Кортимент

Кортимент

Будесонид

Босап шығуы ұзаққа созылатын 9 мг таблеткалар

1 таблетканың құрамында:

белсенді зат: 9.00 мг будесонид,

қосымша заттар: стеарин қышқылы, лецитин (соялық), микрокристалды целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, лактоза моногидраты, сулы коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты

үлбірлі қабықтың құрамы: метакрил қышқылының сополимері (А типі), метакрил қышқылының сополимері (В типі), тальк, титанның қостотығы (Е 171), триэтилцитрат

Ақ немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жақ беті дөңес, таблетканың бір жақ бетінде «МХ9» өрнегі бар, дөңгелек пішінді таблеткалар.

Ас қорыту жолы және зат алмасу. Диареяға қарсы препараттар. Ішектің қабынуына қарсы препараттар. Жергілікті қолдануға арналған глюкокортикостероидтар. Будесонид.

ATХ коды A07ЕA06

Сіңірілуі:

Микрондалған қосылыстарды пероральді түрде қабылдағаннан кейін және ол толық сіңгеннен кейін дәрілік заттың ең көп мөлшері шеңберлі ішектің мықын және жоғары көтерілетін бөлімінен сіңіріледі.

Қолданудан кейін 13-14 сағаттан соң қан плазмасындағы будесонидтің ең жоғары концентрациялары шамамен 1,3-1,8 нг/мл құрайды. Будесонидті тамақпен бірге қолдану сіңуіне клиникалық тұрғыдан маңызды әсерін тигізген жоқ. Көп реттік қолданған кезде дәрілік заттың жиналып қалуы мүмкін еместігі көрсетілді.

Таралуы:

Будесонидтің таралу көлемі жоғары (3 л/кг жуық) болады. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы орта есеппен 85–90% құрайды.

Метаболизмі:

Будесонид бауырда экстенсивті биотрансформацияға ұшырап, глюкокортикоидты белсенділігі төмен метаболиттер түзеді. Негізгі метаболиттердің, 6β-гидроксибудесонидтің және 16α-гидрокси-преднизолонның глюкокортикоидты белсенділігі будесонидтің өз белсенділігінің 1%-нан аспайды. Будесонидтің метаболизмі көбіне Р450 цитохромының туыс тармағы CYP3A изоферменті арқылы болады.

Шығарылуы:

Будесонидтің шығарылу жылдамдығы сіңу дәрежесімен шектеледі. Будесонид жүйелік клиренсінің жоғары екендігін (минутына 1,2 л-ге жуық) көрсетеді.

Педиатриялық популяциялар

Педиатриялық популяцияда фармакокинетикасы жөнінде деректер жоқ.

Фармакодинамикасы

Будесонидтің босап шығуының ұзаққа созылуы дәрілік заттың жаңа инновациялық патенттелген құрамымен: көпматрицалық құрылысымен, рН 7-ден жоғары деңгейде болатын ішек сұйықтығында еритін, асқазан-резистентті қабықпен жабылуымен сипатталады.

Кортиментті қолданғанда таблетканың гастропротекторлық қасиеттері оны асқазан және он екі елі ішек арқылы ішектің төменгі бөлігіне өткен кезде қорғайды. Қорғағыш қабаты еріген кезде ішек сұйықтығы гидрофильді полимерлердің матрицасымен байланысқа түседі, ол гельдің тұтқыр матрицасы түзілгенше ісіне бастайды. Гель матрицасы арқылы өтетін еріткіш әсер ететін затты липофильді матрицалардан босатып шығарады. Будесонид содан кейін, бүкіл жуан ішек бойымен өтуіне қарай, бақыланатын жылдамдықпен ішекке босап шығарылады.

Будесонид ішектің қабыну ауруларын емдегенде пайдаланылатын глюкокортикоид болып табылады. Кортимент қабынуға қарсы жергілікті әсері жоғары глюкокортикоид болып табылады, мұндайда кортизолдың деңгейін кортизолдың деңгейін жүйелік глюкокортикоидтардағы дәрежеде төмендетпейді. Оның глюкокортикоидтық рецепторға аффинділігі гидрокортизонға қарағанда, шамамен 200 есе жоғары, және преднизолонның аффинділігінен шамамен 15 есеге асып түседі.

