Ацетилсалициловая кислота (0.5 г, Ирбитский химико-фармацевтический завод ОАО)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Ацетилсалициловая кислота

Международное непатентованное название

Ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма

Таблетки 0,5 г

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: кислота ацетилсалициловая – 0,5 г,

вспомогательные вещества: кислота лимонная, крахмал картофельный, тальк.

Описание

Таблетки белого цвета слегка мраморные, без запаха или со слабым характерным запахом, плоскоцилиндрические с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики-антипиретики другие. Салициловая кислота и её производные. Ацетилсалициловая кислота.

Код АТХ N02BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется) с образованием основного метаболита – салициловой кислоты. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 10-20 мин (ацетилсалициловая кислота) или 45-120 мин (общий уровень салицилатов).

Ацетилсалициловая кислота распределяется в большинство тканей и жидких сред организма. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В небольших количествах выводится с грудным молоком.

Степень связывания кислот белками плазмы зависит от концентрации, которая составляет 49-70 % для ацетилсалициловой кислоты и 66-98 % - для салициловой. 50 % введенной дозы препарата метаболизируется при первичном прохождении через печень.

Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгант салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгант. Биотрансформация салицилатов происходит преимущественно в печени с образованием 4-х основных метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме (60 %) и в виде метаболитов. Скорость экскреции зависит от дозы – при приеме небольших доз период полувыведения составляет 2-3 часа, а с увеличением дозы может возрастать до 15-30 часов.

Противовоспалительный эффект препарата наступает через 1-2 дня приема (после создания в тканях постоянного терапевтического уровня салицилатов, который составляет примерно 150-300 мкг/мл), достигает максимума при концентрации 20-30 мг % и сохраняется весь период применения.

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, а также болеутоляющее действие.

Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты объясняют ее влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путем торможения образования АТФ и т. д.

Жаропонижающее действие связано с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.

Анальгетический эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности и способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.

Одним из основных механизмов действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация (подавление активности) фермента циклооксигеназы (фермента, принимающего участие в синтезе простагландинов), в результате чего нарушается синтез простагландинов. Нарушение синтеза простагландинов приводит к потере чувствительности периферических нервных окончаний к кининам и другим воспалительным и болевым медиаторам (передатчикам). Вследствие нарушения синтеза простагландинов уменьшается выраженность воспаления и их пирогенное (повышающее температуру тела) влияние на центр терморегуляции. Кроме того, уменьшается влияние простагландинов на чувствительные нервные окончания, приводящее к понижению их чувствительности к медиаторам боли.

 

Ацетилсалициловая кислота угнетает агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах и оказывает антиагрегантное действие.

Показания к применению

- лечение умеренного или слабовыраженного болевого синдрома: головной боли (в том числе при абстинентном синдроме), зубной боли, боли в горле, боли в спине и мышцах, боли в суставах, боли при менструации

- повышенная температура тела у взрослых и детей старше 16 лет при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях

Способ применения и дозы

Способ применения: внутрь, препарат следует принимать после еды, запивая водой.При болевом синдроме взрослым : разовая доза составляет 0,25 – 0,5 г (1/2-1 таблетка), максимальная разовая доза – 1,0 г (2 таблетки по 0,5 г), максимальная суточная доза 3,0 г (6 таблеток по 0,5 г), разовую дозу при необходимости можно принимать 3 - 4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.

Детям старше 16 лет в разовой дозе 250 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки, максимальная суточная доза 750 мг.

В качестве жаропонижающего средства назначают при температуре тела более 38,5°С (у пациентов с фебрильными судорогами в анамнезе – при температуре более 37,5°С) в дозе 0,5 – 1,0 г.Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевого синдрома.Длительность приема (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней – в качестве жаропонижающего средства.

