Эйлеа®

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Эйлеа®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Афлиберцепт

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған ерітінді, 40 мг/мл

Құрамы

1 мл препараттың құрамында

белсенді зат - 40 мг афлиберцепт,

қосымша заттар: натрий хлориді, натрий дигидрофосфатының моногидраты, натрий гидрофосфатының гептагидраты, сахароза, полисорбат 20, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір, сәл бұлыңғырланатын ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Көз ауруларын емдеуге арналған препараттар. Көз аумағы кеңістігіндегі тамырларының бұзылыстарын емдеуге арналған дәрі. Антинеоваскулярлық дәрі. Афлиберцепт.

АТХ коды S01LA05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Абсорбция / таралуы

Афлиберцепт интравитреальдік енгізуден кейін қан ағыны жүйесіне баяу енеді және негізінен VEGF-мен (тамырлар эндотелийінің өсу факторы) белсенді емес тұрақты кешен түрінде болады, алайда тек «бос афлиберцепт» қана эндогенді VEGF-пен байланысады.

Қан плазмасындағы бос афлиберцепттің ең жоғары концентрациясы (жүйелік Cmax) төмен және 2 мг интравитреальдік к енгізуден кейін 1-3 күн бойы орташа алғанда шамамен 0,02 микрограмм/мл (0-ден 0,054-ге дейінгі диапазонда) құрайды, ал енгізуден кейінгі екі аптадан соң доза плазмада анықталмайды. Афлиберцепті әрбір 4 аптада интравитреальдік кенгізуде плазмада жинақталмайды.

Пациенттерге 2 мг препаратты интравитреальдік к енгізуден кейін қан плазмасындағы бос афлиберцепттің ең жоғары орташа концентрациясы жүйелік VEGF ең жоғары деңгейінің жартысы байланысуы үшін қажетті афлиберцепт концентрациясынан 100 еседен аса төмен деп болжанады.

Сондықтан жүйелік фармакодинамикалық әсерінің (АҚ өзгеруі сияқты) ықтималдығы аз.

Экскреция

Бос афлиберцепт тұрақты инертті кешен қалыптастыру үшін VEGF байланысады. Басқа да ірі ақуыздар жағдайындағы сияқты, бос және байланысқан афлиберцепт протеолитикалық катаболизм жолымен шығарылады деп болжанады.

Фармакодинамикасы

Афлиберцепт адамның IgG1 Fc-фрагменттерімен қосылған VEGF (тамырлар эндотелийінің өсу факторы) 1 және 2 рецепторларының жасушадан тыс домендері фрагменттерінен тұратын рекомбинантты гибридті ақуыз болып табылады.

Афлиберцепт рекомбинантты ДНҚ-технологиясы жолымен қытай атжалманы атабезінің (CHO/ҚҚА) K1 жасушаларында өндіріледі.

Әсер ету механизмі

Эндотелиалдық тамырлық өсу факторы А (VEGF-A) және плацентарлық өсу факторы (PIGF) ангиогендік факторлар тектестігіне жатады, бұлар эндотелиалды жасушалар үшін белсенді митогендік, хемотаксистік фактор және тамыр өткізгіштік факторы ретінде әсер етуі мүмкін. VEGF эндотелиалды жасушалар беткейінде болатын VEGFR-1 және VEGFR-2 сияқты екі рецептордың тирозинкиназалары арқылы әсер етеді. Сондай-ақ PIGF лейкоциттер беткейінде болатын VEGFR-1 факторымен ғана байланысады. VEGF-А рецепторларын артық белсендіру патологиялық неоваскуляризацияға және тамырлардың жоғары өткізгіштігіне алып келуі мүмкін.

Бұл үдерістерде PIGF және VEGF-A факторлары арасында синергизм болуы мүмкін, сондай-ақ PIGF факторының лейкоцитарлық инфильтрацияға және тамырлар қабынуына ықпал ететіні белгілі. Көптеген көз аурулары патологиялық неоваскуляризациямен, тамырлар арқылы бөлінулермен байланысты, ол торқабықтың қалыңдауына немесе ісінуіне алып келуі мүмкін, ол өз кезегінде көрмей қалуға ықпал етуі мүмкін.

