Абакавир таблетки USP

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Абакавир таблеткалар USP

Халықаралық патенттелмеген атауы

Абакавир

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 300 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 351.39 мг акбакавир сульфаты (300 мг абакавирге баламалы),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы, натрий крахмалы гликоляты, магний стеараты;

қабықтың құрамы: опадри сары 03В82849 (гидроксипропил-метилцеллюлоза 2910, титанның қостотығы Е171, полиэтиленгликоль 400, темрдің (III) сары тотығы (Е 172), темірдің (III) қызыл тотығы (Е 172)).

Сипаттамасы

Пішіні капсула тәрізді, екі беті дөңес, бір жағында «М110» өрнегі және келесі жағы тегіс, шабдалы түстес үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Тікелей әсері бар вирусқа қарсы препараттар. Нуклеозидтер – кері транскриптаза тежегіштері. Абакавир.

АТХ коды J05AF06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі. Препаратты ішке қабылдағаннан кейін абакавир сульфаты тез және толығымен сіңіріледі. Ересектерде абакавир сульфатының ішке қабылдағаннан кейінгі биожетімділігі 83% құрайды. Қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты (Tmax ) 1.5 сағатты құрайды.

300 мг емдік дозасын тәулігіне 2 рет қабылдағанда, абакавир сульфатының ең жоғарғы және ең төменгі концентрациялары (Cmax және Cmin ) сәйкесінше 3,00 мкг/мл-ге (30%) және 0,01 мкг/мл-ге (99 %) жуықты құрайды. «Концентрация - уақыт» қисық астындағы ауданы (AUC) қабылдаулар арасындағы 12-сағаттық кезең ішінде 6,02 мкг×сағ/мл (29%) тәуліктік AUC-ке баламалы - 12 мкг×сағ/мл жуықты құрайды. Таблетка түріне қарағанда, ішу арқылы қабылданатын ерітінді үшін Cmax анағұрлым жоғары.

Абакавир таблеткаларын 600 мг дозада бір рет қабылдағаннан кейін Cmax орташа алғанда 4.26 мкг/мл (28%) жуықты, AUC – орташа алғанда 11.95 мкг×сағ/мл (21%) жуықты құрайды.

Ас ішу абакавир сульфатының сіңуін баяулатады және оның Сmах азайтады, бірақ AUC-ке әсер етпейді. Сондықтан, абакавирді тамақпен де, онсыз да қабылдауға болады.

Жартылай сұйық тағамның немесе сұйықтықтың аздаған көлемімен ұсақталған таблетканы тағайындау препараттың фармакологиялық қасиеттеріне ықпал етпейді, тиісінше, клиникалық жауаптың өзгеруі күтілмейді. Аталған аспект таблетка толығымен ұсақталатынын және ерігеннен кейін дереу қабылданатынын жобалай отырып абакавирдің физика-химиялық және фармакокинетикалық параметрлерімен және оның in vitro суда ерігіштік қасиеттерімен расталады.

Таралуы. Абакавирдің жұлын сұйықтығына жақсы өтеді; оның жұлын сұйықтығындағы AUC-інің плазмадағы AUC-ке арақатынасы 30-44% құраған.

Емдік дозаларында абакавир орташа дәрежеде (49%-ға жуық) адам плазмасы ақуыздарымен байланысады. Бұл абакавирдің басқа препараттармен оларды плазма ақуыздарымен қосылыстан ығыстыру арқылы өзара әрекеттесу ықтималдығы аздығын растайды.

Метаболизмі. Абакавир көбінесе бауырда метаболизденеді, өзгермеген зат түрінде несеппен қабылданған дозасының 2%-дан азы шығарылады. Адам организмінде абакавир негізінен алкогольдегидрогеназаның әсерімен препараттың жалпы енгізілген дозасының 66%-ға жуығын құрайтын 5'-карбон қышқылын түзе отырып және 5'-глюкуронид түзе отырып глюкуронизация жолымен метаболизденеді. Аталған метаболиттер несеппен шығарылады.

