Бисопролол - Тева

Бисопролол - Тева

Бисопролол

Таблетки, 2,5 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – бисопролола фумарат 2.50 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон

Таблетки белого цвета, продолговатой формы, с линией разлома на обеих сторонах и маркировкой «BI» и «2.5» на одной стороне, размером 8.0 х 4.0 мм.

Препараты для лечения заболеваний сердечно - сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.

Код АТХ С07АВ07

Фармакокинетика

После приема внутрь бисопролол хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90 % и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация достигается через 1-3 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30 %.

Эффект «первого прохождения» через печень выражен незначительно, менее 10 %. Частично (на 40–60 %) подвергается биотрансформации в печени под действием CYP2D6 (изофермент цитохрома Р–450 2D6) с образованием неактивных метаболитов). Связывание с белками плазмы составляет около 30 %. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Общий клиренс - приблизительно 15 л/ч.

Около 98 % выводится из организма почками, 50 % - в неизмененном виде, остальное – в виде метаболитов; около 2 % дозы – через кишечник. Период полувыведения составляет 17 ± 5 часов. Сmax в плазме крови достигается через 2- 4 часа. При однократном приеме действие сохраняется в течение 24 часов.

Фармакодинамика

Бисопролол - Тева - селективный бета1-адреноблокатор без собственной симптоматической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулирование катехоламинами образования цикло-аденозинмонофосфата (ц-АМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.

При увеличении дозы оказывает бета2-адреностимулирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 часа, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному уровню, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Бисопролол - Тева обладает очень низким сродством к β2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к β2-рецепторам эндокринной системы. Препарат может воздействовать на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы только в редких случаях.

Показания

• лечение стабильной хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка, в дополнение к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) и диуретикам, и, опционально, сердечным гликозидам.

Стандартное лечение ХСН состоит из иАПФ (или, в случае непереносимости иАПФ, блокатора рецепторов к ангиотензину), бета-блокатора, диуретиков, и сердечных гликозидов, в случае необходимости. Состояние пациентов должно быть стабильным (без острой сердечной недостаточности) при инициации лечения бисопрололом.

Желательно, чтобы лечащий врач имел опыт лечения пациентов с ХСН. Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия

Фаза титрования

- 1,25 мг в день в течение одной недели; при хорошей переносимости увеличивается до 2, 5 мг (см. информацию ниже)

- 2,5 мг в день в течение следующей недели; при хорошей переносимости увеличивается до 3, 75 мг (см. информацию ниже)

- 3,75 мг в день в течение следующей недели; при хорошей переносимости увеличивается до 5,0 мг (см. информацию ниже)

- 5,0 мг ежедневно в течение 4 недель; при хорошей переносимости увеличивается до 7,5 мг (см. информацию ниже)

- 7,5 мг в день в течение следующих 4 недель; при хорошей переносимости увеличивается до 10 мг (см. информацию ниже)

- 10,0 мг в день в качестве поддерживающей дозы.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 10,0 мг один раз в день.

Во время фазы титрования требуется тщательное наблюдение за показателями жизнедеятельности (кровяное давление, ЧСС) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с 1-го дня применения препарата.

Корректировка терапии

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Если во время фазы титрования или после нее наблюдается временное ухудшение сердечной недостаточности, развивается гипотензия или брадикардия, рекомендуется пересмотр дозировки сопутствующего препарата. Также может потребоваться временное снижение дозировки бисопролола или приостановка лечения.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование или продолжить лечение.

Если принимается решение о прекращении терапии, рекомендуется уменьшать дозу постепенно, так как резкое прекращение терапии может привести к острому ухудшению состояния пациента.

Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, утром вне зависимости от приема пищи.

Нарушения функций почек или печени

Нет никакой доступной информации по фармакокинетике бисопролола у больных с хронической сердечной недостаточностью и нарушениями функции печени или почек. Поэтому увеличение дозы у этих пациентов следует проводить с осторожностью.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы не требуется.

Продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Препарат рекомендуется отменять постепенно, медленно снижая дозу (это особенно важно у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС)).

Очень часто (≥1/10)

• брадикардия

Часто ( 1/100,  1/10)

• ухудшение имеющейся сердечной недостаточности

• головокружение*, головная боль*

• тошнота, рвота, диарея, запор

• ощущение холода или онемения в конечностях

• артериальная гипотензия

• астения

• усталость*

Нечасто ( 1/1000,  1/100)

• нарушения атриовентрикулярной проводимости, бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивной болезнью органов дыхания в анамнезе

• мышечная слабость, мышечные спазмы

• ортостатическая гипотензия

• депрессия, нарушения сна

Редко ( 1/10 000,  1/1000)

• повышение уровня триглицеридов, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ)

• обморок

• уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз)

• нарушения слуха

• аллергический ринит

• реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение, сыпь

• гепатит

• нарушения потенции

• ночные кошмары, галлюцинации

Очень редко ( 1/10 000)

• конъюнктивит

• выпадение волос. Бета-блокаторы могут спровоцировать или усугубить псориаз или вызвать сыпь псориазного типа.

