Амоксикланат

Амоксикланат

Бір құтының ішінде

белсенді заттар:

амоксициллинге шаққанда натрий амоксициллині – 0.5 г

клавулан қышқылына шаққанда калий клавуланаты– 0.1 г

Ақтан сарғыш реңді ақ түске дейінгі ұнтақ.

Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бета-лактамды бактерияға қарсы препараттар, пенициллиндер. Пенициллиндер біріктірілімі (бета-лактамаза тежегіштерімен біріктірілімін қоса). Клавулан қышқылы және Амоксициллин.

АТХ коды: J01СR02

Фармакокинетикасы

Вена ішіне 500 мг + 100 мг (0,6 г) дозада болюстік енгізуден кейін амоксициллиннің клавулан қышқылымен біріктірілімі фармакокинетикасының көрсеткіштері төменде келтірілген.

Сmах - қан плазмасындағы ең жоғары концентрация.

Т½ - жартылай шығарылу кезеңі.

AUC - «концентрация-уақытқа» байланысты фармакокинетикалық қисық асты ауданы.

Таралуы

Амоксициллиннің клавулан қышқылымен біріктірілімін вена ішіне енгізгеннен кейін амоксициллин мен клавулан қышқылының емдік концентрациясы әртүрлі тіндерде және интерстициальді сұйықтықта (өт қалтасында, құрсақ қуысы тіндерінде, теріде, май және бұлшықет тіндерінде, синовиальді және перитонеальді сұйықтықтарда, өтте, іріңді бөліністе анықталады).

Амоксициллин және клавулан қышқылы қан плазмасының ақуыздарымен әлсіз байланысады. Қан плазмасы ақуыздарымен енгізілген клавулан қышқылы дозасының 25%-ға жуығы және енгізілген амоксициллин дозасының 18%-ға жуығы байланысады. Болжамды таралу көлемі (Vd) амоксициллин үшін 0,3-0,4 л/кг және клавулан қышқылы үшін 0,2 л/кг құрайды. Амоксициллин, көптеген пенициллиндер сияқты, емшек сүтіне өтеді. Емшек сүтінде клавулан қышқылының іздік мөлшері де табылуы мүмкін. Диареяның немесе ауыз қуысының шырышты қабықтары кандидозының даму мүмкіндігін қоспағанда, емшек сүтімен қоректенетін сәбилер денсаулығына амоксициллин мен клавулан қышқылының басқа жағымсыз әсерлері белгісіз. Амоксициллин және клавулан қышқылы плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Алайда, шаранаға жағымсыз әсері анықталмаған.

Метаболизм

Амоксициллин бастапқы дозасының 10-25%-да белсенді емес метаболит (пенициллой қышқылы) түрінде бүйрекпен шығарылады. Клавулан қышқылы 2,5-дигадро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбон қышқылы және 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-он қарқынды метаболизмге ұшырайды және бүйрекпен, асқазан-ішек жолы (АІЖ) арқылы, сондай-ақ көміртегінің қостотығы түрінде деммен шығарылады.

Шығарылуы

Басқа пенициллиндер сияқты, амоксициллин негізінен бүйрекпен, ал клавулан қышқылы – бүйрек арқылы да, бүйректен тыс механизмдер арқылы да шығарылады. Әсер етуші заттар қосындысының 600 мг дозасында Амоксикланат препаратының бір реттік болюсті инъекциясынан кейін алғашқы 6 сағатта шамамен 60-70 % амоксициллин мен 40-65 % клавулан қышқылы өзгермеген түрде бүйрекпен шығарылады: несеппен шығарылуы 24 сағат ішінде амоксициллин үшін 50-85 % және клавулан қышқылы үшін 27-60% құрайды. Клавулан қышқылының көп бөлігі енгізгеннен кейінгі алғашқы 2 сағат ішінде шығарылады.

Пробенецидті бір мезгілде енгізу амоксициллиннің шығарылуын баяулатады, бірақ клавулан қышқылының бүйрек экскрециясын баяулатпайды.

