БИКАТЕРО

БИКАТЕРО

Бикалутамид

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 50 мг

Антинеопластикалық және иммуномодуляциялайтын препараттар. Эндокриндік ем. Гормондар антагонистері және олардың аналогтары. Антиандрогендер. Бикалутамид

ATХ коды: L02BB03

- 50 мг дозада: гонадотропин-рилизинг гормон (ГнРГ) аналогымен немесе хирургиялық кастрациямен біріктірілімде қуықасты безінің кең таралған обырын емдеу үшін

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

- бикалутамидке немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- терфенадинмен, астемизолмен және цизапридпен бір мезгілде қабылдау

- галактозаны көтере алмаушылық, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы сирек тұқым қуалайтын аурулары

- әйелдер

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Бикалутамид пен ГнРГ аналогтары арасында фармакокинетикалық немесе фармакодинамикалық өзара әрекеттесулер туралы деректер жоқ.

Бикалутамидтің басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуге әлеуетті қабілеті анықталған жоқ. Терфенадинмен, астемизолмен, цизапридпен үйлеспейді.

Бикалутамидті циклоспоринмен немесе кальций өзекшелерінің блокаторларымен бір мезгілде тағайындағанда сақ болу керек. Бұл препараттардың дозасын төмендету қажет болуы мүмкін, әсіресе әлеуетті немесе жағымсыз реакциялар дамыған жағдайда. Бикалутамидті қолдану немесе тоқтату басталғаннан кейін циклоспориннің плазмадағы концентрациясына және пациенттің клиникалық жағдайына мұқият мониторинг жүргізу ұсынылады.

Бикалутамидті және дәрілік заттардың микросомалық тотығуын тежейтін препараттарды, мысалы, циметидинмен немесе кетоконазолмен бір мезгілде қолдану бикалутамидтің плазмадағы концентрациясының артуына және жағымсыз әсерлердің туындау жиілігінің артуына әкелуі мүмкін.

Бикалутамид кумарин қатарындағы антикоагулянттардың (варфарин) әсерін күшейтеді, осыған байланысты, бикалутамидті кумарин қатарындағы антикоагулянттарды қабылдайтын пациенттерге тағайындағанда протромбин уақытын үнемі бақылау және қажет болған жағдайда антикоагулянттардың дозаларын түзету ұсынылады.

Анамнезінде QT аралығының ұзаруы немесе QT аралығының ұзару қаупі факторлары бар пациенттерде, сондай-ақ QT аралығын ұзартуы мүмкін немесе екі бағытты қарыншалық тахикардияны тудыруы мүмкін қатар жүретін дәрілік заттарды қабылдайтын пациенттерде (мысалы, хинидин, дезопирамид, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилоид, аритмияға қарсы дәрілік заттар, метадон, моксифлоксацин, психозға қарсы препараттар және т. б.) бикалутамид қабылдау басталғанға дейін екі бағытты қарыншалық тахикардияның әлеуетін қоса, қауіп-пайда арақатынасын бағалағаннан кейін ғана дәрігер бикалутамидті тағайындауы тиіс.

Антиандрогенді ем сперматозоидтарда морфологиялық өзгерістерді тудыруы мүмкін. Бикалутамидтің сперматозоидтардың морфологиясына әсері бағаланбаса да, өзгерістер бикалутамид қабылдаған пациенттерде тіркелмеген болса да, пациенттер және/немесе олардың серіктестері бикалутамидпен емдеу кезінде және одан кейін 130 күн ішінде талапқа сай контрацепцияны сақтауы тиіс.

Арнайы ескертулер

Емді бастау дәрігердің тікелей қадағалауымен жүзеге асырылуы тиіс.

Бауыр функциясы бұзылған науқастарда бикалутамидтің шығарылуын баяулату мүмкіндігін және оның жинақталуын ескере отырып, бауыр функциясын мезгіл-мезгіл бағалаған жөн. Бауыр функциясының көптеген өзгерістері бикалутамидпен емдеудің алғашқы алты айында кездеседі.

Бауыр функциясының айқын өзгерістері дамыған жағдайда бикалутамид қабылдауды тоқтату қажет. Простатспецификалық антиген (ПСА) деңгейінің жоғарылауы аясында аурудың өршуі бар пациенттерде бикалутамидпен емдеуді тоқтату туралы мәселені қарастыру қажет.

Бикалутамидті кумарин қатарындағы антикоагулянттармен бірге қабылдау протромбиндік уақыттың (ПУ) және халықаралық қалыптасқан қатынастың (ХҚҚ) ұлғаюына әкелуі мүмкін, бұл қан кетудің даму қаупіне әкелуі мүмкін, сондықтан бикалутамидті кумарин антикоагулянттарын қабылдайтын пациенттерге тағайындағанда протромбиндік уақытты тұрақты бақылау және қажет болған жағдайда антикоагулянттар дозасын түзету ұсынылады.

