Пентаса (суппозитории ректальные, 1000 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Пентаса

Халықаралық патенттелмеген атауы

Месалазин

Дәрілік түрі

Ректальді суппозиторийлер 1000 мг

Құрамы

1 суппозиторийдің құрамында

белсенді зат – 1000 мг месалазин,

қосымша заттар: повидон, макрогол 6000, магний стеараты, тальк.

Сипаттамасы

Ақтан сарғыш-қоңыр түске дейінгі, теңбілдері бар, сопақша пішінді суппозиторийлер.

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы ішек препараттары.

Аминосалицил қышқылы мен соған ұқсас препараттар. Месалазин.

АТХ коды 07ЕС02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Месалазиннің емдік әсері негізінен оның ішектің шырышты қабығының қабынған бөлігімен жергілікті жанасуынан анықталады. Суппозиторийлерді қолдану месалазиннің тік ішектегі жоғары концентрациясының және жүйелі сіңірілуінің төмен болуын қамтамасыз етеді. Месалазин плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Месалазин ішектің шырышты қабығында жүйеалдылық жолмен де, бауырда жүйелі жолмен де N-ацетил-месалазинге (ацетил-месалазин) айналады. Аздап ацетилденуі тоқ ішек бактерияларының қатысуымен жүзеге асады. Месалазиннің ацетилденуі пациенттің ацетилдену фенотипімен байланыссыз екені сөзсіз. Ацетил-месалазин клиникалық және токсикологиялық тұрғыдан белсенді емес. Ректальді қолданғанда препарат баяу сіңеді, алайда қарқындылығы препараттың дозасына, құрамына және таралу дәрежесіне байланысты болады. Препаратты тұрақты түрде тәулігіне 2 г (1 г х 2) қабылдаған дені сау еріктілердегі несептің қалпына келтірілген құрамы бойынша анықталған сіңуі 10 %-ға жуықты құрайды. Месалазиннің плазма ақуыздарымен байланысуы шамамен 50 %, ал ацетил-месалазиннің байланысуы – 80 %-ға жуықты құрайды. Месалазин мен ацетил-месалазин несеппен және нәжіспен шығарылады. Несепте негізінен ацетил-месалазин анықталады. Бауыр және бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде препараттың шығарылу жылдамдығының төмендеуі салдарынан бүйректің зақымдалу қаупі артуы мүмкін.

Фармакодинамикасы

Пентаса – месалазин сульфасалазиннің белсенді компоненті болып табылады.

Клиникалық зерттеулер, ішу арқылы және ректальді қолданғандағы месалазиннің емдік қасиеттеріне ішектің қабынған бөліктеріне жүйелі әсеріне қарағанда, көбінесе жергілікті әсері түрткі болады.

Ішектің қабыну аурулары бар пациенттерде лейкоциттер көшірілуі, цитокиндердің аномальді өндірілуі байқалады, арахидон қышқылы метаболиттерінің өндірілуі (әсіресе В4 лейкотриендерді), ішектің қабынған тіндерінде бос радикалдардың түзілуі артады.

Месалазиннің in vitro және in vivo зерттеулердегі фармакологиялық әсері лейкоциттер хемотаксисін бәсеңдетуден, цитокиндер мен лейкотриендер өнімдерінің мөлшерін азайтудан және бос радикалдарды бейтараптандырудан тұрады. Месалазиннің әсер ету механизмі анықталмаған.

Қолданылуы

- ойық жаралы проктитте

Қолдану тәсілі мен дозалары

Ересектерге – ректальді түрде күніне бір рет 1 г (1 свеча).

Егде жастағы пациенттерге дозасын төмендетпейді.

Тура суппозиторийді енгізер алдында ішекті босату ұсынылады.

Суппозиторийді тік ішекке барынша терең енгізеді. Суппозиторийді ең жоғарғы емдік әсеріне қол жеткізу үшін, тік ішекте барынша ұзағырақ ұстау керек, дұрысы ұйықтар алдында пайдаланған жөн.

Егер зақымдалудың жайылған аумағы елеулі болса немесе ішу арқылы емдеуге реакция баяу жүрсе, суппозиторийлерді таблеткалармен бір мезгілде қолдануға болады. Қолдану ұзақтығын дәрігер анықтайды.

Балалар – балаларда қауіпсізділігі мен тиімділігі жөнінде қолданылуы анықталмаған.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥1/100, ≤ 1/10)

• жүрек айнуы, құсу, метеоризм, іштің ауыруы, диарея, тәбеттің болмауы, ауыздың құрғауы, стоматит

• бас ауыруы, бас айналуы, қызба

- есекжем, экзантема, эритема

Жиі емес (≥1/1000, ≤ 1/100)

• фотосенсибилизация реакциялары

Сирек (≥ 1/10 000, < 1/1000)

• вестибулярлық реакциялар, бас айналуы, парестезия, тремор, құрысулар, құлақтағы шуыл

• миокардит, перикардит

• амилаза деңгейінің артуы, панкреатит*

Өте сирек (< 1/10 000, бірен-саран хабарламаларды қоса)

• эозинофилия (аллергиялық реакция көрінісі ретінде), анемия, апластикалық анемия, лейкопения (гранулоцитопенияны қоса), агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения

• аса жоғары сезімталдық реакциялары, дәрі-дәрмектік қызба

• шеткергі нейропатия, қатерлі емес бассүйекішілік артериялық гипертензия (пубертаттық кезеңдегі жасөспірімдерде байқалады)