Пациенттердің әртүрлі топтарындағы фармакокинетикасы

Жасы

3 айдан бастап 2 жасқа дейінгі балаларда, сондай-ақ жасы үлкен балалар мен жасөспірімдерде іс жүзінде амоксициллиннің жартылай шығарылу кезеңінің айырмашылығы жоқ. Жаңа туған нәрестелерде (шала туған нәрестелерді қоса) өмірдің алғашқы апталарында бүйрекпен шығарылу жолының жетілмеуі салдарынан препарат күніне 2 реттен жиі енгізілмеуі тиіс. Егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясының төмендеу ықтималдығы зор болғандықтан, дозалар таңдауды сақтықпен жүргізу керек; қажет болғанда бүйрек функциясы бақыланады.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Амоксициллиннің клавулан қышқылымен біріктірілуінің жалпы сарысулық клиренсі бүйрек функциясының төмендеуіне пропорционалды түрде төмендейді. Амоксициллин клиренсінің төмендеуі клавулан қышқылымен салыстырғанда байқалады, себебі амоксициллиннің көп мөлшері бүйрек арқылы шығарылады. Демек, Амоксикланат препаратын бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге тағайындағанда амоксициллиннің шамадан тыс жиналуын болдырмау және клавулан қышқылының қажетті деңгейін қолдау үшін дозалау режимін түзету қажет.

Бауыр функциясының бұзылуы

Амоксикланат препаратын бауыр функциясы бұзылған пациенттерге тағайындаған кезде сақтық таныту және бауыр функциясының көрсеткіштерін ұдайы бақылап отыру керек.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

Амоксициллин - грамоң және грамтеріс микроорганизмдерге қарсы белсенділігі бар, кең ауқымды әсер ететін жартылай синтетикалық антибиотик. Сонымен қатар амоксициллин бета-лактамазалармен ыдырауға ұшырайды, сондықтан амоксициллин белсенділігінің ауқымы осы ферменттерді өндіретін микроорганизмдерге ықпал етпейді.

Клавулан қышқылы - бета-лактамазалар тежегіші, құрылымы жағынан пенициллиндерге жақын, пенициллиндер мен цефалоспориндерге төзімді микроорганизмдерден табылған бета-лактамазалардың кең ауқымының белсенділігін жоюға қабілеті бар. Клавулан қышқылы плазмидті бета-лактамазаларға қатысты жеткілікті тиімділікке иеленген, олар көбіне бактериялардың резистенттілігіне негізделген және хромосомдық 1 типті бета-лактамазаларға қатысты тиімділігі аздау болып табылады.

Амоксикланат препаратында клавулан қышқылының болуы амоксициллинді ферменттер - бета-лактамазалардың ыдыратуынан қорғайды, бұл амоксициллиннің бактерияға қарсы ауқымын кеңейтуге мүмкіндік береді.

Фармакокинетикалық/фармакодинамикалық қатынастары

Ең төмен бәсеңдететін концентрациядан (T>ЕТБК) асатын уақыт амоксициллин тиімділігінің маңызды параметрі болып табылады.

Резистенттіліктің даму механизмі

Амоксициллиннің клавулан қышқылымен біріктіріліміне резистенттілік дамуының 2 механизмі бар:

• B, C, D класы бета-лактамазаларды қоса, клавулан қышқылының

әсеріне сезімтал емес бактериялық бета-лактамазалармен амоксициллин белсенділігін жою;

• пенициллин байланыстыратын ақуыздардың өзгеруі, бұл әсер ету

нысанасына қатысты антибиотик аффинділігінің азаюына әкеледі.

Бактерияның жасуша қабырғасының өткізбеуі, сондай-ақ эффлюкс механизмдері әсіресе грамтеріс микроорганизмдер төзімділігінің себебі болуы мүмкін.

Препаратты тағайындаудың алдында, мүмкіндігінше, сезімталдығы бойынша жергілікті деректерді ескеру және/немесе нақты пациентте, әсіресе ауыр инфекциялар жағдайында бөлінген штаммдардың сезімталдығын анықтау керек.

Төменде клавулан қышқылымен амоксициллин біріктірілімінің белсенділігі келтірілген.

