Ношверин (раствор для инъекций)

Ношверин

Дротаверин

Раствор для инъекций 20 мг/мл

Одна ампула содержит

активное вещество: дротаверина гидрохлорид в пересчете на сухое вещество 40,0 мг

вспомогательные вещества: этанол 96 %, натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций.

Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ. Папаверин и его производные. Дротаверин.

Код АТХ A03AD02.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Дротаверин быстро всасывается после парентерального и перорального введения.

Распределение.

Он в высокой степени связывается с альбумином плазмы (95-98%), альфа- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 45-60 минут после перорального приема.

Биотрансформация.

После пресистемного метаболизма в системный кровоток в неизмененной форме поступает65% принятой дозы дротаверина. Он метаболизируется в печени.

Выведение.

Биологический период дротаверина составляет 8-10 часов. За 72 часа препарат практически полностью выводится из организма, при этом примерно 50% выводится с мочой, и около 30% с калом. Дротаверин выводится в основном в виде метаболитов, неизмененная форма препарата в моче не обнаруживается.

Фармакодинамика

Дротаверин – производная изохинолина, которая оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем угнетения действия фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV), что приводит к увеличению концентрации цАМФ и, благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина (MLCK), к расслаблению гладких мышц.

In vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЭ IV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстеразы III (ФДЭ III) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ ІV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому выборочные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения болезней, сопровождающихся гиперподвижностью, а также различных заболеваний, при которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизируется преимущественно изоферментом ФДЭ III.

Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации.

Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

- спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями биллиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит

- спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиаз, уретеролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение (если применение препарата в виде таблеток невозможно)

– при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите

– при гинекологических заболеваниях: дисменореи.

Обычная средняя суточная доза для взрослых составляет 40-240 мг (за 1-3 отдельных введения) внутримышечно.

При острых коликах у взрослых больных с конкрементами в мочевых или желчных путях – 40-80 мг внутривенно.

Побочные действия.

Возможные побочные действия, связанные с применением дротаверина, наблюдаемые во время клинических испытаний, перечислены ниже: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); иногда (> 1/1,000, < 1/100); редко (> 1/10,000, < 1/1,000); очень редко (< 1/10,000), не известно: нельзя оценить по имеющимся данным:

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: аллергическая реакция (отек Квинке, крапивница, сыпь, зуд).Не известно: летальный и нелетальный анафилактический шок был зарегистрирован у пациентов, получавших лечение в форме инъекций.Нарушения со стороны нервной системы:

Редко: головная боль, головокружение, бессонница.

Нарушения со стороны сердца:

Редко: учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны сосудов:

Редко: гипотензия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Редко: местная реакция в месте введения инъекции.

Сообщение о потенциальных нежелательных лекарственных реакциях.

Сообщения о предполагаемых побочных реакциях после разрешения лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет продолжать мониторинг баланса польза / риск лекарственного средства. Медицинские специалисты просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях владельцу торговой лицензии, или, если таковая имеется, через национальную систему отчетности.

– повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо компоненту препарата (особенно к натрия метабисульфиту)

– тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).

– дети и подростки до 18-ти лет

Ингибиторы фосфодиэстеразы (дротаверин, папаверин) снижают антипаркинсонический эффект леводопы. Следует с осторожностью применять препарат одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней снижается, а ригидность и тремор усиливаются.

В связи с риском возникновения коллапса при внутривенном введении препарата больной должен находиться в лежачем положении!

Применять с осторожностью при артериальной гипотензии.

Препарат содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно у тех, кто имеет в анамнезе астму или аллергию. В случае повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия следует избегать парентерального введения препарата.

Следует быть осторожным при парентеральном введении препарата беременным женщинам.

Дети

Препарат не применяют детям.

Беременность

Однако необходимо с осторожностью назначать препарат беременным женщинам. Не применять дротаверин во время родов.

Период лактации

Из-за отсутствия данных в период кормления грудью введение препарата не рекомендуется.

Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Необходимо предупредить пациентов, что после парентерального, особенно внутривенного введения препарата рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения работ, требующих повышенного внимания.

Симптомы: передозировка дротаверином ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, в том числе с полной блокадой ножек пучка Гиса и остановкой сердца, которая может быть летальной.

Лечение. Находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое и поддерживающее лечение.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности.

По 2 мл в ампулы из трубчатого прозрачного стекла желтого цвета. На ампулы наклеивают самоклеящиеся этикетки или этикетки из бумаги этикеточной или письменной.

По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки полиэтилентерефталатной. Одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

При отсутствии на ампулах кольца излома или точки излома, в пачку вкладывают скарификатор ампульный или нож ампульный керамический, или диск режущий керамический.

По рецепту

ЧАО «Лекхим-Харьков»

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36

тел. +38 (057) 7 147 790,

факс +38 (057) 7 147 791

ЧАО «Лекхим-Харьков», Украина

Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «L-Фарма»

050061, Республика Казахстан

г.Алматы, мкр. Тастак-1, дом. 3

тел./факс: (727) 374-88-75, 374-88-72

elfarma@rambler.ru