Шығарылуы. Абакавирдің жартылай шығарылуының орташа кезеңі 1.5 сағатқа жуықты құрайды. Абакавирдің 300 мг дозаларын тәулігіне 2 рет көп рет қабылдағаннан кейін, препараттың ешқандай елеулі жинақталуы байқалмаған.

Абакавирдің шығарылуы бауырдағы метаболизмі және оның метаболиттерінің көбінесе несеппен шығарылуы арқылы жүзеге асады. Енгізілген дозасының 83%-ға жуығы бүйрекпен метаболиттер және абакавир түрінде өзгеріссіз күйде шығарылады, қалған бөлігі нәжіспен шығарылады.

Бауыр функциясының бұзылуы кезінде: абакавир ең алдымен бауырда метаболизденеді. Абакавирдің фармакокинетикасы бауыр функциясының жеңіл бұзылулары бар (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 5-6 балл) препараттың 600 мг дозасын тәулігіне 1 рет қабылдаған емделушілерде зерттелген. Нәтижелер, абакавирдің AUC-і орташа алғанда 1.89 есе [1.32; 2.70], ал T1/2 - 1.58 есе көп болғанын көрсетті. Бауыр функциясының жеңіл бұзылуы абакавир метаболиттерінің AUC-іне әсер еткен жоқ, алайда мұндай емделушілерде метаболиттерінің түзілуі мен шығарылу жылдамдығы төмендеген. Абакавир әсерінің елеулі ауытқымалығынан бауыр функциясының жеңіл бұзылулары бар емделушілерде дозасын төмендету туралы ешқандай мүмкін болатын ұсынымдар жоқ.

Бүйрек функциясының бұзылуы кезінде: абакавир ең алдымен бауырда метаболизденеді және препараттың шамамен 2 %-ы өзгеріссіз күйде несеппен шығарылады. Бүйрек жеткіліксіздігінің терминалдық сатысындағы абакавирдің фармакокинетикасы бүйректің қалыпты функциясына ұқсас. Сондықтан, бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозасын түзету қажет емес. Абакавир сульфат препаратына қатысты тәжірибенің шектеулілігі негізінде, бүйрек жеткіліксіздігінің терминалдық сатысындағы емделушілерде қолданылуын болдырмау керек .

Егде жастағы емделушілер

65 жастан асқан емделушілерде абакавирдің фармакокинетикасы зерттелмеген.

Фармакодинамикасы

Абакавир кері транскриптазаның нуклеозидтік тежегіштері класына жатады. Ол зидовудинге, ламивудинге, зальцитабинге, диданозинге немесе невирапинге резистентті АИВ-1 изоляттарын қоса, АИВ-1 және АИВ-2 іріктелген күшті тежегіші болып табылады. Абакавир жасушаішілік белсенді компоненті карбовир 5-трифосфатқа дейін (ТР) метаболизмге ұшырайды.

Абакавирдің әсер ету механизмі АИВ кері транскриптазасы энзимін тежеуіне негізделеді, бұл РНҚ тізбегінің үзілуіне және вирус репликациясы циклының тоқтауына алып келеді.

Резистенттілігінің дамуы кері транскриптазаның белгілі бір кодондық аймағының (M184V, K65R, L74V және Y115F кодондары) генотиптік өзгерістерімен байланысты. Абакавир мен протеаза тежегіштері немесе кері транскриптазаның нуклеозидтік емес тежегіштері арасында айқаспалы резистенттіліктің даму ықтималдығы аз. Абакавирмен, ламивудинмен және зидовудинмен емдеудің бастапқы сатысының тиімсіздігі, негізінен тек M184V мутациясына негізделеді.

Абакавир гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді және жұлын сұйықтығындағы АИВ-1 РНҚ деңгейін төмендетеді. Басқа ретровирусқа қарсы препараттармен біріктірілгенде абакавир АИВ жұқпасына байланысты неврологиялық асқынуларды болдырмауда белгілі бір мәнге ие болуы, сондай-ақ резистенттіліктің дамуын баяулатуы мүмкін.

