады деп күтіледі. Егер тек қана кортикостероидтардың жүйелі жағымсыз әсерлерінің жоғары қаупінен пайдасы басым түспесе, бұл біріктірілімнен аулақ болу керек, және бұл жағдайда пациенттерде кортикостероидтардың жүйелі жағымсыз әсерлерінің бар-жоғын бақылау қажет.

Микросомальді бауыр ферменттерінің индукторлары. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, рифабутин, карбамазепин, примидон және аминоглютетимид сияқты, бауыр ферментімен 3A4 P-450 цитохромының изоферментін (CYP) индукциялайтын препараттар метаболизм жылдамдығын арттырып, метаболизмнің емдік тиімділігін төмендетуі мүмкін. Күткендегідей жауаптың болмауы байқалуы мүмкін және преднизолон таблеткаларының дозасын арттыру қажет болуы мүмкін.

Микросомальді бауыр ферменттерінің тежегіштері: Бауыр ферментінің 3A4 P-450 цитохромы изоферментін (CYP) тежейтін препараттар (мысалы, кетоконазол, тролеандомицин) глюкокортикоидтардың клиренсін төмендетуі мүмкін. Әлеуетті жағымсыз әсерлерді болдырмау үшін, мұндай препараттармен біріктіріп енгізілетін глюкокортикоидтардың дозаларын азайту қажет болуы мүмкін.

Диабетке қарсы дәрілер: глюкокортикоидтар қандағы глюкоза деңгейін жоғарылатуы мүмкін.  Қант диабеті бар, бір мезгілде инсулинді және/немесе пероральді гипогликемиялық дәрілерді алатын пациенттерге мұндай емнің дозалануын түзету қажет болуы мүмкін.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар:  кортикостероидтармен ем кезінде индометацин сияқты ульцерогенді препараттарды бір мезгілде қабылдау асқазан-ішек жолының ойық жаралы ауруының пайда болу қаупін арттыруы мүмкін. Гипопротромбинемиясы бар пациенттерде аспиринді глюкокортикоидтармен бірге сақтықпен пайдалану керек. Салицилатпен және кортикостероидтармен қатар жүретін ем асқазан-ішек жолының ойық жаралануының жиілігін немесе ауырлығын арттырмайтыны байқалса да, бұл әсердің болу мүмкіндігін ескеру керек. Салицилаттың сарысудағы концентрациялары кортикостероидтарды бір мезгілде тағайындаған кезде азаяды. Салицилаттардың бүйрек клиренсі кортикостероидтардың көмегімен ұлғаяды, және стероидтарды тоқтату салицилаттан улануға әкелуі мүмкін. Салицилаттар мен кортикостероидтарды бір мезгілде сақтықпен пайдалану керек.  Екі препаратты да қабылдайтын папциенттерде кез келген препараттың жағымсыз әсерлерін мұқият бақылау қажет.

Бактерияға қарсы дәрілер: рифамициндер кортикостероидтардың метаболизмін жылдамдатады және, демек, олардың әсерін төмендетуі мүмкін. Эритромицин метилпреднизолонның және, бәлкім, басқа кортикостероидтардың да метаболизмін тежейді. Фторхинолондармен бірге қабылдаған кезде сіңірлердің үзілуінің даму қаупі артады.

Антикоагулянттар:   кортикостероидтар антикоагулянттарға жауапты азайтуы немесе, сирек жағдайда, күшейтуі мүмкін. Өздігінен қан кетуді болдырмау үшін ХҚК (халықаралық қалыптасқан коэффициент) немесе протромбин уақыттарына мұқият мониторинг қажет.

Эпилепсияға қарсы дәрілер: карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин және примидон кортикостероидтардың метаболизмін жылдамдатады және олардың әсерін азайтуы мүмкін.

Зеңге қарсы препараттар. Амфотерицинді пайдаланған кезде гипокалиемия қаупі жоғарылауы мүмкін, сондықтан егер кортикостероидтар реакцияны бақылау үшін қажет болмаса ғана, кортикостероидтармен бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек; кетоконазол метилпреднизолонның және, бәлкім, басқа кортикостероидтардың да метаболизмін тежейді.

Вирусқа қарсы препараттар. Ритонавир преднизолонның және басқа кортикостероидтардың плазмалық концентрациясын жоғарылатуы мүмкін.

Жүрек гликозидтері: кортикостероидтармен гипокалиемия кезіндегі уыттылықтың жоғарылауы.

