Ацетилсалициловая кислота (0.5 г, Ирбитский химико-фармацевтический завод ОАО)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Ацетилсалицил қышқылы
Халықаралық патенттелмеген атауы
Ацетилсалицил қышқылы
Дәрілік түрі
0,5 г таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында:
белсенді зат: ацетилсалицил қышқылы – 0,5 г,
қосымша заттар: лимон қышқылы, картоп крахмалы, тальк.
Сипаттамасы
Аздап мәрмәрлі, иіссіз немесе өзіне тән әлсіз ғана иісімен, сызығы мен ойығы бар жалпақ цилиндр пішінді, ақ түсті таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Басқа да анальгетик-антипиретиктер. Салицил қышқылы мен оның туындылары. Ацетилсалицил қышқылы.
АТХ коды N02BA01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағаннан кейін жылдам және толық сіңіріледі. Сіңірілу кезінде ішек қабырғасында және бауырда (деацетилденеді) негізгі метаболит – салицил қышқылын түзе отырып, жүйеалды шығарылуға ұшырайды.
Қан плазмасындағы концентрациясы ең жоғары деңгейге 10-20 минуттан кейін (ацетилсалицил қышқылы) немесе 45-120 минуттан кейін (салицилаттардың жалпы деңгейі) жетеді. Ацетилсалицил қышқылы организмнің көптеген тіндеріне және сұйық орталарына таралады. Гематоэнцефалдық және плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Аздаған мөлшерде емшек сүтімен шығарылады.
Қышқылдың плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесі ацетилсалицил қышқылы үшін 49-70% құрайтын және салицил қышқылы үшін 66-98% құрайтын концентрацияға байланысты болады. Препараттың енгізілген дозасының 50%-ы бауыр арқылы алғаш өткен кезде метаболизденеді.
Ацетилсалицил және салицил қышқылдарының метаболиттері салицил қышқылының глицинконъюганты, гентизин қышқылы және оның глицинконъюганты болып табылады. Салицилаттардың биотрансформациясы негізінен бауырда көбіне тіндерден және несептен табылатын 4 негізгі метаболит түзу арқылы жүреді.
Салицилаттар көбіне бүйрек өзекшелерінде белсенді секреция жолымен өзгермеген түрінде (60%) және метаболиттер түрінде эскрецияланады. Экскреция жылдамдығы дозаға байланысты – аздаған дозада қабылдағанда жартылай шығарылу кезеңі 2-3 сағатты құрайды, ал дозаны арттырғанда 15-30 сағатқа дейін өсуі мүмкін.
Препараттың қабынуға қарсы әсері 1-2 күн қабылдағаннан кейін (тіндерде шамамен 150-300 мкг/мл құрайтын салицилаттардың тұрақты емдік деңгейлері жасалғаннан кейін) басталады, 20-30 мг % концентрацияда ең жоғары шегіне жетеді және қолданудың бүкіл кезеңі бойы сақталады.
Фармакодинамикасы
Ацетилсалицил қышқылы қабынуға қарсы, ыстықты түсіретін, сондай-ақ ауыруды басатын әсер береді.
Ацетилсалицил қышқылының қабынуды басатын әсері оның қабыну ошағында өтетін үдерістерге ықпалымен түсіндіріледі: қылтамырлар өткізгіштігінің азаюымен, гиалуронидаза белсенділігінің төмендеуімен, АТФ түзілуін тежеу арқылы қабыну үдерісін энергетикалық қамтамасыз етудің шектелуімен және т.б.
Ыстықты түсіретін әсері термореттеудің гипоталамустық орталықтарына ықпалымен байланысты.
Анальгетикалық әсері ауыру сезімталдығы орталығына ықпалымен және салицилаттардың брадикининнің альгогендік әсерін азайту қабілетімен жүзеге асады.
Ацетилсалицил қышқылының әсер етуінің негізгі механизмдерінің бірі циклооксигеназа ферментінің (простагландиндер синтезіне қатысатын фермент) инактивациясы (белсенділігінің төмендеуі) болып табылады, соның нәтижесінде простагландиндер синтезі бұзылады. Простагландиндер синтезінің бұзылуы кининдерге және басқа да қабыну және ауыру медиаторларына (тасымалдаушыларына) шеткергі жүйке ұштары сезімталдығының жоғалуына әкеледі. Простагландиндер синтезінің бұзылуы салдарынан қабыну айқындылығы және олардың термореттеуші орталыққа пирогендік ықпалы (дене температурасын көтеретін) азаяды. Бұдан басқа, простагландиндердің, ауыру медиаторларына сезімталдықтың төмендеуіне әкелетін, сезімтал жүйке ұштарына ықпалы азаяды.
Ацетилсалицил қышқылы тромбоциттер агрегациясын А2 тромбоксан синтезін тромбоциттерде бөгеу арқылы бәсеңдетеді және агрегацияға қарсы әсері бар.
