Ципрофлоксацин Экоцифол® (500 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
ЭКОЦИФОЛ
Халықаралық патенттелмеген атауы
Ципрофлоксацин
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған 250 мг және 500 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат: 250 мг немесе 500 мг ципрофлоксацин гидрохлоридінің моногидраты (ципрофлоксацинге шаққанда)
қосымша заттар: лактулоза, төмен молекулалы повидон, натрий кроскармеллозасы, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты, жүгері крахмалы,
қабықтың құрамы: гипромеллоза, макрогол-4000, тальк, титанның қостотығы (Е171).
Сипаттамасы
Капсула пішінді, екі жақ беті дөңес, ақ немесе ақ түсті дерлік үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар. Көлденең кесіндісі ақ түсті.
Фармакотерапиялық тобы
Микробтарға қарсы препараттар – хинолон туындылары. Фторхинолондар
АТЖ коды J01MA02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішу арқылы қабылдаған кезде асқазан-ішек жолынан (көбіне 12 елі ішекте және аш ішекте) тез және жеткілікті толық сіңеді. Ас қабылдау сіңуін баяулатады, бірақ ең жоғары концентрациясын (Cmax) және биожетімділігін өзгертпейді. Биожетімділігі - 50-85%, таралу көлемі – 2-3.5 л/кг, плазма ақуыздарымен байланысуы – 20-40%. Ең жоғары концентрацияға жету уақыты (TCmax) - 60-90 мин, ең жоғары концентрация қабылданған дозаның шамасына байланысты және 250, 500, 750 және 1000 мг дозаларда, тиісінше, 1.2, 2.4, 4.3 және 5.4 мкг/мл құрайды. Ішке 250, 500 және 750 мг қабылдағаннан кейін 12 сағаттан соң препараттың плазмадағы концентрациясы, тиісінше, 0.1, 0.2 және 0.4 мкг/мл-ге дейін төмендейді.
Организмнің тіндеріне (майлары мол тіндерді қоспағанда, мысалы жүйке тіндеріне) жақсы таралады. Тіндердегі концентрациясы плазмадағыға қарағанда 2-12 есе жоғары. Сілекейлерде, бадамша бездерінде, бауырда, өтте, ішекте, құрсақ қуысы мен жамбастағы ағзаларда (эндометрияларда, фаллопиев түтіктерінде және аналық безде, жатырда), тұқым сұйықтығында, қуықасты безінің тіндерінде, бүйректер мен несеп шығару жолдарында, өкпе тіндерінде, бронх секретінде, сүйек тіндерінде, бұлшықеттерде, синовиальді сұйықтықта және буын шеміршектерінде, перитонеальді сұйықтықта, теріде емдік концентрацияларға жетеді. Жұлынми сұйықтығына аздаған мөлшерде енеді, онда оның концентрациясы ми қабықтары қабынбаған жағдайда қан сарысуындағы осындайдың 6-10%-ын құрайды, ал қабынбаған ми қабықтарында – 14-37%. Ципрофлоксацин сондай-ақ көз сұйықтығына, плевраға, құрсаққа, лимфаға, плацента арқылы жақсы енеді. Ципрофлоксациннің қан нейтрофилдеріндегі концентрациясы қан сарысуындағыдан 2-7 есе жоғары.
Бауырда метаболизденіп (15-30%), белсенділігі аз метаболиттер (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин) түзіледі.
Жартылай шығарылу кезеңі – 4 сағатқа жуық, бүйрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігінде – 12 сағатқа дейін. Негізінен бүйректерде өзекшелік сүзілу және өзекшелік секреция арқылы өзгермеген күйінде (40-50%) және метаболиттер түрінде (15%) шығарылады, қалған бөлігі – асқазан-ішек жолы арқылы. Аздаған мөлшері емшек сүтімен бірге шығарылады.
Бүйректік клиренсі - 3-5 мл/мин/кг; жалпы клиренсі - 8-10 мл/мин/кг.
Бүйрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі минутына 20 мл-ден жоғары) бүйректер арқылы шығарылатын препарат пайызы төмендейді, бірақ препарат метаболизмінің компенсаторлы түрде артуы және асқазан-ішек жолы арқылы шығарылуы салдарынан организмде жиналып қалмайды.
