Тромбо АСС® №100 (75 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Тромбо АСС ®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ацетилсалицил қышқылы

Дәрілік түрі

Ішекте еритін үлбірлі қабықпен қапталған 75 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 75 мг ацетилсалицил қышқылы,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, картоп крахмалы,

қабықтың құрамы: тальк, триацетин, метакрил қышқылы– этилакрилат кополимері (1 : 1) 30 % дисперсия (25.463 мг суспензия 7.639 мг құрғақ субстанцияға сәйкес келеді)

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, ақ түсті қабықпен қапталған, сызығы жоқ, иісі жоқ дерлік таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Анальгетиктер. Салицил қышқылы және оның туындылары. Ацетилсалицил қышқылы.

АТХ коды N02BA01

 

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Қолданған кезде препарат аш ішекте сіңеді, өйткені асқазан сөлінің әсеріне төзімді қабығы бар. Препараттың плазмадағы ең жоғарғы деңгейлері оны қолданғаннан кейін 3 сағаттан соң байқалады.

Ферменттердің әсерінен ацетилсалицил қышқылы (АСҚ) бауырда және ішінара аш ішектің шырышты қабығында салицил қышқылына гидролизденеді. Бұдан өзге, салицил қышқылы бауырда глюкорондалады. Ферменттік эстераза белсенділігі салдарынан, ацетилсалицил қышқылының плазмадағы концентрациясы жылдам төмендейді, бұл кезде негізгі метаболиті – салицил қышқылының концентрациясы – артады және препаратты қабылдағаннан кейін 4 сағаттан соң ең жоғарғысына жетеді.

Ацетилсалицил қышқылы мен салицил қышқылының организм тіндері мен сұйықтықтарында таралуы көбінесе пассивті диффузия арқылы жүзеге асырылады, ол pH деңгейі мен концентрациясына байланысты. Сондықтан салицилаттар тіндерде pH төмен мәндерімен жинақталады.

Салицилаттардың таралу көлемі дозасына тәуелді. Төмен (тромбозға қарсы) дозаларын қолданғанда ол 0,2 л/кг жуықты құрайды, бұл қан плазмасы ақуыздарымен байланысуының жоғарылығына – 89-дан 90%-ға дейін екендігіне байланысты көбінесе жасушадан тыс таралатындығын көрсетеді.

Ацетилсалицил қышқылының қандағы жартылай ыдырау кезеңі 15-тен 20 минутқа дейінді құрайды. Ацетилсалицил қышқылы толық өзгеріске ұшырайды және сондықтан да организмнен тек метаболиттер түрінде несеппен шығарылады. Ацетилсалицил қышқылының емдік дозаларын қолданғанда, оның алғашқы метаболиті – салицил қышқылы несепте, көбінесе глициндік конъюгат түрінде (салицилнесеп қышқылы – 75%), сондай-ақ эфир және эфир глюкуронидтері түрінде (5-тен 10%-ға дейін) және бос салицил қшқылы (10%) ретінде анықталады

Несептегі pH артуы, мысалы, бикарбонат инфузиясы кезінде, салицилаттардың бөлініп шығуын (5-10 есе) едәуір арттырады.