Әдетте амоксициллинмен клавулан қышқылы біріктіріліміне сезімтал бактериялар

грамоң аэробтар

Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes және басқа бета-гемолитикалық стрептококтар, Streptococcus agalactiae, Viridans тобы стрептококктары, Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал)£, Staphylococcus saprophyticus (метициллинге сезімтал)£, коагулаза негативті стафилококктар (метициллинге сезімтал)£;

грамтеріс аэробтар

Actinobacillus actinomycetemcomitans, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae§, Pasteurella multocida

анаэробты микроорганизмдер

Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Eikenella corrodens

Амоксициллинмен клавулан қышқылы біріктіріліміне жүре пайда болған резистенттілігі болуы ықтимал бактериялар

грамоң аэробтар

Enteroccus faecium$

грамтеріс аэробтар

Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris

Амоксициллинмен клавулан қышқылы біріктіріліміне табиғи төзімділігі бар бактериялар

грамтеріс аэробтар

Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia

Басқалары

Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumonia, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma рпеимопіае

$ - жүре пайда болған резистенттілік болмаған кездегі табиғи аралық сезімталдық.

£ - барлық метициллинорезистентті стафилокококтар амоксициллинмен клавулан қышқылы біріктіріліміне төзімді.

§ - амоксициллинге төзімділігі бета-лактамаза өндірілуіне байланысты емес, амоксициллинмен клавулан қышқылы біріктіріліміне төзімді штаммдар.

Амоксициллинмен клавулан қышқылы біріктірілімі балалар мен ересектерде келесі бактериялық инфекцияларды емдеуге тағайындалады:

• құлақ, тамақ және мұрынның ауыр инфекциялары (оның ішінде

мастоидит, перитонзиллятрлық абсцесс, эпиглоттит және синусит, жүйелік көріністер және симптомдармен қоса жүретін)

• созылмалы бронхиттің асқынуы

• ауруханадан тыс пневмония

• цистит, уретрит

• пиелонефрит

• тері және жұмсақ тіндердің инфекциялары, соның ішінде целлюлит,

жаралар, таралған целлюлит бар тіс абсцесі, одонтогенді инфекция

• сүйек пен буындардың инфекциялары, соның ішінде остеомиелит

• интраабдоминальді инфекциялар

• гинекологиялық инфекциялар.

Асқазан-ішек жолында, өт шығару жолында, кіші жамбас ағзаларында, бас пен мойында хирургиялық араласулар кезінде операциядан кейінгі инфекциялардың профилактикасы үшін.

Бактерияға қарсы дәрілерді тиісті түрде қолдану жөніндегі ресми ұсынымдарды назарға алған жөн.

Қолдану тәсілі және дозалары.

Дозалау режимі болжамды қоздырғыштың сезімталдығына, инфекцияның ауырлық дәрежесіне және оқшаулануына, сондай-ақ пациенттің жасына, дене салмағына және бүйрек функциясына байланысты жеке белгіленеді. Қажет болған жағдайда амоксициллиннің клавулан қышқылына қатысты әртүрлі арақатынасы есебінен амоксициллиннің жоғары дозасын қамтамасыз ететін клавулан қышқылымен біріктірілімі тағайындалуы мүмкін. Төменде ұсынылған ұсынымдарға сәйкес енгізу кезінде Амоксикланат препараты компоненттерінің тәуліктік дозасы 3000 мг амоксициллин мен 600 мг клавулан қышқылын құрайды. Егер амоксициллиннің жоғары тәуліктік дозасы талап етілсе, клавулан қышқылының артық жоғары дозасын енгізілуін болдырмас үшін амоксициллиннің клавулан қышқылымен балама біріктірілімін пайдалану керек.

Емнің ұзақтығы пациенттің емдеуге жеке жауабына байланысты, бірақ клиникалық жағдайды қайта қарастырмай, 14 күннен ұзаққа созылмауы тиіс. Кейбір инфекцияларда (мысалы, остеомиелит) ұзақ емдеу курстары қажет.

Амоксикланат препараты бұлшықет ішіне енгізуге арналмаған (бұлшықет ішіне енгізуге болатын концентрациядағы тұрақсыздық салдарынан).

Дозалар әсер ететін заттар: амоксициллин және клавулан қышқылының жиынтық құрамына есептелінген.

Дене салмағы 40 кг және одан жоғары ересектер мен балалар. Көптеген инфекцияларды емдеу үшін ұсынылатын доза әр 8 сағ сайын 1200 мг препаратты құрайды.

Хирургиядағы профилактикада

1 сағатқа дейін созылатын араласулар: кіріспе наркозы кезінде препараттың 1200 мг бастап.

1 сағаттан астам созылатын араласулар: кіріспе наркозы кезінде 1200 мг препараттың 1 дозасы және одан кейін 24 сағат ішінде 1200 мг 3 дозаға дейін.