Фармакодинамикасы
Микробтарға қарсы әсер ету өрісі ауқымды дәрі, хинолон туындысы, бактериялық ДНҚ-гиразаны (ядролық РНҚ айналасында хромосомдық ДНҚ-ның суперспиралдану үдерісіне жауапты II және IV топоизомераза, ол генетикалық ақпаратты есептеу үшін қажет) басады, ДНҚ синтезін, бактериялардың өсуін және бөлінуін бұзады; бактериялық жасушаларды айқын морфологиялық өзгеріске (соның ішінде жасушалық қабырғаның және мембраналардың) ұшыратады және тез құртады.
Грамтеріс микроорганизмдерге тыныштық және көбею кезеңінде бактерицидті әсер етеді (өйткені тек ДНҚ-гиразаға ғана әсері етіп қоймайды, сонымен қатар жасушалық қабырғаны ерітеді), грамоң микроорганизмдерге – тек бөліну кезеңінде ғана.
Макроорганизм жасушалары үшін төмен уыттылық оларда ДНҚ-гиразаның жоқтығымен түсіндіріледі. Ципрофлоксацинді қабылдау аясында гираза тежегіштерінің тобына жатпайтын антибактериялық препараттарға төзімділік қайта пайда болмайды, бұл оны, мысалы, аминогликозидтерге, пенициллиндерге, цефалоспориндерге, тетрациклиндерге төзімді бактерияларға қатысты тиімді етеді.
Ципрофлоксацинге мына грамтеріс аэробтық бактериялар сезімтал: энтеробактериялар (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), басқа грамтеріс бактериялар (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); кейбір жасушаішілік қоздырғыштар: Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii.
Ципрофлоксацинге сондай-ақ мына грамоң аэробтық бактериялар да сезімтал: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Bacillus anthracis-ге қатынасы белсенді.
Метициллинге төзімді стафилококтардың көпшілігі ципрофлоксацинге де төзімді. Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (жасуша ішіне орналасқан) сезімталдығы – орташа (олардың басылуы үшін жоғары концентрациялар қажет).
Препаратқа төзімді: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Treponema pallidum-ге қатынасы тиімді емес.
Төзімділігі өте баяу дамиды, өйткені, бір жағынан алғанда, ципрофлоксациннің әсерінен кейін персистирлеуші микроорганизмдер тіпті қалмайды, ал басқа жағынан алғанда – бактериялық жасушаларда олардың белсенділігін төмендететін ферменттер жоқ.
Қолданылуы
Сезімтал микроорганизмдерден болған жұқпалы-қабыну ауруларында:
- төменгі тыныс жолдарының жұқпаларында (жедел бронхит және созылмалы бронхиттың асқыну сатысы, пневмония, бронхоэктатикалық ауру, муковисцидоздың жұқпалы асқынулары)
- ЛОР-ағзалардың жұқпаларында (жедел синусит)
- бүйрек және несеп шығару жолдарының жұқпаларында (цистит, пиелонефрит)
- асқынған интраабдоминальді жұқпаларда ( метронидазолмен біріктіріп)
- созылмалы бактериялық простатитте
- асқынбаған созда
- іш сүзегінде, кампилобактериозда, шигеллезде, "саяхатшылар" диареясы
- тері мен жұмсақ тін жұқпаларында (жұқпа жұқтырған ойық жаралар, жаралар, күйіктер, абсцестер, флегмона)
- сүйек пен буындардың жұқпаларында (остеомиелит, септикалық артрит)
- иммунитет тапшылығы аясындағы жұқпаларда (иммунодепрессивті дәрілік заттармен емдеген кезде пайда болатын немесе нейтропениясы бар науқастарда)
- сібір жарасының өкпелік түрінің алдын алуға және емдеуге
Балалар:
- 6 жастан бастап сібір жарасының өкпелік (Bacillus anthracis жұқтырған) түрінің алдын алуға және емдеуге.
Қолдану тәсілі және дозалары
Ішке. Таблетканы тамақтанудан кейін сұйықтықтың аздаған мөлшерімен бірге тұтастай жұтқан жөн. Таблетканы ашқарынға қабылдаған кезде белсенді заты тезірек сіңеді.