Афлиберцепт үлкен аффинділікпен барлық VEGF-A және PIGF изотүрлерін олардың табиғи рецепторларына қарағанда байланыстыратын еритін рецептор-«қақпан» сияқты әсер етеді, және сол арқылы VEGF нативті рецепторлардың байланысуы мен белсенділенуін тежейді. Адамның VEGF-A165 байланысатын афлиберцепт үшін тепе-тең диссоциация константасы (КD) 0,5 промилле құрайды, ал адам VEGF-A121 үшін 0,36 промилле құрайды. Адам PIGF-2 байланысуына арналған константа KD 39 промилле құрайды.

Афлиберцептің патологиялық неоваскуляризацияны және көз аурулары қатарының әр түрлі модельдерінде тамырлардан сұйықтықтың бөлінуін тойтара алатыны жануарлардағы зерттеулер көрсетті. Мысалы, афлиберцепті маймылдарға интравитреальдік кенгізу лазер сәулесінен зақымданғаннан кейінгі айқын хориоидалдық неоваскуляризация (ХНВ/CNV) дамуын тойтарды, және патологиялық хориоидалдық неоваскуляризацияның анықталған бөліктеріндегі тамырлардан сұйықтықтың бөлінуінің азаюына ықпал етті.

Фармакодинамикалық әсерлері

Неоваскулярлық ылғалды жасқа байланысты макулярлық дегенерация (ылғалды ЖБМД) патологиялық хориоидалдық неоваскуляризациямен (ХНВ) сипатталады. ХНВ бөліктерінен қанның немесе сұйықтықтың бөлінуі көру өткірлігі жойылуына алып келетін торқабықтың ісінуін және/немесе суб- /интраретинальді қан құйылуын туындатуы мүмкін.

Эйлеа® препаратын (бірінші үш ай бойына айына бір инъекция, одан кейін әрбір 2 айда бір инъекциядан) қабылдайтын пациенттерде ем басталғаннан кейін жедел торқабық қалыңдығының кішіреюі анықталды және ХНВ патологиялық бөлігінің орташа мөлшерінің азаюы анықталды, бұл пациенттерде ранибизумабты 0,5 мг дозада ай сайын енгізу аясындағы алынған нәтижеге сай келеді.

Торқабықтың немесе оның тармақтарының орталық көктамыры окклюзиясы салдарынан болатын макулярлық ісінуі

VEGF босап шығуына түрткі болатын торқабық немесе оның тармақтарының орталық көктамыр окклюзиясы кезінде торқабық ишемиясы туындайды, ол өз кезегінде тығыз байланыстарды тұрақсыздандырады және эндотелиалдық жасуша тесілуіне ықпал етеді. Гематоретиналдық бөгет бұзылуына алып келетін VEGF белсенділігінің жоғарылауы және бұндай жоғары қан тамырлық өткізгіштік торқабықтың ісінуіне, эндотелиалдық жасушалардың өсуін стимуляциялауға және неоваскуляризацияға алып келеді.

Эйлеа® емін қабылдаушы пациенттерде (алты ай бойына айына бір рет бір инъекция) ОКТ (оптикалық когерентті томография) деректері бойынша морфологияға қатысты (торқабық орта аймағының қалыңдығы (ТҚОАҚ) ұдайы, тез және тұрақты жауап реакциясы байқалды. ТҚОАҚ орташа көрсеткішінің жақсаруы 24 апта бойына сақталды.

Диабеттік макулярлық ісіну

Диабеттік макулярлық ісіну тамырлар жоғары өткізгіштігімен және торқабық қылтамырларының зақымдануымен сипатталады, бұл көздің көру өткірлігінің жоғалуына әкелуі мүмкін.

ОКТ мәліметтерінің бағасы бойынша Эйлеа® препаратын қабылдаған пациенттерде ем басталудан көп кешікпей тез және тұрақты морфологиялық жауап байқалды (торқабықтың орталықтық аймағының қалыңдығы (ТҚОАҚ)). ТҚОАҚ бастапқы деңгейінен 52 аптаға қарай орташа өзгеруі - бұл Эйлеа® препаратының статистикалық елеулі пайдасы болып табылады.

Миопиялық хориоидалдық неоваскуляризация

Миопиялық хориоидалдық неоваскуляризация патологиялық миопиясы бар ересектерде көрмей қалудың жиі кездесетін себебі болып табылады.

Ол Брух жарғақшасының жыртылуы салдарынан жараны жазатын механизм ретінде дамиды және патологиялық миопия кезінде көздің көруіне анағұрлым қауіп төндіретін жағдайды білдіреді.