Побочные действия

- головная боль, головокружение, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения

- снижение аппетита, боли в желудке, изжога, тошнота, рвота, тяжелые кровотечения в желудочно-кишечном тракте

- эрозивные и язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки

- тромбоцитопения, анемия, лейкопения

- синдром Рейе/Рея (прогрессирующая энцефалопатия: тошнота и неукротимая рвота, нарушение дыхания, сонливость, судороги; жировая инфильтрация печени, гипераммониемия, повышение уровня АСТ, АЛТ)

- аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, анафилактические реакции, ангионевротический отек, «аспириновая триада»: сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты

При длительном применении:

- интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, острая почечная недостаточность, нефротический синдром

- папиллярный некроз

- отеки

- асептический менингит

- усиление симптомов хронической сердечной недостаточности

- повышение уровня аминотрансфераз в крови

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к салициловой кислоте, ее производным, другим нестероидным противовоспалительным препаратам или другим компонентам препарата

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения)

- геморрагические диатезы, предрасположенность к геморрагиям, повышенная кровоточивость, нарушение свертываемости крови (телеангиоэктазия, тромбоцитопеническая пурпура, гемофилия, болезнь Виллебранда, гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения)

- «аспириновая триада»: сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты

- острая сердечная недостаточность

- расслаивающая аневризма аорты

- портальная гипертензия

- почечная и печеночная недостаточность

- подагра и подагрический артрит

- прием метотрексата в дозе 15 мг/нед и более

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 16 лет

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

С осторожностью при сопутствующей терапии антикоагулянтами; язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений; гиперурикемии.

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с непрямыми антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов, тромболитическими средствами повышается риск развития кровотечения.

На фоне лечения препаратом усугубляется побочное действие метотрексата (при приеме последнего больше 15 мг/нед. – ацетилсалициловая кислота противопоказана).

При одновременном приеме усиливает токсичность вальпроевой кислоты, барбитуровых препаратов, наркотических анальгетиков, сульфаниламидных средств (в том числе ко-тримоксазола), трийодтиронина, дигоксина за счет вытеснения их из связи с белком.

При одновременном применении с пероральными гипогликемическими препаратами – производными сульфонилмочевины – происходит усиление гипогликемического эффекта.

При совместном применении препарата и нестероидных противовоспалительных средств усиливает основные и побочные явления последних.

Глюкокортикостероиды усиливают токсическое действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую желудка, увеличивают клиренс ацетилсалициловой кислоты и снижают её концентрацию в плазме крови.

Препарат ослабляет действие спиронолактона, фуросемида, гипотензивных и противоподагрических средств, способствующих выведению мочевой кислоты за счет торможения образования простагландина в почках.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Усиливает токсическое действие алкоголя на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Особые указания

Ацетилсалициловая кислота увеличивает риск развития кровотечений даже при приеме малых доз и в течение нескольких дней после ее приема. Перед любым хирургическим вмешательством проинформируйте лечащего врача, хирурга, анестезиолога или стоматолога о приеме препарата ацетилсалициловой кислоты. За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). При необходимости проведения длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. Особенно у лиц с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ, желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе, нарушениями функций почек и печени.

Не следует назначать одновременно с другими обезболивающими и противовоспалительными средствами.

У пациентов с бронхиальной астмой, полипозом носа и при сенной лихорадке применение ацетилсалициловой кислоты может спровоцировать обострение заболевания.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Применение в педиатрии

Не назначают препарат ацетилсалициловой кислоты детям и подросткам в возрасте до 16 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией в связи с опасностью развития синдрома Рейе/Рея. Поэтому применение ацетилсалициловой кислоты у данной группы пациентов противопоказано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможные побочные эффекты необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Cимптомы: головокружение, нарушения зрения и слуха, тошнота, рвота, усиление дыхания. Позже наступает угнетение сознания вплоть до комы, дыхательная недостаточность, нарушение кислотно-щелочного равновесия (респираторный алкалоз, затем метаболический ацидоз), острая почечная недостаточность (ОПН), шок. Смертельно опасная интоксикация возможна при приеме дозы от 200 до 500 мг/кг.

Лечение: вызвать рвоту или сделать промывание желудка, назначить активированный уголь, слабительные средства. Дальнейшее лечение следует проводить в условиях специализированного отделения.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Контурные упаковки с равным количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в групповую коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не употреблять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

ОАО «Ирбитский химико-фармацевтический завод», Россия

623856, Свердловская область, г. Ирбит, ул. Кирова, 172.

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Ирбитский химико-фармацевтический завод", Россия

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ОАО «Ирбитский химико-фармацевтический завод»

623856, Свердловская область, г. Ирбит, ул. Кирова, 172