Бисопролол (5 мг, Борисовский завод медицинских препаратов ОАО) (Bisoprolol)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое наименование
Бисопролол
Международное непатентованное название
Бисопролол
Лекарственная форма, дозировка
Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг и 10 мг
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно – сосудистая система. Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.
Код АТХ C07AB07
Показания к применению
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
- повышенная чувствительность к Бисопрололу или к любому из компонентов препарата;
- острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, которая требует внутривенной инотропной терапии;
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора);
- синдром слабости синусового узла;
- синоатриальная блокада;
- симптоматическая брадикардия;
- симптоматическая гипотензия;
- тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе;
- поздние стадии периферической артериальной обтурирующей болезни или болезнь Рейно;
- нелеченная феохромоцитома;
- метаболический ацидоз;
- детский возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы);
- беременность и период лактации.
С осторожностью
– гипертония или стенокардия с сопутствующей сердечной недостаточностью;
– диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомов гипогликемии (например, тахикардия, учащенное сердцебиение или потливость), которые могут быть замаскированы;
– строгая диета;
– продолжающаяся десенсибилизирующая терапия;
– первая степень АВ-блокады;
– стенокардия Прицметала;
– периферическая артериальная обтурирующая болезнь (могут увеличиваться жалобы, особенно в начале терапии);
– пациентам, у которых в анамнезе есть псориаз, бета-блокаторы (например, Бисопролол) должны назначаться только после тщательной оценки пользы/риска.
Необходимые меры предосторожности при применении
Пациентам с указанием на псориаз в анамнезе или семейном анамнезе бета-блокаторы могут быть назначены только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
На эффективность и переносимость Бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).
Не рекомендуемые комбинации
Антиаритмические препараты I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости и увеличение отрицательного инотропного эффекта.
Блокаторы кальциевых каналов из группы верапамила и в меньшей степени – из группы дилтиазема. Негативное влияние на сократимость и AV-проводимость. Введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-адреноблокаторами, может сопровождаться развитием выраженной артериальной гипотензии и AV - блокады.
Антигипертензивные средства центрального действия (например, клофелин, метилдопа, моксонидин, рилменидин). Одновременное применение антигипертензивных препаратов центрального действия может дополнительно снизить симпатический тонус центральной нервной системы и, как следствие, уменьшить частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, а также вызвать вазодилатацию. Резкое прекращение терапии, особенно в условиях предварительной отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития эффекта рикошета (артериальная гипертензия).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
Блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового типа (например, фелодипин и амлодипин). Нельзя исключить, что сочетанное применение может увеличить риск артериальной гипотензии и снижение насосной функции желудочка у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости.
Парасимпатомиметики. Одновременное применение может увеличивать время AV-проводимости и повышать риск развития брадикардии.
Бета-адреноблокаторы, предназначенные для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы). Возможно потенцирование системных эффектов Бисопролола.
Инсулин и пероральные сахароснижающие препараты. Усиление гипогликемического эффекта. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.
Анестетики. Угнетение рефлекторной тахикардии и увеличение риска артериальной гипотензии (смотреть раздел «Особые указания»).
Препараты наперстянки. Увеличение времени атриовентрикулярной проводимости, уменьшение частоты сердечных сокращений.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Могут подавлять гипотензивные эффекты Бисопролола.
Бета-симпатомиметики (например, изопреналин, добутамин). Комбинация с Бисопрололом может подавлять эффекты обоих препаратов.
Симпатомиметики, действующие как на бета-, так и на альфа-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин). Комбинация с Бисопрололом может усиливать альфа-адренорецептор-опосредованный сосудосуживающее влияние этих препаратов, что приводит к росту уровня артериального давления и обострению перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Одновременное применение антигипертензивных препаратов или других препаратов, снижающих артериальное давление (например трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов), может увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Специальные предупреждения
Прекращение терапии и синдром отмены: не следует резко прерывать лечение бисопрололом или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца.
Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца (отмечалось утяжеление приступов стенокардии, развитие инфаркта миокарда и возникновение желудочковых аритмий у пациентов с ишемической болезнью сердца при внезапном прекращении приема бета-адреноблокаторов). Если прекращение лечения необходимо, то дозу бисопролола следует снижать постепенно. В случае значительного утяжеления стенокардии или развития острого коронарного синдрома следует временно возобновить прием бисопролола.
Заболевания, при которых необходимо с осторожностью применять препарат:
Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях:
- тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких и нетяжелые формы бронхиальной астмы;
- сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии (выраженного снижения концентрации глюкозы в крови), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость;
- строгая диета;
- проведение десенсибилизирующей терапии;
- AV-блокада I степени;
- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала); наблюдались случаи коронароспазма. Несмотря на высокую бета1-селективность, приступы стенокардии нельзя полностью исключить при приеме бисопролола у пациентов со стенокардией Принцметала. Следует с особой осторожностью принимать препарат;
- нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);
- псориаз (в т.ч. в анамнезе).
Заболевания CCC: бета-адреноблокаторы не должны применяться при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности до тех пор, пока состояние пациента не стабилизировалось.
На начальных этапах применения бисопролола пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию. При урежении частоты сердечных сокращений в покое менее 50–55 уд./мин следует уменьшить дозу или прекратить прием бисопролола.
Как и другие бета-адреноблокаторы, бисопролол может вызывать удлинение интервала PQ на ЭКГ. Следует с осторожностью применять бисопролол у пациентов с AV-блокадой I степени.
Неселективные бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность ангинозных приступов у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) вследствие опосредованной альфа-рецепторами вазоконстрикции коронарных артерий. Кардиоселективные бета1-адреноблокаторы (включая бисопролол) при вазоспастической стенокардии следует применять с осторожностью.
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в сочетании с сахарным диабетом типа 1, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с хронической сердечной недостаточностью с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.
Контактные линзы: пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
Реакции повышенной чувствительности: Бета-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций/реакций гиперчувствительности из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета- адреноблокаторов. Применение обычных терапевтических доз эпинефрина (адреналина) на фоне приема бета-адреноблокаторов не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта. Необходимо соблюдать осторожность при назначении бисопролола пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или проходящим курс десенсибилизации.
Дыхательная система: несмотря на то что селективные бета1-адреноблокаторы в меньшей степени влияют на функцию дыхательной системы, чем неселективные бета-адреноблокаторы, пациентам с хронической обструктивной болезнью легких и нетяжелыми формами бронхиальной астмы бисопролол следует назначать с особой осторожностью и только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск. При бронхиальной астме или хронической обструктивной болезни легких показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков.
У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких применение бисопролола, назначаемого в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель).
Обширные хирургические вмешательства и общая анестезия: при необходимости проведения хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы (риск лекарственных взаимодействий с развитием тяжелых брадиаритмий, уменьшения рефлекторной тахикардии и артериальной гипотензии). Рекомендуется без явной необходимости не прекращать прием бисопролола в периоперационном периоде (т.к. блокада бета-адренорецепторов снижает риск возникновения аритмий и ишемии миокарда во время вводного наркоза и интубации трахеи).
В случае необходимости прерывания лечения бисопрололом перед проведением хирургического вмешательства препарат следует отменить не менее чем за 48 ч до операции.
Феохромоцитома: у пациентов с феохромоцитомой бисопролол может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
Тиреотоксикоз: При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы (включая бисопролол) могут маскировать тахикардию и уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза. Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.
Псориаз: при решении вопроса о применении бисопролола у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, утром до завтрака, во время или после него.
Дозировка
Лечение должно быть начато в основном постепенно, с малых доз, которые затем увеличиваются. Во всех случаях доза должна подбираться индивидуально, учитывая частоту пульса и терапевтический эффект.
Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка Бисопролола 5 мг) в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (1 таблетка Бисопролола 10 мг) в сутки. Увеличение дозы допускается лишь в отдельных случаях. Максимальная суточная доза – 20 мг.