Төменгі тыныс жолдарының жеңіл және орташа дәрежедегі жұқпаларында – тәулігіне 2 рет 0.5 г, ауыр болғанда – 2 рет 0.75 г. Емдеу курсы – 7-14 күн.
Жедел синуситте – тәулігіне 2 рет 0.5 г-нан. Емдеу курсы- 10 күн.
Тері мен жұмсақ тіндердің жеңіл және орташа дәрежедегі жұқпаларында – тәулігіне 2 рет 0.5 г, ауыр болғанда - 2 рет 0.75 г. Емдеу курсы – 7-14 күн.
Сүйектер мен буындардың жеңіл және орташа дәрежедегі жұқпаларында – тәулігіне 2 рет 0.5 г, ауыр болғанда - 2 рет 0.75 г. Емдеу курсы – 4-6 аптаға дейін.
Несеп шығару жолдарының асқынбаған жұқпаларында – тәулігіне 2 рет 0.25-0.5 г-нан; емдеу курсы – 7-14 күн, несеп шығару жолдарының асқынған жұқпаларында – 7-14 күн бойы әрбір 12 сағат сайын 0.5 г-нан.
Созылмалы простатитте – 2 рет 0.5 г-нан, емдеу курсы – 28 күн.
Асқынбаған созда – бір рет 0.25 г.
Ауыр өтетін жедел ішек жұқпаларында (сальмонеллез, шигеллез, кампилобактериоз және т.б.) – 2 рет 0.5 г-нан, емдеу курсы – 5-7 күн.
Іш сүзегінде – 2 рет 0.5 г-нан; емдеу курсы – 10 күн.
Асқынған интраабдоминальді жұқпаларда – 7-14 күн бойы әрбір 12 сағат сайын 0.5 г-нан.
Сібір жарасының өкпелік түрінің алдын алу және емдеу үшін – 60 күн ішінде тәулігіне 2 рет 0.5 г-нан.
Иммунитет тапшылығы бар науқастарда жұқпаның ауырлығына және қоздырғыштың түріне байланысты тағайындайды. Емдеуді нейтропенияның бүкіл кезеңі ішінде жүргізеді.
Бүйрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігі: креатинин клиренсі (КК) минутына 50 мл-ден астам болғанда дозаны түзету қажет емес; КК минутына 30-50 мл болғанда – әрбір 12 сағат сайын 0.25-0.5 г; КК минутына 5-29 мл болғанда – әрбір 18 сағат сайын 0.25-0.5 г. Егер науқасқа гемодиализ немесе перитонеальді диализ жүргізілсе – тәулігіне 0.25-0.5 г, препаратты гемодиализ сеансынан кейін қабылдаған жөн.
Педиатрияда:
Сібір жарасының өкпелік түрінде (алдын алу және емдеу) – күніне 2 рет 15 мг/кг. Ең жоғары бір реттік доза – 0.5 г, тәуліктік - 1 г. Ципрофлоксацинді қабылдаудың жалпы ұзақтығы – 60 күн.
