Атракурий Калцекс (10 мг/мл)

Атракурий Калцекс

Атракурий безилаты

Вена ішіне енгізуге арналған 10 мг/мл ерітінді, 2.5 мл немесе 5 мл

Бір мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - атракурий безилаты – 10 мг,

қосымша заттар: бензолсульфон қышқылының 0,1 М ерітіндісі, инъекцияға арналған су

Мөлдір түссіз немесе сарғыш түсті ерітінді.

Сүйек бұлшықет жүйесі. Миорелаксанттар. Шеткері әсер беретін миорелаксанттар. Төрттік аммонийдің басқа да қосылыстары. Атракурий.

АТХ коды M03AC04

Фармакологиялық қсиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі. Атракурий безилатының плазмада ыдырауы бір реттік болюстік доза түріне, сондай-ақ вена ішіне үздіксіз инфузия түрінде тестіленді. Енгізілгеннен кейін атракурий әсерінің басталуы шамамен 2 3 минутты, әсер ету ұзақтығы 45 минутты құрайды.

Таралуы. Плазмада атракурий безилатының жартылай ыдырауы (T1/2) шамамен 19,9 (± 0,6) мин, ал таралу көлемі (Vd) 0,16 л/кг құрайды. Атракурий безилатының 82%-ы плазма ақуыздарымен байланысады. Бастапқы зерттеулер атракурий безилатының плацента арқылы елеулі мөлшерде өтпейтіндігін көрсетті.

Биотрансформациясы. Атракурий безилаты Хофманн (Hofmann) элиминациясы жолымен белсенділігін жояды – бұл энзимдік үдеріс емес, ол рН-тың және дене температурасының физиологиялық мәндерінде, сондай-ақ плазманың спецификалық емес эстеразасының қатысуымен эфир гидролизінің энзимдік жолымен жүреді.

Псевдохолинэстераза деңгейі төмен пациенттерде плазманы талдау атракурий безилаты белсенділігінің жойылуы кедергісіз жүретіндігін анықтады.

Пациенттерде физиологиялық қалып шегінде қандағы рН-тың және дене температурасының өзгеруі атракурий безилатының әсер ету ұзақтығын өзгертпейді.

Элиминациясы. Атракурий безилатының әсерінен миорелаксацияның тоқтауы оның бауырдағы немесе бүйректегі метаболизміне, немесе элиминациясына байланысы емес. Сондықтан әсер ету ұзақтығы бүйрек, бауыр функцияларына немесе жүрек-қантамыр жүйесіне ықпалын тигізуі мүмкін.

Атракурийдің жартылай элиминациясы кезеңі 20 минутқа жуықты, ал таралу көлемі 0,16 л/кг құрайды.

Гемофильтрация және гемодиафильтрация қан пламасында атракурий безилатының және оның метаболиттерінің (лауданозинді қоса) концентрацияларына ықпалы барынша өте аз. Гемодиализдің және гемоперфузияның қан плазмасында атракурий безилатының және оның метаболиттерінің концентрацияларына ықпалы белгісіз.

Бүйрек және/немесе бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттерде метаболиттердің өте жоғары концентрациялары байқалды. Бұл метаболиттер миорелаксацияға қатыспайды.

Фармакодинамикасы

Атракурий безилаты шеткері әсері бар деполяризацияламайтын жоғары селективті бәсекелес миорелаксант болып табылады.

Атракурий безилаты көзішілік қысымға тікелей ықпалын тигізбейді, осыған орай көзішілік хирургияда пайдаланылуы мүмкін.

Жаңа туған нәрестелер жөнінде шектеулі әдеби деректер миорелаксацияның басталу уақытының және, балалармен салыстырғанда, осы популяцияда атракурий безилатының әсер ету ұзақтығының құбылмалы екендігін көрсетеді.

- трахея интубациясын қамтамасыз ету үшін, хирургиялық араласымдарда қаңқа бұлшықеттерін босаңсыту үшін немесе өкпедегі вентиляцияның басқарылуы үшін, сондай-ақ қарқынды емдеу бөліміндегі пациенттерде жасанды вентиляцияны жеңілдету үшін жалпы анестезияға қосымша ретінде.

Ересектер

Вена ішіне инъекциялық енгізу

Атракурий безилаты вена ішіне инъекция түріне енгізіледі. Ересектер үшін дозалар ауқымы дене салмағына шаққанда 0,3-тен 0,6 мг/кг дейінді (толық блокадалануы үшін қажетті уақытқа байланысты), бұл 15 35 минут ішінде жеткілікті босаңсуды қамтамасыз етеді.

Вена ішіне 0,5-тен 0,6 мг/кг дейін жасалған инъекциядан кейін эндотрахеальді интубация әдетте 90 секунд ішінде жасалуы мүмкін.

Қажет болған жағдайда толық блокаданы 0,1-ден 0,2 мг/кг дейін қосымша доза енгізу жолымен ұзартуға болады. Бірізді қосымша дозалар миорелаксацияның жиынтық әсерін туындатпайды.

Кесарь тілігінде: атракурий безилаты кесарь тілігінде бұлшықет релаксациясын демеу үшін қолайлы, өйткені ол ұсынылған дозада (0,3 0,6 мг/кг) қолданғанда плацента арқылы клиникалық тұрғыдан маңызды мөлшерде өтпейді.

Толық блокададан кейін өздігінен қалпына келуі, бұлшықеттің тартылу сынамасымен анықталатын қалыпты жүйке-бұлшықет функциясы 95%-ға оралған кезде, шамамен 35 минуттан соң болады.

Атракурий безилаты әсерінен туындаған миорелаксацияны неостигмин және эдрофоний сияқты антихолинэстеразалық дәрілердің стандартты дозаларын енгізу, атропинмен біріктіру немесе атропинді рекураризация қаупінсіз ерте енгізу жолымен тезірек қайтымды түрде өзгертуге болады.

Вена ішіне инфузиялық енгізу

Ұзаққа созылатын хирургиялық араласымда бастапқы 0,3-тен 0,6 мг/кг дейінгі болюстік дозаны енгізгеннен кейін атракурий безилатын сағатына 0,3 0,6 мг/кг жылдамдықпен үздіксіз инфузия жолымен бұлшықет релаксациясын демеу үшін пайдалануға болады.

Атракурий безилатын жасанды қан айналымына операция жасаған жағдайда инфузия түрінде ұсынылған жылдамдықпен енгізуге болады.

Индукцияланған гипотермия жағдайында, дене температурасы 25°С және 26°С аралығында болған кезде, атракурий безилаты бесенділігінің жойылу жылдамдығы төмендейді, сондықтан мұндай төмен температурада бұлшықеттердің толық релаксациясы бастапқыға қарағанда шамамен екі есе төмен инфузия жолымен сақталуы мүмкін.

Балалар

Бір айлықтан асқан балалар үшін дозалануы, ересектердегідей, дене салмағына сәйкес.

Атракурий безилаты жаңа туған нәрестелерге ұсынылмайды, өйткені қолда бар деректер жеткіліксіз. Жүйке-бұлшықет блокадасы қажет болған жағдайда жаңа туған немесе шала туған нәрестелерде дозаны едәуір төмендету қажет.

Егде жастағы пациенттер

Стандартты дозалар егде жастағы пациенттер үшін қолданылады. Алайда бастапқы доза, енгізу баяу жүргізілуі үшін, ең төмен ауқым деңгейінде ұсынылады.

Бүйрек немесе бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Дозаны түзету қажет емес, стандартты дозалар тіпті аурудың ақырғы сатысында да қолданылады.

Жүрек-қантамыр аурулары бар пациенттер

Клиникалық тұрғыдан маңызды жүрек-қантамыр аурулары бар пациенттерде атракурий безилатының бастапқы дозасы 60 секундтан көбірек уақыт бойы енгізілуі тиіс.

Қарқынды емдеу бөлімінде қолданылуы

Атракурий безилатының таңдап алынған 0,3-ден 0,6 мг/кг дейінгі бастапқы болюстік дозасынан кейін миорелаксацияны адекватты демеу 11-ден 13 мкг/кг/мин (0,65 0,78 мг/кг/сағ.) дейінгі жылдамдықтағы үздіксіз инфузиямен қамтамасыз етіледі. Алайда әртүрлі пациенттерде қажетті дозадағы айырмашылықтар елеулі болуы мүмкін. Уақыты келгенде дозалау қажеттілігі өзгеруі мүмкін. Кейбір пациенттерде инфузияның 4,5 мкг/кг/мин (0,27 мг/кг/ сағ.) төмен немесе 29,5 мкг/кг/мин (1,77 мг/кг/сағ.) дейінгі жоғары жылдамдығы қажет болуы мүмкін.

Қарқынды ем қабылдап жүрген пациенттерде қалыпты бұлшықет тонусының өздігінен қалпына келуі препараы енгізу ұзақтығына байланысты емес. Төрт импульстік тестімен (төрт импульстің тобымен, train of four, TOF стимуляция; төмен кернеулі төрт импульс тестісінде төртінші конвульсия шегінің алғашқы конвульсияның ең жоғарғы шегіне қатынасымен) анықталатын өздігінен қалпына келу коэффициенті > 0,75, ол 32-ден бастап 108 минутқа дейінгі ауқымда шамамен 60 минуттан соң күтіледі.

Бақылау

Басқа миорелаксанттарды қолдану кезіндегідей, дозалау режимін жекелей реттеу үшін жүйке-бұлшықет функциясына үздіксіз мониторинг ұсынылады.

Қолдану тәсілі

Вена ішіне инъекция немесе вена ішіне инфузия арқылы.

Қолданар алдында ерітіндіні көзбен қарап көрген жөн. Ішінде бөлшектері жоқ ерітіндіні ғана қолдануға болады.

Атракурий безилаты келесі инфузиялық ерітінділермен үйлеседі:

Бұл дәрілік затты жоғарыда көрсетілгеннен басқа өзге дәрілік заттармен араластыруға болмайды.

Атракурий безилатының 0,5 мг/мл немесе одан жоғары концентрацияларын алу үшін осы инфузиялық ерітінділерді сұйылтқан кезде алынған ерітінді күндізгі жарықта, 25C-ге дейінгі температурада аталған уақыт ішінде тұрақты болады.

Ампуланы қалай ашу керек:

Жағымсыз әсерлері кездесу жиілігі бойынша топтастырылған: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100-ден <1/10 дейін); жиі емес (≥1/1000-нан <1/100 дейін); сирек (≥1/10000-нан <1/1000 дейін); өте сирек (<1/10000), белгісіз (қолда бар деректермен баға беру мүмкін емес).

Жиі

- Гипотензия (жеңіл, уақытша), терінің қызаруы

Жиі емес

- Бронхтың түйілуі

Сирек

- Есекжем

Өте сирек

- Анафилаксиялық реакциялар, анафилактоидтық реакциялар, шокты қоса; қан айналымының бұзылуы және жүректің тоқтап қалуы

Белгісіз

- Құрысу ұстамалары, миопатия, бұлшықет әлсіздігі

- атракурийге, цисатракурийге немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық

Атракурий безилатының әсерінен туындаған миорелаксацияны, мысалы, галотан, изофлуран және энфлуран сияқты ингаляциялық анестетиктерді қатар қолдану жолымен арттыруға болады. Деполяризацияламайтын басқа миорелаксанттар жағдайындағы сияқты, атракурий безилатының әсерінен туындаған деполяризацияламайтын миорелаксацияның дәрежесі және/немесе ұзақтығы оның келесі дәрілермен өзара әрекеттесуі арқылы күшеюі мүмкін:

- антибиотиктер, аминогликозидтерді қоса; полимиксиндер, спектиномицин, тетрациклиндер, линкомицин және клиндамицин

- аритмияға қарсы дәрілер: пропранолол, кальций өзекшелерінің блокаторлары, лидокаин, прокаинамид және хинидин

- диуретиктер: фуросемид және, мүмкін, маннитол, тиазидтер, ацетазоламид

- магний сульфаты

- кетамин

- литий тұздары

- ганглиоблокаторлар: триметафан, гексаметоний

Белгілі бір сирек препараттар жасырын миастенияны (myasthenia gravis) өршітуі немесе миастения синдромын туындауы мүмкін; атракурий безилатына жоғары сезімталдық жоғарыда аталған препараттарды қабылдаудың салдарынан болуы мүмкін. Мұндай препараттарға әртүрлі антибиотиктер, бета блокаторлар (пропранолол, окспренолол), аритмияға қарсы дәрілер (прокаинамид, хинидин), ревматизмге қарсы дәрілер (хлорохин, пеницилламин), триметафан, хлорпромазин, стероидтар, фенитоин және литий жатады.

Құрысуға қарсы ем (фенитоин және карбамазепин) қабылдап жүрген пациенттерде деполяризацияламайтын миорелаксацияның басталу уақытының ұзаруы және миорелаксация ұзақтығының қысқаруы әбден мүмкін.

Деполяризацияламайтын біріктірілген миорелаксанттарды атракурий безилатымен біріктіріп енгізгенде қол жеткізілген миорелаксация дәрежесі атракурий безилатының баламалы жиынтық дозасын енгізу нәтижесіне қарағанда, жоғары болады. Дәрілік заттардың әртүрлі біріктірілімінің синергиялық әсерлерінде айырмашылықтар болуы мүмкін.

Деполяризациялайтын миорелаксанттар, мысалы, суксаметоний сияқты, деполяризацияламайтын миорелаксанттың, мысалы, атракурийдің, бұлшықетті босаңсытатын әсерін ұзарту үшін енгізбеген жөн, өйткені мұның нәтижесінде ол ұзаққа созылатын және күрделі блокадаға әкелуі мүмкін, мұндайда антихолинэстеразалық дәрілердің жәрдемімен қайтымды әсеріне қол жеткізу қиындау болады.

Альцгеймер ауруында жиі тағайындалатын антихолинэстеразалық препараттардың, мысалы, донепезилдің жәрдемімен емдеу атракурий безилатының әсерінен қол жеткізілген жүйке-бұлшықет блокадасының ұзақтығын қысқартуы, және оның айқындылығын азайтуы мүмкін.

Басқа да барлық миорелаксанттар сияқты, атракурий безилаты тыныс алу бұлшықеттерін, сондай-ақ басқа да қаңқа бұлшықеттерін салдандырады, бірақ санаға ықпалын тигізбейді. Дәріні жалпы анестезия кезінде енгізген жөн, енгізу тек тәжірибелі анестезиологпен немесе эндотрахеальді интубация және өкпеге жасанды вентиляция жүргізу үшін тиісті құрал-жабдықтары бар болғанда ғана анестезиологтың қатаң бақылауымен жасалуы тиіс.

Атракурий безилатын енгізгеннен кейін бейім пациенттерде гистамин босап шығуы мүмкін. Атракурий безилатын анамнезінде гистаминнің әсеріне жоғары сезімталдығы көрсетілген пациенттерге енгізгенде сақтық танытқан жөн. Анамнезінде аллергиясы немесе демікпесі бар науқастарда бронхтың түйілуі туындауы мүмкін.

Миорелаксанттар арасында айқаспалы сезімталдықтың жоғары жиілігі жөнінде мәлімделді. Осыған байланысты, мүмкіндігінше, атракурийді енгізер алдында басқа миорелаксанттарға аса жоғары сезімталдықтың бар-жоқтығын анықтау қажет. Сезімтал пациенттерде атракурийді тек абсоютті қажеттілікте ғана қолдану керек. Аса жоғары сезімталдық реакциясы пациенттерде жалпы анестезиядан дамыған, кейіннен олардың басқа миорелаксанттарға аса жоғары сезімталдығын тексеру қажет.

