Цефазолин (1 г) (ОАО (Cefazolin)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Цефазолин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефазолин

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат – цефазолин (цефазолиннің натрий тұзы түрінде) – 1,0 г

Сипаттамасы

Ақ немесе сарғыш реңді ақ түсті ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Микробқа қарсы жүйелі қолдануға арналған препараттар. Бірінші буындағы цефалоспориндер. Цефазолин.

АТХ коды J01DВ04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылданбайды (қышқыл ортада ыдырайды). 500 және 1000 мг дозада бұлшықет ішіне енгізгенде ең жоғары концентрациясына (Сmах) 1 сағаттан кейін жетеді және сәйкесінше 37 мкг/мл және 64-70 мкг/мл құрайды. Енгізгеннен кейін 8 сағаттан соң плазмадағы деңгейі сәйкесінше 3 мкг/мл және 7 мкг/мл құрайды. 1000 мг цефазолинді көктамыр ішіне енгізгенде 8 сағаттан кейін 4 мкг/мл дейін төмендей отырып, плазмадағы Сmах 185-200 мкг/мл құрайды. Құрамында цефазолин концентрациясы 50 және 150 мг/л ерітінділерді пайдаланумен перитонеальді диализде (2 л/с) 24 сағаттан кейін плазмадағы препараттың орташа концентрациясы тиісінше 10 және 30 мкг/мл құрайды.

Қанда плазма ақуыздарымен қайтымды байланысады (шамамен 90% ).

Буындарға, миокардқа, іш қуысына, бүйрек пен несеп шығару жолдарына, ортаңғы құлаққа, тыныс алу жолдарына, тері мен жұмсақ тіндерге өтеді. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы аздаған мөлшерде өтеді. Өт жолдары өткізгіштігі сақталған жағдайда өттегі цефазолин концентрациясы қан сарысуындағысына қарағанда елеулі түрде жоғары болады. Плацента арқылы өтеді. Аздаған концентрацияда ана сүтінде анықталады.

Бұлшықет ішіне енгізген кезде жартылай шығарылу кезеңі (Т 1/2) 2 сағатты, көктамыр ішіне енгізген кезде 1,8 сағатты құрайды, таралу көлемі (Vd) 0,12 л/кг құрайды. Өзгермеген күйінде несеппен: бастапқы 6 сағаттың ішінде – дозаның 60% жуығы, 24 сағаттан кейін - 70-80% шығарылады.

Фармакодинамикасы

Әсер ету ауқымы кең, І буынның цефалоспориндік антибиотик.

Микроорганизмдердің жасушалық қабырғасы синтезін бәсеңдете отырып, бактерицидті әсер етеді. R-плазмидті лактамазалардың грамоң бактериялары әдеттегі спектрінің бета-лактамазаларына қатысты төзімді. Richmond, Sykes & Mattew классификациясы бойынша I, III-V класты кең және ауқымды спектрдегі бета-лактамазалармен ыдыратылады. Грамоң аэробтарға қатысты белсенді:

Staphylococcus spp. (оның ішінде бета-лактамаз өндіретін штамдар), Streptococcus spp. (оның ішінде Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамтеріс аэробты бактериялар: Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Neisseria meningitides, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema pallidum; грамтеріс анаэробты кокктар: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. (В.fragilis қоспағанда). Spirochaetoceae, Leptospira spp. қатысты белсенді. Метициллин-төзімді штаммдар Staphylococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, индол-оң штаммдар Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis цефазолинге төзімді. Escherichia coli және Proteus mirabilis госпитальді штамдары препаратқа төзімді.

Қолданылуы

• жоғарғы және төменгі тыныс жолдарының инфекцияларында (бронхиттерде, пневмонияда)

• тері мен жұмсақ тіндердің ауруханалық емес инфекцияларында

(оның ішінде мастит)

• сүйек - буын жүйелері инфекцияларында (оның ішінде остеомиелитте)

• несеп шығару жолдарының инфекцияларында (оның ішінде пиелонефритте, циститте)

• өт шығару жолдарының инфекцияларында (холангитте, холецистит, өт қабының эмпиемасында)

• кіші жамбас мүшелерінің инфекцияларында (эндометритте, сальпингоофорите)

• мерезде

• созда

• операциядан кейінгі инфекциялық асқынулардың (аминогликозидтермен біріктіріп) профилактикасында.

Қолдану тәсілі мен дозалары

Препаратты бұлшықет ішіне және көктамыр ішіне енгізеді.

Ересектер мен 12 жастан үлкен балаларға орташа тәуліктік доза – 1-4 г, енгізу жиілігі тәулігіне 3- 4 рет. Ең жоғары тәуліктік доза - 6,0 г.

12 жасқа дейінгі балаларға арналған тәуліктік дозасы 20-50 мг/кг құрайды, ауыр ағымды инфекцияларда доза 100 мг/кг/тәулікке дейін артырылуы мүмкін, енгізу жиілігі тәулігіне – 3-4 рет.

Емдеу курсының ұзақтығы инфекцияның түрі мен жай-күйдің ауырлығына байланысты болады және әдетте 7-10 күннен аспауға тиіс. Енгізуді дене температурасы қалпына келгеннен кейін және ауру симптомдары жойылғаннан кейін тағы 2-3 күндей жалғастырады.

Операциядан кейінгі кезеңдегі инфекциялардың алдын алу үшін цефазолинді операцияға дейін 30 -60 минут бұрын 1,0 г дозада, операциялық араласу кезінде 0,5-1,0 г дозада және операциядан кейін алғашқы тәулік ішінде әр 8 сағат сайын 0,5-1,0 г-нан енгізеді.

Бүйрек функциясы бұзылған ересектерде креатинин клиренсінің (КК) мәніне сәйкес дозаны түзету қажет. КК 55 мл/мин астам болғанда препараттың толық дозасын енгізуге болады. КК 54-35 мл/мин болғанда препаратты әдеттегі дозада енгізуге болады, бірақ инъекциялар аралығы 8 сағаттан кем болмауға тиіс. КК 34-11 мл/мин болғанда препаратты әдеттегі ½ дозасының шамасында инъекция аралығы 12 сағаттан кем емес интервалмен тағайындайды. КК 10 мл/мин кем пациенттерге әдеттегі дозаның ½ шамасында әр 18-24 сағат аралықпен тағайындайды. Ұсынылған барлық дозаларды 0,5 г.бастапқы дозадан кейін енгізеді.

Бүйрек функциясы бұзылған балаларда КК 70-40 мл/мин болғанда 12 сағаттық аралықпен препараттың орташа тәуліктің дозасының 60% тағайындайды.

КК 40-20 мл/мин балаларға 12 сағаттық енгізу аралығымен орташа тәуліктің дозасының 25% тағайындайды. КК 5-20 мл/мин болғанда әрбір 24 сағаттық аралықпен орташа тәуліктік дозаның 10% тағайындайды. Көрсетілген барлық дозаларды бастапқы «екпінді» дозадан кейін енгізеді.

Бұлшықет ішіне инъекцияға арналған ерітіндіні дайындау үшін препараттың 0,5 г-н инъекцияға арналған судың 2 мл-нде, 1г-н – инъекцияға арналған судың 4 мл-нде сұйылтады. Көктамыр ішіне сорғалатып енгізу үшін алынған ерітіндіні инъекцияға арналған судың 5 мл-нде сұйылтып, одан кейін 3-5 минут бойы енгізеді.

Көктамыр ішіне тамшылатып енгізу үшін препаратты 50-100 мл 5-10% глюкоза немесе 0,9% натрий хлориді ерітіндісінде, 5% натрий бикарбонаты ерітіндісінде, Рингер ерітіндісінде сұйылтады.

Сұйылту кезінде құтыларды толық ерігенге дейін қатты сілкиді. Пластик контейнерлердегі мұздатып қатырылған ерітінділерді еріткіштер ретінде қолданудың алдында оларды бөлме температурасында еріту қажет (ерітінділерді қыздыруға мүлдем жол берілмейді).

Жағымсыз әсерлері

• глосситтер, қыжыл, анорексия, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, диарея, жалған жарғақшалы колит, сирек холестатикалық сарғаю, гепатит

• эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, протромбиндік уақыттың жоғарылауы, гемолитикалық анемия, сілтілік фосфатаза, трансаминазалар белсенділігінің жоғарылауы, жалпы билирубин мен қан мочевинасы деңгейінің артуы

• құрысу

• қызба

• тері бөртпесі, қышыма, аллергиялық дерматит, бронхтүйілуі, эозинофилия, ангионевроздық ісіну, артралгия, мультиформалы экссудативтік эритема (Стивенс-Джонсон синдромы), анафилактикалық реакциялар

• бас ауыруы, бас айналуы, кеуденің қысылуын сезіну

• бүйрек функциясының бұзылуы

• бұлшықет ішіне енгізгенде – енгізілген жердегі ауырсыну

• дисбактериоз, суперинфекция (оның ішінде кандидоз)

• анальдік қышыма, жыныс мүшелерінің қышуы

• Кумбстің оң реакциясы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• цефазолинге және басқа да бета-лактамды антибиотиктерге, аса жоғары сезімталдық

• 1 айға толмаған балалар

• жүктілік пен лактация кезеңі.

Дәрілермен өзара әрекеттеcуі

Өзекшелік сөліністі бөгейтін дәрілік заттар қандағы концентрациясын арттырады, шығарылуын бәсеңдетеді және уытты реакциялардың даму қаупін жоғарылатады.

Аминогликозидтер бүйректің зақымдану қаупін арттырады. Фармацевтикалық тұрғыда аминогликозидтермен сыйымсыз – өзара белсенсіздендіріледі.

“Ілмектік” диуретиктермен, пробенецидпен біріктіріп қолданғанда цефазолиннің шығарылуы бұзылады, бұл оның концентрациясының артуына әкеледі және уытты реакциялар қаупін арттырады.

Тікелей емес антикоагулянттармен біріктіріп қолданғанда қан кету ықтималдығы артады.

Алкогольмен бір уақытта қабылдағанда дисульфирам тәрізді әсерлер (бет қызаруының, іш аймағы түйіліп ауыруының, жүрек айнуының, құсудың, бас ауыруының, гипотонияның, тахикардияның, ентігудің) дамуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Бүйрек пен бауыр жеткіліксіздігінде, гемодиализде жүрген науқастарға дозаны түзету және препарат концентрациясына мониторинг жүргізу қажет.

Асқазан-ішек жолдарының патологиясы бар адамдарға қолданғанда созылмалы аурулардың, әсіресе колиттің асқынуы мүмкін.

Зертханалық көрсеткіштерге әсері

Цефазолинмен емделу кезінде Бенедикт, Фехтлинг ерітінділерін немесе Clinitest таблеткаларын қолдана отырып, несептегі глюкозаны анықтағанда жалған оң нәтижелер пайда болуы ықтимал. Глюкозаны анықтаудың ферментативтік тәсілінде цефазолин нәтижелеріне әсер етпейді. Цефазолинмен емдеу кезінде тікелей және тікелей емес Кумбс оң сынамасын алуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Препаратты қолдану пациенттің көлік құралдарын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді.

Артық дозалануы

Бүйрек қызметі бұзылған пациенттерде бас айналуы, жүрек айнуы, құсу, құрысулар, сананың шатасуы болуы мүмкін.

Емі. Препаратты тоқтату, гемодиализ және гемоперфузия, симптоматикалық ем. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

1,0 г ұнтақтан сыйымдылығы 10 мл құтыларда.

10 құтыдан медициналық қолдануы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге хром-эрзац картоннан жасалған қорапшаға салынған.

10 құтыдан медициналық қолдануы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге құтыларды бекітуге арналған картон қосымшасымен картоннан жасалған қорапшаға салынған.

270 құтыдан (қорапшаға салынбай) медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықтың сәйкес санымен бірге гофрланған картоннан жасалған қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 20оС ден аспайтын температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Жарамдылық мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қаласы, Чапаев көшесі, 64,

тел/факс +375(177)734043.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы

Қазақстан Республикасы аймағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қаласы, Чапаев көшесі, 64, тел/факс +375(177)734043, электрондық поштасы market@borimed.com