Гидрасек (капсулы, 100 мг)

МНН: Рацекадотрил
Производитель: Лабораториз Софартекс
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Рацекадотрил
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020022
Информация о регистрации в РК: 26.07.2018 - бессрочно
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Инструкция

Торговое название

Гидрасек

Международное непатентованное название

Рацекадотрил

Лекарственная форма

Капсулы твердые желатиновые 100 мг

Состав

Одна капсула содержит:

активное вещество – рацекадотрил 100 мг,

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

состав оболочки капсулы: железа (III) оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размером № 2, с корпусом и крышечкой цвета слоновой кости. Содержимое капсул – порошок белого цвета с сильным серным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты. Прочие антидиарейные препараты. Рацекадотрил.

Код АТХ А07ХА04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция. При приеме внутрь рацекадотрил быстро всасывается. Его фармакологическое действие по ингибированию энкефалиназы плазмы начинается через 30 минут. Биодоступность рацекадотрила не изменяется при приеме пищи, но пиковая активность наступает позже примерно на полтора часа.

Распределение. После приема внутрь дозы 14С-рацекадотрила содержание радиоуглерода в плазме было во много раз выше, чем в клетках крови и в 3 раза выше, чем в цельной крови. Таким образом, препарат не связывается с клетками крови в значительной степени. Распределение радиоуглерода в других тканях организма было умеренным, средний кажущийся объем распределения в плазме составил 66,4 кг. 90% активного метаболита рацекадотрила — тиорфана (= (RS)-N-(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицина), связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином.

Фармакокинетические свойства рацекадотрила не изменяются при приеме повторных доз у взрослых.

Длительность и выраженность действия рацекадотрила являются дозозависимыми.

У детей максимальное подавление (90%) активности плазменной энкефалиназы достигается приблизительно через 2 часа при дозе 1,5 мг/кг. У взрослых максимальное ингибирование активности плазменной энкефалиназы в плазме также наступает через 2 часа и соответствует 75%-ному ингибированию при дозе 100 мг. Продолжительность ингибирования плазменной энкефалиназы составляет около 8 часов.

Метаболизм. Время биологического полувыведения, измеряемое длительностью ингибирования энкефалиназы плазмы, составляет примерно 3 часа.

Рацекадотрил быстро гидролизуется в тиорфан — активный метаболит, который, в свою очередь, преобразуется в неактивные метаболиты. Повторный прием рацекадотрила не вызывает кумуляции в организме. Исследования in-vitro указывают, что рацекадотрил / тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не ингибируют основные CYP изоферменты (3A4, 2D6, 2С9, 1А2 и 2С19) и не стимулируют CYP изоферменты (3A семейство, 2A6, 2B6, 2C9/2C19, 1А семейство, 2E1) и глюкоронилтрансфераз-конъюгированные ферменты до клинически значимой степени.

Рацекадотрил не влияет на степень связывания с белками плазмы активных веществ, которые в большой степени связываются с белками плазмы, такими как толбутамид, варфарин, нифлумовая кислота, дигоксин и фенитоин.

Выведение. Рацекадотрил выводится главным образом в форме неактивных метаболитов с мочой, а также в небольших количествах с фекалиями. Выведение через легкие незначительно.

У пациентов с печеночной недостаточностью (цирроз печени, класс В по Чайлд-Пью) были выявлены следующие особенности фармакокинетического профиля активного метаболита рацекадотрила по сравнению со здоровыми лицами: сходные значения времени достижения максимальной концентрации (Тmax) и периода полувыведения (T1/2), а значения максимальной концентрации (Сmах) и площади под кривой (AUC) — более низкие (-65% и ‑29%, соответственно).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 11-39 мл/мин) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила показал более низкие максимальные концентрации (Смах) (‑49%) и более высокие значения площади под кривой (AUC) (+16%) и периода полувыведения (Т1/2), по сравнению со здоровыми лицами, у которых КК более 70 мл/мин.

У детей фармакокинетические показатели аналогичны таковым у взрослых, время достижения Cmax составило 2 ч 30 мин после приема препарата. Не накапливается после повторных доз через каждые 8 часов в течение 7 дней.

Фармакодинамика

Рацекадотрил является неактивным веществом, в результате гидролиза он превращается в тиорфан, который обладает свойством ингибировать энкефалиназу, пептидазу клеточной мембраны, локализованную в различных тканях, особенно в эпителиальных клетках тонкого кишечника. Этот энзим участвует в гидролизе экзогенных пептидов и расщеплении эндогенных пептидов, таких как энкефалины. Следовательно, рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, которые физиологически активны на уровне пищеварительного тракта, пролонгируя их антисекреторное действие.