Жағымсыз әсерлері
- анорексия, жүректің айнуы, құсу, абдоминальді ауырсынулар, метеоризм, диарея, холестатикалық сарғаю (әсіресе бауыр ауруларын бастан кешкен емделушілерде), гепатит, гепатонекроз
- бас айналу, бас ауыру, қатты қажу, үрейлену сезімі, діріл, ұйқысыздық, «қорқынышты» түстен көру, шеткергі паралгезия (ауыруды сезудің ауытқуы), тершеңдік, бас сүйекішілік қысымның жоғарылауы, сананың шатасуы, депрессия, елестеулер, сондай-ақ психоздық реакциялардың басқа да біліністері (анда-санда емделуші өзіне зиян келтіретін жағдайға дейін үдейтін)
Сирек: бас сақинасы, естен тану жағдайлары, орталық артериялардың тромбозы
- дәм және иіс сезудің бұзылулары, көрудің нашарлауы (диплопия, түрлі түсті қабылдаудың бұзылуы), құлақ ішінің шуылдауы, естудің нашарлауы
- тахикардия, жүрек ырғағының бұзылулары, QT аралығының ұзаруы, артериялық қысымның төмендеуі
- лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитикалық анемия
- гипопротромбинемия, «бауырлық» трансаминаза және сілтілік фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия
- гематурия, кристаллурия (әсіресе сілтілік несепте және диурез төмен болғанда), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, несептің кідіруі, альбуминурия, уретральді қан кетулер, бүйректердің азотты бөліп шығару қызметінің төмендеуі, интерстициальді нефрит
- терінің қышуы, есекжем, қан кету қатарласатын күлдіреуіктердің түзілуі, және қабыршақтар түзетін кішкене түйіндердің пайда болуы, дәрілік қызба, терідегі нүктелік қантаулар (петехия), беттің және көмейдің ісінуі, ентігу, эозинофилия, васкулит, түйінді эритема, экссудативті мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы (қатерлі экссудативті эритема), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы)
- артралгия, артрит, тендовагинит, сіңірлердің үзілуі, миалгия
- жалпы әлсіздік, жарыққа жоғары сезімталдық, супержұқпалар (кандидоз, жалған жарғақшалы колит), бетке қан «тебулер»
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- ципрофлоксацинге, басқа фторхинолондарға, препараттың қосымша компонентіне асқын сезімталдықта
- тизанидинмен бір мезгілде қабылдауға (артериялық қысымның айқын төмендеу қаупі, ұйқышылдық)
- балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге (қаңқаның қалыптасу үдерісі аяқталғанша), 6 жасқа дейінгі балаларда сібір жарасының өкпелік түрінің алдын алуға және емдеуге
- жүктілікте және лактация кезеңінде
- бұрын фторхинолондармен ем жүргізілген кезде сіңірлер зақымданғанда
- шеміршектердің зақымдануы, тендовагинитті, сіңірлердің үзілуін, бұлшықеттердің зақымдануын (рабдомиолиз) қоса есептегенде
- жалған жарғақшалы колитте.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Гепатоциттерде микросомальді тотығу үдерістері белсенділігінің төмендеуі салдарынан теофиллиннің (басқа да ксантиндердің, мысалы кофеиннің), ішу арқылы қабылданатын гипогликемиялық дәрілік заттардың, әсері тікелей емес антикоагулянттардың концентрацияларын арттырады және жартылай шығарылу кезеңін ұзартады.
Микробтарға қарсы басқа дәрілік заттармен (бета-лактамдық антибиотиктер, аминогликозидтер, клиндамицин, метронидазол) біріктірген кезде әдетте синергизм байқалады; Pseudomonas spp.-ден туындаған жұқпаларда азлоциллинмен және цефтазидиммен бірге; стрептококтік жұқпаларда мезлоциллинмен; азлоциллинмен және басқа да бета-лактамдық антибиотиктермен бірге, стафилококтік жұқпаларда изоксазолилпенициллиндермен және ванкомицинмен бірге; анаэробтық жұқпаларда метронидазолмен және клиндамицинмен бірге біріктіріп қолдану ойдағыдай болуы мүмкін.
Циклоспориннің нефроуыттық әсерін күшейтеді, сарысулық креатининнің артқаны білінеді, мұндай емделушілерде осы көрсеткіштерді аптасына 2 рет бақылап отыру қажет.
Бір мезгілде қабылдаған кезде әсері тікелей емес антикоагулянттардың әсерін күшейтеді, протромбинді индекстің төмендеуіне мүмкіндік береді.
Құрамында темірі бар дәрілік заттармен, сукральфатпен және құрамында магний, кальций және алюминий бар антацидтік дәрілік заттармен бірге ішу арқылы қабылдау ципрофлоксациннің сіңуінің төмендеуіне әкеледі, сондықтан оны жоғарыда көрсетілген дәрілік заттарды қабылдаудан 1-2 сағат бұрын немесе қабылдағаннан кейін 4 сағаттан соң тағайындаған жөн.
Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ацетилсалицил қышқылын қоспағанда) құрысудың даму қаупін арттырады.
