Левоком

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Левоком

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки 250 мг/25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: леводопы в пересчёте на 100 % вещество 250,0 мг, карбидопы в пересчёте на 100 % безводное вещество 25,0 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, краситель «Индиго» (E 132).

Описание

Таблетки голубого цвета с вкраплениями, круглой формы, с риской.

Фармакотерапевтическая группа

Противопаркинсонические препараты. Допаминергические средства.

Код АТС N04В А02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Активные компоненты, входящие в состав препарата, претерпевают свойственные им превращения. Леводопа хорошо абсорбируется из пищеварительного канала, преимущественно из тонкого кишечника. Распределяется между органами и тканями. Леводопа подвергается сложным метаболическим превращениям, главным из которых является декарбоксилирование её с образованием дофамина, норадреналина и адреналина, которые выводятся почками. Около 80% леводопы выделяется с мочой, главным образом в виде дигидроксифенилуксусной и гомованилиновой кислот. Меньше 1% выводится в неизменённом виде. Период полувыведения леводопы из плазмы - около 1 часа, в присутствии карбидопы период полувыведения увеличивается до 2 часов.

Карбидопа (альфа-метилдофагидразин), после приёма внутрь, быстро, однако не полностью, всасывается из пищеварительного канала. Распределяется в организме, не проникает через ГЭБ. Приблизительно 50% в неизменённом виде и в виде метаболитов выводится почками.

Фармакодинамика

Левоком - комбинированный противопаркинсонический препарат, в состав которого входят леводопа – метаболический предшественник дофамина, который в отличие от последнего проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), и карбидопа - ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот.

Вследствие декарбоксилирования леводопа в тканях головного мозга преобразовывается в дофамин, пополняя его дефицит и ослабляя тем самым симптомы паркинсонизма. Леводопа уменьшает выраженность большого количества симптомов болезни, особенно ригидности и брадикинезии. Уменьшает тремор, дисфагию, сиалорею, ортостатическую неустойчивость, связанные с болезнью и синдромом Паркинсона.

Однако значительная часть принятой внутрь леводопы преобразуется в дофамин за пределами мозга и не проходит через ГЭБ.

Карбидопа, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая таким образом количество леводопы, попадающее в мозг и превращающееся там в дофамин.

Преимуществами комбинированного препарата являются лучшие в сравнении с леводопой терапевтическое действие и восприимчивость больными; менее выраженные побочные эффекты, поскольку для достижения терапевтического действия используются меньшие дозы леводопы.

Препарат обеспечивает терапевтически эффективный уровень леводопы в плазме крови на протяжении длительного времени. Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (витамин В6), который ускоряет периферический метаболизм леводопы.

Показания к применению

- болезнь и синдром Паркинсона

Способ применения и дозы

Применять взрослым внутрь. Оптимальную суточную дозу препарата необходимо тщательно подбирать для каждого пациента. Для больных, которые начинают лечение препаратом, начальная доза составляет 1/2 таблетки 1-2 раза в сутки после еды. При необходимости дозу повышают, постепенно добавляя по 1/2  таблетки каждый день или через день до получения оптимального терапевтического эффекта.

Рекомендуемая максимальная суточная доза

8 таблеток Левокома в сутки (200 мг карбидопы и 2 г леводопы). Это примерно 3 мг/кг карбидопы и 30 мг/кг леводопы при массе тела пациента 70 кг.

Побочные действия

- ангионевротический отёк, кожная сыпь

- злокачественная меланома

- агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая и негемолитическая анемия, тромбоцитопения

- анорексия, повышение или снижение массы тела

- возбуждение, страх, бруксизм, спутанность сознания, слабоумие, депрессия с развитием или без развития суицидных склонностей, дезориентации, расстройства сновидений, эйфория, галлюцинации, бессонница, повышение либидо, патологическая азартная игра, психотические приступы, включая бред и параноидное мышление, мания, летаргия, тревожные расстройства,

- активация латентного синдрома Горнера, атаксия, брадикинетические приступы (явления “заторможенности-расторможенности”), хорея, судороги, уменьшенная острота мышления, головокружение, дискинезии, дистония, экстрапирамидальные и двигательные нарушения, потеря сознания, падение, расстройства походки, головная боль, усиленное дрожание рук, онемение, окулогирные кризы (спазм взора), парестезия, возбужденное состояние, сонливость, включая очень редкую дневную сонливость и приступы внезапного засыпания, обморок, тризм

- спазм век, затуманенное зрение, расширение зрачков, диплопия

- аритмии, сильное сердцебиение, артериальная гипертензия, ортостатические явления, включая приступы артериальной гипотензии

- покраснение лица, приступообразное ощущение жара, флебит

- неправильные формы дыхания, одышка, хрипота

- горький вкус, чувство горечи во рту, ощущение жжения языка, сухость во рту, потемнение слюны, развитие язвы двенадцатиперстной кишки, диарея, запор, диспепсия, дисфагия, икота, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение, боль в животе, икота, тошнота, гиперсаливация, рвота.