Қолданылуы

- Біріктірілген антиретровирусты ем құрамында адамның иммунитет тапшылығы вирусын (АИВ жұқпасы) емдеуде.

Қолдану тәсілі мен дозалары

Абакавирмен емдеуді АИВ жұқпасын емдеуде тәжірибесі бар мамандар жүргізуі тиіс. Абакавирді тамақпен де, онсыз да қабылдауға болады. Таблетканы тұтастай жұту ұсынылады, бірақ таблетканы тұтастай жұтуға қабілетсіз емделушілер үшін оны ұнтақтап, аздаған тамақ немесе су мөлшерімен араластыру және бірден қабылдау немесе препаратты ішуге арналған ерітінді түрінде қабылдау ұсынылады.

Емдеу курсын дәрігер анықтайды.

Ересектер

Ұсынылатын дозасы тәулігіне 600 мг құрайды. Тәулігіне 2 рет 300 мг (1 таблетка) немесе тәулігіне 1 рет 600 мг (2 таблетка) тағайындауға болады.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілер

Дозасын арнайы таңдау қажет емес. Алайда абакавирді қолдану бүйрек жеткіліксіздігінің терминалдық сатысындағы емделушілерде ұсынылмайды.

Бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілер

Ерітінді түрінде қолдану ұсынылады.

Жағымсыз әсерлері

Кездесу жиілігі келесі түрде анықталады: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100 және <1/10), жиі емес (≥1/1 000 және <1/100), сирек (≥1/10 000 және <1/1 000), өте сирек (<1/10 000, жекелеген жағдайларды қоса), белгісіз (жиілігі бағалануы мүмкін емес).

Тізбеленген реакциялар Абакавир препаратын қабылдаумен, қатарлас терапиямен байланысты ма немесе жалпы аурудың салдары болып табыла ма, белгісіз.

Көптеген реакциялар (жүрек айнуы, құсу, диарея, қызба, шаршағыштық, бөртпе) абакавирге аса жоғары сезімталдық реакцияларының бөлігі болып табылуы мүмкін, сондықтан емделушілер осы симптомдардың кез келгені болғанда аса жоғары сезімталдыққа қатысты мұқият тексерілуден өтулері тиіс. Егер абакавирді қабылдау осы симптомдардың қандай да бірі дамуы себепті тоқтатылған болса емді жаңғырту емдеуші дәрігердің тікелей қадағалауымен жүргізілуі керек.

Жиі

- анорексия, жүрек айнуы, құсу, диарея

- бас ауыруы

- қызба, қажығыштық, әлсіздік

Постмаркетингілік зерттеулер

Жиі

- гиперлактатемия

- бөртпе (жүйелі симптомдарсыз)

Сирек

- лактоацидоз

- май қыртыстарының қайта таралуы/ұлғаюы (мультифакторлық этиологиясы бар, басқа антиретровирустық препараттарды бірге қабылдауды қоса)

- панкреатит (Абакавир препаратын қабылдаумен байланысы анық емес)

Өте сирек

- мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, эпидермальді уытты некролиз

Аса жоғары сезімталдық

HLA B*5701 аллелі бар емделушілерді міндетті скрингке енгізгенге дейін абакавир қабылдаған емделушілердің шамамен 5%-да аса жоғары сезімталдық реакциялары дамыған, ол сирек жағдайларда өлімге әкелген. Бұл реакциялар полиорганды зақымдалуын айғақтайтын симптом болып көріністеледі. Көптеген жағдайларда аса жоғары сезімталдық реакциялардың бірі қызба немесе бөртпе (макуло-папулезді немесе есекжем) болып байқалған, алайда, бұл симптомдар болмаса да аса жоғары сезімталдық реакциясы байқалуы мүмкін.