Циклоспорин: Преднизолонды және циклоспоринді бір мезгілде қабылдау преднизолонның плазмалық клиренсінің төмендеуіне (яғни преднизолонның плазмадағы концентрациясының жоғарылауына) әкелуі мүмкін. Бұл препараттарды бір мезгілде тағайындаған кезде дозаны тиісті түзетудің қажеттілігін ескеру керек.

Цитотоуыттылық: метотрексатпен гематологиялық уыттылық қаупінің жоғарылауы.

Мифепристон: мифепристоннан кейін 3-4 күн ішінде кортикостероидтардың әсері азаюы мүмкін.

Вакциналар: тірі вакциналарды иммундық реакциясы әлсіреген адамдарға беруге болмайды. Басқа вакциналарға антиденелік жауап азаюы мүмкін.

Эстрогендер: эстрогендер глюкокортикоидтардың әсерін күшейтуі мүмкін, және егер эстрогендер тұрақты дозалау режиміне қосылса немесе шығарылса, дозаны түзету қажет болуы мүмкін.

Соматропин: Өсуді стимуляциялайтын әсері басылуы мүмкін.

Симпатомиметиктер: егер кортикостероидтардың жоғары дозалары бамбутеролдың, фенотералдың, формотералдың, ритодриннің, сальбутамолдың, сальметеролдың және тербуталиннің жоғары дозаларымен тағайындалса, гипокалиемия қаупі жоғарылайды.

Магний трисиликаты немесе алюминий гидроксиді сияқты антацидтер, егер оны жоғары дозаларда енгізсе, преднизолонның сіңірілуін азайтуы мүмкін. Асқазан бұзылысын емдейтін дәрілерді преднизолонмен тәуліктің бір уақытында қабылдауға болмайды.

Кортикостероидтар ретиноидтармен және тетрациклиндермен бір мезгілде пайдаланылмауы тиіс, себебі бассүйекішілік қысым жоғарылайды.

Басқалары: Гипогликемиялық агенттердің (инсулинді қоса), гипотензиялық дәрілердің және диуретиктердің көзделген әсерлері кортикостероидтарға қарама-қайшы келеді; және ацетазоламидтің, ілмектік диуретиктердің, тиазидтік диуретиктердің, карбеноксолонның және теофиллиннің гипокалиемиялық әсері күшейеді.

Преднизолонмен ем алушы пациенттер «стероидтармен емдеу» карточкасын өзімен бірге алып жүруі тиіс, оларда қауіпті барынша азайту үшін қабылдануы қажет сақтық шаралары туралы нақты нұсқаулар берілген, сондай-ақ дәрінің тағайындалуы, препарат, дозалануы және емдеу ұзақтығы туралы ақпарат бар.

Пациенттерге және/немесе күтім жасайтын тұлғаларға жүйелі стероидтарды қабылдау кезінде әлеуетті күрделі психикалық жағымсыз реакциялар туындауы мүмкін екені ескертілуі тиіс. Симптомдар әдетте емдеуден кейін бірнеше күннің немесе аптаның ішінде пайда болады. Қауіптер жоғары дозаларда/жүйелі әсер кезінде жоғары болуы мүмкін, дегенмен дозалардың деңгейлері реакциялардың басталуын, типін, күрделілігін немесе реакция ұзақтығын болжауға мүмкіндік бермейді. Реакциялардың көпшілігі дозаны төмендеткеннен немесе тоқтатқаннан кейін қалпына келеді, әйтсе де тиісті емдеу қажет болуы мүмкін.

Егер алаңдатарлық психологиялық симптомдар дамыса, әсіресе депрессиялық көңіл-күйге немесе суицидтік ойларға күдік туындаса, пациенттер/күтім жасаушы тұлғалар медициналық көмекке жүгінуі қажет. Пациенттер/күтім жасаушы тұлғалар ықтимал психикалық бұзылыстарға да мұият болуы тиіс, олар дозаны енгізу кезінде немесе енгізгеннен кейін дереу, жүйелі стероидтарды тоқтатқаннан кейін пайда болуы мүмкін, әйтсе де мұндай реакциялар жиі тіркелмеген.

Пациенттердің өзінде немесе жақын туыстарында ауыр аффективті бұзылыстар қазірде бар немесе бұрын тарихында болған пациенттерде жүйелі кортикостероидтарды пайдалану кезінде ерекше сақ болу қажет. Мұндай бұзылыстарға депрессивті немесе маниакальді-депрессивті ауру және алдында болған стероидтық психоз жатады.

