Ондансетрон (раствор для инъекций, 2мг/мл)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Ондансетрон

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ондансетрон

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 2 мг/мл ерітінді

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - 2 мг ондансетронға шаққанда ондансетрон гидрохлорид дигидраты,

қосымша заттар: лимон қышқылы моногидраты, натрий цитраты, натрий хлориді, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Құсуға қарсы препараттар. Серотонин антагонистері. Ондансетрон.

АТХ коды А04А А01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бұлшықет ішіне енгізгенде плазмадағы орташа ең жоғары концентрациясына 10 минут ішінде жетеді. Бұлшықет ішіне және көктамыр ішіне енгізгенде таралуы бірдей. Плазма ақуыздарымен байланысуы –70-76%. Бауырда метаболизденеді. Препараттың 5%-дан азы өзгеріссіз күйде несеппен бөлініп шығады. Парентеральді енгізгенде плазмадан жартылай шығарылу кезеңі 3 сағат, егде науқастарда 5 сағат, айқын бауыр жеткіліксіздігінде 15-20 сағат құрайды, бүйрек қызметінің бұзылуында (креатинин Cl 15 мл/минуттан аз) 4-5 сағатқа ұзарады.

Фармакодинамикасы

Құсуға қарсы дәрі. Ондансетрон - 5НТ3 (серотонин) рецепторларының іріктелген антагонисі. Цитостатикалық химиялық емге және радиотерапияға арналған дәрілік заттар серотонин деңгейінің артуын туындатады, ол құрамында 5НТ3 рецепторлары бар вагустық афферентті талшықтарды белсенділендіру арқылы құсу рефлексін туындатады. Ондансетрон орталық және шеткергі жүйке жүйесінің нейрондары деңгейінде 5НТ3 рецепторларын бөгеу жолымен құсу рефлексінің пайда болуын тежейді.

Операциядан кейінгі кезеңде, цитоуытты химиялық ем дәрілерін, сәулемен емдеуді қолданғанда жүрек айнуын баса және алдын ала отырып, құсу рефлексін бәсеңдетеді. Анксиолитикалық белсенділікке ие. Ондансетрон қан сарысуындағы пролактин концентрациясына әсер етпейді. Көп рет қолданғанда ішектің перистальтикасын және оның ішіндегісінің өтуін баяулатады.

Қолданылуы

- цитоуытты химиялық немесе сәулемен емдеуден туындаған жүрек айну және құсуда

- операциядан кейінгі жүрек айну мен құсудың алдын алу және емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Цитостатикалық ем

Дозалау режимін таңдау ісікке қарсы жүргізілген емнің эметогенді әсерінің айқындылығымен белгіленеді.

Ересектер үшін тәуліктік дозасы 8-32 мг құрайды.

Орташа эметогендік химиялық ем немесе радиотерапия кезінде:

- тікелей емдеуді бастар алдында көктамыр ішіне баяу сорғалатып немесе бұлшықет ішіне 8 мг;

- емдеу басталғанға дейін 1-2 сағат бұрын ішке 8 мг, сосын емдеу басталғаннан кейін 12 сағат өткенде ішке тағы 8 мг.

Жоғары эметогенді химиялық ем кезінде:

- тікелей химиялық емді бастар алдында көктамыр ішіне (баяу) сорғалатып 8 мг, ал сосын тағы да екі инъекция көктамыр ішіне сорғалатып 8 мг-ден, олардың әрқайсысы 2-4 сағат өткен соң жасалады;

- 1 мг/сағат жылдамдықпен 24 мг дозада препараттың 24 сағаттық үздіксіз инфузиясы;

- тікелей химиялық емді бастар алдында 15 минуттық инфузия түрінде 50-100 мл тиісті инфузиялық ерітіндіде сұйылтылған 16-32 мг. 4 жастан асқан балаларға препарат тікелей химиялық емді бастар алдында дене беткейіне 5 мг/м2 дозада көктамыр ішіне тағайындалып, артынан ішке қабылданады.

Операциядан кейінгі жүрек айну мен құсуды болдырмау

Ересектерге наркоздың басында баяу, бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне сорғалатып бір реттік 4 мг доза енгізіледі.

Пайда болған жүрек айну мен құсуды басу үшін 4 мг препаратты бұлшықет ішіне немесе баяу көктамыр ішіне енгізу ұсынылады.