Рацекадотрил представляет собой вещество с антисекреторным действием, его активность ограничена слизистой тонкого кишечника. Он снижает гиперсекрецию воды и электролитов в тонком кишечнике, вызванные холерным токсином или воспалением, не действует на базальную секреторную активность. Рацекадотрил быстро проявляет антидиарейное действие, без влияния на продолжительность кишечного транзита.

Рацекадотрил не вызывает вздутия живота. В клинических исследованиях частота вторичного запора при приеме рацекадотрила сравнима с группой, принимавшей плацебо.

При приеме внутрь его активность проявляется исключительно на периферическом уровне, без воздействия на центральную нервную систему.

Показания к применению

- симптоматическое лечение острой диареи у взрослых

- совместное применение с препаратами для этиотропной терапии.

Способ применения и дозы

Принимать внутрь.

Взрослые: начальная доза - одна капсула Гидрасек 100 мг независимо от времени суток. Затем по одной капсуле 3 раза в день, предпочтительно перед основным приемом пищи. Лечение продолжают до 2-х случаев оформленного стула, но не более 7 дней. Длительный прием препарата не рекомендуется. Если после 3-х дней лечения не наступает улучшения, то необходимо проконсультироваться с врачом.

Специальные группы пациентов:

Дети: существует специальная лекарственная форма в виде гранул для приготовления суспензии для приема внутрь, предназначенная для применения у младенцев, детей и подростков.

Пожилые: не требуется коррекции дозы у пациентов преклонного возраста.

Побочные действия

Ниже перечислены побочные реакции, которые наблюдались при приеме рацекадотрила чаще, чем при приеме плацебо, или зафиксированы в постмаркетинговой практике. Частота побочных действий оценивается, исходя из следующих критериев: очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Часто (> 1/100, <1/10)

- головная боль

Нечасто(≥ 1/1000, <1/100)

- сыпь, эритема

Частота неизвестна

- мультиформная эритема, отек языка, отек лица, отек губ, отек век, ангио-невротический отек, крапивница, узловатая эритема, папулезная сыпь, почесуха, зуд, токсический эпидермальный некролиз.

Дети

Согласно сообщениям, у младенцев или детей, получавших рацекадотрил, редко развивался тонзиллит как побочное действие. Но для этой возрастной группы существует специальная лекарственная форма Гидрасека – гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ препарата

  • врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

  • беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

На сегодняшний день не существует сообщений о лекарственных взаимодействиях рацекадотрила у человека. Известно, что одновременный прием с нифуроксазидом и лоперамидом не изменяет кинетику рацекадотрила.

Особые указания

При лечении Гидрасеком следует соблюдать режим регидратации.

Присутствие в стуле примеси крови или гноя и/или повышение температуры может указывать на бактериальную кишечную инфекцию как причину диареи, или на присутствие другого серьезного заболевания, требующего этиологическую терапию (антибиотик) и дальнейшее обследование. В таких случаях Гидрасек не рекомендуется назначать. При острой бактериальной диарее можно принимать Гидрасек совместно с антибиотиком как дополнительное лечение.

Применение Гидрасека при хронической диарее и антибиотик-ассоциированной диарее не рекомендуется из-за недостаточных данных.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью данные о применении ограничены. Поэтому назначать препарат следует с осторожностью.

Возможно снижение биодоступности рацекадотрила при длительной рвоте.

Гидрасек 100 мг капсулы содержат лактозу. Пациенты с такими редкими врожденными состояниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать Гидрасек 100 мг капсулы.

Беременность и период лактации

Не существует достаточных данных по применению Гидрасек 100 мг капсул у беременных женщин. Доклинические исследования не показали прямого или непрямого вредного воздействия рацекадотрила на течение беременности, развитие эмбриона и плода, течение родов и послеродового периода. Однако не рекомендуется прием Гидрасека беременными женщинами.

Гидрасек не следует принимать женщинам, кормящим грудью, так как недостаточно данных об экскреции рацекадотрила с грудным молоком.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Гидрасек 100 мг капсулы не оказывают влияния (или влияние незначительное) на способность управлять автомобилем и работать с потенциально опасным оборудованием.

Передозировка

Не существует сообщений о передозировке Гидрасека. У взрослых однократный прием в дозе 2 г, что эквивалентно 20 терапевтическим дозам, не вызвал отрицательного эффекта.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона коробочного.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

Лабораториз Софартекс, Франция

21 Rue du Pressoir F-28500-Vernouillet, Франция

Владелец регистрационного удостоверения

Абботт Лабораториз ГмбХ, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «Абботт Казахстан», пр. Достык 117/6, Бизнес-центр «Хан Тенгри-2», 050059, г. Алматы, Республика Казахстан.

Тел.: +7 727 244 75 44, факс: +7 727 244 76 44,

e-mail: pv.kazakhstan@abbott.com

CCDS SOLID 1000301295 v3.0

Прикрепленные файлы

932576101477976852_ru.doc 39.37 кб
240291121477978012_kz.doc 89.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники