Ондансетрон (раствор для инъекций, 2мг/мл)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Ондансетрон
Международное непатентованное название
Ондансетрон
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 2 мг/мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - ондансетрона гидрохлорид дигидрат в пересчете на
ондансетрон 2 мг,
вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, натрия цитрат,
натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Противорвотные препараты. Антагонисты серотонина. Ондансетрон.
Код АТХ А04А А01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутримышечном введении средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 10 мин. Распределение одинаково при внутримышечном и внутривенном введениях. Связывание с белками плазмы – 70-76%. Метаболизируется в печени. С мочой в неизмененном виде выделяется менее
5% препарата. Период полувыведения из плазмы при парентеральном введении составляет 3 ч, у пожилых больных 5 ч, при выраженной печеночной недостаточности 15-20 ч, при нарушении функции почек (Сl креатинина менее 15 мл/мин) увеличивается на 4-5 ч.
Фармакодинамика
Противорвотное средство. Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5НТ3 (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов 5-НТ3 на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.
Подавляет рвотный рефлекс, устраняя и предупреждая тошноту при применении цитотоксических химиотерапевтических средств, лучевой терапии, в послеоперационный период. Обладает анксиолитической активностью. Ондансетрон не влияет на концентрацию пролактина в сыворотке крови. При многократном применении замедляет перистальтику и прохождение содержимого по кишечнику.
Показания к применению
- тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химио- или лучевой терапией
- профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты
Способ применения и дозы
Цитостатическая терапия
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза составляет 8-32 мг.
При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:
- 8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии;
- 8 мг внутрь за 1-2 часа до начала терапии, затем еще 8 мг внутрь через 12 часов после начала терапии.
При высокоэметогенной химиотерапии:
- 8 мг внутривенно струйно (медленно) непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две внутривенные струйные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа;
- непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;
- 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии. Детям старше 4-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты
Взрослым вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно, медленно в начале наркоза.
Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата.
Детям старше 2-х лет для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции во время или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).
Побочные действия
Очень часто
- головная боль
Часто
- судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный криз, дистонические реакции и дискинезия без устойчивых клинических последствий)
- ощущение тепла или притока крови
- запор, диарея, сухость во рту
- местные реакции в месте внутривенного введения (покраснение и жжение в месте инъекции)
Нечасто
- аритмии, боль в области сердца (с депрессией сегмента ST или без нее), брадикардия, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, тахикардия
- икота, кашель
- бессимптомное повышение показателей функции печени, недостаточность функции печени. Эти случаи наблюдаются главным образом у пациентов, которые лечатся химиотерапевтическими препаратами, содержащими цисплатин
- слабость, потеря сознания
Редко
- реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, возможны реакции анафилаксии, крапивница, бронхоспазм
- головокружение во время быстрого внутривенного введения препарата
- угнетение центральной нервной системы, парестезии
- быстропроходящие зрительные расстройства (помутнение в глазах)
- электрокардиографические изменения: удлинение интервала QT (включая аритмию типа «пируэт» (Torsade de Pointes)). Следует избегать применения препарата пациентам с врожденным синдромом удлиненного интервала QT
- стенокардия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, блокада сердца
Очень редко
- преходящая слепота
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим селективным антагонистам 5НТ3-рецепторов серотонина
- одновременное применение ондансетрона с апоморфином
- хирургические операции на брюшной полости
- выраженная недостаточность функции печени
- не применять больным с фенилкетонурией
- беременность и период лактации
- детский возраст до 4 лет при химио- и лучевой терапии
- детский возраст до 2 лет при анестезии
Лекарственные взаимодействия
Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
- с ферментативными индукторами Р450 (СYPD6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид);
- с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты – ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).
Не вступает во взаимодействие с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.
Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим с циспластином, 5-фторурацилом, карбоплатином, этопозидом, цефтазидимом, циклофосфамидом, доксорубицином, которые можно вводить через Y-образный инжектор.
Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикоида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:
- 0,9% раствор натрия хлорида;
- 5% раствор декстрозы;
- раствор Рингера;
- 0,3% раствор калия хлорида;
- 0,9% раствор натрия хлорида;
- 0,3% раствор калия хлорида;
- 5% раствор декстрозы.
Особые указания
Внутримышечно в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг, так как внутримышечное введение превышающее дозу 4 мг может вызывать значительную болевую реакцию в месте введения!
Редко встречаются временные изменения ЭКГ, включая удлинение интервала QT. Были зарегистрированы случаи развития аритмии типа «Torsades de Pointes». Поэтому следует проявлять осторожность при применении препарата пациентам с нарушениями сердечного ритма или проводимости, получающих антиаритмические средства, β-адренергические блокаторы и пациентам со значительными электролитными нарушениями.
Для предупреждения отсроченной рвоты у взрослых, возникающей через 24 часа после начала химио- или радиотерапии, рекомендуется продолжить применение препарата внутрь по 8 мг 2 раза в день в течение 5 дней.
Детям после окончания химиотерапии рекомендуется продолжить лечение препаратом внутрь по 4 мг два раза в день внутрь в течение 5 дней.
У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5НТ3-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении ондансетрона также могут развиться аналогичные реакции.
Так как ондансетрон вызывает запор, больные с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения. Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8 оС.
Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часов при естественном свете или искусственном освещении.
Больные с поражениями почек и печени
При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
При поражении печени в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу в 8 мг в день.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
Симптомы: нарушение зрения, запор, артериальная гипотензия, вазовагусные нарушения с транзиторной AV-блокадой.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая и поддерживающая терапия. Применение противорвотных мероприятий не рекомендуется из-за противорвотного действия самого препарата. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл или 4 мл в ампулах из нейтрального стекла, прозрачного или темного, с керамическим кольцом или без кольца. По 5 ампул помещают в кассету из полистирольной ленты, вложенную с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул или скарификатором в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС;
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».
Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод», Украина
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» на территории Республики Казахстан
050043, г. Алматы, р-н Орбита, 2, дом 28, оф. 30
факс: +7(272) 20-78-05, 55-18-53;
E-mail: vadimt58@list.ru