Қолданылуы

- жасқа байланысты неоваскулярлық (ылғалды) макулярлық дегенерацияда (ЖБМД)

- торқабық көктамырларының (торқабықтың орталық көктамырлары (ТОКО) және оның тармақтарының (ТТКО)) окклюзиясына негізделген макулярлық ісіну салдарынан көрудің бұзылуында

- диабеттік макулярлық ісіну (ДМІ) салдарынан көрудің бұзылуында

- миопиялық хориоидалдық неоваскуляризация салдарынан көрудің бұзылуында (миопиялық ХНВ)

Қолдану тәсілі және дозалары

Эйлеа® тек интравитреалдық енгізуге арналған.

Препаратты тек интравитреальдік инъекция жүргізуде тәжірибесі, кәсіби біліктілігі бар дәрігер енгізуі тиіс.

Әр құтыда 0,278 мл интравитреальдік енгізуге арналған ерітінді бар, бұл шығарылу көлемі 0.1 мл береді.

Құтыда 2 мг афибецепт құрайтын препараттың бір реттік дозасы бар, ол инъекцияға арналған 50 мкл (0.05 мл) ерітіндіге баламалы.

Дозалау режимі

Жасқа байланысты неоваскулярлық макулярлық дегенерация

Эйлеа® ұсынылатын дозасы 2 мг афлиберцепті құрайды, бұл 50 мкл (0.05 мл) инъекцияға арналған ерітіндіге баламалы.

Эйлеа® емін үш бірізді инъекциямен айына 1 рет (әрбір 4 аптада алғашқы 12 апта ішінде), одан әрі әрбір 2 айда 1 реттік инъекциядан бастайды. Инъекциялар арасында мониторинг жүргізудің қажеті жоқ.

Эйлеа® емінің бірінші 12 айынан кейін көзбен шолып көрінетін және анатомиялық нәтижелер негізінде инъекция арасындағы аралық 3 айға (12 апта) дейін ұзартылуы мүмкін.

Мұндай жағдайда тексеру кестесін емдеуші дәрігер белгілеуі тиіс және бұл ретте оның инъекция кестесіне қарағанда жиірек болуы мүмкін.

Торқабықтың көктамыры окклюзиясы салдарынан (торқабықтың орталық көктамыры немесе оның тармақтары) болатын макулярлық ісінуі

Эйлеа® ұсынылатын дозасы 2 мг афлиберцептті құрайды, ол инъекцияға арналған 50 мкл (0,05 мл) ерітіндіге баламалы.

Препараттың бастапқы инъекциясынан кейін емді әр ай сайын өткізеді. Екі инъекция аралығы бір айдан кем болмау керек.

Егер жүргізілген үздіксіз емнің пайдасын көзбен шолып көру және анатомиялық нәтижелер көрсетпейтін болса, Эйлеа® инъекциясын тоқтату керек.

Емді көру өткірлігінің жоғарылауына жеткенше және/немесе аурудың белсенділігі белгілері болмағанша жалғастырады. 3 немесе одан асатын жүйелі ай сайынғы инъекцияларды орындау қажет болуы мүмкін.

Тұрақты көзбен шолып көрінетін және/немесе анатомиялық нәтижелерді демеу үшін инъекциялар арасындағы аралықты біртіндеп ұзартумен емді содан соң treat-and-extend режимінде (емдеу-және-ұзарту) жалғастыруға болады, алайда осы аралықтардың ұзақтығы туралы қорытынды жасауға деректер жеткіліксіз.

Егер көзбен шолып көрінетін және/немесе анатомиялық нәтижелердің нашарлауы байқалатын болса, сәйкесінше емдеудегі аралықты қысқарту қажет.

Мониторинг және емдеу кестесін пациенттің жекелей реакциясы негізінде емдеуші дәрігер анықтауы тиіс.

Ауру белсенділігінің мониторингі клиникалық тексерулер, функционалдық тестілер немесе визуализация әдістерін (мысалы, оптикалық когеренттік томография немесе флуоресцентті ангиография) жүргізуді қамтиды.

Тексеруді әдетте препарат инъекциясын жасауға келген кезде дәрігерге қаралғанда өткізу қажет. Аралықты ұзартып емдеу кезінде терапияның соңына дейін тексеру кестесін пациентнің жеке реакциясына сүйене отырып дәрігер анықтауы тиіс, ол инъекция кесесінен жиі болуы мүмкін.