Ұсынылған ауқымдағы дозаларды тағайындағанда атракурий безилаты кезеген жүйкесінің (n. vagus) немесе жүйке ганглийлерінің маңызды блокадасын туындатпайды. Демек, ұсынылатын дозалар ауқымында дәрілік зат жүректің жиырылу жиілігіне клиникалық тұрғыдан маңызды әсерін тигізбейді және көптеген анестетиктерден немесе хирургиялық араласым кезінде кезеген жүйкесінің стимуляциясынан туындайтын брадикардияның бетін қайтара алмайды.

Деполяризацияламайтын басқа миорелаксанттарды қолданған жағдайдағы сияқты, миастениясы (myasthenia gravis) және басқа да жүйке-бұлшықет аурулары бар пациенттерде атракурийге аса жоғары сезімталдық байқалуы мүмкін.

Басқа миорелаксанттарды қолданған кездегі сияқты, қышқыл сілтілік теңгерімнің ауыр бұзылулары және/немесе қан сарысуы электролиттері теңгерімінің бұзылулары пациенттердің атракурийге сезімталдығын арттыруы немесе төмендетуі мүмкін.

Деполяризацияламайтын басқа миорелаксанттарды қолданған жағдайдағыдай, гипофосфатемия өткізгіштіктің қалпына келуін баяулатуы мүмкін. Қалпына келтіруді осы жағдайды түзету жолымен жылдамдатуға болады.

Артериялық қысымның күрт төмендеуіне бейім, мысалы, гиповолемиясы бар пациенттерге атракурий безилатын 60 секундтан көбірек уақыт кезеңі бойы енгізу керек.

Атракурий безилаты pH жоғары болатын ортада белсенділігін жояды, сондықтан оны бір шприцте тиопенталмен немесе бсқа да сілтілік ерітінділермен араластыруға болмайды.

Егер атракурий безилаты ұсақ калибрлі венаға енгізілсе, онда инъекциядан кейін оны физиологиялық ерітіндімен шаю керек. Басқа анестетиктерді белгілі бір сол инъекциялық ине немесе канюля арқылы енгізгенде әрбір препараттың физиологиялық ерітіндінің тиісті мөлшерімен шайылуы маңызды. Атракурий безилаты гипотониялық болып табылады, және оны қан құюдың бір жүйесі арқылы енгізуге болмайды.

Қатерлі гипертермияға шалдыққыш жануарларға (шошқалар) жүргізілген зерттеулер, және қатерлі гипертермияға бейім пациенттерге жүргізілген клиникалық зерттеулер бойынша, атракурий безилатының осы синдромды туындатпайтындығы анықталды.

Деполяризацияламайтын басқа миорелаксанттарды қолданған жағдайдағы сияқты, күйіктері бар пациенттерде атракурий безилатына резистенттілік дамуы мүмкін. Мұндай пациенттерге күйген кезден бастап өткен уақытқа және күйген жердің ауданына байланысты өлшемі өте жоғары дозалар қажет болуы мүмкін.

Атракурийді бір немесе бірнеше анестетиктермен бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде ауыр анафилактоидтық немесе анафилаксиялық реакциялар жөнінде өте сирек мәлімделді.

Дәрілік зат тек бір реттік қолдануға ғана арналған. Қаптамасын ашқаннан кейін дәрілік затты дереу пайдалану керек.

Микробиологиялық көзқарас тұрғысынан, егер сұйылту әдісі микробтармен ластану қаупін жоққа шығармаса, бұл дәрілік препаратты дереу пайдаланған жөн. Егер оны бірден пайдаланбаса, онда сақтау шарттарына және уақытына жауапкершілік тұтынушының мойнында болады.

Қарқынды түрде емделіп жүрген пациенттер

Қарқынды емдеу бөлімдерінде кортикостероидтардың және миорелаксанттардың жоғары дозаларын қабылдап жүрген, бронх демікпесі бар пациенттерде креатинфосфаткиназа (КФК) мөлшеріне көп рет мониторинг жүргізу мүмкіндігін қарастырған жөн.

