Фуросемид (10мг/мл) (Furosemide)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Фуросемид

Халықаралық патенттелмеген атауы

Фуросемид

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған ерітінді 10мг/мл

Құрамы

Бір ампуланың ішінде

белсенді зат – фуросемид 20 мг,

қосымша заттар: натрий гидроксиді ерітіндісі 1 М, натрий хлориді, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз немесе аздап сарғыш түсті сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

«Ілмектік» диуретиктер. Сульфаниламидті диуретиктер. Фуросемид.

АТХ коды C03CA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Фуросемидтің әсері көктамыр ішіне енгізгенде 5-10 минуттан кейін дамиды, көктамыр ішіне енгізгенде ең жоғары концентрациясына (ТCmax) жету уақыты – 30 мин, диуретикалық әсері 2 сағат бойы жалғасады, ал бүйрек қызметі төмендегенде - 8 сағатқа дейін.

Салыстырмалы таралу көлемі – 0,2 л/кг. Плазма ақуыздарымен байланысуы - 98 %. Бауырда 4-хлор-5-сульфамоилантранил қышқылын түзе отырып метаболизденеді. Нефронның проксимальді бөлігіндегі аниондарды тасымалдау жүйесі арқылы бүйрек өзекшелерінің қуысына секрецияланады. Клиренсі – 1,5 – 3 мл/мин/кг. Фуросемидтің көктамыр ішіне енгізгеннен кейін жартылай шығарылу кезеңі 1-ден 1,5 сағатқа дейінді құрайды.

Негізінен өзгермеген түрінде және метаболиттер түрінде бүйректермен (88 %), нәжіспен – 12 % шығарылады.

Фуросемид емшек сүтімен бөлінеді. Фуросемид плацентарлық бөгет арқылы енеді және баяу ұрыққа дейін жетеді. Ұрықтың организмінде және жаңа туған баланың организмінде анасының организміндегідей концентрацияларда анықталады.

Фармакодинамикасы

Фуросемид тиімді, тез және қысқа мерзім әсер ететін «ілмектік» диуретик. Фуросемид тез әсер ететін, айқын несеп шығаратын әсерімен диуретик, айқын диуретикалық, натрийуретикалық, хлоруретикалық әсер етеді, калий, кальций, магний иондарының шығарылуын арттырады. Натрий, хлор иондарының реабсорбциясын негізінен Генле ілмегінің жоғары қарай өрлейтін бөлігінің жуан сегментінде басады. Сондықтан Фуросемидтің несеп айдағыш әсерінің тиімділігі аниондық тасымалдайтын механизм арқылы дәрінің бүйрек өзекшелерінің деңгейіне жетуіне байланысты. Диуретикалық әсері натрий, хлор иондарының реабсорбциясын Генле ілмегінің аталған сегментінде бәсеңдетуіне байланысты туындайды. Нәтижесінде натрийдің ішінара бөлінуі натрийдің гломерулярлық фильтрациясының 35% жетуі мүмкін.

Натрийдің секрециясының жоғарылауының нәтижесінде несептің күшті бөлінуі (осмотикалық байланысқан су нәтижесінде) және бүйрек өзекшелерінің дистальді бөлігінде калий иондарының секрециясының артуы болып табылды. Сондай - ақ кальций мен магнийдің шығарылуы артады.

Жүрек жеткіліксіздігінде 20 минуттан кейін- ақ жүрекке алдыңғы жүктеменің төмендеуіне әкеледі. Ең жоғары гемодинамикалық әсерге препарат әсерінің екінші сағатында қол жетеді, ол көктамырлық тонустың төмендеуімен, айналымдағы қан және жасуша аралық сұйықтық көлемінің азаюына байланысты. Натрий хлоридінің шығарылуының жоғарылауы, вазоконстрикторлы әсерге қантамырларының тегіс бұлшықеттерінің реакциясының төмендеуі және айналымдағы қан көлемінің азаюы салдарынан гипотензивті әсер береді.

Әсер ету уақыты бойы натрий иондарының шығарылуы айтарлықтай жоғарылайды, әйтсе де, оның әсер ету уақыты аяқталғаннан кейін шығарылу жылдамдығы бастапқы деңгейінен төмендейді («рикошет» немесе «тоқтату» синдромы). Феномен массивті диурезге жауап ретінде ренин-ангиотензиндік және реттеудің басқа антинатрийуретикалық нейрогуморальді тізбектерінің дереу белсенділенуімен байланысты аргининвазопрессивті және симпатикалық жүйені стимуляциялайды.

