Трактоцил (7.5 мг/мл, 5 мл)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Трактоцил

Международное непатентованное название

Атоcибан

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 7.5 мг/мл, 5 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - атоcибана ацетат в пересчете на атоcибан 7.5 мг;

вспомогательные вещества: маннитол (Е-421), 1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Атосибан.

Код ATХ G02CX01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

У здоровых небеременных женщин, которые получали атоcибан в виде инфузий от 10 до 300 мкг/мин в течение 12 часов, стойкая концентрация в плазме крови увеличивалась пропорционально дозе. Клиренс препарата, объем распределения и период полувыведения не зависели от дозы.

У женщин, получающих атоcибан в виде внутривенных инфузий 300 мкг/мин в течение 6-12 часов по поводу преждевременных родов, стойкая концентрация в плазме достигалась в течение 1 часа после начала инфузии в среднем 442± 73 нг/мл, в интервале 298 - 533 нг/мл.

После прекращения инфузии концентрация препарата в плазме крови быстро снижалась со значениями начального (tα) и конечного (tβ) времени полувыведения 0,21 ± 0,01 и 1,7 ± 0,3 часов, соответственно. Средний клиренс препарата – 41,8 ± 8,2 л/час. Средний объем распределения – 18,3 ± 6,8 л.

Связывание атоcибана с белками плазмы у беременных женщин составляет от 46 до 48 %.

Атоcибан проникает через плаценту.

В плазме крови и моче человека идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентраций основного метаболита M1 (дез-(орнитин, глицин-NH2)-[Mpa,D-тирозин(Et)2, треонин-окситоцин) и концентрации атоcибана в плазме составляло 1,4 и 2,8 на втором часе инфузии и после ее прекращения, соответственно. Не известно, накапливается ли М1 в тканях. Атосибан определяется в моче в очень малых количествах, его концентрация в моче в 50 раз меньше концентрации М1. Основной метаболит М1 активен, как и оригинальное действующее вещество, относительно ингибирования окситоцин-индуцированных сокращений матки in vitro. Метаболит М1 проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Трактоцил – синтетический пептид, конкурентный антагонист человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, приводя к угнетению сократимости матки. Трактоцил также связывается с рецепторами вазопрессина, таким образом угнетая эффект вазопрессина.

В случае развития преждевременных родов, Трактоцил в рекомендованных дозах угнетает сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки начинается почти сразу после введения препарата. В течение 10 мин сократительная активность миометрия значительно снижается, поддерживая стабильный функциональный покой матки (меньше 4 сокращений в час) в течение 12 часов.

Показания к применению

• при угрозе преждевременных родов

• для торможения родовой деятельности при спонтанных преждевременных родах у беременных женщин старше 18 лет, сроке беременности 24-33 недели и нормальным сердечным ритмом плода, в случаях, когда наблюдаются:

• регулярные маточные сокращения длительностью не менее 30 сек и частотой более 4 раз в течение 30 мин

• расширение шейки матки от 1 до 3 см для рожавших, от 0 до 3 см для нерожавших

Способ применения и дозы

Терапия Трактоцилом должна назначаться и проводиться квалифицированным врачом, имеющим опыт ведения преждевременных родов.

Препарат вводят внутривенно в 3 последовательных этапа:

1 - сначала болюсно вводится раствор для инъекций в начальной дозе 6,75 мг. Препарат вводят в объеме 0.9 мл однократно медленно, в течение 1 минуты.

2 – сразу после этого проводится длительная инфузия концентрата для приготовления инфузионного раствора в высокой дозе – 300 мкг/мин (нагрузочная инфузия) в течение 3 часов;

3 – после этого проводится длительная (до 45 часов) инфузия концентрата в низкой дозе 100 мкг/мин.

Длительность лечения не должна превышать 48 часов.

Общая доза препарата на весь курс терапии не должна превышать

330 мг. Внутривенное одномоментное введение препарата должно осуществляться сразу после постановки диагноза. После введения болюсной дозы следует начинать инфузию.

В случае, если сократительная активность матки сохраняется на фоне терапии Трактоцилом, следует рассмотреть вопрос о терапии другим препаратом.

В таблице представлена методика дозирования препарата для болюсного введения и последующей инфузии.

При необходимости повторного применения Трактоцила, его снова надо начинать с болюсной инъекции, за которой идет инфузия по обычной схеме.

Повторное лечение можно начинать в любое время после первого курса, можно проводить до 3-х повторных курсов.

Приготовление раствора

Перед применением флакон надо визуально осмотреть относительно наличия каких-либо частиц и изменения цвета препарата.

Для внутривенной инфузии, которую проводят сразу после введения болюсной дозы, концентрат надо растворить в одном из следующих растворов (растворитель):

- 0,9 % раствор натрия хлорида;

- раствор Рингер-лактатный;

- 5 % раствор глюкозы.

Из емкости, содержащей 100 мл растворителя надо отобрать 10 мл раствора и вылить его. К раствору прибавить 10 мл концентрата Трактоцила (2 флакона по 5 мл) для того, чтобы получить раствор препарата с концентрацией 75 мг атосибана в 100 мл раствора.

Полученный таким образом раствор должен быть прозрачным, бесцветным и не содержать видимых частиц.