- жеңіл немесе орташа белсенді ойық жаралы колиті бар пациенттерде ремиссия үшін.

Қолдану тәсілі

Ересектер

Ремиссияның индукциясы үшін ұсынылатын тәуліктік доза 8 апта бойы таңертең 9 мг бір таблетканы құрайды.

Кортиментттің 9 мг бір таблеткасын ішке, тамақ ішуге қарамай-ақ, таңертең қабылдайды. Таблетканы шайнамай, ұнтақтамай, сумен ішіп, тұтастай жұтқан жөн.

Препарат қабылдауды күрт тоқтатуға болмайды, дозаны біртіндеп төмендету қажет.

Педиатриялық популяция

Осы дәрілік түр 18 жасқа дейінгі балаларға қолданылмайды. Препаратты балаларда қолдану тәжірибесі шектеулі.

Егде жас

Дозаны түзету қажет емес. Дегенмен, препаратты егде жастағы пациенттерге қолдану тәжірибесі шектеулі.

Бауыр және бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Кортимент 9 мг препараты бауыр және бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде зерттелген жоқ, демек, мұндай пациенттерге препаратты қолданғанда және мониторинг жүргізгенде сақтық таныту қажет.

- сиректеу жүйелік глюкокортикостероидтарға тән жағымсыз әсерлер білінуі мүмкін. Бұл жағымсыз әсерлер дозаға, емдеу ұзақтығына, басқа глюкокортикостероидтармен қатар жүргізілетін немесе мұның алдындағы емге және әркімге жекелей жақпаушылығына байланысты.

Стероидтар класының жағымсыз әсерлері мыналарды қамтиды:

Тері жабындары тарапынан:

- аллергиялық экзантема, қызыл стриялар, петехия, экхимоз, стероидтық акне, жараның баяу жазылуы, жанаспалы дерматит

Бұлшықет-қаңқа жүйесі, дәнекер тіні және сүйектер тарапынан:

- сүйектердің (ортан жілік сүйегінің және иық сүйегі басының) асептикалық некрозы

Көру мүшелері тарапынан:

- глаукома, катаракта

Психикалық бұзылыстар:

-депрессиялық синдром, ашушаңдық, эйфория

Асқазан-ішек жолы тарапынан:

- асқазан тарапынан шағымдар, он екі елі ішек ойық жарасы, панкреатит

Зат алмасудың және тамақтанудың бұзылулары:

Кушинг синдромы, ай тәрізді бет, тұлабойдың семіруі, глюкозаға төзімділіктің төмендеуі, қант диабеті, натрийдің іркіліп, ісінулердің түзілуі, калийдің бөлініп шығуының күшеюі, бүйрекүсті безі қыртысының белсенді болмауы және/немесе атрофиясы, балаларда бойдың өсуінің кідіруі, жыныс гормондары секрециясының бұзылуы (мысалы, аменорея, гирсутизм, импотенция)

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан:

- гипертензия, тромбоздың жоғары қаупі, васкулит (ұзақ мерзімдік емдеуден кейін тоқтату синдромы)

Иммундық жүйе тарапынан:

- иммундық жауаптың бұзылуы (мысалы, инфекциялар қаупінің ұлғаюы)

Педиатриялық популяция

Деректер жоқ.

- будесонидке немесе препараттың басқа да компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

- арахиске немесе сояға жоғары сезімталдық

- галактозаның, фруктозаның тұқым қуалайтын жақпаушылығы; сахараза-изомальтаза тапшылығымен бірге лактаза жеткіліксіздігі, немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы

- 18 жасқа дейігні балалар мен жасөспірімдер

Будесонид жүйелік белсенділігінің аздығын көрсетеді, сондықтан дәрілік өзара әрекеттесулер азаюы мүмкін. Дәрілік өзара әрекеттесулер қаупі ұлғайған пациенттерге егде жастағы адамдар және бүйрек немесе бауыр функциясы бұзылған пациенттер жатады.