*Данные симптомы возникают чаще в начале лечения. Они, как правило, носят малоинтенсивный характер и обычно исчезают в течение 1-2 недель.

Сообщение о подозреваемых побочных явлениях

Очень важно сообщать о любых подозреваемых побочных явлениях. Это позволяет непрерывно контролировать профиль соотношения польза/риск данного лекарственного средства.

• острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, которая требует внутривенную инотропную терапию

• кардиогенный шок

• атриовентрикулярная блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора)

• синдром слабости синусового узла

• синоатриальная блокада

• исходный уровень брадикардии 60 уд/мин

• гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.)

• тяжелая бронхиальная астма

• поздние стадии заболеваний периферических артерий и болезни Рейно

• нелеченая феохромоцитома

• метаболический ацидоз

• повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата

• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

• беременность и период лактации

С осторожностью

• склонность к бронхоспазму (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей)

• сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомы гипогликемии могут маскироваться

• строгая диета

• продолжающаяся десенсибилизирующая терапия. Как и другие бета-блокаторы, бисопролол может повышать чувствительность к аллергенам и увеличивать выраженность анафилактических реакций. Лечение эпинефрином не всегда обеспечивает ожидаемый терапевтический эффект.

• первая степень AV-блокады

• стенокардия Принцметала

• периферические окклюзионные поражения артерий (после начала терапии может произойти обострение симптомов)

• общая анестезия

Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект

и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могут происходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком мало времени. Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы принимаете какие-либо другие препараты.

Не рекомендуется одновременное применение со следующими препаратами:

Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с препаратом Бисопролол - Тева могут приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы, и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-блокаторами, может привести к глубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Антигипертензивные препараты центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, резерпин) могут привести к сокращению ЧСС и сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-блокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» гипертензии.

С осторожностью применять со следующими препаратами:

Антиаритмические средства класса I (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): влияют на время атриовентрикулярной проводимости, а также может увеличиваться отрицательный инотропный эффект.

Блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового типа, такие как фелодипин и амлодипин: сопутствующее применение может увеличить риск гипотензии и не исключает повышение риска дальнейшего ухудшения функции левого желудочка.

Антиаритмические средства класса III (например, амиодарон): возможно усиление влияния на время атриовентрикулярной проводимости.

Парасимпатомиметики: комбинированная терапия может увеличить время атриовентрикулярной проводимости и повысить риск брадикардии.

Местное применение бета-блокаторов (например, глазные капли для лечения глаукомы) может усилить системный эффект бисопролола.

Сахароснижающее действие инсулина и пероральных противодиабетических средств может усиливаться. Блокада бета-адренорецепторов может скрыть симптомы гипогликемии.

Анестезирующие препараты: ослабление рефлекторной тахикардии и повышение риска гипотензии.

Сердечные гликозиды: снижение частоты сердечных сокращений, повышение времени атриовентрикулярной проводимости.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): могут снижать гипотензивный эффект Бисопролол - Тева.

β-симпатомиметики (например, добутамин, орципреналин): сочетание с бисопрололом может снизить эффект обоих агентов. Могут быть необходимы более высокие дозы адреналина для лечения аллергических реакций.

Симпатомиметики, которые активируют α- и β-рецепторы (например, адреналин, норадреналин): возможно увеличение кровяного давления и обострение перемежающейся хромоты. Такие взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-блокаторов.

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, а также другие антигипертензивные средства: усиленный гипотензивный эффект.

При совместном применении следующих препаратов должны быть приняты во внимание следующие замечания:

Мефлохин: повышенный риск брадикардии.

Ингибиторы моноаминоксидазы (кроме ингибироров МАО-В): повышенный гипотензивный эффект бета-блокаторов, а также риск гипертонического криза.

Общая анестезия: У пациентов, которые получили общую анестезию, бета-блокаторы уменьшают риск аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза, интубации и после операции. В настоящее время рекомендуется продолжать применение бета-блокаторов периоперационно. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает бета-блокаторы, поскольку возможно взаимодействие с другими лекарственными препаратами, которое может привести к брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии, а также пониженной рефлекторной способности к предотвращению кровопотери. Если необходимо прекращение терапии бета-блокаторами до операции, то оно должно выполняться постепенно и быть полностью завершено примерно за 48 часов до анестезии.