• өкпе тарапынан аллергиялық реакциялар (ентігу, жөтел, аллергиялық альвеолит, өкпенің эозинофильді инфильтраты, пульмонит, бронх түйілуін қоса), өкпенің интерстициальді ауруы

• колит симптомдарының өршуі

• бауыр ферментері мен билирубин деңгейінің жоғарылауы, гепатоуыттылық (гепатит*, бауыр циррозын, бауыр жеткіліксіздігін қоса*)

• қайтымды алопеция, Квинке ісінуі

• миалгия, артралгия, қызыл жегі тәрізді синдром

• бүйрек фукциясының бұзылулары (интерстициальді нефритті, нефроздық синдромды қоса), несеп түсінің өзгеруі, препаратты тоқтатқаннан кейін жоғалатын бүйрек жеткіліксіздігі

* Месалазин индукциялаған мио- және перикардиттің, панкреатиттің, нефрит және гепатиттің даму механизмі белгісіз, алайда оның шығу тегі аллергиялық болуы мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді затына немесе қандай да бір қосымша затына немесе салицилаттарға аса жоғары сезімталдық

- бауырдың және/немесе бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі

- асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы

- геморрагиялық диатез

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Месалазин сульфонилмочевина туындыларының гипогликемиялық әсерін, глюкокортикостероидтардың ульцерогенділігін, метотрексаттың уыттылығын күшейтеді. Фуросемидтің, спиронолактонның, сульфаниламидтердің, рифампициннің белсенділігін төмендетеді. Антикоагулянттардың әсерін күшейтеді. Урикозуриялық препараттардың (өзекшелік сөлініс блокаторларының) белсенділігін арттырады. Цианокобаламиннің сіңірілуін баяулатады. Азатиопринмен және 6-меркаптопуринмен біріктіріп емдеу миелосупрессия қаупін (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения немесе панцитопения түріндегі) арттыруы мүмкін.

Бірнеше зерттеулер, тек қана азатиопринмен емдеумен салыстырғанда, месалазин мен азатиопринді біріктіріп қолданғанда лейкопения жиі туындағанын көрсетті. Қазіргі кезде бұның себебі анықталмаған.

Лейкоциттер деңгейін жүйелі түрде бақылап отыру ұсынылады, ал тиопуриндерді дозалау режимі түзетілуі тиіс.

Айрықша нұсқаулар

Салицилаттарға аллергияның даму қаупі мүмкін болғандықтан, препаратты сульфасалазинге аллергиялық реакцияларға бейім пациенттерге сақтықпен қолдану қажет, пациент дәрігердің бақылауында болу керек.

Құрысулар, жедел іш ауруы, қызба, қатты бас ауыруы және бөртпе сияқты көтере алмаушылықтың жедел симптомдары пайда болған жағдайда емдеуді дереу тоқтату керек.

Бауыр функциясының жеңіл және орташа дәрежелі бұзылуы бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек.

Емдеу кезінде пациенттердегі бүйрек функциясының бұзылуын месалазинмен астасқан нефроуытты әсері ретінде қарастыру керек.

Басқа да белгілі нефроуытты дәрілермен, мысалы қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен және азатиопринмен бір мезгілде қолдану бүйрек тарапынан реакциялардың туындау қаупін арттыруы мүмкін.

Емдеу кезінде қан және несеп, бауыр функциясы параметрлері (АЛТ, АСТ) талдауларын жүргізу қажет. Талдауларды емдеуді бастар алдында, 2 аптадан соң және ары қарай 4 апта аралықпен 2-3 рет жүргізу ұсынылады. Егер зерттеу нәтижелері қалып шегінде болса, жүйелі зерттеулерді әр үш ай сайын немесе зақымдалу симптомдары пайда болған кезде жүргізуге болады.

Мочевина, сарысу креатинині деңгейі, несеп шөгіндісі мен метгемоглобин концентрациясын бақылауда ұстау ұсынылады.

Тыныс алу функциясының бұзылуы бар, әсіресе, демікпесі бар пациенттер барлық емдеу курсы бойына дәрігердің қадағалауында болуы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралдарын жүргізуге және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Месалазин көлік құралын басқаруға немесе қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс жасауға әсер етпейді немесе елеусіз ықпал етеді. Егер препаратпен емдеу кезінде бас айналуы байқалса, автокөлік жүргізуден бас тартқан дұрыс.

Артық дозалануы

Месалазиннің артық дозаланғаны туралы хабарламалар шектеулі. Месалазиннің дәрілік түрін ескерсек, артық дозалану қаупі жоғары емес.

Емі: ацидозда немесе алкалозда – қышқыл-сілтілік және электролиттік теңгерімді қалпына келтіру; сусыздануда – регидратация; гипогликемияда – глюкозаны қолдану. Қосымша, диурезді арттыру үшін, көктамыр ішіне электролиттерді енгізу жүргізіледі. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Пішінді ұяшықты қаптамада 7 суппозиторийден.

4 пішінді қаптама медициналық қолдану жөнінндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қаптамаға салады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Ферринг Интернешнл Сентер СА», Швейцария

Chemin de la Vergognausaz 50, CH-1162 St-Prex, Switzerland

Тіркеу куәлігінің иесі

«Ферринг Интернешнл Сентер СА», Швейцария

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

ҚР «Ферринг Фармацевтикалс С.А.» өкілдігі

Қазақстан Республикасы

Алматы қ., 050059

әл-Фараби даңғ., 7, 5а блогы, 131 кеңсе

«Нұрлы Тау» бизнес орталығы

Тел.: +7(727) 311 5447, факс: +7(727) 311 5287