Фторхинолондар диданозиннің дәрілік түрінде болатын магний және алюминий иондарымен хелатты қосылыс түзеді, ол фторхинолонның сіңуін күрт төмендетеді, сондықтан ципрофлоксацинді диданозинді қабылдаудан 2 сағат бұрын немесе аталған препаратты қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң қабылдайды.
Метоклопрамид сіңуін жеделдетеді, ол қан плазмасында оның ең жоғары концентрацияға жету уақытының азаюына әкеледі.
Урикозуриялық дәрілік заттармен біріктіріп қабылдау ципрофлоксациннің шығарылуының баяулауына (50%-ға дейін) және плазмалық концентрациясының жоғарылауына әкеледі.
Тизанидиннің ең жоғары концентрациясын 7 есе (4 еседен 21 есеге дейін) және «концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданын 10 есе (6 еседен 24 есеге дейін) арттырады, ол артериялық қысымның айқын төмендеу және ұйқышылдық қаупін арттырады.
Айрықша нұсқаулар
Ципрофлоксацин Streptococcus pneumoniae-ден болған күдікті немесе анықталған пневмонияда таңдап алынған препарат болып табылмайды.
Кристаллурияның дамуына жол бермеу үшін ұсынылған тәуліктік дозаны арттыруға болмайды, сондай-ақ сұйықтықты мол мөлшерде қолдану және несептің қышқыл реакциясын демеу қажет.
Эпилепсиясы, құрысу ұстамалары сыртартқысында көрсетілген, қантамыр аурулары және мидың органикалық зақымдары бар науқастарға, орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз реакциялардың пайда болу қаупіне байланысты, ципрофлоксацинді тек «өмірлік» көрсетілім бойынша ғана тағайындаған жөн.
Ципрофлоксацинмен емдеу кезінде немесе емдегеннен кейін ауыр және ұзаққа созылатын диарея пайда болған кезде жалған жарғақшалы колит диагнозының бар-жоқтығын анықтаған жөн, ол ауру препаратты дереу тоқтатуды және тиісті ем тағайындауды қажет етеді.
Шеміршектерде ауыру пайда болғанда немесе тендовагиниттің алғашқы белгілері пайда болған кезде емдеуді, фторхинолондармен емдеу кезінде қабынудың жекелеген жағдайлары және тіпті сіңірлердің үзілгенінің мәлімделгеніне байланысты, тоқтатқан жөн.
Ципрофлоксацинмен емдеу кезеңінде УК-сәулеге (соның ішінде тікелей күн сәулесінің түсуіне) жол бермеген жөн.
Дәрілік заттың көлікті немесе басқа да қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Емделу кезінде зейінді жұмылдыруды және психикалық және қимыл-қозғалыс реакцияларының шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысуды тоқтата тұрған жөн.
Артық дозаланғанда
Симптомдары: бүйректерге қайтымды уытты әсері белгіленген.
Емдеу: өзіне тән ерекше у қайтарғысы белгісіз. Науқастың жағдайын мұқият бақылау, асқазанын шаю, шұғыл жәрдемнің әдеттегідей шараларын жүргізу, сұйықтықтың мол мөлшерде түсуін қамтамасыз ету қажет. Гемо- немесе перитонеальді диализ жәрдемімен препараттың тек аздаған мөлшері (10%-дан азы) ғана шығарылуы мүмкін.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан (PVC/Al) немесе жұмсақ алюминий фольгадан және қатты алюминий фольгадан (Al/Al) жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 250 мг дозалық 10 таблеткадан немесе 500 мг дозалық 5 таблеткадан салынған.
250 мг дозалық пішінді ұяшықты 1 немесе 2 қаптама немесе 500 мг дозалық пішінді ұяшықты 2 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
Ылғалдан және жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Қаптамасында көрсетілген мерзімнен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«АВВА РУС» ААҚ, Ресей
610044 Киров қ-сы, Луганская к-сі, 53А үй
Тел. (8332) 53-60-11,
(495) 956-75-54
www.avva-rus.ru
Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі
«АВВА РУС» ААҚ, Ресей
Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«АВВА РУС» ААҚ, Ресей
Мәскеу қ-сы, Крылатские Холмы к-сі, 30-шы үй, 9 корп.
Тел./факс (495) 956-75-54
e-mail: info@avva-rus.ru