Нагрузочная инфузия проводится путем введения приготовленного раствора со скоростью 24 мл/час (т.е. 18 мг/час) в течение 3 часов под внимательным наблюдением врача в акушерском отделении. Через 3 часа скорость инфузии снижают до 8 мл/час. Для продолжения инфузии надо приготовить следующие 100 мл раствора методом, описанным выше. Необходимо пересчитать количество препарата для получения указанной концентрации в случае использования другого объема растворителя.

Для достижения точного дозирования препарата, необходимо откалибровать скорость введения в приборе для дозирования внутривенных инфузий в каплях/мин. Камера для внутривенной микрокапельной инфузии (инфузомат) может обеспечить удобный диапазон скоростей инфузии в границах рекомендованных доз Трактоцила.

Побочные действия

В клинических исследованиях описаны возможные побочные реакции со стороны организма матери. Не были выявлены специфические побочные реакции атосибана у новорожденных, побочные эффекты, которые наблюдались у новорожденных, были не выраженными.

У женщин наблюдались следующие побочные реакции:

- тошнота, рвота

- гипергликемия

- головная боль, головокружение, бессонница

- тахикардия, гипотензия, прилив крови

- маточные кровотечения, атония матки

- реакции в месте введения

- зуд, высыпания

Противопоказания

• срок беременности меньше 24 недель или больше 33 полных недель

• преждевременный разрыв оболочек при беременности больше 30 недель

• задержка внутриутробного развития плода, сопровождающаяся нарушением фетального сердечного ритма

• предродовое маточное кровотечение, при котором необходимо экстренное родоразрешение

• внутриутробная смерть плода

• подозрение на внутриматочную инфекцию

• предлежание плаценты

• преждевременная отслойка нормально расположенной плаценты

• гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата в анамнезе

• эклампсия и тяжелая преэклампсия, при которой необходимо экстренное родоразрешение

• любые состояния матери и плода, при которых продолжение беременности является опасным

Лекарственные взаимодействия

С учетом отсутствия исследований относительно совместимости препаратов, Трактоцил не следует смешивать с каким-либо другим препаратом. Это дает возможность осуществлять постоянный независимый контроль скорости инфузий.

Как показали исследования in vitro, атосибан не является субстратом системы цитохрома Р450 и не тормозит утилизацию препаратов ферментами этой системы, поэтому маловероятно привлечение атосибана в лекарственные взаимодействия, опосредованные цитохромом Р450.

При совместном применении атосибана и бетаметазона не было отмечено клинически значимых взаимодействий.

При совместном применении атосибана и лабеталола максимальная концентрация лабеталола снижалась на 36 %, а максимальный период полувыведения удлинялся на 45 мин, хотя характер биодоступности лабеталола не менялся. Лабеталол не влиял на фармакокинетику атосибана.

Другие исследования лекарственных взаимодействий с антибиотиками, алкалоидами спорыньи, антигипертензивными препаратами, за исключением лабеталола, не проводились.

Особые указания

В случае, когда Трактоцил применяют у пациенток, у которых невозможно исключить преждевременный разрыв оболочек, преимущество пролонгирования родов надо сопоставлять с потенциальным риском развития хориоамнионита.

Почечная недостаточность не требует коррекции дозы, так как атосибан выводится с мочой в небольших количествах. У пациенток с нарушениями функции печени, атосибан следует использовать с осторожностью.

Трактоцил не применяют в случаях аномального прикрепления плаценты.

При применении препарата у беременных с многоплодной беременностью следует соблюдать осторожность.

В случае задержки внутриутробного развития плода, решение о токолизе Трактоцилом зависит от оценки функциональной зрелости плода.

При длительной мышечной активности матки во время введения Трактоцила следует проводить мониторинг сокращений матки, следить за частотой сердечных сокращений плода. Будучи антагонистом окситоцина, атосибан теоретически может усилить релаксацию матки и спровоцировать послеродовое маточное кровотечение, ввиду чего следует постоянно оценивать кровопотерю в родах.

Применение в период беременности или кормления грудью

Трактоцил следует применять только при преждевременных родах от 24 до 33 полных недель беременности.

Исследования показали отсутствие эмбриофетального токсического влияния атосибана.

При клинических испытаниях атосибана влияния на лактацию не выявлено. Доказано, что небольшое количество препарата проникает в грудное молоко.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами

Не оценивалась в связи с несоответствием клинической ситуации.

Передозировка

Симптомы: описано несколько случаев передозировки, которые проходили без специфических симптомов и признаков.

Лечение: симптоматическое, специфической терапии не требуется.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата разливают в стеклянные флаконы из прозрачного бесцветного стекла, укупоренные резиновой пробкой из силиконизированного бромбутила и обжатые алюминиевым колпачком, сверху алюминиевый колпачок покрыт отламывающейся пластмассовой крышкой. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре от 2 0С до 8 0С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Ферринг ГмбХ, Германия

Витланд 11, Постфаш 2145, Д-241096 Киль, Германия

Наименование и страна организации-упаковщика

Ферринг Интернешнл Сентер СА, Швейцария

Chemin de la Vergognausaz 50,1162 St-Prex,Switzerland

Владелец регистрационного удостоверения

Ферринг ГмбХ, Германия

Витланд 11, Постфаш 2145, Д-241096 Киль, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство «Ферринг Фармацевтикалс С.А.» в Республике Казахстан

адрес: 050059, Республика Казахстан, г. Алматы,

пр. Аль-Фараби, 7, блок 5А, офис 131, Бизнес-Центр «Нурлы-Тау»

тел./факс.: +7 (727) 311 54 47