Егер операция кезінде инфекциялық үдерістің айқын белгілері анықталса, операциядан кейін венаішілік немесе пероральді емнің стандартты курсын жүргізу қажет.

Дене салмағы 40 кг-дан кем балалар

Дозаны дене салмағына байланысты есептейді.

3 айдан кіші немесе дене салмағы 4 кг кем балалар: әрбір 12 сағат сайын 1 кг дене салмағына 25 мг амоксициллин және 5 мг клавулан қышқылы. 30-40 минут бойы баяу инфузия арқылы енгізеді.

3 айлықтан үлкен балалар: әрбір 8 сағат сайын 1 кг дене салмағына 25 мг амоксициллин мен 5 мг клавулан қышқылы.

Егде жастағы пациенттер

Дозалау режимін түзету қажет емес.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Дозалау режимін түзету амоксициллиннің ең жоғары ұсынылатын дозасына негізделген.

Ересектер және дене салмағы 40 кг және одан жоғары балалар

Дене салмағы 40 кг төмен балалар

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Емдеу сақтықпен жүргізіледі; бауыр функциясына тұрақты мониторинг жүргізіп отыру ұсынылады

Қолдану тәсілі

Болюсті енгізу

Егер пациент Амоксикланат препаратымен үйлесімді инфузияға арналған ерітінділерді алса, катетер немесе инфузиялық жүйенің түтігі арқылы амоксикланат препаратын тікелей вена ішіне болюсті инъекция түрінде енгізуге болады.

1 құтының ішіндегісін инъекцияға арналған 10 мл суға ерітеді. Дайындау кезінде ерітінді кейіннен жоғалып кететін қызғылт түске боялуы мүмкін. Дайын ерітіндінің түсі түссізден ақшыл сарыға дейін болуы мүмкін. Алынған ерітіндіні сұйылтқаннан кейін 20 минут ішінде енгізу қажет.

Инфузиялық енгізу

Жоғарыда сипатталғандай, болюсті енгізу үшін дайындалған Амоксиланат препаратының ерітіндісін тездетіп 50 мл инфузиялық ерітінділердің біріне қосады: инъекцияға арналған су, 0,9% натрий хлориді ерітіндісі, вена ішіне енгізуге арналған натрий лактаты ерітіндісі, Рингер ерітіндісі, Хартман бойынша Рингер лактаты ерітіндісі, 0,3% калий хлориді ерітіндісі және 0,9% (3 мг/мл және 9 мг/мл) натрий хлориді ерітіндісі.)

30-40 минут ішінде вена ішіне тамшылатып енгізеді.

Ерітіндінің қалған кез келген мөлшері утилизациялануы тиіс.

Төменде ұсынылған жағымсыз құбылыстар ағзалар мен ағзалар жүйелерінің зақымдануына және кездесу жиілігіне сәйкес атап көрсетілген. Бұдан әрі аталған жағымсыз реакциялар олардың жиілігіне сәйкес берілген: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100 және <1/10), жиі емес (≥1/1 000 және <1/100), сирек (≥1/10 000 және <1/1000), өте сирек (<1/10 000 жекелеген жағдайларды қоса алғанда) және «жиілігі белгісіз» (қолда бар деректер бойынша жиілігін анықтау мүмкін емес).

Жиі

- тері және шырышты қабықтар кандидозы

- диарея

Жиі емес

- жүрек айнуы

- құсу

- диспепсиялық бұзылыстар

- бас айналуы

- бас ауыруы

- тері бөртпесі

- терінің қышынуы

- есекжем

- қан сарысуында аспартатаминотрансфераза және аланинаминотрансфераза белсенділігінің артуы

Сирек

• қайтымды лейкопения (нейтропенияны қоса)

• тромбоцитопения

• тромбофлебит

• көп формалы эритема

Жиілігі белгісіз

- сезімтал емес микроорганизмдердің шамадан тыс көбеюі

- қайтымды агранулоцитоз

- гемолитикалық анемия

- қан кету уақытының және протромбиндік уақыттың ұзаруы

- ангионевроздық ісіну

- анафилаксия

- сарысу құю ауруы

- аллергиялық васкулит

- құрысулар

- асептикалық менингит

- антибиотикпен астасқан колит

- холестаздық сарғаю

- гепатит

- Стивенс-Джонсон синдромы

- уытты эпидермальді некролиз

- жедел жайылған экзантематозды пустулез

- буллезді эксфолиативті дерматит

- эозинофилиямен және жүйелік симптомдармен дәрілік реакция (DRESS)

- интерстициальді нефрит

- кристаллурия.

