БИКАТЕРО

БИКАТЕРО

Бикалутамид

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг

Антинеопластические и иммуномодулирующие препараты. Эндокринная терапия. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиандрогены. Бикалутамид

Код ATХ: L02BB03

- в дозе 50 мг: в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией для лечения распространенного рака предстательной железы

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата

- одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом

- редкое наследственное заболевание непереносимости галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы

- женский пол

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.

Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено. Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенциирования или развития побочных реакций. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Одновременное применение бикалутамида и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

Бикалутамид усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарина), в связи с этим, при назначении бикалутамида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время и при необходимости, корректировать дозы антикоагулянтов.

У пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе или факторами риска удлинения интервала QT, а также у пациентов, получающих сопутствующие лекарственные средства, которые могут продлевать интервал QT или способны вызвать двунаправленную желудочковую тахикардию (например, хинидин, дезопирамид, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилоид, антиаритмические лекарственные средства, метадон, моксифлоксацин, антипсихотические препараты и т. д.) бикалутамид должен быть назначен врачом только после оценки соотношения пользы-риска, включая потенциал двунаправленной желудочковой тахикардии до начала приема бикалутамида.

Антиандрогенная терапия может вызывать морфологические изменения в сперматозоидах. Хотя влияние бикалутамида на морфологию сперматозоидов не оценивалось, и изменения не были зарегистрированы у пациентов, которые получали бикалутамид, пациенты и/или их партнеры должны соблюдать адекватную контрацепцию во время терапии бикалутамидом и в течение 130 дней после нее.

Специальные предупреждения

Начало лечения должно осуществляться под непосредственным наблюдением врача.

Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения бикалутамидом.

В случае развития выраженных изменений функции печени приём бикалутамида необходимо прекратить. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.

Совместный прием бикалутамида с антикоагулянтами кумаринового ряда может привести к увеличению протромбинового времени (ПВ) и международного нормализованного отношения (МНО), что может привести к риску развития кровотечений, поэтому при назначении бикалутамида пациентам, получающим, антикоагулянты кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время и при необходимости, корректировать дозы антикоагулянтов.

Снижение толерантности к глюкозе возможно у мужчин, принимающих агонисты РФЛГ. Это может проявляться в виде диабета или потери гликемического контроля у пациентов с ранее существовавшим диабетом. Поэтому следует рассмотреть вопрос о контроле уровня глюкозы в крови у пациентов, принимающих бикалутмид, в сочетании с агонистами РФЛГ.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении биалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенциирования или развития побочных реакций. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Одновременное применение бикалутамида и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

У пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе или факторами риска удлинения интервала QT, а также у пациентов, получающих сопутствующие лекарственные средства, которые могут продлевать интервал QT или способны вызвать двунаправленную желудочковую тахикардию (например, хинидин, дезопирамид, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилоид, антиаритмические лекарственные средства, метадон, моксифлоксацин, антипсихотические препараты и т. д.) бикалутамид должен быть назначен врачом только после оценки соотношения пользы-риска, включая потенциал двунаправленной желудочковой тахикардии до начала приема биалутамида.

Антиандрогенная терапия может вызывать морфологические изменения в сперматозоидах. Хотя влияние бикалутамида на морфологию сперматозоидов не оценивалось, и изменения не были зарегистрированы у пациентов, которые получали бикалутамид, пациенты и/или их партнеры должны соблюдать адекватную контрацепцию во время терапии бикалутамидом и в течение 130 дней после нее.

R-бикалутамид является ингибитором CYP 3A4 с меньшим ингибирующим действием на активность CYP 2C9, 2C19 и 2D6. Одновременное использование бикалутамида с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано.

Пациенты с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа и мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать препарат.

Следует учитывать ухудшение фертильной функции или бесплодия у мужчин в период применения бикалутамида.

Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.

В связи с побочными действиями препарата, такими как головокружение с сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в период приема бикалутамида.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Взрослые, в том числе пожилые мужчины:

При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение бикалутамидом необходимо начинать не менее, чем за 3 дня до начала приёма аналога ГнРГ или одновременно с хирургической кастрацией.

Нарушения функции почек

Коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени

При легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.

Метод и путь введения

Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой. Лечение бикалутамидом следует начинать, по крайней мере за 3 дня до начала лечения аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или одновременно с хирургической кастрацией.

Частота применения с указанием времени приема

Один раз в сутки

Длительность лечения

Бикалутамид следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.

Указание на наличие риска симптомов отмены

У некоторых пациентов прекращение приёма может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов».

Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

При приеме в дозе 50 мг, в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ):

Очень часто

- анемия

- головокружение

- «приливы» жара, потливость

- абдоминальная боль, боль в животе, запоры, тошнота

- гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз

- астения, отеки

- гематурия

Часто

- снижение аппетита

- снижение полового влечения, сексуальные дисфункции, депрессия, никтурия

- сонливость

- инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, в том числе с летальным исходом

- диспепсия, метеоризм

- повышение уровня трансаминаз, желтуха, гепатотоксичность

- зуд, алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи

- боль в груди

- увеличение веса

- кожная сыпь

Редко

- реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу

- интерстициальные легочные заболевания, в том числе с летальным исходом

- печеночная недостаточность, в том числе с летальным исходом

- реакции фоточувствительности

- сахарный диабет, гипергликемия

Неизвестно

- удлинение интервала QT

- увеличение протромбинового времени (ПВ) и международного нормализованного отношения (МНО), при совместном приеме с антикоагулянтами

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активное вещество: бикалутамид (микронизированный) 50 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Pharmatose 200 M), кросповидон (Коллидон CL-F), повидон (Коллидон 25), вода очищенная, магния стеарат;

пленочное покрытие: опадрай белый Y-1-7000

(гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромеллоза 5 сР, титана диоксид (Е 171), макрогол/ПЭГ 400)

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой '2' на одной стороне и 'Н' на другой стороне.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с термолаковым покрытием на светлой стороне.

По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в картонную пачку.

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Хранить при температуре не выше 25 °С

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту.

Сведения о производителе

HETERO LABS LIMITED

Polepally village, Jadcherla Mandal, Mahaboob Nagar District – 509301, Telengana, Индия.

Телефон: +914023704923/24/25

E-mail: contact@heterodrugs.com

Держатель регистрационного удостоверения

ТОО "CAMBER PHARMA (КАМБЕР ФАРМА)", Казахстан

050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби, 13

тел.: +77273115362

факс: +77273115362

E-mail: regulatory-pvg.kz@camberglobal.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО "CAMBER PHARMA (КАМБЕР ФАРМА)", Казахстан

050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби, 13

тел.: +77273115362

факс: +77273115362

E-mail: regulatory-pvg.kz@camberglobal.com