Эуфиллин (150 мг, Биосинтез ОАО)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Эуфиллин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Аминофиллин

Дәрілік түрі

150 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – аминофиллин (эуфиллин) - 150 мг

қосымша заттар: кальций стеараты, картоп крахмалы

Сипаттамасы

Жалпақ цилиндр пішінді, ойығы бар, ақ немесе сарғыш реңді ақ түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Тыныс алу жолдарының обструктивті ауруларын емдеу үшін жүйелік пайдалануға арналған басқа да препараттар. Ксантиндер. Аминофиллин.

АТХ коды R03DA05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін тез және түгел сіңеді, биожетімділігі 90-100%. Ас қабылдау, оның шамасына ықпалын тигізбей, сіңу жылдамдығын төмендетеді (сұйықтықтың мол мөлшері және ақуыздар үдерісті тездетеді). Қабылданған доза неғұрлым жоғары болса, соғұрлым сіңу жылдамдығы төмен болады. Ең жоғары концентрацияға жету уақыты – 1-2 сағат. Таралу көлемі 0,3-0,7 л/кг аралығында («нақты» дене салмағының 30-70%-ы), орта есеппен 0,45 л/кг болады. Ересектерде плазма ақуыздарымен байланысуы – 60%, бауыр циррозы бар науқастарда – 36%. Емшек сүтіне (қабылданған дозаның 10%-ы), плацентарлы бөгет арқылы өтеді (ұрықтың қан сарысуындағы концентрациясы анасындағы сарысудан біршама жоғары). Аминофиллиннің бронхты кеңейтетін қасиеттері 10-20 мкг/мл концентрацияларда білінеді. 20 мкг/мл-дан жоғары концентрациясы уытты болып табылады. Тыныс орталығын қоздыратын әсері препараттың қандағы мөлшері өте төмен болған кезде - 5-10 мкг/мл-де жүзеге асады.

рН физиологиялық мәнінде бос теофиллин босап шығарумен метаболизденеді, ол әрі қарай бауырда Р450 цитохромының бірнеше изоферменттерінің қатысуымен метаболизмге ұшырайды. Нәтижесінде кофеин және 1,3-диметилнесеп қышқылы (45-55%) түзіледі, ол фармакологиялық белсенділікке ие, бірақ теофиллинге 1-5 есе жол береді. Кофеин де белсенді метаболит болып табылады, бірақ аздаған мөлшерде түзіледі. 3 жастан асқан балаларда және ересектерде (өте кішкентай балалардан ерекшелігі) кофеиннің жиналу феномені жоқ. Жартылай шығарылу кезеңі 6 айдан асқан балаларда – 3,7 сағат; ересектерде – 8,7 сағат, «шылымқорларда» (тәулігіне 20-40 сигарет) – 4-5 сағат (темекі тартудан бас тартқаннан кейін фармакокинетикасы 3-4 айдан соң қалыпқа келеді); өкпенің созылмалы обструктивті аурулары, «өкпелік» жүрек және өкпе-жүрек жеткіліксіздігі бар ересектерде – 24 сағаттан астам. Бүйрек арқылы шығарылады.

Фармакодинамикаcы

Бронхолитикалық дәрі, ксантин туындысы; фосфодиэстеразаны тежейді, тіндерде циклді аденозинмонофосфаттың жиналуын арттырады, аденозинді (пуринді) рецепторларды бөгейді; кальций иондарының жасуша жарғақшаларының өзекшелері арқылы түсуін төмендетеді, тегіс бұлшықеттің жиырылу белсенділігін азайтады.

Бронхтардың бұлшықетін босаңсытады, мукоцилиарлы клиренсті ұлғайтады, диафрагма жиырылуын стимуляциялайды, тыныс алу және қабырғааралық бұлшықеттер функциясын жақсартады, тыныс алу орталығын стимуляциялайды, оның көмірқышқыл газға сезімталдығын арттырады және альвеолярлы желденуін жақсартады, бұл соңында апноэ көріністерінің ауырлығының және жиілігінің төмендеуіне әкеледі. Тыныс алу қызметін қалыпқа келтіріп, қанның оттегімен қанығуына және көмір қышқылы концентрациясының төмендеуіне мүмкіндік береді.

Жүрек қызметін стимуляциялайды, жүректің жиырылу күшін және жиілігін арттырады, коронарлы қан ағысын ұлғайтады және миокардтың оттегіні қажет етуін арттырады. Қантамырларының (негізінен, мидың, терінің және бүйректердің қантамырларының) тонусын төмендетеді. Шеткергі көктамырларды кеңейтеді, өкпелік қантамырлар кернеуін азайтады, «кіші» қан айналым шеңберіндегі қысымды төмендетеді. Бүйректік қан ағысын арттырады, орташа диуретикалық әсер береді. Бауырдан тыс өт жолдарын кеңейтеді. Тромбоциттердің агрегациясын тежейді (тромбоциттердің және PgE2 альфа белсенділену факторын басады), эритроциттердің деформацияға төзімділігін арттырады (қанның реологиялық қасиеттерін жақсартады), тромбтың түзілуін азайтады және микроайналымды қалыпқа келтіреді.