Келесі ауруларда препаратты сақтықпен қабылдау және пациентке жиі мониторинг жүргізу керек:

• қант диабеті немесе отбасында қант диабеті жағдайларының болуы

• глаукома отбасында глаукома жағдайларының болуы

• артериялық қысымның жоғарылауы немесе жүректің іркілісті жеткіліксіздігі

• бауыр жеткіліксіздігі

• эпилепсия

• остеопороз: мұның постменопаузадағы әйелдер үшін ерекше маңызы бар, олар ерекше қауіпке ұшырайды

• анамнезінде ауыр аффективті бұзылыстары бар пациенттер және әсіресе бұрын кортикостероидтық психоздарды бастан өткерген пациенттер

• асқазанның ойық жаралы ауруы

• бастан өткерген стероидтық миопатия

• Гравис миастениясы бар, антихолинэстеразалық ем алып жүрген пациенттер

• кортизон сирек жағдайларда қан ұюын жоғарылатып және тамырішілік тромбозды, тромбоэмболияны және тромбофлебитті жылдамдатады, сондықтан тромбоэмболиялық бұзылыстары бар пациенттерде сақтықпен пайдалану керек

• бүйрек жеткіліксіздігі

• Туберкулез: анамнезінде бар немесе туберкулезге тән рентгенологиялық өзгерістері бар пациенттер. Алайда туберкулезге қарсы емді профилактикалық қолданумен белсенді туберкулездің пайда болуының алдын алуға болады.

• Таяуда болған миокард инфарктісі (жарылу).

• Желшешек: желшешек ерекше көңіл бөлуді қажет етеді, өйткені бұл әдетте елеусіз ауру иммунитеті әлсіреген пациенттерде өлімге әкеліп соғуы мүмкін. Желшешектің нақтыланған анамнезі жоқ пациенттерге (немесе балалардың ата-аналарына) желшешекпен немесе белдемелі герпеспен ауырған науқастармен тікелей қарым-қатынастан аулақ болуды ұсыну керек, және егер қарым-қатынас болған жағдайда олар шұғыл медициналық көмекке жүгінуі тиіс. Иммунитеті жоқ, әсер етуге ұшыраған әрі жүйелі кортикостероидтарды алып жүрген немесе оларды алдыңғы 3 айдың ішінде пайдаланған пациенттерге желшешек вирусына қарсы иммуноглобулинмен пассивті иммунизация қажет; бұл желшешекпен ауырған науқастармен тікелей қарым-қатынаста болған күннен бастап 10 күннің ішінде жасалуы тиіс. Егер желшешек диагнозы расталса, ауру ерекше күтімді және шұғыл емдеуді қажет етеді. Кортикостероидтарды қабылдау тоқтатылмауы тиіс, және дозаны түзету қажет болуы мүмкін

• Қызылша: пациенттер қызылшамен ауыруы ықтимал науқастармен қарым-қатынастан аулақ болғаны жөн, мұндай әсер туындаған жағдайда дәрігерге көріну керек.  Бұлшықетішілік қалыпты иммуноглобулинмен профилактика қажет болуы мүмкін

• Қабынуға жауапты және иммундық функцияны басу инфекцияларға сезімталдықты арттырады және олардың ауырлығын нашарлатады. Клиникалық көрінісі көбінесе атипиялы болуы мүмкін, ал септицемия және туберкулез сияқты күрделі инфекциялар бүркемеленуі және оларды анықтағанға дейін кеш сатысына жетіп алуы мүмкін

• Гипотиреозбен және бауырдың созылмалы ауруы (бауыр функциясы бұзылуы) бар пациенттерде кортикостероидтардың әсері жоғарылауы мүмкін

• Тірі вакциналарды иммундық реакциясы әлсіреген тұлғаларға тағайындамау керек.  Антиденелердің басқа вакциналарға жауабы азаюы мүмкін. Кортикостероидтармен емді тоқтатқаннан кейін тірі вакциналарды енгізуді, кем дегенде, үш айға кейін шегеру керек

• Бүйрекүсті бездерінің атрофиясы ұзақ емдеу кезінде дамиды және емдеуді тоқтатқаннан кейін көп жыл бойы сақталуы мүмкін

• Көрудің бұзылуы:  кортикостероидтарды ұзақ пайдалану артқы субкапсулярлық катарактаның және катарактаның (әсіресе балаларда) пайда болуына, экзофтальмге немесе көзішілік қысымның жоғарылауына әкелуі мүмкін, бұл жүйкелерінің зақымдану мүмкіндігімен глаукомаға ұшыратуы мүмкін. Глюкокортикоидтарды қабылдайтын пациенттерде көздің салдарлы зеңдік және вирустық инфекцияларының анықталуы да күшеюі мүмкін. Кортикостероидтарды тіндердің тесілуі мүмкін болғандықтан көздің қарапайым герпесі бар пациенттерде сақтықпен пайдалану керек. Глюкокортикоидтармен жүйелі емдеу идиопатиялық орталық серозды хориоретинопатиясы бар кейбір пациенттерде торқабықтың буллезді экссудативтік ажырауының күрделі өршуін және ұзақ уақыт көрмей қалуды туғызуы мүмкін. Егер анық көрмеу немесе көрудің басқа да бұзылыстары сияқты симптомдар пайда болса, пациентті офтальмологке жіберу қажет