Плазмада жүрекшелік натрийуретикалық фактордың деңгейін азайтады, вазоконстрикцияны туындатады. «Рикошет» феномені салдарынан тәулігіне 1 рет енгізгенде натрийдің тәуліктік шығарылуына және артериялық қысымға айтарлықтай әсер етпейді.

20 мг дозада көктамыр ішіне енгізгеннен кейін диуретикалық әсерінің басталуы 15 минуттан соң байқалады және ұзақтығы 3-сағатқа жуықты құрайды.

Фуросемидтің үздіксіз инфузиясы дәрілік заттың екпінді дозасын қайталап инъекциялауға қарағанда тиімдірек. Дәрінің анықталған екпінді дозасынан жоғары дозаның айтарлықтай әсер етпеуінің маңызы зор. Фуросемидтің әсері төмендеген тубулярлық секрециямен науқастарда немесе дәрінің ақуыздарымен түтікшеішілік байланысуында төмендейді.

Қолданылуы

• созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде, жедел жүрек жеткіліксіздігінде,

созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде, нефротикалық синдромдағы (нефротикалық синдромда бірінші орында негізгі ауруды емдеу тұрады) ісіну синдромында

• бауыр ауруындағы ісіну синдромында

• мидың ісінуінде

• гипертониялық криз, артериялық гипертензияның ауыр түрінде

• бүйректермен өзгермеген күйінде шығарылатын химиялық қосылыстармен улануда қарқынды диурезді демеуде.

Қолдану тәсiлі және дозалары

Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне. Препараттың емдік әсер беретін, ең төмен дозасы ұсынылады.

Фуросемидті көктамыр ішіне баяу енгізу керек. Енгізу жылдамдығы минутына 4 мг аспауы керек. Бүйрек қызметінің ауыр бұзылуымен емделушілерде (қансарысуындағы креатинин деңгейі >5 мг/мл) енгізу жылдамдығын минутына 2,5 мг арттыруға болмайды.

Препаратты енгізудің көктамыр ішілік немесе пероральді енгізу жолдарын қолдануға болмайтын жағдайларда ғана бұлшықет ішіне енгізуге болады. Жедел жағдайларды емдегенде бұлшықет ішіне енгізуді қолдануға болмайды (мысалы, өкпенің ісінуі).

Парентеральді түрінен пероральді түріне мүмкіндігінше ерте ауыстыру керек.

Емдеу ұзақтығы туралы мәселені аурудың сипаты мен ауырлық дәрежесіне қарай дәрігер шешеді.

Ісіну синдромы

Ересектер мен 15 жастан асқан балаларға 20 -дан 40 мг дейінгі фуросемидтің (1-2 ампула) бастапқы дозасын көктамыр ішіне, сирек жағдайларда бұлшықет ішіне тағайындайды. Фуросемидтің натрийуретикалық реакциясы бүйрек жеткіліксіздігінің ауырлығы мен натрийлік балансты қоса, көптеген факторларға байланысты, сондықтан дозаның тиімділігін дәл есептеуге болмайды.

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігімен науқастар үшін Фуросемидтің дозасы бастапқы сұйықты жоғалту біртіндеп жүруі үшін мұқият титрленуі керек. Сұйықтықты жоғалтуға әкелетін доза шамамен тәулігіне дене салмағының 2 кг тең (шамамен 280 ммоль натрий). Дозаны клиникалық жауабына сәйкес қажетінше түзету керек. Фуросемидті көктамыр ішіне енгізгенде минутына 0,1 мг дозада ұдайы көктамыр ішілік инфузия жолымен енгізе бастайды, содан кейін клиникалық жауабын ескере отырып, әрбір жарты сағат сайын енгізу жылдамдығын біртіндеп жоғарылатады. Жоғары дозаларда (80 – 240 мг и выше) көктамыр ішіне минутына 4 мг аспайтын жылдамдықта тамшылатып енгізеді. Ең жоғары тәуліктік доза – 600 мг.

Төмендеген шумақтық сүзіліспен және төмен диуретикалық жауабымен науқастарға жоғары дозада - 1-1.5 г. тағайындайды. Ең жоғары бір реттік доза - 2 г.

Уланулардағы қарқынды диурез

20 - дан 40 мг дейін фуросемидті (1 - 2 ампула) инфузиялық электролиттік ерітіндіге қосымша қосады. Емі ары қарай диурездің көлеміне байланысты жүргізіледі және сұйықтық пен электролиттердің жоғалтылған мөлшерін толықтыруы керек.

Гипертониялық криз

Көктамыр ішіне енгізуге арналған бастапқы ұсынылатын доза 20 - дан 40 мг дейінді құрайды. Дозаны қажетінше клиникалық жауабына сәйкес түзету керек.