РФЛГ агонистерін қабылдайтын ерлерде глюкозаға төзімділік төмендеуі мүмкін. Бұл диабет немесе бұрын болған диабеті бар пациенттерде гликемиялық бақылауды жоғалту түрінде көрінуі мүмкін. Сондықтан бикалутмид қабылдайтын пациенттерде РФЛГ агонистерімен бірге қандағы глюкоза деңгейін бақылау туралы мәселені қарау керек.

Биалутамидті циклоспоринмен немесе кальций өзекшелерінің блокаторларымен бір мезгілде тағайындағанда сақ болу керек. Бұл препараттардың дозасын төмендету қажет болуы мүмкін, әсіресе әлеуетті немесе жағымсыз реакциялар дамыған жағдайда. Бикалутамидті қолдану немесе тоқтату басталғаннан кейін циклоспориннің плазмадағы концентрациясына және пациенттің клиникалық жағдайына мұқият мониторинг жүргізу ұсынылады.

Бикалутамидті және дәрілік заттардың микросомалық тотығуын тежейтін препараттарды, мысалы, циметидинмен немесе кетоконазолмен бір мезгілде қолдану бикалутамидтің плазмадағы концентрациясының артуына және жағымсыз әсерлердің туындау жиілігінің артуына әкелуі мүмкін.

Анамнезінде QT аралығының ұзаруы немесе QT аралығының ұзару қаупі факторлары бар пациенттерде, сондай-ақ QT аралығын ұзартуы мүмкін немесе екі бағытты қарыншалық тахикардияны тудыруы мүмкін қатар жүретін дәрілік заттарды қабылдайтын пациенттерде (мысалы, хинидин, дезопирамид, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилоид, аритмияға қарсы дәрілік заттар, метадон, моксифлоксацин, психозға қарсы препараттар және т. б.) бикалутамид қабылдау басталғанға дейін екі бағытты қарыншалық тахикардияның әлеуетін қоса, қауіп-пайда арақатынасын бағалағаннан кейін ғана дәрігер бикалутамидті тағайындауы тиіс.

Антиандрогенді ем сперматозоидтарда морфологиялық өзгерістерді тудыруы мүмкін. Бикалутамидтің сперматозоидтардың морфологиясына әсері бағаланбаса да, өзгерістер бикалутамид қабылдаған пациенттерде тіркелмеген болса да, пациенттер және/немесе олардың жұптастары бикалутамидпен емдеу кезінде және одан кейін 130 күн ішінде талапқа сай контрацепцияны сақтауы тиіс.

R-бикалутамид CYP 2C9, 2C19 және 2D6 белсенділігін аз тежейтін әсері бар CYP 3A4 тежегіші болып табылады. Бикалутамидті терфенадинмен, астемизолмен және цизапридпен бір мезгілде қолдануға болмайды.

Галактозаны көтере алмаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы және глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер препаратты қабылдамауы тиіс.

Бикалутамидті қолдану кезеңінде еркектерде фертильді функцияның нашарлауын немесе бедеулікті ескеру керек.

Бикалутамидті әйелдерге қолдануға болмайды және жүкті және бала емізетін аналарға тағайындалмауы тиіс.

Препараттың бас айналуы, ұйқышылдық сияқты жағымсыз әсерлеріне байланысты бикалутамид қабылдау кезеңінде көлік құралдарын немесе жоғары зейін қоюды және психомоторлық реакциялардың шапшаңдығын талап ететін басқа да қауіпті қызмет түрлерін басқару кезінде сақ болу керек.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Ересектер, соның ішінде егде жастағы ерлер:

ГнРГ аналогымен немесе хирургиялық кастрациямен біріктіріліп қуықасты безінің кең таралған обыры кезінде: ішке тәулігіне бір рет 50 мг-нан. Бикалутамидпен емдеуді ГнРГ аналогын қабылдау басталғанға дейін кемінде 3 күн бұрын немесе хирургиялық кастрациямен бір мезгілде бастау қажет.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Дозаны түзету қажет емес.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр функциясы жеңіл бұзылғанда дозаны түзету қажет емес. Бауыр функциясының орташа және ауыр бұзылуы бар пациенттерде бикалутамидтің жоғары жинақталуы байқалуы мүмкін.