Аса жоғары сезімталдық реакциясы Абакавир препаратымен емдеуде кезкелген сатысында дамуы мүмкін, әдетте препаратты қабылдаған күннен бастап алғашқы 6 аптаның ішінде (шамамен 11-ші аптада) байқалады. Аса жоғары сезімталдық реакциясына төменде көрсетілген, аса жоғары сезімталдық реакциясы бар емделушілердің кем дегенде 10%-да байқалған қара шрифтпен жазылған симптомдар жатады.

- бөртпе (әдетте макуло-папулезді немесе уртикарлы)

- ауыз қуысы шырышты қабығының ойылуы, іштің ауыруы, жүрек айнуы, құсу, диарея

- ентігу, жөтел, тамақтың ауыруы, тыныс алудың тарылуы, респираторлы дистресс синдромы

- қызба, шаршағыштық, дімкәстік, ісінулер, лимфоаденопатия, гипотензия, конъюнктивит, анафилаксия

- бас ауыруы, парестезия

- лимфопения

- функциональдік бауыр сынамасы көрсеткіштерінің жоғарылауы, бауыр жеткіліксіздігі

- миалгиялар, миолиз, артралгия, креатинфосфокиназа деңгейінің жоғарылауы

- креатинин деңгейінің жоғарылауы, бүйрек жеткіліксіздігі

Кейбір жағдайларда аса жоғары сезімталдық реакциялары респираторлы жүйе аурулары (пневмония, бронхит, фарингит), тұмауға ұқсас аурулары, гастроэнтерит немесе басқа дәрілік препараттарға реакция ретінде түсіндірілуі мүмкін. Аса жоғары сезімталдық реакцияларының уақытылы диагностикаланбауы абакавирді қабылдауды жалғастыруға, және тиісінше қабылдау аясында аса жоғары сезімталдық реакциясының едәуір ауырлау дамуына әкелуі мүмкін. Осылайша, аса жоғары сезімталдық реакцияларына күдіктенгенде, тіпті басқа диагнозды жоққа шығармағанның өзінде де, көрсетілген барлық симптомдар аса жоғары сезімталдық реакцияларымен өзара байланысуы мүмкін заттарға мұқият қарау керек. Егер аса жоғары сезімталдық реакцияларын жоққа шығару мүмкін болмаса, Абакавир препаратын және құрамында абакавир бар басқа да препараттарды (КИВЕКСА, ТРИЗИВИР, ТРИУМЕК) қабылдау тоқтатылуы және келешекте ешқашанда тағайындалмауы тиіс.

Аса жоғары сезімталдық реакцияларымен байланысты симптомдар емді жалғастырғанда нашарлайды, ал абакавирді және құрамында абакавир бар препараттарды қабылдауды тоқтатқаннан кейін әдетте қайтады.

Абакавирді қабылдауды қайта жаңғыртқан кезде аса жоғары сезімталдық реакциялары дамуының бірнеше жағдайы, оны тоқтатқаннан кейін аса жоғары сезімталдық (бөртпе, қызба, дімкәстік/шаршағыштық, гастроинтестинальді немесе респираторлы симптомдар) симптомдарының қандай да бірі даму аясында байқалған.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- абакавирге немесе қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- бауыр жеткіліксіздігі

- бүйрек жеткіліксіздігінің терминалды сатысы

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

- жүктілік және лактация кезеңі.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

In vitro зерттеулердің нәтижелері мен абакавир метаболизмінің негізгі жолдарын талдау оның басқа P450 цитохромының изоферменттері арқылы болатын препараттармен өзара әрекеттесу ықтималдығы аз екенін көрсетеді. P450 абакавир метаболизмінде басты рөл атқармайды және CYP3A4 ферментінің қатысуымен жүретін метаболизм үдерістерін бәсеңдетпейді. In vitro зерттеулер абакавирдің CYP3A4, CYP2C9 немесе CYP2D6 изоферменттерінің белсенділігін клиникалық елеулі концентрацияларда бәсеңдетпейтінін көрсеткен. Клиникалық зерттеулер барысында бауыр метаболизмінің индукциясы анықталмаған.