15 жасқа дейінгі балалар

15 жасқа дейінгі балаларда көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне енгізуге арналған орташа тәуліктік доза - 0,5-1,5 мг/кг.

Жағымсыз әсерлері

- артериялық қысымның төмендеуі, ортостатикалық гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмиялар, айналымдағы қан көлемінің төмендеуі

- бас айналуы, бас ауыруы, парестезиялар, апатия, адинамия, әлсіздік, сылбырлық, ұйқышылдық, сананың шатасуы

- көру мен естудің бұзылуы

- тәбеттің төмендеуі, ауыздың құрғауы, шөліркеу, жүрек айнуы, құсу, диарея немесе іш қату, холестатикалық сарғаю, панкреатит (асқыну)

- олигурия, несептің жедел іркілуі (қуық асты безінің гипертрофиясымен науқастарда), интерстициальді нефрит, гематурия, потенцияның төмендеуі

- пурпура, есекжем, эксфолиативті дерматит, мультиформалы экссудативті эритема, васкулит, некрозды ангиит, терінің қышынуы, қалтырау, қызба, фотосенсибилизация, анафилактикалық шок

- лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластикалық анемия

- гиповолемия, дегидратация (тромбоз және тромбоэмболия даму қаупі), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболикалық алкалоз

- бұлшықет әлсіздігі, балтыр бұлшықеттерінің құрысуы (тетания)

- гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия,

гиперкальциурия

- тромбофлебит, күні жетпей туған балалардағы бүйрек кальцинозы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- фуросемидке немесе препараттың кез келген компонентіне, сульфаниламидтерге немесе сульфонилмочевина препараттарына жоғары сезімталдық, фуросемидке айқаспалы сезімталдық дамуы мүмкін

- жедел гломерулонефрит, ануриямен (шумақтық сүзілістің 3 - 5 мл/мин төмен мөлшері ) жедел бүйрек жеткіліксіздігі

- ауыр бауыр жеткіліксіздігі, бауыр комасы және прекома

- несеп шығаратын өзек стенозы, несеп шығаратын жолдардың таспен бітелуі

- прекоматозды жағдай

- гипергликемиялық кома

- гиперурикемия, подагра

- қалпына келмейтін митральді немесе аортальді стеноз, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия, орталықтық көктамырлық қысымның жоғарылауы (10 мм с.б. жоғары), артериялық гипотензия, жедел миокард инфаркты

- панкреатит

- су-электролиттік алмасудың және қышқылды-сілтілік теңгерімнің бұзылуы (гипокалиемия, алкалоз, гиповолемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисті интоксикация

- емшекпен емізу кезеңі

- жүктіліктің I триместрі

Дәрілермен өзара әрекеттесулері

Ұсынылмайтын біріктірілімдер

Кейбір жағдайларда хлоралгидратты қабылдағаннан кейін 24 сағат ішінде фуросемидті көктамыр ішіне тағайындау қан құйылуына, шектен тыс тершеңдікке, мазасыздыққа, жүректің айнуына, артериялық қысымның жоғарылауына, тахикардияға әкелуі мүмкін.

Сондықтан фуросемид пен хлоралгидратты бір мезгілде қолдануға болмайды.

Аминогликозидтер мен басқа отоуытты препараттардың отоуыттылығы фуросемидпен бір мезгілде қабылдағанда күшеюі мүмкін. Осындай жағдайда пайда болатын естудің бұзылуы қайтымсыз болатын болғандық, бір мезгілде өмірілік көрсеткіштеріне байланысты қолдануға болады.

Ерекше сақтықты қажет ететін біріктірілімдер

Фуросемд пен цисплатинді бір мезгілде қолданғанда отоуыттылық әсерінің даму қаупі бар. Егер цисплатинмен емдеу барысында Фуросемидтің көмегімен қарқынды диурезге қол жеткізу қажет болса, соңғысы тек төмен дозада (мысалы, бүйректің қалыпты қызметінде 40 мг) және сұйықтықтың тапшылығы жоқ болғанда тағайындалуы мүмкін. Әйтпесе цисплатиннің нефроуытты әсері күшеюі мүмкін.

Фуросемидтің әсерімен литийдің шығарылуы төмендеуіне байланысты литийдің жүрек және жүйке жүйесін зақымдайтын әсері күшейеді. Аталған біріктірілімді қабылдайтын емделушілерде литий деңгейі мұқият мониторингіленуі керек.