Будесонид Р450 3A4 (CYP3A4) цитохромымен метаболизденеді, демек, осы ферменттің тежегіштері, мысалы, кетоконазол, итраконазол, эритромицин және грейпфрут шырыны будесонидтің жүйелік әсерін арттыруы мүмкін. Кетоконазолмен бірге қолдану, жеке будесонидпен салыстырғанда, будесонид концентрациясы - уақыты (AUC) қисығы астындағы ауданның 8 есе артуына әкеледі. Грейпфрут шырынының, ішектің шырышты қабығындағы CYP3A4 тежегішінің көп мөлшерін қолданғанда будесонидтің жүйелік әсері шамамен екі есеге артады. Басқа CYP3A4 белгілі тежегіштерімен емдеу осыған ұқсас әсер береді деп күтіледі. Будесонидтің әсер етуімен CYP3A4 изотүр арқылы басқа дәрілік заттар метаболизмінің тежелуі неғайбыл, өйткені будесонид осы ферментке аффинділігінің төмен екендігін көрсетеді.

Жекелеген пациенттерде едәуір қауіптілік тудыруы мүмкін кортикостероидтармен өзара әрекеттесуге түсетін заттарға жүрек гликозидтері (калий деңгейінің азаюы нәтижесінде әсерінің күшеюі) және диуретиктер (калийдің шығарылуының күшеюі) жатады.

Эстрогендермен немесе пероральді контрацептивтермен бірге қабылдағанда қан плазмасында будесонид деңгейінің жоғарылауы және әйелдерде кортикостероидтар әсерлерінің күшеюі байқалады. Дегенмен, қан плазмасында пероральді преднизолонның концентрациясын екі еседен астамға арттырған біріктірілген төмен дозалы пероральді контрацептив плазмада пероральді будесонидтің концентрациясына елеулі әсерін тигізген жоқ. Құрамында этинилэстрадиол бар ұрықтануға қарсы заттар будесонидтің фармакокинетикасына ықпалын тигізетінін көрсетті.

Зерттеулер жүргізілмегендіктен, холестираминді немесе антацидтерді бірге қолдану басқа дәрілік заттармен қатар, будесонидтің сіңуін азайтуы мүмкін. Демек, мұндай препараттар бір мезгілде емес, ең жоқ дегенде, екі сағат аралықпен қабылдануы тиіс.

Ұсынылған дозаларда омепразол пероральді будесонидтің фармакокинетикасына қандай да болсын ықпалын тигізген жоқ, ал циметидин будесонидтің плазмадағы деңгейінің аздап жоғарылауына әкелуі мүмкін, алайда бұл клиникалық тұрғыдан аздаған әсер ғана.

Таблетка түріндегі Кортимент препаратын инфекциялары, гипертензиясы, қант диабеті, остеопорозы, асқазанның және он екі елі ішектің ойық жарасы, глаукомасы, немесе глюкокортикоидтарды қолдану жағымсыз әсер беруі мүмкін кез келген басқа жағдайдағы пациенттерге сақтықпен қолдану қажет.

Таблетка түріндегі Кортимент препаратымен емдеу, дәстүрлі пероральді глюкокортикоидпен емдеумен салыстырғанда, стероидтардың азырақ жүйелік деңгейге жеткізілуін қамтамасыз етеді. Басқа стероидтық емнен ауысқан кезде стероидтардың жүйелік деңгейінің өзгеруімен байланысты симптомдар білінуі мүмкін. Жүйелік глюкокортикоидтарды биожетімділігі төмен таблетка түріндегі Кортимент сияқты препараттарға алмастыру бұрын жүйелік дәрілік заттың жәрдемімен бақыланған ринит және экзема сияқты аллергияларды бүркемелеуі мүмкін. Сондай-ақ стероидтарды тоқтатумен астасатын қатерсіз бассүйекішілік гипертензия сияқты басқа да симптомдар пайда болуы мүмкін. Демек, мұндай пациенттерде бүйрекүсті қыртысы қабатының функциясына мониторингті қажет етуі мүмкін, ал жүйелік стероидтардың дозасы сақтықпен төмендетілуі тиіс.

Инфекциялар

Қабыну реакцияларының және иммундық жүйенің басылуы инфекцияларға сезімталдықты және олардың ауырлығын арттырады. Клиникалық көріністер атипиялық болуы мүмкін, ал сепсис және туберкулез сияқты күрделі инфекциялар бүркемеленуі және байқалу сәтіне дейін асқыну сатысына өтіп кетуі мүмкін.