2 жастан асқан балаларға операциядан кейінгі жүрек айну мен құсуды болдырмау үшін ондансетрон тек қана парентеральді бір реттік 0,1 мг/кг (ең жоғарысы 4 мг дейін) дозада жансыздандыру кезінде немесе одан кейін баяу көктамырішілік инъекция түрінде қолданылады.

Балалардағы операциядан кейін дамыған жүрек айнуы мен құсуды емдеу үшін препараттың 0,1 мг/кг бір реттік дозасын (ең жоғарысы 4 мг дейін) көктамыр ішіне баяу енгізу ұсынылады.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі

- бас ауыру

Жиі

- құрысулар, қимыл-қозғалыстың бұзылуы (окулогирлік криз, дистониялық реакциялар мен тұрақты клиникалық зардаптарсыз дискинезия сияқты экстрапирамидалық реакцияларды қоса)

- жылуды немесе қан кернеуін сезіну

- іш қату, диарея, ауыздың кеберсуі

- көктамыр ішіне енгізген жердегі жергілікті реакциялар (инъекция орнындағы қызару мен ашыту)

Жиі емес

- аритмиялар, жүрек тұсының ауыруы (ST сегментінің депрессиясы бар немесе онсыз), брадикардия, артериялық гипотензия, артериялық гипертензия, тахикардия

- ықылықтау, жөтел

- бауыр қызметі көрсеткіштерінің симптомсыз жоғарылауы, бауыр қызметінің жеткіліксіздігі. Бұл жағдайлар, ең алдымен, құрамында цисплатин бар химиялық ем препараттарымен емделіп жүрген емделушілерде байқалады.

- әлсіздік, естен тану

Сирек

- шұғыл типті, кейде ауыр сипатты аса жоғары сезімталдық реакциялары, анафилаксия реакциялары, есекжем, бронх түйілуі болуы мүмкін

- препаратты көктамыр ішіне жылдам енгізген кездегі бас айналу

- орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуі, парестезиялар

- жылдам өтетін көру бұзылыстары (көздің қарауытуы)

- электрокардиографиялық өзгерістер: QT аралығының ұзаруы («пируэт» типті аритмияны (Torsade de Pointes)қоса). Препаратты туа біткен QT аралығының ұзару синдромы бар емделушілерге қолданудан аулақ болу керек.

- стенокардия, қарыншалық және қарыншаүстілік тахикардия, жүрек блокадасы

Өте сирек

- өтпелі соқырлық

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне және серотониннің 5НТ3-рецепторларының басқа іріктелген антагонистеріне жоғары сезімталдық

- ондансетронды апоморфинмен бір мезгілде қолдану

- құрсақ қуысына жасалған хирургиялық операциялар

- бауыр функциясының айқын жеткіліксіздігі

- фенилкетонуриясы бар науқастарға қолданылмайды

- жүктілік пен лактация кезеңі

- 4 жасқа дейінгі балаларға химиялық және сәулелік ем кезінде

- 2 жасқа дейінгі балаларға анестезия кезінде

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ондансетрон бауырдың ферменттік жүйесімен (Р450 цитохромы) метаболизденетіндіктен, мыналармен бірге қолданғанда сақтану талап етіледі:

- Р450 ферментативтік индукторларымен (CYP2D6 және CYP3A) (барбитураттар, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген тотығы, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (басқа да гидантоиндер болуы ықтимал), рифампицин, толбутамид);

- Р450 ферменттері тежегіштерімен (CYP2D6 және CYP3A) (аллопуринол, макролидті антибиотиктер, антидепрессанттар – МАО тежегіштері, хлорамфеникол, циметидин, құрамында эстрогендер бар ішуге арналған контрацептивтер, дилтиазем, дисульфирам, вальпрой қышқылы, натрий вальпроаты, эритромицин, флуконазол, фторхинолондар, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).

Алкоголь, темазепам, фуросемид, трамадол және пропофолмен өзара әрекеттестікке түспейді.

Ондансетрон 16-160 мкг/мл концентрациясында циспластин, 5-фторурацил, карбоплатин, этопозид, цефтазидим, циклофосфамид, доксорубицинмен фармацевтикалық тұрғыда үйлесімді, оларды Y-тәрізді инжектор арқылы енгізуге болады.

Ондансетрон тиімділігін химиялық ем басталғанға дейін глюкокортикоидты (мысалы, 20 мг дексаметазон) көктамыр ішіне бір рет енгізу арқылы арттыруға болады.