Диабеттік макулярлық ісіну

Эйлеа® ұсынылатын дозасы 2 мг афлиберцептті құрайды, бұл инъекцияға арналған 50 мкл (0.05 мл) ерітіндіге баламалы.

Эйлеа® препаратымен емдеуді бес бірізді инъекциядан айына 1 рет, одан кейінгі 2 айда 1 инъекция емдеу аралығымен бастайды. Инъекциялар арасында мониторинг жүргізу қажеттілігі жоқ.

Эйлеа® препаратымен емдеудің алғашқы 12 айынан кейін көзбен шолып көрінетін және анатомиялық нәтижелер негізінде инъекциялар арасындағы аралық ұзартылуы мүмкін. Тексеру кестесін емдеуші дәрігер белгілеуі тиіс.

Егер көзбен шолып көрінетін және анатомиялық нәтижелер жүргізіліп жатқан үздіксіз емнің пайдалылығын көрсетпесе, Эйлеа® инъекцияларын тоқтату керек.

Миопиялық хориоидалдық неоваскуляризация

Эйлеа® ұсынылған дозасы 2 мг афлиберцепті құрайды, бұл бір реттік интравитреальдік инъекция түрінде 50 мкл (0.05 мл) ерітіндіге баламалы.

Егер көзбен шолып көрінетін және анатомиялық нәтижелер ауру белгілерінің сақталғанын растайтын болса, қосымша дозалар енгізілуі мүмкін. Қайталануы дамығанда аурудың жаңа манифестациясы жағдайындағы сияқты емдеу қажет.

Тексеру кестесін емдеуші дәрігер белгілеуі қажет. Екі инъекция арасындағы аралық бір айдан қысқа болмауы тиіс.

Пациенттердің ерекше санаттары үшін қосымша ақпарат

Бауыр және/немесе бүйрек функциясы бұзылуы бар пациенттер

Бауыр және бүйрек функциясы бұзылуы бар науқастарда Эйлеа® қандай да бір арнайы зерттеулері жүргізілмеген.

Қол жетімді деректерде мұндай пациенттерде доза түзету керектігі болжанбайды.

Егде пациенттер

Арнайы алдын ала сақтандырулар жоқ.

75 жастан асқан диабеттік макулярлық ісінумен науқастарға қолданудың шектеулі тәжірибесі бар.

Балалар және жасөспірімдер

Бұл жастағылар тобында қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Педиатриялық популяцияда ЖБМД, ТОКО және ТТКО, ДМІ, миопиялық ХНВ көрсеткіштері бойынша Эйлеа® қолдануға негіздеме жоқ.

Енгізу техникасы

Интравитреальдік енгізуді медициналық стандартқа және қолданыстағы нұсқаулық қағидаларына сай интравитреальдік инъекция жүргізуде тәжірибесі бар білікті маман дәрігер жүргізуі тиіс. Көз айналасы терісіне, қабақ және көз беткейіне жағылатын сыртқа арналған ауқымы кең бактерицидті дәрілерді (мысалы, повидон-йод) қоса, талапқа сай анестезия және асептика қамтамасыз етілуі тиіс. Қолды хирургиялық дезинфекциялау, стерильді қолғаптар пайдалану, стерильді сүрткілер, стерильді қабақ кеңейткіштер (немесе баламасы) қолдану ұсынылады.

Инъекцияға арналған инені көлденең меридиана аймағына жолатпай және инені көз алмасы орталығына бағыттай отырып, шыны дене қуысына лимбадан 3,5–4 мм артқа қарай енгізген жөн. Содан соң 0.05 мл ерітінді инъекциясын жасау керек; одан кейінгі инъекциялар үшін ақ қабықтың әртүрлі жерлерін пайдаланған жөн. Пациенттерді интравитреальдік инъекциядан соң дереу көзішілік қысым жоғарылауы мүмкіндігіне байланысты бақылау басталуы тиіс. Бұл мониторинг көру жүйкесі дискісінің перфузиясын тексеруден немесе тонометриядан тұруы мүмкін. Қажет болғанда парацентез жүргізу үшін стерильді жабдықпен жұмысты қамтамасыз ету керек.