Токолитикалық әсері бар, асқазан сөлінің қышқылдылығын арттырады. Жоғары дозаларда қолданған кезде эпилептогендік әсерге ие болады.

Қолданылуы

- бронх демікпесінде (физикалық күштемеден болатын демікпесі бар науқастар үшін таңдаулы препарат және басқа түрлерінде қосымша дәрі ретінде)

- өкпенің созылмалы обструктивтік ауруында (созылмалы обструктивтік бронхит, өкпе эмфиземасы)

- өкпе гипертензиясында,

- «өкпелік» жүректе

- түнгі апноэде

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке, ересектерге тамақтанудан кейін күніне 1-3 рет қабылдауға 150 мг-ден тағайындаған жөн. 6 жастан асқан балаларға ішке тәулігіне 7-10 мг/кг есебінен 4 қабылдауға тағайындаған жөн. Емдеу курсының ұзақтығы – аурудың барысына және препараттың жағымдылығына байланысты, бірнеше күннен бірнеше айға дейін.

Ересектер үшін эуфиллиннің жоғары дозалары: бір реттік – 0,5 г; тәуліктік – 1,5 г.

Ішке балалар үшін жоғары дозалары: бір реттік – 7 мг/кг, тәуліктік – 15 мг/кг.

Жағымсыз әсерлері

• жүйке жүйесі тарапынан: бас айналу, бас ауыру, ұйқысыздық, қозу, мазасыздық, тітіркенгіштік, тремор

• жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: жүректің қағуы, тахикардия (соның ішінде ұрықта, жүктіліктің ІІІ триместрінде қабылдаған кезде), аритмиялар, кардиалгия, артериялық қысымның төмендеуі, стенокардия ұстамалары жиілігінің артуы

• ас қорыту жүйесі тарапынан: гастралгия, жүректің айнуы, құсу, гастроэзофагеальді рефлюкс, қыжыл, ойық жара ауруының өршуі, диарея, ұзақ уақыт қабылдаған кезде – тәбеттің төмендеуі

• аллергиялық реакциялар: тері бөртпесі, қышыну, қызба.

• басқалар: кеуденің ауыруы, тахипноэ, бетке қан тебу сезімі, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, диурездің күшеюі, қатты терлеу.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне аса жоғары сезімталдық (оның ішінде ксантиннің басқа туындыларына: кофе­ин, пентоксифиллин, теобромин)

- эпилепсия

- асқазанның және 12 елі ішектің ойық жара ауруы (асқыну сатысында)

- жоғары қышқылдылықтағы гастрит

- артериялық гипер- немесе ауыр ағымды гипотензия

- тахиаритмиялар

- геморрагиялық инсульт

- көздің торқабығына қан құйылу

- 6 жасқа дейінгі балалар (тұншығу қаупі)

Сақтықпен:

- ауыр коронарлық жеткіліксіздік (миокард инфарктісінің жедел кезеңі, стено­кардия)

- кең таралған қантамырлар атеросклерозы

- гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия

- қарыншалық жиі экстрасистолия

- құрысуға дайындықтың жоғары болуы

- бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі

- асқазанның және 12 елі ішектің ойық жара ауруы (сыртартқысында)

- жақын арадағы сыртартқысында асқазан-ішектік қан кетудің болуы

- бақылауға келмейтін гипотиреоз (жиналып қалуы мүмкін) немесе тиреотоксикоз

- ұзақ гипер­термия

- гастроэзофагеальді рефлюкс

- қуық асты безі гиперплазиясы

- жүктілік

- лактация кезеңі

- егде жас

- балаларға (6 жастан асқан)

- антикоагулянттармен бір мезгілде.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Глюкокортикостероидтардың және минералокортикостероидтардың (гипернатриемия), жалпы анестезияға арналған дәрілердің (қарыншалық аритмияның пайда болу қаупі туындайды), ксантиндер мен орталық жүйке жүйесін қоздыратын дәрілердің (нейроуыттылықты арттырады), бета-адреностимуляторлардың жағымсыз әсерлері пайда болу мүмкіндігін арттырады.

