Ко-пренесса®
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
КО-ПРЕНЕССА®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки 8 мг/2.5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - периндоприла эрбумин 8 мг,
индапамид 2.5 мг
вспомогательные вещества: кальция хлорида гексагидрат, лактозы
моногидрат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид коллоидный гидратированный, магния стеарат
Описание
Таблетки круглой формы белого или почти белого цвета, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.
АКФ ингибиторы в комбинации с другими препаратами. Периндоприл в комбинации с диуретиками.
Код АТХ С09ВА04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетические показатели фиксированной комбинации периндоприла и индапамида не отличаются по сравнению с их раздельным применением.
Периндоприл после приёма внутрь всасывается быстро из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Период полураспада периндоприла в плазме крови составляет 1 ч.
Периндоприл является пролекарством. 27 % принятой дозы периндоприла достигают кровотока в форме активного метаболита – периндоприлата. Кроме
активного периндоприлата, периндоприл образует пять неактивных метаболитов. Максимальные концентрации периндоприлата в плазме достигаются в течение 3-4 часов.
Прием пищи снижает превращение в периндоприлат, а следовательно, и биодоступность. Содержание периндоприла в плазме линейно зависимо от дозы.
Объем распределения составляет примерно 0,2 л/кг для несвязанного периндоприлата. Связывание периндоприлата с протеинами плазмы составляет 20%, в основном, с ангиотензин-конвертирующим ферментом (АКФ). Периндоприлат выводится с мочой, конечный период полувыведения несвязанной фракции составляет около 17 часов, что приводит к стабильному состоянию в течение 4 дней.
Выведение периндоприлата снижено у пожилых пациентов, а также у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью.
При почечной недостаточности, в зависимости от степени ухудшения, желательно провести корректировку дозы.
Клиренс диализа периндоприлата равен 70 мл/мин.
Кинетика периндоприла отличается у пациентов с циррозом: печёночный клиренс снижается наполовину, однако количество формируемого периндоприлата не снижается, и поэтому корректировать дозу нет необходимости.
Индапамид быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта.
Максимальная концентрация в плазме достигается примерно в течение 1 ч после приема препарата внутрь. Связывание с белками плазмы крови составляет 79%.
Период полувыведения составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов). Повторный прием к кумуляции не приводит. Выведение в основном происходит с мочой (70% дозы) и калом (22%) в форме неактивных метаболитов.
Фармакокинетика у пациентов с почечной недостаточностью остаётся неизменной
Фармакодинамика
Ко-Пренесса® является комбинацией терт-бутиламиновой соли периндоприла - ингибитора АКФ и индапамида - хлорсульфамидного диуретика. Его фармакологические свойства зависят от каждого компонента, взятого по отдельности, плюс аддитивное синергетическое действие двух препаратов в комбинации.
Периндоприл является ингибитором АКФ, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II - сосудосуживающее вещество. Кроме того, энзим стимулирует выработку альдостерона корой надпочечников и деградацию брадикинина- сосудорасширяющего вещества - на неактивные гептапептиды.
В результате происходит снижение выработки альдостерона, увеличение активности ренина плазмы, так как альдостерон не усиливает отрицательную обратную связь. При длительном лечении наблюдается снижение общего периферического сопротивления сосудов с преимущественным действием на сосудистов ложе мышц и почек; при этом не происходит задержки солей и воды или рефлекторной тахикардии.
Антигипертензивное действие периндоприла также проявляется у пациентов с низкими или нормальными концентрациями ренина.
Действие периндоприла обусловлено активностью метаболита периндоприлата. Другие метаболиты не активны. Периндоприл снижает нагрузку на сердце, оказывая сосудорасширяющее действие на вены, (возможно, путем изменения метаболизма простагландинов) и посредством снижения общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС) снижает постнагрузку.
У пациентов с сердечной недостаточностью периндоприл снижает давление наполнения левого и правого желудочка, снижает ОПСС, увеличивает сердечный выброс (улучшая тем самым сердечный индекс), увеличивает местный кровоток в мышцах. В результате значительно улучшаются результаты пробы с физической нагрузкой.
Периндоприл активен при всех степенях гипертензии: легкой, умеренной и тяжелой.
Снижение систолического и диастолического артериального давления наблюдаются у пациентов как в положении лежа, так и в положении стоя. Максимальная антигипертензивная активность после разовой дозы составляет от 4 до 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. Присутствует высокая степень остаточной блокировки АКФ через 24 часа (примерно 80%). У отреагировавших пациентов нормализованное артериальное давление достигается через один месяц и сохраняется без тахифилаксии. Прекращение лечения не имеет обратного эффекта при гипертензии.
Периндоприл обладает сосудорасширяющими свойствами, восстанавливает эластичность основных артериальных стволов, корректирует гистоморфометрические изменения сопротивления артерий и приводит к снижению гипертрофии левого желудочка. При необходимости добавление тиазидных диуретиков дает аддитивный синергетический эффект.
Комбинация ингибитора АКФ с тиазидным диуретиком снижает риск развития гипокалиемии, связанный с приемом одного только диуретика
Индапамид является производным сульфамида с индольным кольцом, фармакологически относится к тиазидной группе диуретиков. Индапамид ингибирует реабсорбцию натрия в кортикальном разводящем сегменте. Он увеличивает выведения натрия и хлоридов с мочой и в меньшей степени выделение калия и магния, тем самым увеличивая выход мочи и оказывая антигипертензивное действие.
Связанные с Ко-Пренесса®:
У гипертензивных пациентов, независимо от возраста, лекарство оказывает антигипертензивное действие, в зависимости от дозировки, на диастолическое и систолическое артериальное давление, в положении лежа или стоя.
Антигипертензивный эффект длится до 24 часов. Снижение аретриального давления достигается менее чем за один месяц, без тахифилаксии; прекращение лечения не вызывает синдрома отмены.
Одновременный прием периндоприла и индапамида оказывает антигипертензивное действие синергетического характера по отношению к каждому из препаратов, принимаемых по отдельности.
У гипертензивных пациентов с гипертрофией левого желудочка Ко-Пренесса® в дозировке 8 мг/2.5 мг значительно снижает индекс массы левого желудочка (ИМЛЖ).
Показания к применению
- в качестве заместительной терапии для лечения эссенциальной гипертензии у пациентов, у которых АД уже контролируется периндоприлом и индапамидом, назначаемым одновременно на том же уровне доз
Способ применения и дозы
Для приёма внутрь.
Обычная доза составляет одну таблетку 8 мг /2.5 мг Кo-Пренесса ® в день, которую предпочтительно принимать утром перед приемом пищи.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов креатинин в плазме должен быть скорректирован в зависимости от возраста, веса и пола. Лечение пожилых пациентов можно начинать, если функциональное состояние почек в норме, после контроля АД.