Фармакодинамикасы

Ацетилсалицил қышқылы қабынуға қарсы стероидты емес дәрі болып табылады. Төмен дозаларын тағайындаған кезде (30-300 мг) ацетилсалицил қышқылының негізгі әсер ету механизмі циклооксигеназа ферментінің белсенділігін жою болып табылады, соның нәтижесінде арахидон қышқылынан простагландиндердің, простациклиндердің және тромбоксанның синтезделуі бұзылады. Тромбоциттердегі тромбоксан А2 синтезінің қайтымсыз бұзылуына ацетилсалицил қышқылының антиагреганттық әсері түрткі болады. Бұдан өзге, ацетилсалицил қышқылы тромбоциттердің босап шығу реакциясын бөгейді, соның нәтижесінде АДФ (аденозиндифосфат), серотонин, тромбоциттердің белсенділену факторы және т.б. сияқты тромбоциттер агрегациясын туғызуға қабілетті субстанциялар көп мөлшерде бөлініп шығады. 30-300мг дозаларда АСҚ тамыр қабырғасының зақымданған эндотелийінде тромб түзілуін тиімді тежейді, тромбоцитарлық тромбтың өсуін болдырмайды. Осылайша, ацетилсалицил қышқылының, тромбоциттер агрегациясының жоғарылауымен байланысты аурулардың алдын алу мен емдеуге бағытталған тромбоцитке қарсы әсері білінеді. Препарат церебральді-васкулярлық аурулары, шеткергі артериялар аурулары, жүректің ишемиялық ауруы (соның ішінде миокард инфарктісі) және басқа да қантамырлық аурулары бар тромбоциттер қызметін жақсартады. Бұдан өзге, ацетилсалицил қышқылы тромбоэмболия құбылыстарын азайтады және жүрегіне операция жасалған емделушілерде рестеноздар санын азайтады.

Қолданылуы

- жүректің ишемиялық ауруы бар емделушілерде миокард инфарктісі қаупін төмендету

- миокард инфарктісінен кейінгі өршулердің алдын алу үшін

- тамырларға жасалған операциялардан, мысалы, коронарлық шунттау операциясынан кейінгі тромбоздардың алдын алуда

- ми қанайналымының өтпелі бұзылуларының екіншілік профилактикасында

- қант диабетінен зардап шегіп жүрген және жүрек-қантамыр ауруларының қаупі жоғары емделушілердегі кардиоваскулярлық бұзылулардың алдын алуда

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішекте еритін үлбірлі қабықпен қапталған Тромбо АСС таблеткаларын ішке, шайнамай, аздаған сумен ішіп қабылдау керек. Жоғарыда атап көрсетілген көрсетілімдер кезінде ұсынылатын дозасы күніне бір рет 75 мг құрайды. Егде жастағы емделушілерде дозасын түзету қажет емес. 16 жастан асқан балаларға кг дене салмағына 1 мг есебінен. Емдеу курсын дәрігер тағайындайды.

Жағымсыз әсерлері

• жоғары сезімталдық реакциялары (есекжем, көзден жас парлау, бронхтардың түйілуі, ринит, ангионевротикалық ісіну, анафилактикалық шок)

• асқазан-ішек жолы тарапынан болатын бұзылулар (жүрек айнуы, құсу, қыжыл, диарея, іштің ауыруы)

• асқазан-ішек жолының қабынуы, аса сирек жағдайларда асқазан-ішектік қан кетулерге және сәйкесінше клиникалық-зертханалық симптомдарымен тесілулерге алып келуі мүмкін асқазан мен он екі елі ішектің шырышты қабығының ойық жаралары

• глюкоза-6-фосфат дегидрогеназа жеткіліксіздігінің ауыр түрлері бар емделушілердегі гемолиз және гемолитикалық анемия

• темір тапшылығы анемиясына алып келуге қабілетті асқазан-ішектен жасырын қан кетулер

• құлақтағы шыңыл, көрудің бұзылуы

• етеккір оралымының ұзаруы

• бронх демікпесі ұстамаларына түрткі болу

• лейкопения, апластикалық анемия, агранулоцитоз, эозинопения, тромбоцитопения, ДҚҰ синдромы

- альбуминурия, лейкоцитурия, гематурия, нефропатия

• препараттың жоғары дозаларымен ұзақ уақыт бойы емдеуде бүйрек тарапынан бұзылулар, бас айналуы, құлақтағы шыңыл, асқазан-ішектің ойық жаралары, қан кету, бауыр трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы болуы мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• салицил қышқылы мен оның туындыларына жоғары сезімталдық