Осылайша, абакавирдің АИВ протеазасы тежегіштерімен және P450 цитохромы жүйесінің негізгі изоферменттерінің қатысуымен метаболизденетін басқа препараттармен өзара әрекеттесу ықтималдығы аз.

Клиникалық зерттеулер абакавирмен, зидовудинмен және ламивудинмен өзара әрекетттесулер арасында қандай-да бір клиникалық елеулі өзара әрекеттесулердің жоқтығын көрсеткен.

Рифампицин, фенобарбитал және фенитоин сияқты күшті ферментативтік индукторлар олардың УДФ-глюкуронилтрансферазаға әсер етуі арқылы абакавирдің плазмадағы концентрациясын біраз азайтуы мүмкін.

Этанол: абакавир метаболизмін бәсеңдетеді, бұл абакавирдің AUC 41% артуына алып келеді. Алайда, бұл өзгерістің клиникалық маңыздылығы зор емес, абакавир этанол метаболизміне әсер етпейді.

Метадон: фармакокинетикалық зерттеулер мәліметтері бойынша, абакавирді 600 мг дозада метадонмен біріктіріп қолдану сарысудағы абакавирдің Cmax 35%-ға төмендетеді, сарысудағы Tmax жету уақытын 1 сағатқа арттырады, бірақ AUC өзгертпейді. Абакавир фармакокинетикасындағы өзгеріс клиникалық маңызды болып саналмайды. Осы зерттеуде абакавир метадонның жиынтық клиренсін 22%-ға арттыратыны анықталған. Сондықтан дәрілік препараттарды метаболиздейтін энзимдердің индукциясы жоққа шығарылмауы мүмкін. Метадонмен және абакавирмен ем алатын емделушілер абстиненция симптомдарының анықталуы үшін бақылауда болуы тиіс, өйткені кейде қайта титрлеу немесе ары қарай метадонның дозасын арттыру қажет болуы мүмкін.

Ретиноидтар: мысалы изотретиноин, алкогольдегидрогеназаның қатысуымен шығарылады, сондықтан абакавирмен өзара әрекеттестікке түсуі мүмкін, алайда арнайы зерттеулер жүргізілмеген.

Айрықша нұсқаулар

Аса жоғары сезімталдық реакциялары

Клиникалық зерттеулерде емделушілерде HLA B* 5701 аллельдің болуы сирек жағдайларда өлім-жітімге әкелетін абакавирге деген аса жоғары сезімталдық реакцияларының біршама даму қаупімен астасқаны анықталды (5 % зерттелушілерде).

Емдеуші дәрігер Абакавир препаратымен емдеу алдында емделушілерде HLA B*5701 аллелінің бар-жоқтығына скрининг жүргізудің маңыздылығын назарда ұстауы қажет. Сонымен қатар скрининг жүргізу белгісіз HLA B*5701 статусы бар аталған препаратты бұрын қабылдаған және абакавирге қатысты төзімділік бар екенін көрсеткен емделушілерде Абакавир препаратын қабылдауды жаңғырту алдында ұсынылады. HLA B*5701 аллелінің тасымалдаушысы болғанда абакавирді қолдану ұсынылмайды; құрамында абакавир бар препараттарды тағайындау тек қатаң медициналық бақылаумен және потенциалды пайда ықтимал қауіптерден басым болғанда ғана мүмкін.

Абакавир қабылдайтын емделушілерде аса жоғары сезімталдық реакциясына күдік болғанда клиникалық диагноз клиникалық деректер негізінде негізделуі тиіс. Тіпті HLA B*5701 аллелінің тасымалдаушысы болмаған жағдайда да, қолда бар клиникалық деректер негізінде аса жоғары сезімталдық реакциясының дамуын жоққа шығару мүмкіндігі болмағанда Абакавир препаратын қолдануды тоқтатып, өлім-жітім мүмкіндігіне байланысты болашақта құрамында абакавир бар басқа препараттар тағайындамау қажет.