- облысение, повышенная потливость, потемнение пота, болезнь Шейнлейн-Геноха, зуд

- задержка мочеиспускания, энурез, потемнение мочи, гематурия, приапизм

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ

- одновременный прием неселективных ингибиторов моноаминооксидазы (МАО)

- закрытоугольная глаукома

- меланома или наличие меланомы в анамнезе

- кожные заболевания неизвестной этиологии

- беременность, период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

У пациентов, получающих некоторые гипотензивные средства, Левоком может вызывать симптомы ортостатической гипотензии, что требует коррекции дозы гипотензивных средств в начале лечения препаратом.

При одновременном применении Левокома с трициклическими антидепрессантами возможны негативные реакции, включая артериальную гипертензию и дискинезию.

Не следует принимать препарат одновременно с ингибиторами МАО. Эти препараты необходимо отменить за две недели до назначения Левокома.

Фенотиазины и бутирофеноны могут снизить терапевтический эффект Левокома.

Папаверин и фенитоин могут устранять противопаркинсонический эффект Левокома.

Метоклопрамид увеличивает концентрацию леводопы в плазме крови.

Левоком можно применять с другими противопаркинсоническими средствами, не содержащими леводопу.

Препараты железа

Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата.

Другие лекарственные средства

При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином, средствами для ингаляционной анастезии, возможно увеличение риска развития нарушения сердечного ритма.

Антагонисты D2 рецепторов допамина (например, фенотиазины, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы. Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Левоком, требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления снижения терапевтического действия.

При одновременном применении Левокома с препаратами лития повышается риск развития дискинезий и галлюцинаций, с метилдопой – усиливаются побочные действия, с тубокурарином – повышается риск возникновения артериальной гипотензии, с селегилином - может вызвать тяжёлую ортостатическую гипотензию.

У некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, может быть нарушена абсорбция леводопы, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (витамина В6), который ускоряет метаболизм леводопы в допамин в периферических тканях.

Особые указания

Левоком не применяют для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных лекарственными препаратами.

Препарат показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В6).

Все больные, принимающие препарат, должны находиться под тщательным наблюдением для выявления психических изменений, депрессивного синдрома. Пациентам с психозом (в том числе в анамнезе) необходимо особое наблюдение врача во время лечения.

Препарат следует осторожно назначать пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, тяжелыми заболеваниями лёгких, бронхиальной астмой, сахарным диабетом, психическими нарушениями, судорожным синдромом, открытоугольной глаукомой, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки в анамнезе (из-за возможности возникновения кровотечений из верхних отделов пищеварительного тракта), при заболеваниях почек, печени и органов эндокринной системы. С осторожностью назначают также пациентам, которые недавно перенесли инфаркт миокарда, при наличии синусовой мерцательной или желудочковой аритмии. У таких пациентов необходимо наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой системы, особенно при определении начальной дозы.

Под наблюдением должны находиться больные, у которых при применении препарата появились гиперкинезы хореоатетоидного типа. Левоком в некоторых случаях может вызывать рецидивы гиперкинезов, что может быть следствием увеличения дофамина в головном мозге и требует снижения дозы препарата. Если требуется назначение психотропных препаратов, следует учитывать возможность ослабления в таких случаях противопаркинсонического эффекта Левокома. Больным с хронической открытоугольной глаукомой применять препарат можно при условии систематического офтальмологического контроля.

Если необходима операция под наркозом, Левоком накануне отменяют. Приём препарата возобновляют после операции, как только пациент сможет принимать препарат перорально.

В случае отмены препарата дозу уменьшают постепенно, при этом следует тщательно наблюдать за состоянием пациента.

В период применения препарата необходимо регулярно контролировать функциональное состояние печени, почек, сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения. Препараты леводопы с карбидопой могут вызывать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче. Ложноположительные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

У пациентов, находящихся на высокобелковой диете, отмечено уменьшение всасывания препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Некоторые побочные эффекты (головокружение, сонливость, дискинезии), наблюдаемые при лечении Левокомом, влияют на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами, требующими полной сосредоточенности.

Передозировка

Симптомы: ранние признаки - подергивание мышц, блефароспазм; артериальная гипертензия, увеличение частоты сердечных сокращений, ухудшение аппетита. Спутанность сознания, тревожное возбуждение, бессонница, беспокойство.

Лечение: искусственно вызвать рвоту, экстренно промыть желудок.

Симптоматическая терапия: инфузии назначают с осторожностью, обращают внимание на проходимость дыхательных путей; при появлении аритмии применяют соответствующее лечение под контролем ЭКГ. Значимость диализа для лечения явлений передозировки не изучено. Применение пиридоксина не эффективно.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном месте для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ООО “Фарма Старт”

Украина, г. Киев, бул. И. Лепсе, 8

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ООО «Фарма Старт», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

ООО “Фарма Старт” Украина, 03124. г. Киев, бул. И. Лепсе, 8

Тел/факс: 404-58-36, 404-85-05

Е-mail: Zimina.Elena@phs.ua