Склеродермиялық бүйрек кризі

Жүйелі склерозы бар пациенттерде артериялық гипертензиямен және преднизолонның күнделікті 15 мг немесе одан көп дозасы кезінде байқалатын несеп бөліну мөлшерінің азаюымен склеродермиялық бүйрек кризінің (өліммен аяқталуы мүмкін) жиілігі жоғарылауына байланысты сақтық таныту қажет. Сондықтан артериялық қысымды және бүйрек функциясын (s-креатинин) жүйелі тексеріп отыру керек.  Бүйрек кризіне күдік туғанда артериялық қысымды мұқият бақылау қажет.

ТОҚТАТУ СИНДРОМЫ: жүйелі кортикостероидтардың физиологиялық дозасынан (шамамен 7,5 мг преднизолон немесе баламалы) асырып 3 аптадан артық қабылдаған пациенттерде препаратты күрт тоқтатуға болмайды. Дозаны азайту тәсілі жүйелі кортикостероидтардың дозасын азайту кезінде аурудың қайталану ықтималдығына елеулі дәрежеде байланысты. Тоқтату кезінде аурудың белсенділігіне клиникалық баға беру қажет болуы мүмкін. Егер жүйелі кортикостероидтарды тоқтатқан кезде аурудың қайта жаңғыруы екіталай болса да, ГГБ жүйесінің басылуына қатысты белгісіздік болады, жүйелі кортикостероидтың дозасын физиологиялық дозаларға дейін тез азайтуға болады. 7,5 мг преднизолонға баламалы тәуліктік дозаны қолданған кезде, ГГБ жүйесінің қалпына келуіне мүмкіндік беру үшін дозаны азайту баяуырақ жүруі тиіс.

3 аптаға дейін созылған жүйелі кортикостероидтармен емдеуді күрт тоқтату, аурудың қайталануы екіталай деп саналса, мақсатқа сай болады. Преднизолонды күніне 40 мг дейінгі дозаларда немесе баламалы түрде 3 апта бойы қабылдауды күрт тоқтату пациенттердің көпшілігінде ГГБ жүйесінің клиникалық елеулі басылуына әкеліп соғуы екіталай.

Пациенттердің келесі топтарында тіпті 3 аптаға немесе одан аз уақытқа созылған курстардан кейін де жүйелі кортикостероидтармен емді бірте-бірте тоқтатуды қарастыру керек:

• жүйелі кортикостероидтардың қайталанған курстары болған пациенттер, әсіресе егер олар 3 аптадан артық қабылданса

• ұзақ емді (айлар немесе жылдар) тоқтатқаннан кейін бір жылдың ішінде қысқа курс тағайындалған кезде

• адренокортикальді жеткіліксіздіктің пайда болуының кортикостероидтармен экзогендік емнен гөрі басқа себептері болуы мүмкін пациенттер,

• жүйелі кортикостероидтың күніне 40 мг преднизолоннан асатын дозаларын қабылдап жүрген пациенттер,

• дозаларды кешкі уақытта ұдайы қабылдайтын пациенттер.

Ұзақ ем кезінде кез келген интеркурренттік ауру, жарақат немесе хирургиялық араласу дозаны уақытша арттыруды қажет етеді; егер кортикостероидтар ұзақ емнен кейін тоқтатылған болса, оларды қабылдауды уақытша қайта жаңғырту қажет болуы мүмкін.

Балаларда қолданылуы:

Кортикостероидтар нәрестелік, балалық және жасөспірімдік кезде өсудің кідіруін туғызады, бұл қайтымсыз болуы мүмкін, сондықтан ұзақ қабылдаудан аулақ болу керек. Егер ұзақ ем қажет болса, емдеу ГГБ жүйесін және өсудің кідіруін барынша аз басу үшін шектелуі тиіс. Нәрестелер мен балалардың өсуі мен дамуын мұқият бақылау қажет. Емдеуді мүмкіндігінше күнара бір реттік доза түрінде тағайындаған жөн.