Пациенттерді интравитреальдік инъекциялаудан кейін оларға қандай да бір эндофтальмит (мысалы, көз ауруы, көз қызаруы, көз қарығуы, анық көре алмау) симптомдары болғанда кешіктірмей хабарлауы тиістігін міндеттеу керек.

Әрбір құты тек бір көзді ғана емдеуге қолданылуы тиіс.

Инъекциядан соң кез келген пайдаланылмаған өнім жойылуы тиіс.

Енгізу жөніндегі нұсқаулық жеке бөлімде баяндалған.

Жағымсыз әсерлері

Эйлеа® инъекциялауға байланысты күрделі жағымсыз реакциялар жүргізілген 2200 интравитреалдық инъекциялардың кемінде бірінен байқалды, олардың ішінде соқырлық, эндофтальмит, торқабықтың ажырауы, жарақаттық катаракта, шыны тәрізді денеге қан құйылу, катаракта, шыны тәрізді дененің ажырауы, және көзішілік қысымның жоғарылауы («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Ең жиірек жағымсыз реакциялары (Эйлеа® емін қабылдаған пациентлердің ең кемі 5%-да) конъюнктивадағы қан құйылу (24%), көру өткірлігінің төмендеуі (10%), көздің ауыруы (10%), көзішілік қысымның жоғарылауы (7%), шыны тәрізді дененің ажырауы (7%), шыны тәрізді дененің баяу бұлыңғырлануы (6%) және катаракта (6%) болды.

Төменде аталған препараттың қауіпсіздік деректеріне инъекциялық ем-шарасымен немесе препараттың өзімен өзара байланыс болу мүмкіншілігін ескеріп ІІІ фазаның зерттеулеріне негізделген барлық жағымсыз реакциялар жатады.

Өте жиі (1/10)

- көру өткірлігінің төмендеуі

- конъюнктиваға қан құйылу

- көздің ауыруы

Жиі (1/100, 1/10)

- торқабықтың пигмент­ті эпителийінің жыртылуы, торқабықтың пигмент­ті эпителийінің ажырауы, торқабық дегенерациясы, шыны тәрізді денеге қан құйылу, ката­ракта, ядролық катаракта, субкапсу­лярлық катаракта, мөлдір қабық эрозиясы, мөлдір қабықтың зақымдануы, көзішілік қысымның жоғарылауы, көрудің анық болмауы, шыны тәрізді дененің ауытқымалы бұлыңғырлануы, мөлдір қабықтың ісінуі, шыны тәрізді дененің ажырауы, енгізу орнындағы ауыру, көзде бөгде затты сезіну, көз жасының көп бөлінуі, қабақ ісінуі, енгізу орнындағы қан құйылу, нүктелік кератит, конъюнктива гиперемиясы, оку­лярлық гиперемия

Жиі емес (1/1 0001/100)

- өте жоғары сезімталдық реакциялары*

- эндофтальмит**, торқабықтың ажырауы, торқабықтың жыртылуы, ирит, иридо­циклит, корти­кальді катаракта, көз бұршағының бұлыңғырлануы, мөлдір қабықтың ісінуі, мөлдір қабық эпителийінің зақымдануы, енгізген орындағы тітіркену, көзде жайсыздықты сезіну, қабақтың тітіркенуі, көздің алдыңғы камерасының қабынуы

Сирек (1/10 000, 1/1 000)

- соқырлық, увеит, жарақаттық катаракта, шыны тәрізді дененің қабынуы, гипо­пион

* Ылғалды ЖБМД байланысты екені белгілі болған жағдайлар.

Тек ылғалды ЖБМД зерттеулерінде байқалған.

**Оң және теріс өсірінділі эндофтальмит.

Жекелеген жағымсыз реакциялар сипаттамасы

Артериялық тромбоэмболиялық көріністер

Артериялық тромбоэмболиялық көріністер (АТК) – тамырлардың жүйелік эндотелиалдық өсу факторының тежелуіне потенциалды байланысты (VEGF) жағымсыз реакциялар. VEGF тежегіштерін интравитреальдік қолданудан кейін АТК дамуының теориялық қаупі бар. Антитромбоцитарлық зерттеушілерінің ынтымақтастығы (АРТЫ) критерийлері бойынша АТК-ға фатальді емес миокард инфарктісі, фатальді емес инсульт немесе тамырдан болатын өлім (этиологиясы белгісіз өлімді қоса) жатады.