Фуросемидпен емдеу ауыр гипотензия мен бүйрек қызметінің нашарлауына, ал кейбір жағдайларда, әсіресе бірінші рет ангиотензин–өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштерін немесе ангиотензин II рецепторлары антагонистерін тағайындағанда немесе жоғары дозаны алғаш рет қабылдағанда жедел бүйрек жеткіліксіздігінің дамуына әкелуі мүмкін.

АӨФ тежегіштері немесе ангиотензин II рецепторлары антагонистерімен емді бастағанға дейін 3 күн бұрын фуросемидтің дозасын азайту, фуросемидті тоқтату ұсынылады.

Фуросемидті рисперидонмен біріктірілімде сақтықпен қолдану керек. Ақыл кемістігімен егде емделушілерде фуросемид пен рисперидонды бір мезгілде қабылдағанда өлім жағдайлары жоғарылайды. Бір мезгілде қолдану қажеттігі аталған біріктірілімнің пайдасы мен қаупін ескеріп шешілуі керек.

Назарға алу керек біріктірілімдер

Ацетилсалицил қышқылын қоса, қабынуға қарсы стероидты емес дәріледі (ҚҚСД) бір мезгілде тағайындау, Фуросемидтің әсерін төмендетуі мүмкін. Дегидратациямен немесе гиповолемиямен емделушілерде ҚҚСД жедел бүйрек жеткіліксіздігін туындатуы мүмкін. Бір мезгілде салицилаттардың уытты әсерін күшейтуі мүмкін.

Фенитоинмен бір мезгілде тағайындағанда фуросемидтің тиімділігінің төмендеуі сипатталған.

Көп мөлшерде глюкокортикостероидтармен, карбеноксолонмен бір мезгілде емдегенде, іш жүргізетіндерді ұзақ уақыт қолданғанда гипокалиемия күшеюі мүмкін.

Болуы мүмкін гипокалиемия немесе гипомагниемия жүрек бұлшықеттерінің жүрек гликозидтеріне және QT аралығының ұзаруына әкелетін дәрілік заттарға сезімталдығын арттыруы мүмкін.

Артериялық қысымды (АҚ) төмендететін басқа дәрілік заттардың әсері (антигипертензиялық, диуретикалық және басқа препараттар), фуросемидпен бір мезгілде қолданғанда күшеюі мүмкін.

Пробенецид, метотрексат және өзекшелік сөлініс жолымен шығарылатын (фуросемид секілді) басқа дәрілерді бір мезгілде қолдану фуросемидтің тиімділігін азайтуы мүмкін. Фуросемид осы дәрілік заттардың бүйректермен шығарылуының төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Үлкен дозалармен емдеуде (фуросемид және басқа препараттар) олардың қан сарысуындағы деңгейінің жоғарылауы және жағымсыз әсерлерінің даму қаупі артуы мүмкін.

Гипогликемиялық дәрілер және прессорлық аминдердің (например, эпинефрин (адреналин), норэпинефриннің (норадреналин) тиімділігі әлсіреуі, ал теофиллин мен курарға ұқсайтын дәрілердің – күшеюі мүмкін.

Фуросемид нефроуытты препараттардың бүйректі зақымдайтын әсерін күшейтуі мүмкін.

Жоғары дозадағы фуросемид және кейбір цефалоспориндермен бір мезгілде ем алатын емделушілерде бүйрек қызметі нашарлауы мүмкін.

Циклоспорин А мен фуросемидті бір мезгілде қолданғанда Фуросемид-индукцияланған гиперурикемия және циклоспоринмен туындаған бүйректермен ураттардың шығарылуының нашарлауы нәтижесінде салдарлы подагралық артриттің даму қаупі жоғарылауы мүмкін.

Фуросемидпен ем алған, радиоконтрастылы нефропатияның дамуының жоғары қаупімен емделушілер, радиоконтрастылы затты алғанға дейін тек көктамырішілік гидратация алған жоғары қауіппен емделушілермен салыстырғанда, радиоконтрастылы затты алғаннан кейін бүйрек қызметінің бұзылуына жоғары дәрежеде бейім.

Көктамыр ішіне енгізілетін фуросемидтің аздаған сілтілі реакциясы бар, сондықтан оны рН 5,5 төмен препараттармен араластыруға болмайды.

Айрықша нұсқаулар

Емдеу аясында артериялық қысымды, плазмадағы электролиттер мөлшерін (Na, Ca, K, Mg), қышқыл – негізді жағдайды, қалдық азот, креатинин, несеп қышқылын, бауыр қызметін мезгіл мезгіл бақылап тұрған дұрыс және қажет болғанда сәйкесінше түзету керек (парентеральді енгізілетін сұйықтықтар аясында жиі құсумен науқастарда жоғары жиілікпен).