Аса жоғары сезімталдық реакциясы полиоргандық зақымдану симптомдары көрістерімен айғақталады. Көптеген жағдайларда аса жоғары сезімталдық синдромының белгілерінің бірі қызба немесе бөртпе болып табылған, алайда, аса жоғары сезімталдық реакциялары басқа симптомдармен (шаршағыштық, дімкәстану, жүрек айну, құсу, диарея, іш аймағының ауыруы сияқты гастроинтестинальді симптомдар; диспноэ, тамақтың қышуы, жөтел, дене қуысы аумағындағы инфильтраттар сияқты респираторлық симптомдар) де қатар жүруі мүмкін.

Диагностикада іркілуді болдырмау және болуы мүмкін қауіпті төмендету үшін, аса жоғары сезімталдық реакцияларына күдіктенгенде, тіпті басқа диагноз (мысалы, тыныс алу мүшелерінің аурулары, тұмауға ұқсас аурулары, гастроэнтерит немесе басқа дәрілік препараттарға реакциялар) мүмкіндігін жоққа шығармағанның өзінде де Абакавир препаратын қабылдауды тоқтату керек. Абакавир және құрамында абакавир бар басқа да (КИВЕКСА, ТРИЗИВИР, ТРИУМЕК) препараттарды, тіпті басқа да баламалы вирустарға қарсы препараттарды қабылдауда ұқсас симптомдар дамыса қайта тағайындауға болмайды.

Аса жоғары сезімталдық реакциялары туралы ақпараты бар жұлып алынатын дабыл картасы Абакавир препаратындағы картон қаптамасының бөлігі болып табылады.

Егер Абакавир препаратымен ем тоқтатылса және оны жалғастыру туралы шешім қабылданса, HLA B*5701 аллельдерінің тасымалдаушысы болуына қарамастан, аса жоғары сезімталдық реакцияларының симптомдары көріністерінің мүмкіндігін болдырмау үшін препаратты тоқтату себептерін мұқият талдау керек.

Абакавирді қабылдауды жаңғыртқан кезде, оны тоқтатқаннан кейін қандай да бір аса жоғары сезімталдық симптомдарының бірінің даму аясында (бөртпе, қызба, дімкәстік/шаршағыштық, гастроинтестинальді немесе респираторлы симптомдар) аса жоғары сезімталдық реакцияларының даму жағдайының бірнешесі байқалған. Егер емді жаңғырту туралы шешім қабылданса, препаратты қабылдау емдеуші дәрігердің тікелей бақылауымен жүргізілуі тиіс.

Абакавирмен емді жаңғыртқан кезде, алдыңғы белгілер және аса жоғары сезімталдық симптомдарының дамуы болмаса да, кейбір жағдайларда аса жоғары сезімталдық реакциялары дамуы мүмкін. Егер емді жаңғырту туралы шешім қабылданса, препаратты қабылдау емделушіге дереу көмек көрсету мүмкіндігі болған жағдайда ғана іске асырылуы тиіс.

Сүтқышқылды ацидоз/ стеатозбен айқын гепатомегалия

Нуклеозидтер аналогтары тобының антиретровирусты препараттарын монотерапия ретінде немесе кешенді ем құрамында қабылдаған АИВ жұқпа жұқтырған емделушілерде (көбінесе әйелдерде), сүтқышқылды ацидоз және бауырдың майлы дистрофиясымен (соның ішінде өліммен аяқталатын) гепатомегалия жағдайлары сипатталған.