Қолданылуы
-
орташа немесе әлсіз білінетін ауыру синдромын емдеуде: бас ауыру (оның ішінде абстинентті синдром кезінде), тіс ауыру, тамақтың ауыруы, арқа мен бұлшықеттің ауыруы, буынның ауыруы, етеккір кезінде ауыру
-
суық тию және басқа да жұқпалы-қабыну аурулары кезінде ересектерде және 16 жастан асқан балаларда дене температурасы жоғарылағанда
Қолдану тәсілі және дозалары
Қолдану тәсілі: ішке, препаратты тамақтан кейін, сумен ішіп қабылдаған жөн.
Ауыру синдромы кезінде ересектерге: бір реттік доза 0,25 – 0,5 г (1/2-1 таблетка), ең жоғары бір реттік доза – 1,0 г (0,5 г-ден 2 таблетка), ең жоғары тәуліктік доза 3,0 г (0,5 г-ден 6 таблетка) құрайды, бір реттік дозаны қажет болғанда тәулігіне 3 - 4 рет 4 сағаттан кем емес аралықпен қабылдауға болады.
16 жастан асқан балаларға тәулігіне 2 рет 250 мг (1/2 таблеткадан) бір реттік дозада тағайындайды, ең жоғары тәуліктік доза 750 мг.
Ыстықты түсіретін дәрі ретінде 38,5°С асатын дене температурасында (сыртартқысында фебрильді құрысулармен пациенттерде - 37,5 °С асатын температурада) 0,5-1,0 г дозада тағайындайды.
Препаратты қабылдау режимін тұрақты сақтау температураның күрт жоғарылауын болдырмауға және ауыру синдромы қарқындылығын азайтуға мүмкіндік береді.
Қабылдау ұзақтығы (дәрігердің кеңесінсіз) ауыруды басатын дәрі ретінде тағайындалғанда 5 күннен және ыстықты түсіретін дәрі ретінде 3 күннен аспауы керек.
Жағымсыз әсерлері
- бас ауыру, бас айналуы, құлақтағы шуыл, есту өткірілігінің төмендеуі, көрудің бұзылуы
- тәбеттің төмендеуі, асқазанның ауыруы, қыжыл, жүрек айнуы, құсу, асқазан-ішек жолынан ауыр қан кету
- асқазан мен он екі елі ішек шырышты қабығының эрозиялық және ойық жаралы зақымданулары
- тромбоцитопения, анемия, лейкопения
- Рей/Рея синдромы (үдемелі энцефалопатия: жүрек айнуы мен тоқтаусыз құсу, тыныс алудың бұзылуы, ұйқышылдық, құрысулар; бауырдың майлы инфильтрациясы, аса жоғары аммониемия, АСТ, АЛТ деңгейінің жоғарылауы)
- аллергиялық реакциялар: есекжем, бронх түйілуі, анафилактикалық реакциялар, ангионевроздық ісіну, «аспириндік триада»: бронх демікпесі, мұрын мен мұрын маңы қойнауларының қайталанған полипозы және ацетилсалицил қышқылының жақпаушылығының қосылуы
Ұзақ қолданғанда:
- интерстициальді нефрит, қандағы кретинин мөлшерінің жоғарылауымен преренальді азотемия және аса жоғары кальциемия, бүйректің жедел жеткіліксіздігі, нефроздық синдром
- папиллярлық некроз
- ісінулер
- асептикалық менингит
- созылмалы жүрек жеткіліксіздігі симптомдарының күшеюі
- қандағы аминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы
Егер нұсқаулықта көрсетілген кез келген жағымсыз әсерлері ушығатын болса, немесе Сіз нұсқаулықта көрсетілмеген басқа да жағымсыз әсерлерін байқасаңыз, бұл жөнінде дәрігерге хабарлаңыз.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- салицил қышқылына, оның туындыларына, басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық
- асқазан-ішек жолының жедел және эрозиялық-ойық жаралы зақымдануы (өршу сатысында)
- геморрагиялық диатездер, геморрагияларға бейімділік, жоғары қанағыштық, қан ұюының бұзылуы (телеангиоэктазия, тромбоцитопениялық пурпура, гемофилия, Виллебранд ауруы, гипопротромбинемия, К витамині тапшылығы, тромбоцитопения)
- «аспириндік триада»: бронх демікпесі, мұрын мен мұрын маңы қойнауларының қайталанған полипозы және ацетилсалицил қышқылының жақпаушылығының қосылуы
- жүректің жедел жеткіліксіздігі
- аорта қатпарланатын аневризмасы
- портальді гипертензия
- бүйрек пен бауыр жеткіліксіздігі
- подагра және подагралық артрит
- метотрексатты аптасына 15 мг және одан астам дозада қабылдау
- жүктілік және лактация кезеңі
- 16 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге
- глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы
Сақтықпен антикоагулянттармен қатар жүретін емде; асқазан және/немесе он екі елі ішектің ойық жара ауруы (сыртартқыда), ойық жараның созылмалы немесе қайталанап жүруін немесе асқазан-ішектен қан кетулерді қоса; гиперурикемия.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Ацетилсалицил қышқылын тікелей емес антикоагулянттармен, тромбоциттер агрегациясы тежегіштерімен, тромболитикалық дәрілермен бірге қолданғанда қан кетудің даму қаупі артады.