• асқазан-ішек жолының өршу сатысындағы эрозиялы-ойық жаралы зақымданулары

• қан кетулер, қан ұйығыштығының бұзылуы, гемофилия, Виллебранд ауруы, телеангиэктазия, тромбоцитопения

• бронх демікпесі (соның ішінде аспириндік демікпе)

• нефролитиаз, бауырдың және бүйректің ауыр жеткіліксіздігі

• гипопротромбинемия

• глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы

• жүктіліктің үшінші триместрі

• лактация кезеңі

• 16 жасқа дейінгі балаларға

• геморрагиялық диатез

• жүректің ауыр жеткіліксіздігі

• бір апта бойына немесе одан да ұзақ уақыт бойы 15 мг дозада метотрексатпен бірге қолдану

Дәрілермен өзара әрекеттесулері

Ацетилсалицил қышқылы

- антикоагулянттардың (кумарин туындылары және гепарин) емдік әсерін

- кортикостероидтармен немесе алкогольммен бір мезгілде қолданғанда асқазан-ішектен қан кетулер қаупін

- плазмадағы дигоксин, литий барбитураттары концентрациясын

- сульфонилмочевина класының оральді гипогликемиялық дәрілерінің емдік әсерін

- ревматизмге қарсы стероидты емес препараттардың, метотрексат пен фенитоиннің емдік және жағымсыз әсерлерін

- ко-тримоксазолды қоса, микробқа қарсы сульфонамидтердің әсерін,

- трийодтирониннің әсерін күшейтеді

Ацетилсалицил қышқылы

- альдостерон антагонистерінің (спиронолактон)

- ілмектік диуретиктердің (фуросемид)

- подаграға қарсы және гипоурекимиялық препараттардың (пробенецид, сульфинпиразон) әсерін бәсеңдетеді

Тромбо АСС пен жоғарыда атап келтірілген препараттарды кешенді қолдану қажет болса, олардың аралығы кемінде 1-3 сағатты құрауы тиіс.

Ацетилсалицил қышқылы мен карбоангидраза тежегіштерін (ацетазоламидті) бір мезгілде қолдану олардың бүйрек өзекшелері арқылы шығарылуын компетециялық бәсеңдету нәтижесінде сарысудағы карбоангидраза тежегіштерінің концентрациясын арттыруы мүмкін (жағымсыз әсерлері симптомдары күшеюі мүмкін, мысалы, метаболизмдік ацидоз). Карбоангидраза тежегіштері салицилаттардың уыттылығын да арттыруы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Тромбо АССты төмендегі жағдайларда сақтықпен тағайындау керек:

• ҚҚСП қолдануға жоғары сезімталдық реакциялары туралы сыртартқыдағы мәліметтер

• асқазан-ішек жолының өршуден тыс эрозиялы-ойық жаралы және қабыну аурулары

• бауыр немесе бүйрек тарапынан болатын функционалдық бұзылулар

• тромбозға қарсы препараттарды қатарлас қолдану

• сыртартқыдағы гипопротромбинемия

• K витаминінің жеткіліксіздігі

• тромбоцитопения

• антикоагулянттармен бірге қолданғанда

АСҚ бронх түйілуін тудыруы, сондай-ақ бронх демікпесінің ұстамалары мен басқа да аса жоғары сезімталдық реакцияларын тудыруы мүмкін. Қан ұюының өзгерістеріне және қан кетулер қаупінің жоғарылауына байланысты, Тромбо АССты қабылдауды жоспарланған хирургиялық операцияға 5-7 күн қалғанда тоқтату қажет.

Мына жағдайда: етеккір қаны құйылып келгенде, жатырішілік контрацептивтерді қолданғанда сақтықпен қабылдау керек.

Тромбо АСС несеп қышқылының шығарылуын төмендетеді, бұл подаграға бейім емделушілерде подагра ұстамасын тудыруы мүмкін.

Туа біткен лактозаны көтере алмаушылығы бар емделушілер Тромбо АССты қолданбауы тиіс.