ЖБМД бар науқастарда 96 апта бойы жүргізілген III фаза зерттеулерінде АТК жиілігі ранибизумаб алған пациенттердің 3,2%-мен (595-тен 19-ы) салыстырғанда Эйлеа® қабылдаған пациенттердің біріктірілген тобында 3,3% (1,824-тен 60-ы) болған («Фармакодинамикалық қасиеттері» бөлімін қараңыз). Зерттеулерде сәйкес сандар ДМІ бар пациенттерде алғашқы 52 апта бойында Эйлеа® аясында 3,3% (578-дің 19-ы) және бақылау тобында 2,8% (287-дің 8-і) байқалған («Фармакодинамикалық қасиеттері» бөлімін қараңыз).

ТОКО бар науқастарда 76/100 апта ұзақтықтағы III фаза зерттеулерінде АТК жиілігі тек инъекция имитациясын алған пациенттер тобындағы 1,4%-бен (142-ден 2-і) салыстырғанда кем дегенде Эйлеа® бір дозасын қабылдаған пациенттерде 0,6% (317-ден 2-і) болған («Фармакодинамикалық қасиеттері» бөлімін қараңыз). ТТКО бар науқастарда 52 апта ұзақтықтағы III фаза зерттеулерінде бақылау тобындағы 2,2% (92-нен 2-сі) салыстырғанда Эйлеа® қабылдаған пациенттерде 0% (91-ден 0-і) болған («Фармакодинамикалық қасиеттері» бөлімін қараңыз).

Бақылау тобындағы пациенттердің бірі «құтқару емі» ретінде Эйлеа® препаратын қабылдады.

Миопиялық ХНВ бар науқастарда 48 апта ұзақтықтағы зерттеуде АТК жиілігі бақылау тобындағы 0%-бен (31-ден 0-і) салыстырғанда Эйлеа® аясында 1,1% (91-ден 1-і) болған.

Басқа да ақуызды препараттардағы сияқты Эйлеа® препаратын енгізуге де иммуногенділік даму ықтималдығы бар.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- афлиберцептке немесе препараттың қосымша компоненттеріне өте жоғары сезімталдық

- белсенді окулярлық немесе периокулярлық инфекция немесе солардың бар-жоғына күмән болғанда

- белсенді ауыр интраокулярлық қабыну.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Дәрілермен өзара әрекеттесуіне зерттеулер жүргізілмеген.

Айрықша нұсқаулар

Эндофтальмит

Жағымсыз әсерлері

Эйлеа® енгізілгенде барлық уақытта тиісінше асептикалық инъекциялар техникасын жүргізу керек.

Мұнымен қоса, инфекциялық үдеріс белгілері пайда болғанда дер кезінде емдеуді қамтамасыз ету үшін инъекция жүргізуден кейін апта бойы пациенттің жағдайын байқап отыру қажет. Пациенттерге эндофтальмиттің қандай да бір симптомдарына немесе жоғарыда көрсетілген басқа да бұзылуларға күдіктенгенде шұғыл хабарлауға тиісті екендігі жайында нұсқама берілуі қажет.

Жағымсыз әсерлері

Иммуногенділік

Табиғаты ақуыздық басқа да препараттар сияқты Эйлеа® препаратын енгізуге иммуногенділік дамуының ықтималдығы бар.

Пациенттерге ауыру, көздің қарығуы, қызару сияқты интраокулярлық қабынудың кез келген белгілері мен симптомдары туралы хабарлап отырудың қажеттігі жайында нұсқама берілуі тиіс, бұл жоғары сезімталдықтың клиникалық белгісі болуы мүмкін.

Жүйелік әсерлері

VEGF тежегіштері интравитреальдік инъекциясынан кейін теориялық тұрғыда VEGF тежелуіне негізделуі мүмкін көзішілік қан құйылу мен артериялық тромбоэмболиялық көріністерді қоса, жүйелі жағымсыз әсерлері байқалған. ДМІ, ТОКО, ТТКО, сондай-ақ сыртартқысында соңғы 6 ай ішінде инсульт немесе транзиторлық ишемиялық шабылдар болған миопиялық ХНВ бар пациенттерде қолдану қауіпсіздігі туралы деректер шектеулі. Демек, мұндай пациенттерді емдеген кезде сақ болу керек.