Особые группы пациентов: в настоящий момент нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Бисопролол - Тева у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим инсулинозависимым диабетом I типа, тяжелыми нарушениями функции почек, тяжелыми нарушениями функции печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными заболеваниями сердца или органическими пороками клапанов сердца, нарушающими гемодинамику. Также нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Бисопролол - Тева у пациентов с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда в течение первых 3х месяцев.

Комбинация бисопролола с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема, с антиаритмическими препаратами класса I и антигипертензивными препаратами, действующими центрально, как правило, не рекомендуется.

Заболевания, при которых Бисопролол-Тева применяется с осторожностью. Дыхательная система

У больных с обструктивными заболеваниями легких лечение бисопрололом должно быть начато с наименьшей возможной дозы и пациенты должны быть тщательно проверены на наличие новых симптомов (например, одышка, непереносимость нагрузки, кашель). При бронхиальной астме или других симптоматических ХОБЛ следует проводить текущую бронхолитическую терапию. Иногда у пациентов с астмой может наблюдаться увеличение сопротивления дыхательных путей, что может привести к увеличению дозы β2-агонистов.

Как и другие β-блокаторы, бисопролол может повышать чувствительность к аллергенам и усиливать симптомы анафилаксии. Лечение адреналином не всегда дает желательный терапевтический эффект.

Аллергические реакции: Как и в случае других бета-блокаторов, Бисопролол - Тева может увеличивать как чувствительность к аллергенам, так и выраженность анафилактических реакций. В данных случаях адреналин не всегда может обеспечить желаемый терапевтический эффект.

Псориаз: пациенты с псориазом или псориазом в анамнезе должны принимать бета-блокаторы (например, бисопролол) только после тщательного сопоставления пользы и рисков.

Феохромоцитома: Пациентам с феохромоцитомой бисопролол должен вводиться только после блокады альфа-рецепторов.

Тиреотоксикоз: При лечении бисопрололом симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы. Поэтому в начале лечения бисопрололом требуется регулярный мониторинг.

Прекращение лечения бисопрололом не должно быть резкими, если не указано отдельно (для получения дополнительной информации смотри раздел «Способ применения и дозировки»).

Применение Бисопролол - Тева может привести к положительным результатам допинг-тестов.

Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Симптомы: при передозировке (например, при суточной дозе в 15 мг вместо 7,5 мг) наблюдались атриовентрикулярная блокада третьей степени, брадикардия и головокружение. В основном, наиболее частыми симптомами передозировки бета-блокаторов являются брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Лечение: в случае передозировки необходимо прекратить лечение препаратом Бисопролол - Тева и провести поддерживающее и симптоматическое лечение. Существуют ограниченные данные, что бисопролол почти не выводится с помощью диализа. Исходя из предполагаемых фармакологических действий и рекомендаций по другим бета-блокаторам, необходимо рассмотреть следующие общие меры при соответствующих клинических показаниях.

Брадикардия: внутривенное введение атропина. Если реакция на лечение является недостаточной, с осторожностью можно вводить изопреналин или другой препарат с положительными хронотропными свойствами. В некоторых обстоятельствах может понадобиться установка трансвенозного кардиостимулятора.

Артериальная гипотензия: следует применить внутривенное введение растворов и сосудосуживающих веществ. Также может быть полезным внутривенное введение глюкагона.

Атриовентрикулярная блокада (второй или третьей степени): необходимо проводить тщательный мониторинг и лечение пациентов инфузионным введением изопреналина или установкой трансвенозного кардиостимулятора.

Ухудшение сердечной недостаточности (острое): внутривенное введение диуретиков, инотропных препаратов, сосудорасширяющих средств.

Бронхоспазм: терапия бронходилататорами с применением таких средств, как изопреналин, бета2-симпатомиметики и/или аминофиллин.

Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы.

По 10 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.

По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Ниш Дженерикс Лимитед, блок 5, промышленный район Балдойл, Дублин 13, Ирландия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Актавис Групп, Исландия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

ТОО «ратиофарм Казахстан», 050059 (А15Е2Р), г. Алматы, пр. Аль-Фараби 17/1, БЦ Нурлы-Тау, 5Б, 6 этаж. Телефон: (727) 3251615

Адрес организации, на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «ратиофарм Казахстан», 050059 (А15Е2Р),  г. Алматы, пр. Аль-Фараби 17/1, БЦ Нурлы - Тау, 5Б, 6 этаж. Телефон: (727) 3251642, мобильный  +7 (701) 924 03 68, е-mail: safety.kazakhstan@tevapharm.com