Инъекциялық ерітіндіні сұйылту үшін мына ерітінділерді қолдануға болады:

- 0,9% натрий хлориді ерітіндісі;

- 5% декстроза ерітіндісі;

- Рингер ерітіндісі;

- 0,3% калий хлориді ерітіндісі;

- 0,9% натрий хлориді ерітіндісі;

- 0,3% калий хлориді ерітіндісі;

- 5% декстроза ерітіндісі.

Айрықша нұсқаулар

Ондансетронды бұлшықет ішіне дененің белгілі бір бөлігіне 4 мг-ден аспайтын дозада енгізуге болады, өйткені 4 мг-ден асып кететін дозаны бұлшықет ішіне енгізу енгізілген жерде едәуір ауырсыну реакциясын туғызуы мүмкін!

QT аралығының ұзаруын қоса, уақытша ЭКГ өзгерістері сирек кездеседі. «Torsade de Pointes» типті аритмияның даму жағдайлары тіркелген. Сондықтан препаратты аритмияға қарсы дәрілер, β-адренергиялық блокаторлар алатын жүрек ырғағының немесе өткізгіштігінің бұзылулары бар емделушілерге және елеулі электролиттік бұзылулары бар емделушілерге қолданғанда сақтық таныту керек.

Химиялық немесе радиотерапия басталғаннан кейін 24 сағат өткенде ересектерде пайда болатын кешеуілдеген құсудан сақтану үшін препаратты 5 күн бойы күніне 2 рет 8 мг-ден ішке қолдануды жалғастыру ұсынылады.

Балаларға химиялық ем аяқталғаннан кейін ішке қабылданатын препаратпен емделуді 5 күн бойы күніне екі рет 4 мг-ден жалғастыру ұсынылады.

Бұрын 5НТ3-рецепторлардың басқа іріктелген антагонистерін қолданғанда жоғары сезімталдық реакциясы байқалған емделушілерде ондансетрон қолданған кезде осыған ұқсас реакциялардың да дамуы мүмкін.

Ондансетронның іш қатуын туындатуына орай, ішек бітелісі белгілері бар науқастар препаратты қолданғаннан кейін ұдайы бақылауды қажет етеді.

Инфузиялық ерітінді тура пайдаланылар алдында дайындалуы тиіс. Қажет болған жағдайда дайын инфузиялық ерітіндіні пайдалануға дейін 2-8°С температурада көп дегенде 24 сағат бойы сақтауға болады.

Инфузия жасау кезінде жарықтан қорғану қажет емес; сұйылтылған инъекциялық ерітінді табиғи жарықта немесе жасанды жарықтандыруда өзінің тұрақтылығын кем дегенде 24 сағат бойы сақтайды.

Бүйрек және бауыр зақымданулары бар науқастар

Бүйрек зақымданған кезде препараттың әдеттегі тәуліктік дозасы мен енгізу жиілігін өзгерту қажет емес.

Бауыр зақымданған кезде ондансетрон клиренсі едәуір дәрежеде азаяды, осы орайда оның плазмадан жартылай шығарылу кезеңі ұзарады, сондықтан күніне 8 мг тәуліктік дозадан асыруға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратпен емделу кезінде автокөлік жүргізу мен қауіптілігі зор қызмет түрлерімен шұғылдануды қоя тұру қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: көрудің бұзылуы, іш қату, артериялық гипотензия, транзиторлы АV блокадасымен бірге вазовагустық бұзылулар.

Емі: препаратты тоқтату, белгілеріне қарай және демеуші емдеу. Препараттың өзінің құсуға қарсы әсері бар болғандықтан, құсуға қарсы емшаралар қолдану ұсынылмайды. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

2 мл немесе 4 мл-ден керамикалық сақинасымен немесе сақинасыз мөлдір немесе күңгірт бейтарап шыныдан жасалған ампулаларда. 5 ампуладан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және ампулаларды ашуға арналған пышақпен немесе скарификатормен бірге салынған полистироль лентадан жасалған кассета картон пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Борщагов химиялық-фармацевтикалық зауыты» Ғылыми-өндірістік орталығы» Жариялы акционерлік қоғамы.

Украина, 03134, Киев қ., Мир көшесі, 17.

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Борщагов химиялық-фармацевтикалық зауыты» Ғылыми-өндірістік орталығы» Жариялы акционерлік қоғамы, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасы аумағындағы «Борщагов ХФЗ» ҒӨО ЖАҚ өкілдігі

050043, Алматы қ., Орбита ауд., 2, 28 үй, 30 кеңсе

факс: +7(272) 20-78-05, 55-18-53;

E-mail: vadimt58@list.ru