Титрование. Лечение Бисопрололом должно быть начато с постепенным увеличением дозы следующим образом:
1-я неделя – 1,25 мг один раз в день. При хорошей переносимости 2-я неделя – 2,5 мг один раз в день. При хорошей переносимости 3-я неделя – 3,75 мг один раз в день. При хорошей переносимости в течение 4-7 недель дозу увеличивают до 5 мг один раз в день. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 7,5 мг один раз в день в течение следующих 4 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 10 мг один раз в день в качестве поддерживающей дозы постоянно.
Во время фазы титрации необходим тщательный мониторинг пульса, артериального давления и признаков ухудшения сердечной терапии.
Коррекция дозы. Если максимальная рекомендуемая доза плохо переносится, должно быть проведено постепенное снижение дозы.
При временном ухудшении сердечной недостаточности, гипотензии или брадикардии можно рассмотреть временное сокращение или прекращение лечения Бисопрололом. При стабилизации состояния больного в каждом случае для возобновления лечения необходима титрация дозы Бисопролола.
Прекращение лечения
Дозу следует снижать постепенно, так как резкая отмена может привести к резкому обострению заболевания. Дозу следует снижать постепенно (на 25% в неделю).
Пациенты с нарушением функции почек или печени. Для пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца и нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 10 мг Бисопролола.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы препарата не требуется.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV – блокаде – в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких – в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина; при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно. Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы. Бисопролол плохо выводится из организма при диализе.
Рекомендуется обращаться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Центральная нервная система
Часто:
– головокружение*, головная боль*.
Редко:
– потеря сознания.
Общие нарушения
Часто:
– астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*.
Нечасто:
– астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).
Психические нарушения
Нечасто:
– депрессия, бессонница.
Редко:
– галлюцинации, ночные кошмары.
Со стороны органа зрения
Редко:
– уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз).
Очень редко:
– конъюнктивит.
Со стороны органа слуха
Редко:
– нарушения слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Очень часто:
– брадикардия (у пациентов с ХСН).
Часто:
– усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН);
– ощущение похолодания или онемения в конечностях.
– выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН.
Нечасто:
– нарушение AV проводимости;
– брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией);
– усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией);
– ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы
Нечасто:
– бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.
Редко:
– аллергический ринит.
Со стороны пищеварительной системы
Часто:
– тошнота, рвота;
– диарея, запор.
Редко:
– гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы
Нечасто:
– мышечная слабость;
– судороги мышц.
Со стороны кожных покровов
Редко:
– реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов.
Очень редко:
– алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
Со стороны репродуктивной системы
Редко:
– нарушение потенции.
Лабораторные показатели
Редко:
– повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (АЛТ, АСТ).
* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
Дополнительные сведения
Состав лекарственного препарата
активное вещество – бисопролола фумарата – 5 мг или 10 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид, Е 171, кармин, Е 120, алюминиевый лак на основе индигокармина, Е 132, железа оксид черный, Е 172) или окрашивающий пигмент голубого цвета (содержит титана диоксид, Е 171, алюминиевый лак на основе индигокармина, Е 132, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового, Е 104).
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки, покрытые оболочкой, голубого цвета (дозировка 5 мг), розового цвета (дозировка 10 мг), с двояковыпуклой поверхностью, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки из непластифицированного ПВХ для упаковки лекарственных средств и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или фольги алюминиевой или материала комбинированного.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Пачки вместе с инструкцией на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Сведения о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская область, г. Борисов, ул. Чапаева 64, тел/факс +375(177)734043, market@borimed.com.
Держатель регистрационного удостоверения
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь. г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)734043, market@borimed.com
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Республика Казахстан, 050026. г. Алматы, ул. Нурмакова 26/195, кв.39, ИП «МедФарм», тел/факс: +7 (727) 2911 198, тел: +7 777 7040709, +7 777 2306494; Е-mail: pvqa-bzmp-kz@mail.ru