Сүтті ацидоздың дамуын көрсететін клиникалық ерекшеліктерге жалпы әлсіздік, анорексия және салмақтың түсіндірілмейтін күрт жоғалуы, асқазан-ішектік және тыныс алу симптомдары (ентігу және тыныс алудың жиілеуі) жатады. Абакавирмен емдеу кезінде, әсіресе емделушілерде бауыр аурулары дамуының қауіп факторлары бар кезде сақ болу керек. Сүтқышқылды ацидоздың немесе бауыр функциясы бұзылуының (тіпті трансаминаза жоғарылауы байқалмаса да, гепатомегалия мен стеатозды жоққа шығаруы мүмкін,) клиникалық немесе зертханалық белгілері пайда болған жағдайда, Абакавирді тоқтату керек.

Липодистрофия/май қатпарларының қайта таралуы

Біріктірілген антиретровирустық ем жүргізілген кейбір емделушілерде, ағзада жалпы семіздікті, дорсоцервикальді семіруді (Буффало бүкірі), шеткергі май қатпарлары мөлшерінің азаюын, беттің жүдеуін, сүт бездерінің ұлғаюын, сарысу липидтері мен қандағы глюкоза деңгейлерінің жоғарылауын қоса, майлардың жинақталғаны/қайта таралғанымен байқалған.

Липодистрофияға жататын, протеаза тежегіштері классындағы кезкелген препараттарды немесе кері транскриптаза тежегіштерінің нуклеозидтерін қабылдағанда жағымсыз әсерлер дамуы мүмкін. Алайда, көрсетілген класстағы әртүрлі препараттарды қабылдағанда қолда бар деректер бұл жағымсыз әсерлердің даму қаупі бірдей емес екендігін дәлелдейді.

Одан басқа да липодистрофияның дамуы көптеген факторларға ие, мысалы, АИВ жұқпасымен үйлесуі, егде жас және антиретровирустық емнің ұзақтығы маңызды рөл атқарады, синергиялық рөл болуы ықтимал.

Бұл бұзылулардың бұрыннан қалған салдарлары осы сәтте белгісіз.

Клиникалық тексерулерде организмде майлардың қайта таралуы белгілеріне назар аудару керек. Сарысудағы липидтер деңгейін және қандағы глюкоза деңгейін мұқият тексеру керек. Қажет болғанда липид алмасуының бұзылуына тиісті ем жүргізеді.

Иммунитетті қалпына келтіруіндегі қабыну синдромы (ИҚҚС)

Иммунитет тапшылығы елеулі АИВ-жұқпа жұқтырған емделушілерде антиретровирустық емнің (АРЕ) басында асимптомды қабыну реакциясы немесе шартты-патогенді жұқпалардың қалдығы қатар жүрген аурулардың клиникалық симптомдарының нашарлауын туғызуы мүмкін. Әдетте алғашқы бірнеше аптада немесе айларда АРЕ бастағаннан кейін цитомегаловирусты ринит, жайылған және/немесе ошақты микобактериялық жұқпалар және пневмоциститті пневмония байқалған. Кезкелген қабыну симптомдары уақытылы байқалуы тиіс және, қажет болғанда тиісінше қабынуға қарсы ем жүргізулуі керек. Аутоиммунды (полимиозит, Джуллиан-Барре синдромы, диффузиялық уытты зоб) бұзылулар, сондай-ақ Абакавир препаратын қабылдағанда кездескен, сонда да, аурудың ұстама уақыты айтарлықтай ауытқып отырған және Абакавир препаратымен емдеуді бастағаннан кейін бірнеше айдан соң да болуы мүмкін.

Оппортунистік жұқпалар

Абакавир препаратын немесе басқа да антиретровирустық препараттарын қабылдап жүрген емделушілерде опортунистік жұқпа және АИВ-жұқпаның басқа да асқынулары дамуы мүмкін, сондықтан емделушілер АИВ-жұқпасын емдеу тәжірибесі бар дәрігердің тұрақты бақылауында болуы тиіс.

Жұқпаның берілуі

Емделушілер Абакавир препаратын қоса, заманауи антиретровирустық емдеуде АИВ-дің берілуі басқа адамдарға жыныстық қатынас немесе жұқпаланған қанды құю кезінде кедергі бола алмайтынындығы жөнінде хабардар болулары керек. Тиісті сақтық шараларын сақтау керек екенін ұмытпаулары тиіс.