Басқалар

Басқа да VEGF тежегіштерімен емдеудегі сияқты ЖБМД, ТОКО, ТТКО, ДМІ және миопиялық ХНВ еміне арналған төмендегі сақтандырулар Эйлеа® препаратына да қолданылады.

• Екі қөзге енгізген кездегі Эйлеа® емінің тиімділігі мен қауіпсіздігі жүйелі түрде зерттелмеген. Егер ем екі көзге бір мезгілде жүргізілсе, мұның препараттың жоғары әсер етуіне әкелуі мүмкін, бұл жүйелі жағымсыз әсерлердің даму қаупін арттыруы ықтимал.

• Басқа да анти-VEGF препараттармен бір мезгілде қолдану (қантамырлар эндотелийінің өсу факторы тежегіштерімен).

Эйлеа® препаратын басқа да анти-VEGF препараттармен (жүйелік немесе окулярлық қолдануға арналған) бір мезгілде қолдану туралы қолжетімді деректер жоқ.

• Ылғалды ЖБМД емдеуге арналған анти-VEGF препараттармен емнен кейін торқабықтың пигменттік эпителийі жыртылуы дамуымен байланысты қауіп факторлары торқабық пигменттік эпителийінің ауқымды және/жоғары ажырауын қамтиды. Эйлеа® препаратымен емдеуді бастар алдында торқабық пигменттік эпителийі жыртылуының нұсқалған қауіп факторлары бар пациенттерге сақтық танытқан жөн.

• Торқабықтың регматогендік ажырауы немесе 3-4 дәрежелі макулярлық жыртылуы бар пациенттерге емдеу жүргізуден тартына тұру қажет.

• Торқабық жыртылуы жағдайында дозаны енгізуден тартына тұрған және жыртылуы тиісінше жойылғанша оны жаңғыртпаған жөн.

• Төменде көрсетілген жағдайларда доза енгізуді тоқтату және оны препараттың төмендегі жоспарланған инъекциясынан ерте жаңғыртпаған жөн:

- барынша өте жақсы түзетілген көру өткірлігі көрсеткішінің төмендеуі (ҮККӨ) көру өткірлігін соңғы бағалау кезіндегі көрсеткішпен салыстырғанда ≥30 әріп

- егер қан құйылу мөлшері зақымданудың жалпы аймағы ≥50% құрайтын болса, фовеа орталығы қамтылатын субретинальді қан құйылу

• Егер көзге хирургиялық араласу жүргізген немесе жоспарланған болса, операцияға дейін және одан кейін 28 күн ішінде доза енгізуден тартына тұру қажет.

• Емдеудің ықтимал пайдасы ұрыққа төнетін қауіптен асып түсетін жағдайларды қоспағанда, жүктілік кезінде Эйлеа® тағайындамаған дұрыс.

• Препаратпен емдеу кезінде ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдерге Эйлеа® соңғы интравитреальдік кинъекциясынан кейін аз дегенде 3 ай ішінде тиімді контрацепцияны пайдалану қажет.

• Торқабық немесе оның тармақтарының орталық көктамыр ишемиялық окклюзиясымен пациенттерде препарат қолданудың шектеулі тәжірибесі бар. Ишемиялық сипатта көру функциясын қайтымсыз жоғалтудың клиникалық белгілері бар пациенттерге препаратты қолдану ұсынылмайды.

Деректері шектеулі популяциялар

1 типті қант диабетімен пациенттерде немесе гликозилденген гемоглобин деңгейі 12% астам немесе пролиферативтік диабет ретинопатиясы бар диабеттік пациенттерде ДМІ емдеу үшін препаратты қолдану тәжірибесі шектеулі.

Эйлеа® белсенді жүйелік инфекциялары бар пациенттерде торқабықтың ажырауы немесе макулярлық жыртылу сияқты қатар жүретін көз ауруларымен пациенттерде зерттелмеген. Сонымен қатар бақыланбайтын артериялық гипертензиясы бар диабет пациенттерінде препаратты қолдану тәжірибесі жоқ. Емдеуші дәрігер осындай пациенттерді емдегенде осы ақпараттың жеткіліксіздігін ескеруі тиіс. Миопиялық ХНВ емдеуде азиялық популяциядан емес адамдарда, миопиялық ХНВ, сондай-ақ зақымданудың экстрафовеальді орналасуы жағынан бұрын ем алған пациенттерде препаратты қолданудың тәжірибесі жоқ.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік

Жүкті әйелдерде афлиберцептті қолдану туралы деректер жоқ.