Пероральді глюкокортикоидтарды қабылдап жүрген пациенттерде желшешек және қызылша барысы өте ауыр болуы мүмкін. Осы аурулармен бұрын ауырмаған пациенттерге әсер етуіне жол бермеу үшін аса сақтық таныту қажет. Пациентте инфекцияның бар екендігі байқалғанда немесе күмәнданған жағдайда дозаны төмендету немесе емдеуді тоқтату ықтималдылығын қарастыру және дәрігерден шұғыл түрде кеңес алу қажет. Жүйелік кортикостероидтарды қабылдап жүрген немесе оларды мұның алдында 3 ай бойы пайдаланған, әсерге ұшыраған иммундық емес пациенттерде желшешек (VZIG) иммуноглобулинімен пассивті иммунизация қажет болады, ол желшешек вирусымен жанасудан кейін 10 күн ішінде жүргізілуі тиіс. Желшешек диагнозы айқындалғаннан кейін ауру маманның бақылауымен шұғыл түрде емдеуді қажет етеді. Кортикостероидтарды қолдану тоқтатылмауы тиіс, сондай-ақ доза арттырылуы мүмкін. Қызылшасы бар пациентпен қарым-қатынаста болған, иммундық жүйесі әлсіреген пациенттер тексерілуі тиіс және қажет болғанда иммуноглобулинмен ем қабылдауы керек.

Глюкокортикоидтар гипоталамус-гипофизарлы-бүйрекүсті безі осінің басылуын және күйзеліске реакцияның төмендеуін туындатуы мүмкін. Пациенттер хирургиялық араласымға немесе басқа да күйзеліс әсеріне ұшырған кезде жүйелік глюкокортикоидпен қосымша ем жүргізу ұсынылады.

Бауыр функциясының нашарлауы глюкокортикоидтардың шығарылуына әсерін тигізуі мүмкін. Будесонидті пероральді қабылдаудан кейінгі фармакокинетикасы бауыр функциясы бұзылған кезде өзгереді, мұны орташа ауыр бауыр циррозы бар пациенттерде жүйелік қолжетімділіктің артуы айғақтайды.

Бауыр функциясының бұзылуы ауыр (мысалы, бауыр циррозы бар) пациенттерде жүйелік жағымсыз құбылыстардың даму қаупі ұлғайған.

Емдеуді тоқтату қажет болған кезде дозаны біртіндеп тоқтату қажет. Кейбір пациенттерде препаратты тоқтату кезеңі ішінде спецификалық нашар сезіну, мысалы, бұлшықеттердің және буындардың ауыруы байқалуы мүмкін. Егер сирек жағдайларда қажығыштық, бас ауыру, жүректің айнуы және құсу сияқты симптомдар пайда болса, глюкокортикоидтар әсерінің жалпы жеткіліксіздігіне күдік пайда болуы тиіс. Мұндай жағдайларда жүйелік глюкокортикоидтарды уақытша қолдану қажет етілуі мүмкін. Будесонидтің құрамында болатын басқа препараттар туралы қолжетімді ақпаратқа назар аудара отырып, емдеуді кенеттен тоқтату ұсынылмайды. Препаратты тоқтатудың ықтимал әдісі бір апта ішінде күнара бір таблеткадан қабылдау болуы мүмкін, содан кейін ем тоқтатылуы мүмкін.

Ағымдағы кезеңде немесе пациенттің өзінің немесе алғашқы қатарлы жақын туыстарының кез келгенінің анамнезінде депрессиялық синдром, маниакальді-депрессиялық ауру және мұның алдындағы стероидты психоз сияқты ауыр аффективті күй бар болатын пациенттерде жүйелік кортикостероидтарды қолдану ықтималдылығын қарастырғанда аса сақтық таныту қажет болады.

Әсіресе жоғары дозаларын тағайындаған және ұзақ уақыт бойы қолданған жағдайда стероидтардың жүйелік әсерлері байқалуы мүмкін. Мұндай әсерлер Кушинг синдромын, бүйрекүсті бездерінің супрессиясын, бойдың өсуінің кідіруін, сүйек тінінің минералды тығыздығының төмендеуін, катарактаны, глаукоманы және, өте сирек, психиатриялық/мінез-құлықтық әсерлердің кең ауқымын қамтуы мүмкін.