• амоксициллинге, клавулан қышқылына жоғары сезімталдық

• анамнезде басқа бета-лактамды антибиотиктерге (мысалы, пенициллиндер, цефалоспориндер) аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакциялары (мысалы, анафилаксия)

• алдыңғы сарғаю көріністері немесе анамнезде амоксициллиннің клавулан қышқылымен біріктірілімін қолданғанда бауыр функциясының бұзылуы

Пробенецид

Амоксикланат препараты мен пробенецидті бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Пробенецид амоксициллиннің өзекшелік секрециясын төмендетеді, сондықтан Амоксикланат препараты мен пробенецидті бір мезгілде қолдану қандағы клавулан қышқылының емес, амоксициллин концентрациясмының артуына алып келуі мүмкін.

Метотрексат

Пенициллиндер организмнен метотрексаттың шығарылуын оның өзекшелік секрециясын тежеу есебінен бәсеңдетуге қабілетті, сондықтан Амоксикланат препараты мен метотрексатты бір мезгілде қолдану метотрексаттың уыттылығын арттыруы мүмкін.

Оральді антикоагулянттар

Оральді антикоагулянттар мен пенициллиндер клиникалық тәжірибеде қандай да бір маңызды өзара әрекеттесулер туралы хабарламасыз кеңінен қолданылады.

Алайда әдебиетте аценокумарол немесе варфарин мен амоксициллинді бірге қолданғанда пациенттерде халықаралық қалыптасқан қатынас (ХҚҚ) артуының сирек жағдайлары сипатталады. Амоксикланат препаратын пероральді антикоагулянттармен бір мезгілде қолдану кезінде пероральді антикоагулянттар дозасын түзету үшін протромбин уақытына және ХҚҚ мониторинг ұсынылады.

Микофенолат мофетил

Микофенолат мофетилін қабылдайтын пациенттер амоксициллинмен клавулан қышқылын біріктіріп қолдану басталғаннан кейін белсенді метаболит - микофенол қышқылы концентрациясының препараттың кезекті дозасын қабылдауға дейін шамамен 50%-ға төмендеуі байқалған. Бұл концентрацияның өзгеруі микофенол қышқылы экспозициясының жалпы өзгерістерін дәл көрсете алмайды.

Фармацевтикалық үйлесімсіздік

Амоксикланат препаратын қан препараттарымен, құрамында протеин бар басқа сұйықтықтармен, мысалы, ақуызды гидролизаттармен және вена ішіне инфузияға арналған майлы эмульсиялармен араластыруға болмайды.

Аминогликозидтермен бір мезгілде қолданған кезде антибиотиктерді бір шприцте немесе бір инфузиялық ортада араластырмау керек; вена ішіне енгізген кезде Амоксиланат препаратын және аминогликозидтерді инъекция (инфузия) арасында барынша ұзақ уақыт аралығымен, белгілі бір бірізділікті сақтай отырып, бөлек енгізу немесе жеке-жеке венаішілік катетерлер арқылы енгізу ұсынылады.

Амоксикланат құрамында декстроза, декстран немесе натрий гидрокарбонаты бар ерітінділерде тұрақты емес, сондықтан оларды препараттың ерітінділерін дайындау үшін пайдалануға болмайды.

Амоксикланат препаратымен емдеуді бастамас бұрын пенициллинге, цефалоспориндерге немесе пациентте аллергиялық реакция тудыратын басқа да заттарға аса жоғары сезімталдық реакцияларына қатысты егжей-тегжейлі анамнез жинау қажет.

Пенициллинге аса жоғары сезімталдық реакциялары (анафилаксиялық реакциялар) сипатталған. Анамнезінде пенициллинге аса жоғары сезімталдық реакциялары бар пациенттерде осындай реакциялардың туындау қаупі неғұрлым жоғары. Аллергиялық реакция пайда болған жағдайда Амоксикланат препаратын енгізуді тоқтату және тиісті балама емді бастау қажет.