Егде жастағыларда қолданылуы:

Егде жастағы пациенттерді емдеуді, әсіресе ұзақ емдеу, егде жаста кортикостероидтардың жалпы жағымсыз әсерлерінің, әсіресе остеопороздың, диабеттің, гипертонияның, гипокалиемияның, инфекцияларға және терінің жұқаруына бейімділіктің неғұрлым күрделі салдарларын ескере отырып жоспарлау керек. Өмірге қауіпті реакцияларды болдырмау үшін мұқият клиникалық бақылау қажет.

Кортикостероидтардың плацента арқылы өту қабілеті жекелеген препараттар арасында ауытқиды, алайда, 88% преднизолон плацента арқылы өткен кезде белсенділігін жояды.

Кортикостероидтардың адамда таңдай/ерін жырығы сияқты туа біткен ауытқулардың саны артуына әкелетіні туралы ешқандай дәлелдер жоқ. Алайда жүктілік кезінде ұзақ уақыт кезеңі бойы немесе көп рет енгізген кезде кортикостероидтар жатырішілік өсудің кідіру қаупін арттыруы мүмкін. Жүктілік кезінде преднизолонды қоса, кортикостероидтарды пайдалану өлі тууға да әкелуі мүмкін. Гипоадренализм, теориялық тұрғыда, жаңа туған нәрестелерде кортикостероидтардың пренатальді әсерінен кейін кездесуі мүмкін, алайда туғаннан кейін әдетте өздігінен басылады және клиникалық маңызды болуы сирек. Катаракталар жүктілік кезінде преднизолонмен ұзақ ем алған аналардан туған нәрестелерде байқалды. Барлық препараттардағы сияқты, кортикостероидтарды ана үшін артықшылықтары бала үшін қауіптерінен басым түсетін кезде ғана тағайындау керек. Алайда, кортикостероидтар қажет болған кезде, жүктілігі қалыпты пациент әйелдер жүкті емес әйелдер сияқты емделуіне болады. Преэклампсиясы немесе сұйықтық іркілісі бар пациенттерге мұқият мониторинг қажет.

Емшек емізу

Кортикостероидтар организмнен аз мөлшерлерде емшек сүтімен шығарылады. Емшек сүтіне енген кортикостероидтар емшек еметін балалардың өсуін бәсеңдетуі және глюкокортикоидтардың эндогендік өндірілуіне кедергі жасауы мүмкін. Адамдарда глюкокортикоидтармен талапқа сай ұрпақ өрбітуге зерттеулер жүргізілмегендіктен, бұл препараттарды емшек емізетін аналарға емнің артықшылықтары сәби үшін әлеуетті қаупінен басым түсетін жағдайда ғана енгізу керек. Лактация кезінде кортикостероидтармен жанасудан кейінгі уыттылық туралы хабарлар болған жоқ, алайда, егер жүкті пациент әйелдерге преднизолонның тәулігіне 40 мг-ден асатын дозасы тағайындалса, нәрестеде бүйрекүсті бездерінің қызметін бәсеңдеуі бәсеңдеуі бар-жоғын бақылау қажет.

Дәрілік заттың автокөлікті немесе ерекше қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдеу кезеңінде автокөлікті жүргізгенде және зейін қоюдың жоғарылығы мен психомоторлық реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіптілігі зор әрекет түрлерімен шұғылданғанда сақтық таныту қажет.

Симптомдары: жоғары дозаларда ұзақ қабылдаған кезде нейропсихикалық бұзылыстар (психоз, депрессия және елестеулер), жүрек аритмиясы және Иценко Кушинг синдромы

Емі: антидоты жоқ. Преднизолонның дозасын азайту қажет.

Симптоматикалық емдеу. Қан сарысуындағы электролиттер деңгейін бақылау керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан алюминий фольгадан және поливинилдихлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

10 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ  және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

30 °С- ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Жарамдылық мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Аджио Фармацевтикалз Лтд, Үндістан

A-38, Нандижиот Индастриал Эстайт, Курла-Андхери Роад, Сафедпул, Мумбай- 400 072

Тел: +91-22-28518206/ 42319000

Факс: +91-22-28518204

regulatory@agio-pharma.com

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Аджио Фармацевтикалз Лтд, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

Аджио Фармацевтикалз Лимитед өкілдігі

Алматы қ-сы, Достық даңғылы,

43-үй, 414-кеңсе

тел: +7(727)3390105

regulatory@agio-pharma.com

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

ConsultAsia ЖШС

050061, Алматы, Қазақстан,

Шевченко к-сі 165 Б

тел./факс: +7(727) 379 42 58

+77051708876 ; +77051708825

e-mail: pv@consultingasia.kz