Кортимент таблеткасының құрамында лактоза моногидраты бар, сондықтан сирек тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза мен галактоза мальабсорбциясы сияқты аурулары бар пациенттерге қолдануға болмайды.

In vivo зерттеулер кетоконазолды (бауырда және ішектің шырышты қабығында CYP3A белсенділігінің тежегіші) пероральді будесонидтің жүйелік әсерін бірнеше есеге арттыратындығын көрсетті. Егер будесонидпен бірге кетоконазолмен емдеу көрсетілген болса, жүйелік глюкокортикоидтарға тән жағымсыз әсерлер пайда болған жағдайда будесонидпен емдеуді тоқтату мүмкіндігін қарастыру қажет.

Грейпфрут шырынының (ол көбіне ішектің шырышты қабығында CYP3A белсенділігін тежейді) едәуір мөлшерін қолданудан кейін пероральді будесонидтің жүйелік әсері шамамен екі есеге артты. Көбіне CYP3A арқылы метаболизденетін басқа дәрілік заттардағы жағдай сияқты, грейпфрутты немесе грейпфрут шырынын будесонидпен бір мезгілде үнемі пайдалануға жол бермеу қажет (апельсин шырыны немесе алма шырыны сияқты басқа шырындар CYP3A белсенділігін тежемейді).

Кортикостероидтардың иммунологиялық әсерлері бар екендігі белгілі болғандықтан, таблетка түріндегі Кортимент препаратын бірге қолдану вакцинаға иммундық жауапты төмендетеді.

Жүктілік

Жүктілік кезеңінде будесонидті қолдану жөнінде деректер қандай да болсын жағымсыз құбылыстарды көрсетпейді. Пероральді түрде қоданудан кейін жүктілік нәтижесі жөнінде деректер жоқ. Жүктілік кезінде, аса қажет болған жағдайда ғана, Кортимент препаратының пайдасы қаупінен басым болған жағдайда ғана қабылдаған жөн.

Емшек емізу

Будесонид емшек сүтіне аздаған мөлшерде бөлініп шығады. Будесонидтің қаннан клиренсінің жылдамдығын ескерсек, емшек еміп жүрген нәрестеге әсері көп болмайды деп күтіледі. Дегенмен, айғақтайтын деректер жоқ. Нәресте үшін емшек емудің пайдасына және әйел үшін емдеудің пайдасына көңіл бөле отырып, емшек емізуді тоқтату немесе будесонидпен емделуді тоқтату/тоқтата тұру шешімі қабылдануы тиіс.

Ұрпақ өрбіту функциясы

Кортимент препаратының адамның ұрпақ өрбіту функциясына әсер етуі жөнінде деректер жоқ. Будесонидпен емдеуден кейін ұрпақ өрбіту функциясына әсері байқалған жоқ.

Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Кортимент препаратының автокөлікті басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне ықпалын білу мақсатында зерттеулер жүргізілген жоқ. Көлік құралдарын басқарғанда немесе механизмдермен жұмыс жасағанда кейде бас айналу немесе қажығыштық білінуі мүмкін екендігін ескеру қажет.

Таблетка түріндегі Кортимент препаратының жүйелік биожетімділігінің төмен болуы себепті жедел артық дозалану болады деп күтілмейді. Жедел артық дозалану жағдайында спецификалық антидоты жоқ. Емдеу демеуші және симптоматикалық емдеуден тұрады.

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

Пішінді 3 қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Түпнұсқалық қаптамада 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Cosmo S.P.A., », ИТАЛИЯ

Via C. Colombo, 1, 20020, Lainate, Milan, Italy

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Ferring Pharmaceuticals A\S», ДАНИЯ

Kay Fiskers Plads 11, 2300 Copenhagen, Denmark

Қазақстан Республикасы аумағында тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс жасау деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Ферринг Фармацевтикалс С.А.» Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., 050000, Алмалы ауданы, Наурызбай батыр к-сі, 99/1 үй, 41б кеңсе.

Тел.\факс: +7(727) 311-54-47