Урсором (250 мг) (Ursodeoxycholic acid)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Урсором

Международное непатентованное название

Урсодезоксихолевая кислота

Лекарственная форма

Капсулы, 250 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - кислота урсодезоксихолевая 250.0 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон К30, кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), магния стеарат растительный,

состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), синий патентованный V (Е131), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы светло-голубого цвета, размером «0». Содержимое капсул – белого или почти белого цвета гранулы.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения заболеваний желчного пузыря. Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолевая кислота.

Код АТХ А05АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь урсодезоксихолевая кислота (УДХК) хорошо всасывается в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке – с помощью активного транспорта. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) при приеме внутрь 500 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. Сmax достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы крови высокая - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме, УДХК составляет около 48% от общего количества всех желчных кислот в сыворотке крови, что соответствует 40-60% концентрации урсодезоксихолевой кислоты в составе желчи (при дозировке 10-14 мг/кг веса тела). Терапевтический эффект препарата намного больше зависит от концентрации УДХК в желчи, чем в сыворотке крови.

Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстого кишечника, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Фармакодинамика

Урсором - гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие. Снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике. Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней и предупреждает образование новых конкрементов.

Уменьшает липогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.

Обладая высокими поляризующими свойствами, УДХК образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мемб­ран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта), стабилизировать их и делать невосприим­чивыми к действию цитотоксичных мицелл. Иммуномодулирующее действие обусловлено уг­нетением экспрессии антигенов HLA-1 на мемб­ранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной актив­ности лимфоцитов. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток печени (апоптоз гепатоцитов, холангиоцитов и др.), а также предупреждает развитие фиброза у больных первич­ным билиарным циррозом, муковисцидозом и ал­когольным стеатогепатитом, т.е. обладает

антиапоптотическим, антифибротическим действием.

Показания к применению

- неосложненный холелитиаз (растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическими методами)

- первичный билиарный цирроз печени в стадии компенсации

- первичный склерозирующий холангит

- острый и хронический гепатит различной этиологии (вирусный, алкогольный, лекарственный, токсический и др.)

- рефлюкс-эзофагит

- билиарный рефлюкс-гастрит

- дискинезия желчевыводящих путей

- неалкогольный стеатогепатит

- профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков

-профилактика образования желчных камней у больных с ожирением во время быстрой потери массы тела и после холецистэктомии

Способ применения и дозы

Доза при холелитиазе, дискинезии желчевыводящих путей суточная доза составляет 10-15 мг/кг и принимается однократно перед сном. Курс лечения продолжается до полного растворения камней с последующим приемом в течение 3-х месяцев для профилактики рецидивов камнеобразования.

При первичном билиарном циррозе: 10-15 мг/кг/сут (при необходимости - до 20 мг/кг) в 2-3 приема.

Рекомендуемый режим лечения следующий:

Если показатели функции печени улучшаются, то суточная доза может быть принята один раз в вечернее время.

Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите - 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.

Для лечения острых и хронических гепатитов принимают в дозе 10 мг/кг/сут. Суточную дозу препарата делят на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой, с небольшим количеством жидкости. Длительность лечения хронических заболеваний печени составляет от нескольких месяцев до нескольких лет.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени - 10-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и бо­лее.

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита назначают по 250 мг (1 капсула) перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес.

При неалкогольном стеатогепатите - 13-15 мг/кг/сут. в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.

Для профилактики поражений печени при применении гормональных контрацептивов и цитостатиков - 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза - 250 мг

2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Пациенты пожилого возраста

Не существуют показаний для коррекции доз, но рекомендуется осторожность и мониторинг во время лечения.

Побочные действия

Редко

- боль в спине

- боль в эпигастральной области, правом подреберье

- тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры

- повышение активности трансаминаз

- алопеция

- обострение ранее имевшегося псориаза

очень редко

- аллергические реакции

- кальцинирование желчных камней

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- наличие рентгенположительных желчных камней

- нефункционирующий желчный пузырь

- желчно-, желудочно-, кишечный свищ

- воспалительные заболевания тонкой и толстой кишки

- острый холецистит

- острый холангит

- цирроз печени в стадии декомпенсации

- печеночная и/или почечная недостаточность

- панкреатит

- обтурация желчевыводящих путей

- острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков

- эмпиема желчного пузыря

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Колестирамин и антациды, содержащие алюминий, связывают УДХК в кишечнике, тем самым снижая ее абсорбцию. Если необходим прием этих препаратов, то они должны быть приняты за 2 часа до принятия Урсорома или после 2-х часов его применения.

Гиполипидемические препараты, особенно клофибрат, эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

УДХК может повысить абсорбцию циклоспорина в кишечнике.

В отдельных случаях УДХК при одновременном применении может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов.

Урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию в плазме (Сmax) и площади под кривой(AUC) кальциевого антагониста нитрендипина. Было единственное сообщение о взаимодействии УДХК с веществом дапсоном (уменьшение терапевтического эффекта) и из исследований in vitro, можно допустить, что урсодезоксихолевая кислота индуктирует активность цитохрома Р450 3А4. Следовательно, при одновременном применении средств, которые метаболизируются при участии этого фермента, необходимо соблюдать осторожность и иметь в виду, что может возникнуть потребность в коррекции дозы. Однако клинические исследования показали, что УДХК не имеет значимого влияния на цитохром Р450 3А.

Особые указания

Для успешного растворения желчных камней необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию. Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 месяцев проводить ультразвуковое и рентгенологическое исследование желчевыводящих путей. Если через 6 месяцев после начала применения препарата не наблюдается уменьшения желчных камней, продолжать лечение нецелесообразно. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсором в течение 3 мес. для растворения остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

Женщинам детородного возраста, во время лечения рекомендуется применять негормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.

При продолжительном (более 1 мес) приеме препарата необходимо периодически проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы, билирубина, особенно в первые 3 мес лечения. При нарушениях биохимической картины крови рекомендуется уменьшить дозу препарата. Если показатели не нормализуются на протяжении 1 мес, прием препарата необходимо прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Передозировка

Передозировка является маловероятной, поскольку поглощение УДХК снижается при повышении дозы и она экскретируется с калом. При передозировке может наблюдаться диарея, которая требует уменьшения дозы и если диарея продолжается, то необходимо прекратить применение Урсором. Специфического лечения не требуется: последствия диареи нужно лечить симптоматически с сохранением баланса жидкости и электролитов.

Нет вероятности появления тяжелых побочных эффектов при передозировке, но рекомендуется наблюдение за функцией печени. В случае необходимости можно ввести ионообменную смолу для связывания билиарных кислот в кишечнике.

Форма выпуска и упаковка

По 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не используйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Ромфарм Компани С.Р.Л., Румыния

Отопень, ул. Ероилор 1А.

тел. +40 21 208 9743, +40 21 208 97 42, факс: +40 21 266 49 38

Владелец регистрационного удостоверения

Ромфарм Компани С.Р.Л., Румыния

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукта на территории Республики Казахстан

Представительство «Ромфарм Компани» в РК, г. Алматы, 050013, Бульвар Бухар Жырау, д.33, БЦ «Жеңіс», офис 607, телефон/факс 8(727) 247-07-85