Енгізу әдісі мен жолы

Ішке. Таблеткаларды сумен іше отырып, тұтастай жұтады. Бикалутамидпен емдеуді гонадотропин-рилизинг гормон (ГнРГ) аналогымен емдеуді бастағанға дейін кем дегенде 3 күн бұрын немесе хирургиялық кастрациямен бір мезгілде бастау керек.

Қабылдау уақытын көрсете отырып қолдану жиілігі

Тәулігіне бір рет

Емдеу ұзақтығы

Бикалутамидті ұзақ, кем дегенде 2 жыл бойы қабылдау керек. Аурудың өршу белгілері пайда болған кезде препаратты қабылдауды тоқтату керек.

Артық дозаланған жағдайда қабылдануы тиіс шаралар

Адамда артық дозалану жағдайлары сипатталмаған. Спецификалық антидот жоқ. Симптоматикалық ем. Диализ жүргізу тиімсіз, өйткені бикалутамид ақуыздармен тығыз байланысады және өзгермеген күйде несеппен шығарылмайды. Жалпы демеуші ем және организмнің өмірлік маңызды функцияларын мониторингілеу көрсетілген.

Тоқтату симптомы қаупінің болуын көрсету

Кейбір пациенттерде қабылдауды тоқтату клиникалық «антиандрогендерді тоқтату синдромының» дамуына әкелуі мүмкін.

Дәрілік препаратты қабылдамас бұрын дәрігерге немесе фармацевтке жүгініңіз.

ДП стандартты қолданған кезде байқалатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдауға тиісті шаралар

50 мг дозада, гонадотропин-рилизинг гормон (ГнРГ) аналогымен біріктіріп қабылдағанда:

Өте жиі

- анемия

- бас айналуы

- "ысынулар" ыстық, тершеңдік

- абдоминальді ауырсыну, іштің ауыруы, іш қату, жүрек айнуы

- гинекомастия (емді тоқтатқаннан кейін де сақталуы мүмкін, әсіресе ұзақ уақыт бойы препаратты қабылдаған жағдайда), кеуде бездерінің ауырсынуы

- астения, ісінулер

- гематурия

Жиі

- тәбеттің төмендеуі

- жыныстық құмарлықтың төмендеуі, сексуалды дисфункция, депрессия, никтурия

- ұйқышылдық

- миокард инфарктісі, жүрек жеткіліксіздігі, оның ішінде өліммен аяқталған

- диспепсия, метеоризм

- трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы, сарғаю, гепатоуыттылық

- қышыну, алопеция, гирсутизм немесе шаш өсуінің қалпына келуі, терінің құрғауы

- кеуденің ауыруы

- салмақтың артуы

- тері бөртпесі

Сирек

- ангионевроздық ісінуді және есекжемді қоса, жоғары сезімталдық реакциялары

- интерстициальді өкпе аурулары, соның ішінде өліммен аяқталған

- бауыр жеткіліксіздігі, оның ішінде өліммен аяқталған

- фотосезімталдық реакциялары

- қант диабеті, гипергликемия

Белгісіз

- QT аралығының ұзаруы

- антикоагулянттармен бірге қабылдау кезінде протромбиндік уақыттың (ПУ) және халықаралық қалыптасқан қатынастардың (ХҚҚ) ұлғаюы

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Тауарлар мен көрсетілетін қызметтердің сапасы мен қауіпсіздігін бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды ұлттық сараптау орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 50 мг бикалутамид (микрондалған);

қосымша заттар: лактоза моногидраты (Pharmatose 200 M), кросповидон (Коллидон CL-F), повидон (Коллидон 25), тазартылған су, магний стеараты;

үлбірлі жабыны: опадрай ақ Y-1-7000

(гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромеллоза 5 сР, титанның қостотығы (Е 171), макрогол/ПЭГ 400)

Сыртқы түрінің иісінің, дәмінің сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында '2' және екінші жағында 'Н' өрнегі бар, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және ашық жағында термолакталған жабыны бар алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы.

Өндіруші туралы мәлімет

HETERO LABS LIMITED

Polepally village, Jadcherla Mandal, Mahaboob Nagar District – 509301, Telengana, Үндістан.

Телефон: +914023704923/24/25

E-mail: contact@heterodrugs.com

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

"CAMBER PHARMA (КАМБЕР ФАРМА)" ЖШС, Қазақстан

050059, Алматы қ., Әл-Фараби даңғ., 13

тел.: +77273115362

факс: +77273115362

E-mail: regulatory-pvg.kz@camberglobal.com

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

"CAMBER PHARMA (КАМБЕР ФАРМА)" ЖШС, Қазақстан

050059, Алматы қ., Әл-Фараби даңғ., 13

тел.: +77273115362

факс: +77273115362

E-mail: regulatory-pvg.kz@camberglobal.com