Клиникаға дейінгі зерттеулер эмбриофетальдік уыттылығын көрсетті.

Окулярлық енгізуден кейінгі жүйелі әсері өте төмен болғанымен, емдеудің ықтимал пайдасы ұрыққа төнетін қауіптен асып түсетін жағдайларды қоспағанда, Эйлеа® препаратын жүктілік кезінде тағайындамаған жөн.

Лактация

Афлиберцепттің емшек сүтіне өтетіні белгісіз. Емшек еміп жүрген бала үшін қауіптің барын жоққа шығаруға болмайды.

Емшекпен қоректендіру кезінде Эйлеа® қабылдау ұсынылмайды. Емізудің балаға пайдасын және емнің әйелге пайдасын ескере отырып, бала емізуді тоқтату немесе препарат қабылдаудан тартына тұру туралы шешім қабылдау қажет.

Фертильділігі

Препараттың жоғары жүйелік әсер етуімен жануарларға жүргізілген зерттеулер нәтижелері афлиберцепттің әйел мен еркек фертильділігіне жағымсыз әсер ету мүмкіндігін дәлелдейді. Өте төмен жүйелік әсерімен препаратты окулярлық енгізуден кейін мұндай әсерлері күтілмейді.

Педиатрияда қолдану

Препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігі балалар мен жасөспірімдерде зерттелмеген.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Эйлеа® инъекциясынан соң препараттың интравитреалдік инъекциясын жүргізуден немесе көрудің қатар жүретін тексеруінен кейін көрудің уақытша бұзылу мүмкіндігі салдарынан көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне елеусіз әсері байқалады.

Пациенттерге көру функциясы жеткілікті дәрежеде қалпына келгенге дейін автомобиль немесе күрделі механизмдерді басқаруға болмайды.

Артық дозалануы

Клиникалық зерттеулерде 1 айлық аралықпен 4 мг дейінгі дозалар және 8 мг дозадағы артық дозаланудың жекелеген жағдайлары негізінен жақсы көтерімді болды.

Симптомдары: жоғары көлемде енгізу нәтижесінде артық дозалану көзішілік қысымның артуына алып келуі мүмкін.

Емі: артық дозалану жағдайларында қажет болғанда емдеуші дәрігер көзішілік қысымға бақылау жүргізуі тиіс және талапқа сай ем тағайындауы керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Фторполимер фольгасы бар, бутилкаучуктан жасалған тығынмен тығындалған, алюминий сақинамен және полипропилен қалпақшамен қаусырылған, I типті түссіз шыныдан жасалған құтыда 0.278 мл ерітіндіден.

1 құтыдан, 1 сүзгі инеден медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

2 °С-ден 8 °С-ге дейінгі температурада сақтау керек. Мұздатып қатыруға болмайды.

Жарықтан қорғау үшін картон қорапшада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Регенерон Фармасьютикалс, Инк.,

Нью-Йорк 12144, АҚШ

Тіркеу куәлігінің иесі

Байер Фарма АГ, Берлин, Германия.

Қаптаушы

Байер Фарма АГ, Берлин, Германия.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Байер КАЗ» ЖШС

Тимирязев к-сі, 42, «Экспо-Сити» бизнес-орталығы, 15 пав.

050057 Алматы, Қазақстан Республикасы,

тел. +7 727 258 80 40, факс: +7 727 258 80 39,

e-mail: kz.claims@bayer.com

Енгізу бойынша нұсқаулық

Құты тек бір рет пайдалануға арналған.

Құтыны енгізу алдында көзбен қарап шығу керек. Бөлшектер, үлпектер болғанда немесе ерітіндінің түсі өзгергенде құтының ішіндегісін пайдалануға болмайды.

Ашылмаған құтыны қолданар алдында ең көбі 24 сағат бойы (25 °C / 77°F) бөлме температурасында сақтауға болады. Ашылған құтымен барлық манипуляцияны асептикалық жағдайда жүргізу керек.

Интравитреальдік енгізу үшін инъекцияға арналған 30 G x ½ өлшемді ине пайдалану керек.

• Пластик қалпақшасын ашыңыз және құтының резеңке тығынының сыртқы бөлігін дезинфекциялаңыз.