Сульфаниламидтерге және сульфонилмочевина туындыларына жоғары сезімталдықпен емделушілер фуросемидке айқаспалы сезімталдық иеленуі мүмкін.

Фуросемидтің жоғары дозасын қабылдайтын науқастарға, гипонатриемия және метаболикалық алкалоз дамуынан сақ болу үшін ас тұзын қолдануды шектеу мақсатқа сай емес.

Гипокалиемияның алдын алу үшін калий препараттарын және калий сақтағыш диуретиктерді (бәрінен бұрын спиронолактон), бір мезгілде тағайындау, сондай-ақ калийі көп емдәмді ұстану ұсынылады.

Сулы-электролиттік баланстың бұзылуының дамуының жоғары қаупі бүйрек жеткіліксіздігімен науқастарда байқалады.

Бауыр циррозы аясында асцитпен науқастарда дозалау режимін таңдауды стационар жағдайында жүргізу керек (сулы-электролиттік баланстың бұзылуы бауыр комасының дамуына әкелуі мүмкін). Науқастардың аталған категориясында плазмадағы электролиттер құрамын үнемі бақылау керек.

Бүйректің ауыр үдемелі ауруларымен емделушілерде азотемия және олигурия пайда болғанда немесе күшейгенде емдеуді тоқтату керек.

Қант диабетімен немесе глюкозаға төзімділігі төмендеген емделушілерде қандағы және несептегі глюкоза деңгейін үнемі бақылау қажет.

Ес-түссіз, қуық асты безінің гипертрофиясымен, несепағардың тарылуымен немесе гидронефрозбен науқастарда несептің жедел іркілу мүмкіндігіне байланысты несеп шығарылуын бақылау керек.

Жүктілік және лактация кезеңінде қолдану

Жүктілік кезінде (әсіресе бірінші жартысы) Фуросемидті тек анаға деген пайдасы мен ұрыққа деген зиянын мұқият бағалағаннан кейін өмірлік көрсетілімдеріне қарай қолдануға болады. Лактация кезінде ананың емшек сүтімен бөлінеді және лактацияны басады, препаратты қолдану қажеттігінде емшекпен қоректендіруді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емделу кезінде зейінді жоғары жұмылдыруды және психомоторлық реакциялар жылдамдығын талап ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысуға болмайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: АҚ айқын жоғарылауы, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмиялар (оның ішінде АV блокада, қарыншалар фибрилляциясы), ануриямен жедел бүйрек жеткіліксіздігі, тромбоз, тромбоэмболия, ұйқышылдық, сананың шатасуы, сылбыр салдану, апатия.

Емі: су-тұзды теңгерімді және қышқылды-негізді жағдайды түзету, айналымдағы қан көлемін толықтыру, симптоматикалық ем. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

2 мл-ден шыныдан жасалған ампулаларда.

10 ампуладан пышағы немесе ампуланы ашуға арналған скарификаторымен бірге қағаздан жасалған гофрланған қосымшасымен картоннан жасалған қорапқа салады.

Қорапты көпбояулы баспаға арналған қағаздан жасалған заттаңба-бандерольмен айналдыра жапсырады.

Қорапты мемлекеттік және орыс тіліндегі қолданылуы жөніндегі нұсқаулықтармен бірге топтық қаптамаларға салады.

Нұсқаулықтардың саны қаптама санына сәйкес болуы керек.

Сындыру сақинасымен немесе сындыру нүктесі және кертігі бар ампулаларды қолданғанда ампуланы ашуға арналған скарификатор немесе пышақ салынбайды. Немесе 10 ампуладан поливинил-хлоридті үлбірден жасалған қосымша бетке салынған.

Ампуламен 1 қосымша беттен пышағы немесе ампуланы ашуға арналған скарификаторымен және мемлекеттік және орыс тілдеріндегі қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге хром-эрзацтан жасалған пәшкеге салады.

Немесе 10 ампуладан пышағы немесе ампуланы ашуға арналған скарификаторымен және мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге ампуланы бекітуге арналған картон қосымшасымен картоннан жасалған пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада.

Балалардан қорғау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы,

Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қаласы, Чапаев көшесі, 64/27

тел/факс 8-(10375177)744280.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы.

Қазақстан Республикасының аумағында тұтынушылардан өнімнің (тауардың) сапасы жөнінде шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы,

Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қаласы, Чапаев көшесі, 64/27,

тел/факс 8-(10375177) 744280, электрондық поштасы

market@borimed.com