Ношверин (раствор для инъекций)

Ношверин

Дротаверин

Инъекцияға арналған 20 мг/мл ерітінді

Бір ампуланың ішінде

белсенді зат: 40,0 мг құрғақ затқа шаққанда дротаверин гидрохлориді

қосымша заттар: 96% этанол, натрий метабисульфиті (Е 223), инъекцияға арналған су

Жасыл-сары түсті мөлдір сұйықтық.

Ас қорыту жолы және зат алмасу. АІЖ функционалдық бұзылыстарын емдеуге арналған препараттар. Папаверин және оның туындылары. Дротаверин.

АТХ коды A03AD02.

Фармакокинетика сы

Сіңуі.

Дротаверин парентеральді және пероральді түрде енгізуден кейін тез сіңеді.

Таралуы.

Ол плазма альбуминімен (95-98%), альфа- және бета-глобулиндермен жоғары дәрежеде байланысады. Қан сарысуында ең жоғары концентрацияға пероральді түрде қабылдаудан кейін 45-60 минуттан соң жетеді.

Биотрансформациясы.

Жүйеалды метаболизмінен кейін жүйелік қан ағысына дротавериннің қабылданған дозасының 65%-ы өзгермеген күйінде түседі. Ол бауырда метаболизденеді.

Шығарылуы.

Дротавериннің биологиялық кезеңі 8-10 сағатты құрайды. 72 сағат ішінде препарат организмнен іс жүзінде толық шығарылады, мұндайда шамамен 50%-ы несеппен, және 30%-ға жуығы нәжіспен шығарылады. Дротаверин негізінен метаболиттер түрінде шығарылады, препараттың өзгермеген түрі несептен табылмайды.

Фармакодинамикасы

Дротаверин – фосфодиэстераза IV (ФДЭ IV) ферментінің әсер етуін бәсеңдету жолымен тегіс бұлшықетке спазмолитикалық әсерін тигізетін изохинолин туындысы, ол цАМФ концентрациясының артуына әкеледі және, миозин киназасының (MLCK) жеңіл тізбегі белсенділігінің жойылуының арқасында тегіс бұлшықеттердің босаңсуына әкеледі.

In vitro дротаверин ФДЭ IV ферментінің әсерін басады және фосфодиэстераза III (ФДЭ III) және фосфодиэстераза V (ФДЭ V) изоферменттерінің әсеріне ықпалын тигізбейді. ФДЭ ІV-тің тегіс бұлшықеттердің жиырылғыштық белсенділігін төмендету үшін үлкен функциональді маңызы бар, сондықтан осы ферменттің таңдап алынған тежегіштері аса жоғары қимыл-қозғалыспен қатар жүретін ауруларды, сондай-ақ асқазан-ішек жолының спазмдары туындайтын әртүрлі ауруларды емдеу үшін пайдалы болуы мүмкін.

Миокардтың және қантамырлардың тегіс бұлшықет жасушаларында цАМФ көбіне ФДЭ III изоферментімен гидролизденеді.

Дротаверин асқазан-ішектік, билиарлық, несеп-жыныстық және қантамырлық жүйелердің тегіс бұлшықеттеріне олардың автономды иннервациясы типіне тәуелсіз әсер етеді.

Ол өзінің қантамырларды кеңейту қабілетінің арқасында тіндердегі қан айналымын күшейтеді.

- биллиарлық жол ауруларымен байланысты тегіс бұлшықет спазмдарында: холецистолитиазда, холангиолитиазда, холециститте, перихолециститте, холангитте, папиллитте

- несеп жолының аурулары кезіндегі тегіс бұлшықет спазмдарында: нефролитиазда, уретеролитиазда, пиелитте, циститте, қуықтың тенезмінде.

Қосымша ем ретінде (егер препаратты таблетка түрінде қолдану мүмкін болмағанда)

– асқазан-ішек жолының тегіс бұлшықеттерінің спазмдарында: асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруында, гастритте, кардио- және/немесе пилороспазмда, энтеритте, колитте

– гинекологиялық ауруларда: дисменореяда.

Ересектер үшін бұлшықет ішіне әдеттегі орташа тәуліктік доза 40-240 мг (жеке 1-3 енгізу үшін) құрайды.

Несеп немесе өт жолдарында конкременттер бар ересек науқастардағы жедел шаншуларда – вена ішіне 40-80 мг.

Клиникалық сынақтар кезінде байқалатын, дротаверинді қолданумен байланысты ықтимал жағымсыз әсерлер төменде берілген: өте жиі (> 1/10); жиі (> 1/100, < 1/10); кейде (> 1/1,000, < 1/100); сирек (> 1/10,000, < 1/1,000); өте сирек (< 1/10,000), белгісіз: қолда бар деректермен баға беруге келмейді.

Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар:

Сирек: аллергиялық реакция (Квинке ісінуі, есекжем, бөртпе, қышыну).

Белгісіз: өліммен аяқталатын және өліммен аяқталмайтын анафилаксиялық шок инъекция түрінде ем алған пациенттерде тіркелген.

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар:

Сирек: бас ауыру, бас айналу, ұйқысыздық.

Жүрек тарапынан бұзылулар:

Сирек: жүрек қағуының жиілеуі.

Қантамырлар тарапынан бұзылулар:

Сирек: гипотензия.

Жалпы бұзылыстар және енгізген жердегі бұзылулар:

Сирек: инъекция жасаған жерде жергілікті реакция.

Потенциалды жағымсыз дәрілік реакциялар жөніндегі мәлімдеме.

Дәрілік заттарды қабылдауға рұқсат етілгеннен кейін болжамды жағымсыз реакциялар жөніндегі мәлімдемелер маңызды мәнге ие. Бұл дәрілік заттың пайда/қаупі теңгеріміне мониторингті жалғастыруға мүмкіндік береді. Медицина мамандары кез келген болжамды жағымсыз реакциялар жөнінде саудалық лицензия иесіне, немесе егер осындай бар болса, ұлттық есеп беру жүйесіне мәлімдеуді сұрайды.

– препараттың әсер етуші затына немесе қандай да болсын компонентіне (әсіресе натрий метабисульфитіне) жекелей жоғары сезімталдық

– бауыр, бүйрек немесе жүрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі (жүректің кіші лықсу синдромы).

– 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Фосфодиэстераза тежегіштері (дротаверин, папаверин) леводопаның паркинсонға қарсы әсерін төмендетеді. Леводопамен бір мезгілде абайлап қолданған жөн, өйткені соңғысының паркинсонға қарсы әсері төмендейді, сіресу және тремор күшейеді.

Препаратты вена ішіне енгізген кезде коллапстың туындау қаупіне байланысты, науқас жатқызылуы тиіс!

Артериялық гипотензияда сақтықпен қолдану керек.

Препараттың құрамында метабисульфит бар, ол сезімтал пациенттерде, әсіресе анамнезінде демікпесі немесе аллергиясы бар пациенттерде анафилаксиялық шок симптомдарын және бронхтың түйілуін қоса, аллергиялық типті реакцияларды туындатуы мүмкін. Натрий метабисульфитіне сезімталдық жоғары болған жағдайда препаратты парентеральді түрде енгізуге жол бермеген жөн.

Жүкті әйелдерге препаратты парентеральді түрде енгізген кезде сақ болу керек.

Балалар

Препаратты балаларға қолданбайды.

Жүктіік

Алайда препаратты әйелдерге сақтықпен тағайындау қажет. Босану кезінде дротаверинді қолданбау керек.

Лактация кезеңі

Деректер жоқ болғандықтан, емшек емізу кезеңінде препаратты енгізу ұсынылмайды.

Автокөлікті немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне препараттың ықпал ету ерекшеліктері

Пациенттерге препаратты парентеральді, әсіресе вена ішіне енгізгеннен кейін автомобильді басқаруды және зейінді жұмылдыруды қажет ететін жұмыстар жасауды тоқтата тұру керектігін алдын ала ескерту қажет.

Симптомдары: дротаверинмен артық дозалану жүрек ырғағының бұзылуымен, соның ішінде Гис бунағы аяқтарының толық блокадасымен және өліммен аяқталуы мүмкін жүректің тоқтап қалуымен астасты.

Емі. Дәрігердің мұқият бақылауында болуы және симптоматикалық және демеуші ем қабылдауы керек.

Түпнұсқалық қаптамасында, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Сары түсті мөлдір түтікше шыныдан жасалған ампулаларда 2 мл-ден. Ампулаларға өздігінен желімденетін заттаңба немесе заттаңбалық немесе жазу қағазынан жасалған заттаңба жапсырылады.

5 ампула медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Полиэтилентерефталатты үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 5 ампуладан. Пішінді ұяшықты бір қаптама медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Ампулаларда сындыру сақинасы немесе сындыру нүктесі жоқ болса, қорапшаға ампулалық скарификатор немесе ампулалық керамикалық пышақ, немесе кесетін керамикалық диск салынады.

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Лекхим-Харьков» ЖАҚ

Украина, 61115, Харьков обл., Харьков қаласы, Северин Потоцкий көшесі, 36 үй

тел. +38 (057) 7 147 790,

факс +38 (057) 7 147 791

«Лекхим-Харьков» ЖАҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:

«L-Фарма» ЖШС

050061, Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Тастақ-1 ы/ауд., 3 үй

тел./факс: (727) 374-88-75, 374-88-72

elfarma@rambler.ru