Препаратпен емдеу аясында метотрексаттың жағымсыз әсерлері ушығады (соңғысын аптасына 15 мг көбірек қабылдағанда – ацетилсалицил қышқылын қолдануға болмайды).
Бір мезгілде қолданған кезде вальпрой қышқылы, барбитур препараттары, есірткілік анальгетиктер, сульфаниламидті дәрілер (оның ішінде ко-тримоксазолдың), трийодтиронин, дигоксин уыттылығын оларды ақуызбен байланысудан ығыстырып шығару есебінен күшейтеді.
Гипогликемиялық пероральді препараттары – сульфонилмочевина туындыларымен – бір мезгілде қолданғанда гипогликемиялық әсері күшейеді.
Препаратты және қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерін бірге қолдану соңғылардың негізгі және жағымсыз әсерлерін күшейтеді.
Глюкокортикостероидтар ацетилсалицил қышқылының асқазан шырышына уытты әсерін күшейтеді, ацетисалицил қышқылының клиренсін арттырады және оның қан плазмасындағы концентрациясын төмендетеді.
Препарат спиронолактонның, фуросемидтің, гипотензиялық және несеп қышқылының шығарылуына ықпал ететін подаграға қарсы дәрілердің әсерін бүйректе простагландин түзілуін тежеу есебінен әлсіретеді.
Миелоуытты дәрілік заттар препараттың гематоуытты көріністерін күшейтеді, ацетилсалицил қышқылының сіңуін баяулатады және нашарлатады.
Алкогольдің асқазан-ішек жолдары шырышты қабығына уытты әсерін күшейтеді.
Айрықша нұсқаулар
Ацетилсалицил қышқылы аз дозаларды қабылдағанның өзінде және оны қабылдағаннан кейін бірнеше күннен соң қан кетудің пайда болу қаупін арттырады. Кез келген хирургиялық араласым алдында емдеуші дәрігерді, хирургты, анестезиологты немесе стоматологты ацетилсалицил қышқылы препаратын қабылдағаныңыз жөнінде хабардар етіңіз. Хирургиялық араласымнан 5-7 тәулік бұрын қабылдауды тоқтату қажет (операция барысында және операциядан кейінгі кезең ішінде қанағыштықты азайту үшін). Ұзақ уақыт емдеу кезінде қанға талдаманы жүйелі түрде жүргізіп отыру және нәжісте жасырын қанның бар-жоқтығын тексеру керек. Әсіресе АІЖ эрозиялық-ойық жаралы зақымданулары, сыртартқыда асқазан-ішектен қан кетулер, бүйрек және бауыр функциясының бұзылуы бар адамдарды тексеру керек.
Ауыруды басатын және қабынуға қарсы басқа да дәрілермен бір мезгілде қолданбаған жөн.
Бронх демікпесі, мұрын полипозы мен пішен қызбасы бар пациенттерге ацетилсалицил қышқылын қолдану аурудың өршуіне түрткі болуы ықтимал. Ацетилсалицил қышқылы организмнен несеп қышқылының шығуын азайтады, бұл бейімі бар пациенттерде жедел подагра ұстамасына себеп болуы мүмкін.
Педиатрияда қолдану
Ацетилсалицил қышқылының препаратын Рейе/Рея синдромының пайда болу қаупіне байланысты гипертермиямен қатарласа жүретін вирус жұқпаларынан болған жедел респираторлы аурулары бар 16 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге тағайындамайды. Сондықтан ацетилсалицил қышқылын пациенттердің бұл тобында қолдануға болмайды.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Ықтимал жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқарғанда сақ болу қажет.
Артық дозалануы
Cимптомдары: бас айналу, көрудің және естудің нашарлауы, жүрек айнуы, құсу, тыныс алудың күшеюі. Кешірек сананың комаға дейін тежелуі, тыныс алу жеткіліксіздігі, қышқыл-сілті теңгерімінің бұзылуы (респираторлық алкалоз, содан кейін метаболизмдік ацидоз), бүйректің жедел жеткіліксіздігі (БЖЖ), шок басталады. Өлімге әкеп соғатын қауіпті уыттану 200-ден 500 мг/кг дейінгі дозаларды қабылдағанда болуы ықтимал.
Емі: құстыру немесе асқазанды шаю, белсендірілген көмір, іш жүргізетін дәрілер тағайындау керек. Емдеуді одан әрі арнайы бөлімдер жағдайында жүргізген жөн.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
Пішінді қаптамалар медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықтың тең санымен картоннан жасалған топтық қорапқа салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С аспайтын температурада сақтау қажет.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
4 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецептісіз
Өндіруші
«Ирбит химиялық-фармацевтикалық зауыты» ААҚ, Ресей
623856, Свердлов облысы, Ирбит қ., Киров к-сі, 172.
Тіркеу куәлігінің иесі
«Ирбит химиялық-фармацевтикалық зауыты» ААҚ, Ресей
Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«Ирбит химиялық-фармацевтикалық зауыты» ААҚ
623856, Свердлов облысы, Ирбит қ., Киров к-сі, 172