Ауыр анафилаксиялық реакциялар кезінде пациентке эпинефринді дереу енгізу керек. Сондай-ақ оксигенотерапия, глюкокортикостероидтарды вена ішіне енгізу және интубацияны қамтитын тыныс алу жолдарының өткізгіштігін қамтамасыз ету қажет болуы мүмкін.

Инфекциялық мононуклеозға күдік туған жағдайда Амоксикланат препаратын қолдануға болмайды, себебі осы ауруы бар пациенттерде амоксициллин қызылша тәрізді тері бөртпелерін тудыруы мүмкін, бұл аурудың диагностикасын қиындатады.

Аллопуринол мен амоксициллинді бір мезгілде қолданған кезде терінің аллергиялық реакциялар қаупі артуы мүмкін.

Амоксикланат препаратымен ұзақ емдеу препаратқа сезімтал емес микроорганизмдердің шамадан тыс көбеюіне әкелуі мүмкін.

Іс жүзінде барлық кең ауқымды антибиотиктерді қолданғанда Clostridium difficile-астасқан диарея дамуы мүмкін, ол жеңіл өздігінен өтетін диарея сияқты, сондай-ақ жалған жарғақшалы колит түрінде – жалпы симптомдармен (қызба, дегидратация симптомдары және электролиттік бұзылулар, оның ішінде тахикардия, артериялық гипотония, желдету бұзылулары, жоғары лейкоцитоз), сұйық нәжістің жиілеуі, кейде қан аралас, іштің ауыруымен өтуі ықтимал. Антибиотиктерді қолдануды тоқтатқаннан кейін бірнеше апта және тіпті ай өткен соң Clostridium difficile-асттасқан диарея пайда болу жағдайлары тіркелді. Жалған жарғақшалы колит диагнозына күдік болған немесе анықталған жағдайда Амоксиланатты тоқтату және тиісті ем (метронидазол, ванкомицин per os, энтеросорбенттер, инфузиялық ем) тағайындау керек. Мұндай жағдайларда ішектің моторикасын бәсеңдететін дәрілік заттарды қолдануға болмайды.

Жалпы, Амоксикланат препараты жақсы көтерімді және барлық пенициллинге тән төмен уыттылыққа ие. Амоксикланат препаратымен ұзақ уақыт емдеу кезінде бүйрек, бауыр және қан түзілу жүйесінің функциясы көрсеткіштерін мезгіл-мезгіл бақылап отыру ұсынылады. Амоксициллинді клавулан қышқылымен біріктіріп тікелей емес (пероральді) антикоагулянттармен бірге қабылдаған пациенттерде сирек жағдайларда протромбин уақытының ұзаруы (ХҚҚ артуы) туралы хабарланған). Амоксициллинді клавулан қышқылымен біріктірілімінде тікелей емес (пероральді) антикоагулянттарды тағайындағанда тиісті көрсеткіштерді бақылап отыру ұсынылады. Пероральді антикоагулянттардың қажетті әсерін демеуде олардың дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде Амоксикланат препаратының дозасын креатинин клиренсі көрсеткіштеріне байланысты төмендету керек. Амоксикланат препаратын бауыр функциясы бұзылған пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Бауыр тарапынан жағымсыз құбылыстар негізінен ер адамдар мен егде жастағы пациенттерде байқалды және ұзақ еммен байланысты болуы мүмкін. Бауыр тарапынан жанама әсерінің белгілері мен симптомдары әдетте ем аяқталғаннан кейін немесе бірден кездеседі, алайда кейбір жағдайларда ем аяқталғаннан кейін бірнеше апта бойы байқалмауы мүмкін және әдетте қайтымды болады.

Бауыр тарапынан жағымсыз құбылыстар ауыр болуы мүмкін; өліммен аяқталуы туралы сирек хабарламалар бар. Барлық жағдайларда олар қатар жүретін күрделі патологиясы бар пациенттер немесе бір мезгілде потенциалды гепатотоуытты препараттарды қабылдайтын пациенттер болып шықты.

Амоксиланат препаратының құрамына кіретін клавулан қышқылы G класты иммуноглобулин мен альбуминді эритроциттер жарғақшаларымен спецификалық емес байланысуды тудыруы мүмкін, бұл Кумбс сынамасының жалған оң нәтижелеріне әкеледі.

Амоксиланат препаратының әрбір құтысында 31,4 мг (1,4 ммоль) натрий бар, бұл жоғары препаратты тұз құрамы төмен диетадағы пациенттерге тағайындағанда ескеру керек.

Диурезі төмен пациенттерде кристаллурия сирек кездеседі. Жоғары дозада амоксициллинді енгізген кезде сұйықтықтың жеткілікті мөлшерін қабылдау және амоксициллин кристалдарының пайда болу ықтималдығын азайту үшін талапқа сай диурезді демеу ұсынылады.

Амоксициллинді клавулан қышқылымен біріктіріп қолданатын пациенттерде Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA тестінің жалған оң нәтижелері туралы хабарламалар болған, кейіннен олардан Aspergillus тудырған инфекциялар анықталмаған. Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA тестінде аспергиллез емес полисахаридтермен және полифураноздармен айқаспалы реакциялар туралы хабарланған. Сондықтан, амоксициллиннің клавулан қышқылымен біріктірілімін қабылдайтын пациенттерде тестің оң нәтижелерін сақтықпен түсіндіру және басқа диагностикалық әдістермен растау керек.

Амоксицилин мен клавулан қышқылын ішке қабылдау несептегі амоксициллиннің жоғары мөлшеріне әкеледі, бұл несептегі глюкозаны (мысалы, Бенедикт сынамасы, Фелинг сынамасы) анықтағанда жалған оң нәтижелердің себебі болуы мүмкін. Бұл жағдайда несептегі глюкозаның концентрациясын анықтаудың глюкозоксидантты әдісін қолдану ұсынылады.

Бауыр функциясы бұзылған және бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде Амоксикланат препаратын сақтықпен қолдану керек (креатинин клиренсі 30 мл/мин кем).

Жүктілік және лактация кезеңі

Амоксикланат препаратымен профилактикалық ем жаңа туған нәрестелерде некроздық энтероколиттің даму қаупін арттырумен байланысты болуы мүмкін. Барлық дәрілік препараттар сияқты, қолданудың ана үшін күтілетін пайдасы шаранаға төнетін ықтимал қауіптен асып түсетін жағдайларды қоспағанда, Амоксикланатты жүктілік кезінде қолдану ұсынылмайды.

Амоксикланат емшек сүтіне өтеді, бұл еміп жүрген балаларда диарея мен шырышты қабықтың зең инфекцияларын тудыруы мүмкін. Пайдасы мен қаупінің арақатынасын мұқият бағалағаннан кейін емшек емізуді тоқтату туралы шешімді емдеуші дәрігер қабылдайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат бас айналуы және құрысуды туындатуы мүмкін болғандықтан, пациенттерге көлік құралын басқару немесе қозғалатын механизмдермен жұмыс кезінде сақтық шаралары туралы ескерту қажет.

Симптомдары:

Асқазан-ішек бұзылыстары және су-электролиттік теңгерім бұзылуы мүмкін. Кейбір жағдайларда бүйрек жеткіліксіздігінің дамуына алып келген амоксициллин кристаллуриясы сипатталған. Бүйрек функциясы бұзылуы бар пациенттерде немесе препараттың жоғары дозаларын қабылдаған пациенттерде құрысулар болуы мүмкін. Амоксициллиннің үлкен дозаларын вена ішіне енгізгеннен кейін ол несеп катетерлерінде шөгінді түзуі мүмкін, сондықтан несеп катетерлерінің өткізгіштігін үнемі тексеру ұсынылады.

Емі: симптоматикалық ем; су-электролиттік теңгерімді қалыпқа келтіруге ерекше көңіл бөлінеді. Амоксициллин және клавулан қышқылы қаннан гемодиализ арқылы шығарылуы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

0.5 г / 0.1 г белсенді заттар сыйымдылығы 10 мл, резеңке тығындармен герметикалық тығындалған, алюминий немесе құрама қалпақшалармен қаусырылған құтыларда.

1 құты қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен картон қорапшада.

Жарықтан қорғалған жерде, 2-ден 8 0С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Рецепт арқылы

Өндіруші, тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Красфарма» ЖАҚ, Ресей.

660042, Красноярск қ., 60 лет Октября к-сі, 2.

Тел./факс (391) 204-14-77/261-17-44. Е-mail: s_ref@kraspharma.ru

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Медлайн Фармацевтика» ЖШС,

Қазақстан Республикасы, 050011, Алматы қ., Сүйінбай к-сі, 258В.

Тел. (727) 390-29-50 Е-mail: gvp@kraspharma.ru