Диареяға қарсы препараттар және энтеросорбенттер аминофиллиннің сіңуін төмендетеді. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, құрамында эстрогені бар ішу арқылы қабылданатын контрацептивтер және морацизин, бауыр микросомальді ферменттерінің индукторлары бола отырып, аминофиллиннің клиренсін арттырады, бұл оның дозасын төмендетуді қажет етуі мүмкін.

Макролидтер тобының антибиотиктерімен, линкомицинмен, аллопуринолмен, циметидинмен, изопреналинмен, эноксацинмен, этано­лдың аздаған дозаларымен, дисульфираммен, фторхинолондармен, рекомбинантты альфа интерферонмен, метотрексатпен, мексилетинмен, пропафенонмен, тиабендазолмен, тиклопидинмен, верапамилмен бір мезгілде қолданған кезде және тұмауға қарсы вакцинация жасаған кезде аминофиллиннің әсер ету қарқындылығы артуы мүмкін, бұл оның дозасын төмендетуді қажет етеді. Бета-адреностимуляторлардың және диуретиктердің әсерін (соның ішінде шумақтық сүзілудің артуы есебінен) арттырады, литий препараттарының және бета-адренобөгегіштердің тиімділігін төмендетеді.

Спазмолитиктермен үйлеседі, ксантиннің басқа туындыларымен бірге қолданылмайды.

Антикоагулянттармен бір мезгілде абайлап тағайындайды.

Айрықша нұсқаулар

Айқын артериялық гипертензиясы, гипертиреозы, тахикардиясы, гипертрофиялық обструктивтік кардиомиопатиясы, асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруы бар емделушілерде сақтықпен, дәрігердің тұрақты бақылауымен пайдаланады. Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, бауыр жеткіліксіздігі, вирустық жұқпалар немесе пневмония кезінде сақтықты және эуфиллин дозасын төмендетуді қажет етеді; дозасын арттыру тек өте қажет жағдайларда ғана және дұрысы препараттың қандағы концентрациясын бақылау арқылы іске асырылады.

Емделу кезеңінде құрамында кофеиннің мөлшері мол өнімдерді және сусындарды қолданған кезде сақ болған жөн.

Жүктілік және лактация

Жүктілік және лактация кезеңінде тек ана үшін болжамды пайдасы ұрық пен балаға төнетін ықтимал қауіптен асып түсетін жағдайда ғана препаратты қолдануға болады.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Емдеу кезеңінде көлік құралдарын басқару және жоғары зейін қою мен психомоторлық реакциялар жылдамдығын талап ететін басқа да қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысқанда сақ болу қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: тәбеттің төмендеуі, гастралгия, диарея, жүректің айнуы, құсу (соның ішінде қан аралас), асқазан-ішектік қан кету, тахипноэ, бет терісінің гиперемиясы, тахикардия, қарыншалық аритмиялар, ұйқысыздық, қимыл-қозғалыс қозуы, үрейлену, жарықтан қорқу, тремор, құрысулар. Қатты уланған кезде эпилепсия түріндегі ұстамалар пайда болуы мүмкін (әсіресе балаларда қандай да бір алдын ала белгілерін туындатпастан), гипоксия, метаболикалық ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, артериялық қысымның төмендеуі, қаңқа бұлшықеттерінің некрозы, сананың шатасуы, миоглобинуриямен бірге бүйрек жеткіліксіздігі.

Емі: препаратты тоқтату, асқазанды шаю, белсендірілген көмірді, іш жүргізетін дәрілерді қолдану, полиэтиленгликоль және электролиттер біріктірумен ішекті шаю, қарқынды диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (тиімділігі жоғары емес, перитонеальді диализ тиімсіз), симпто­матикалық ем (оның ішінде метоклопрамид пен ондансетрон - құсқан кезде).

Құрысу пайда болған кезде тыныс жолдарының өткізгіштігін сақтау және оксигенотерапия жүргізу керек. Ұстамаларды басу үшін - 0,1-0,3 мг/кг (бірақ 10 мг асырмай) диазепам көктамыр ішіне . Жүректің айнуы мен құсу күшті болғанда – метоклопрамид және ондансетрон (көктамыр ішіне).

Шығарылу түрі және қаптамасы

150 мг таблеткалар.

30 таблеткадан БП типті полимер банкілерге салынған.

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан немесе полиэтиленді жабыны бар қағаздан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

Әр банкі немесе 3 пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 20 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Биосинтез» ААҚ, Ресей

440033, Пенза қ., Дружба к-сі, 4, тел/факс (8412) 57-72-49,

e-mail: certificate@biosintez.com

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Биосинтез» ААҚ, Ресей

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Биосинтез» ААҚ, Ресей

440033, Пенза қ., Дружба к-сі, 4, тел/факс (8412) 57-72-49,

e-mail: certificate@biosintez.com