Боризол
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Боризол
Международное непатентованное название
Рилузол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – рилузола (в пересчете на 100 % сухое вещество) 50 мг ,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (в виде кальция гидрофосфата безводного), целлюлоза микрокристаллическая (марка 101, 102), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармелоза, магния стеарат, пленочное покрытие Opadry II White 39G28601 (гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), макрогол (ПЭГ 3000), триацетин).
Описание
Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого или белого с кремоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Препараты для лечения заболеваний нервной системы прочие. Рилузол.
Код АТХ N07XX02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Рилузол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 60-90 мин после приема. Всасываемость рилузола составляет 90 %, абсолютная биодоступность – 60 %. Уровень и степень абсорбции снижаются после приема препарата вместе с пищей, содержащей большое количество жира.
Рилузол распределяется во всех тканях организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. В крови 97 % рилузола связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами и липопротеинами.
Метаболизм рилузола осуществляется в печени в два этапа: гидроксилирование цитохромом Р450 с последующей глюкуронизацией.
Период полувыведения составляет 9-15 часов.
Около 90 % рилузола выводится с мочой (60 % из них – в виде глюкуронидов), 10 % - с калом.
Фармакодинамика
Рилузол – производное бензотиазола, проявляет многостороннее влияние на механизм глутаматной нейротрансмиссии. Рилузол влияет на процессы нервной передачи в структурах головного мозга, контролирующих двигательные и чувствительные функции организма. Механизм его действия до конца не выяснен. Предположительно, рилузол блокирует процесс высвобождения глутаматов. Глутамат (основной нейротрансмиттер процессов возбуждения центральной нервной системы) играет определенную роль в гибели клеток. Активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга, т.е. глутамат оказывает повреждающее действие на нейроны и может опосредствовать гибель клеток при повреждениях различной этиологии.
Применение Боризола способствует возможности самостоятельно передвигаться, активизирует моторные функции, отодвигает срок необходимости проведения трахеотомии, искусственной вентиляции легких у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом.
Показания к применению
- боковой амиотрофический склероз
Способ применения и дозы
Применять взрослым внутрь 100 мг в сутки (по 50 мг каждые 12 часов). Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально.
Побочные действия
Большинство побочных реакций рилузола являются дозозависимыми.
Очень часто
- тошнота
- повышение уровня печеночных ферментов, в том числе аланинаминотрансферазы, в сыворотке крови обычно в течение 3 месяцев от начала лечения рилузолом; это повышение может ассоциироваться с желтухой; при длительном применении препарата в течение 2-6 месяцев уровень аланинаминотрансферазы может постепенно уменьшиться до начальных величин
- астения
Часто
- головная боль, головокружение, периоральная парестезия, сонливость, вертиго
- тахикардия; сообщалось о случаях умеренного повышения артериального давления
- диарея, абдоминальные боли, рвота
- боли различной локализации
Нечасто
- анемия; были сообщения о развитии тяжелой нейтропении
- анафилактоидные реакции, реакции анафилаксии, в том числе ангионевротический отек
- снижение легочной функции, интерстициальные заболевания легких, включая гиперсенситивные пневмониты
- панкреатиты, возможна анорексия
- случаи гепатита
- случаи развития ригидности мышц
Противопоказания
- повышенная чувствительность к рилузолу и к другим компонентам препарата
- почечная недостаточность
- печеночная недостаточность
- повышение активности печеночных трансаминаз в 3 раза выше верхней границы нормы
- беременность и период лактации
- детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Боризол может влиять на фармакодинамику препаратов, связывающихся с альбуминами и липопротеинами.
Ингибиторы цитохрома Р450 (кофеин, диклофенак, диазепам, имипрамин, флувоксамин, фенацетин, теофиллин, амитриптилин, хинолоны) потенциально способны замедлять элиминацию рилузола.
Индукторы цитохрома Р450 (рифампицин, омепразол) и табакокурение способны ускорять элиминацию рилузола из организма.
Особые указания
Боризол следует с осторожностью применять пациентам с острыми заболеваниями печени, с повышенным уровнем трансаминаз или билирубина в сыворотке крови, пациентам, перенесшим активную форму гепатита. При исходном повышении нескольких показателей функции печени (особенно билирубина) не следует применять рилузол.
Рекомендуется определять уровень сывороточных трансаминаз, в том числе AЛT, до начала лечения, ежемесячно в течение первых 3 месяцев терапии, в дальнейшем ‑ 1 раз в 3 месяца в течение первого года лечения и периодически после этого. У пациентов, имевших повышенный уровень аланинаминотрансферазы, исследования следует проводить чаще.
Если уровень аланинаминотрансферазы более чем в 5 раз превышает верхнюю границу нормы, препарат следует отменить. Повторное применение Боризола в подобной ситуации не рекомендуется.
При развитии любых фебрильных состояний необходимо проверить картину крови и прекратить прием препарата при выявлении нейтропении.
Случаи интерстициальных заболеваний легких были зарегистрированы у пациентов, получавших рилузол; некоторые из них были тяжелыми. При появлении таких симптомов, как сухой кашель и/или одышка, следует сделать рентгенографию органов грудной клетки. При наличии признаков интерстициальных заболеваний легких применение рилузола следует немедленно прекратить. В большинстве случаев симптомы исчезали после отмены препарата и проведения симптоматического лечения.
В период лечения Боризолом не следует употреблять алкоголь.
Фармакокинетические данные показывают, что нет необходимости в коррекции дозировки препарата пациентам пожилого возраста, однако его следует применять с осторожностью, учитывая возрастное снижение функции печени и почек.
Нет специальных рекомендаций по коррекции доз пациентам с нарушением функции почек, однако применять рилузол пациентам этой группы следует с осторожностью. При почечной недостаточности применение препарата противопоказано.
Нет специальных рекомендаций по дозированию рилузола для пациентов различной расовой принадлежности.
Беременность и период лактации
Применение Боризола в период беременности противопоказано.
Рилузол проникает в грудное молоко, поэтому при лечении женщин, кормящих грудью, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения рилузола детям и подросткам не изучались, поэтому препарат не применяют у детей и подростков до 18 лет.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, поскольку во время лечения могут наблюдаться головокружение и сонливость.
Передозировка
Симптомы: острая токсическая энцефалопатия со ступором, коматозным состоянием, а также метгемоглобинемия. Специфического антидота нет.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с односторонним покрытием термолаком и печатью с другой стороны. По 6 упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».
Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод», Украина
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» на территории Республики Казахстан
050063, г. Алматы, Ауэзовский район, мкр. «Жетысу-3», дом 25, офис 27
факс: +7(272) 313-23-34;
E-mail: vadimt58@list.ru
Начальник Управления
фармакологической экспертизы Кузденбаева Р.С.
Заместитель начальника
Управления фармакологической
экспертизы Мирманова Р.К.
Эксперт _______________
Директор представительства Цой В.А.