Жүрек-қантамыр аурулары

Абакавир қосылған антиретровирустық емді тағайындаған кезде, жүректің ишемиялық ауруының дамуын болдырмау үшін, гипертония, гиперлипидемия, қант диабеті, шылым шегу сияқты барлық қауіп факторларын төмендетуге бағытталған сақтық шаралары қолданылуы тиіс.

Жүктілік

Антиретровирустық Тіркеуде абакавирді жүктілік және босанғаннан кейін қабылдаған жүкті 2000 әйел зерттелген. Алынған деректерде жатырішілік ақаудың пайда болуына жоғары қауіптің жоқ екенін көрсетті, дегенмен, жүкті әйелдердің абакавирді қабылдаулары бойынша бақылауға алынған клиникалық зерттеулер жоқ болып шықты.

Абакавир препаратын қолдану ана үшін күтілетін пайда ұрыққа төнетін зор қауіптен артық болған жағдайда ғана тағайындалуы мүмкін.

Антиретровирустық емдеуде жүрген аналардың жаңа туған сәбилерінде сүт қышқылы деңгейінің елеусіз өтпелі жоғарылағаны байқалды, ол митохондриальді дисфункциямен байланысты болуы мүмкін. Бұл деректің клиникалық мәні белгісіз. Сирек жағдайларда өсіп-дамудың кідіруі, құрысулар және басқа да неврологиялық ауытқулар байқалған, алайда, бұл жағдайлар мен жатырішілік даму уақытында антиретровирустық препараттарды қабылдау арасындағы байланыстар анықмалмаған. Бұл деректер жұқпаның тікелей берілуін болдырмау үшін жүкті әйелдерде антиретровирустық препараттарды қолдануға көрсетілген ұсынымдарға ықпал етпейді.

Лактация

АИВ емшек сүтіне өтетіндіктен, вирустың берілуін болдырмау үшін әйелдерге балаларын емізу ұсынылмайды. Егер жасанды жолмен емізу мүмкін болмаса, антиретровирустық емдеу аясында емшек емізу бойынша ресми жергілікті ұсынымдарға жүгіну керек. Тәулігіне 300 мг дозада абакавирді қабылдау кезінде емшек сүтіндегі абакавир концентрациясының арақатынасы плазмада 0.9 құрады. Сәбилердің көбінде плазмада абакавирдің деңгейі анықталмады (сезімталдық шегі – 16 нг/мл). Жасушаішілік құрамда карбовир трифосфаты (абакавирдің белсенді метаболиті) анықталмағандықтан, сарысудағы абакавир концентрациясының клиникалық мәні белгісіз.

Дәрілік заттардың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Жағымсыз әсерлерінің дамуы мүмкіндігін ескере отырып, автокөлік басқарғанда немесе жылжымалы механизмдермен жұмыс жасағанда сақ болу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: абакавирмен артық дозалану жағдайлары туралы мәліметтер жоқ. Қандай-да бір спецификалық белгілері немесе симптомдары сипатталмаған.

Емі: уыттану белгілерін дер кезінде анықтау үшін емделушінің жағдайын бақылау және стандартты демеуші ем жүргізу ұсынылады. Абакавирдің шығарылуы үшін гемодиализ бен перитонеальді диализдің тиімділігі белгісіз.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

60 таблеткадан бұралатын ақ қақпағы бар тығыздығы жоғары полиэтиленнен жасалған құтыға салады.

1 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салады.

Сақтау шарттары

30 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Mylan Laboratories Limited

F-4& F-12, MIDC, Malegaon, Sinnar,

Nashik – 422 113, Мaharashtra, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Mylan Laboratories Limited, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«APC Healthcare Limited» өкілдігі

050040, Алматы қ., Попов к-сі 19, 301 кеңсе

Тел: (8727) 260-84-33, факс: (8727) 386-82-25

E-mail: rahulsingh@apchealthcare.com