Атракурий безилатының метаболиті лауданозиннің үлкен дозаларын зертханалық жануарларға енгізу уақытша гипотензиямен, ал жануарлардың кейбір түрлерінде церебральді қоздырғыш әсерлермен байланысты болды. Қарқынды ем қабылдап жүрген және атракурийді басқа бірнеше дәрілік заттармен бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде құрысу ұстамалары жөнінде мәлімделді. Әдетте мұндай пациенттерде оларды құрысудың туындауына бейім ететін бір немесе бірнеше аурулары (мысалы, бассүйек жарақаты, мидың ісінуі, вирус энцефалиті, гипоксиялық энцефалопатия, уремия) бар болды. Лауданозинге (атракурий безилатының метаболиті) қатысты айтар болсақ, себеп-салдарлық байланысы анықталған жоқ. Қарқынды ем қабылдап жүрге ауыр науқасы бар пациенттерде бұлшықет релаксанттарын ұзақ қолданудан кейін бұлшықет әлсіздігі және миопатия жөнінде бірнеше мәлімдемелер бар. Осы пациенттердің көбісі сондай-ақ кортикостероидтарды бір мезгілде қабылдады. Атракурий безилатын қолданумен себеп-салдарлық байланысы анықталған жоқ.

Жүктілік және емшек емізу

Басқа да миорелаксанттар жағдайындағы сияқты, бұл дәрілік затты жүктілік кезінде, егер ана үшін болжамды пайдасы шарана үшін потенциалды қаупінен басым болған жағдайда ғана, қолданған жөн.

Дәрінің ұсынылатын дозасы кесарь тілігі кезіндегі бұлшықеттің босаңсуын демеу үшін қолайлы, өйткені ұсынылған дозаларда тағайындағанда плаценталық бөгетке препарат клиникалық маңызды мөлшерде өтпейді.

Атракурий безилатының емшек сүтімен бірге бөлініп шығатындығы-шықпайтындығы белгісіз.

Фертильділікке зерттеулер жүргізілген жоқ.

Фертильділік

Фертильділікке ықпалына зерттеулер жүргізілген жоқ.

Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқау қабілетіне дәрілік заттардың ықпал ету ерекшеліктері

Атракурийді пайдаланған жағдайда қолдануға келмейді. Атракурий әрдайым жалпы анестезиямен біріктіріп пайдаланылады, сондықтан оны пайдалану әдеттегі сақтық шарасына жатады, оларды жалпы анестезияны қолданғаннан кейін орындау қажет.

Симптомдары: бұлшықеттің ұзаққа созылатын салдануы және оның салдарлары артық дозаланудың негізгі симптомдары болып табылады.

Емі: өздігінен адекватты тыныс алу қалпына келгенге дейін өкпеге жасанды вентиляция жүргізумен бір мезгілде тыныс алу жолдарының өткізгіштігін демеу маңыздырақ болып табылады. Егер санасы бұзылмаса, толық седация қажет. Өздігінен қалпына келу белгілері пайда болу бойына сауығуды атропинмен немесе гликопирролатпен біріктірілген антихолинэстераза препараттарының жәрдемімен жылдамдатуға болады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Таңбаланған сақиналары және сындыру нүктесі бар, І гидролитикалық класқа жататын түссіз шыныдан жасалған ампулаларда 2,5 мл немесе 5 мл препараттан.

Поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 5 ампуладан салынған.

Пішінді ұяшықты 1 қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Жарықтан қорғалған жерде, 2°С-ден 8°С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Мұздатып қатыруға болмайды!

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Рецепт арқылы

Өндіруші

ХБМ Фарма с.р.о. Склабинск к-сі, 30, Мартин, 036 80, Словакия

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Калцекс» АҚ. Крустпилс к-сі, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс жасау деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Гриндекс» АҚ өкілдігі

050010, Алматы қ., Достық даңғ., Бөгенбай батыр к-сімен қиыл., үй 34а/87а, кеңсе № 1

т./ф. 291-88-77, 291-13-84

эл. пошта: grindeks.asia.kz@mail.ru