Тромбо АСС препаратымен емдеу кезінде алкогольді қолдану ұсынылмайды, өйткені ол асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз әсерлердің күшею қаупін арттырады.

Педиатрияда қолданылуы

Белгілі бір вирустық аурулары бар балаларда пайдаланғанда препаратты қабылдау мен Рейе синдромының дамуы арасында өзара байланыс бар. Құрамында АСҚ бар препараттарды бірге қолданғанда қауіп жоғарылауы мүмкін, алайда себеп-салдарлық байланыстылығы анықталмаған. Мұндай аурулар кезінде персистирленетін құсудың дамуы Рейе синдромының белгісі болуы мүмкін.

Рейе синдромы өте сирек ауру болып табылады, ол ми мен бауырдың зақымдалуын туғызады және өлімге соқтыруы мүмкін.

Жүктілік

Простагландиндер синтезін тежеуі жүктілік пен эмбрион немесе ұрықтың дамуына теріс әсерін тигізуі мүмкін.

Эпидемиологиялық зерттеулер мәліметтері простагландиндер синтезінің тежегіштерін жүктіліктің бастапқы мерзімдерінде қолданғанда ақаулар мен мальформациялардың даму қаупі жоғары болатындығын көрсетеді. Сонымен қатар, дозасы мен емдеу ұзақтығын арттырғанда қауіп жоғарылайды деп шамаланады. Қолжетімді мәліметтер ацетилсалицил қышқылын қолдану мен жүктіліктің мерзімінен бұрын үзілу қаупі арасындағы қандай-да бір өзара байланыстылықты растамайды. Мальформациялардың дамуына қатысты қолжетімді эпидемиологиядық мәліметтер бір-біріне қарама-қайшы, алайда, гастрошизистің даму қаупін жоққа шығаруға болмайды.

АСҚ жүктіліктің бастапқы мерзімінде (1-4 ай) проспективті қолданылуы 14.800 әйелде/балада мальформациялардың даму жиілігінің артуымен қандай-да бір астасқанын көрсетпеген.

Жануарларға жүргізілген зерттеулер репродуктивтік уыттылығын көрсеткен. Жүктіліктің бірінші және екінші триместрлерінде құрамында ацетилсалицил қышқылы бар препараттарды аса бір қажеттілік болмаса, тағайындау керек емес.

Осыны ескере отырып жүктіліктің бірінші және екінші триместрлерінде препаратты тек дәрігердің пайда/қауіп арақатынасына мұқият баға беруінен кейін ғана қолдануға болады.

Әйел ұрықтану кезеңінде немесе жүктіліктің бірінші және екінші триместрінде құрамында ацетилсалицил қышқылы бар препараттарды қолданса, препараттың барынша төмен дозасын қолдану және қысқа емдеу курсын жүргізу қажет.

Жүктіліктің үшінші триместрінде простагландиндер синтезінің тежегіштері ұрықта төмендегілерді туғызуы мүмкін:

• Жүрек-өкпелік уыттылық (боталлов түтігінің мерзімінен бұрын жабылуы және өкпе гипертензиясымен);

• Бүйрек қызметінің бұзылуы, бұл жатыр суы аз кезде бүйрек жеткіліксіздігіне дейін үдеуі мүмкін;

жүктіліктің соңына қарай ана мен балада:

• Қан кету уақытының ұзаруы, тіпті азғантай дозаларында да туындауы мүмкін анти-аггреганттық әсері болуы мүмкін

• Жатырдың жиырылу белсенділігінің бәсеңдеуі, бұл жүктілік мерзімінің және босанудың ұзаруына алып келуі мүмкін

Осыған байланысты АСҚ жүктіліктің үшінші триместрінде қолдануға қарсы көрсетілімді.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Әсері байқалмаған.

Артық дозалануы

Таблеткада әсер етуші затының мөлшері аз болғандықтан, ықтималдығы өте аз.

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, құлақтағы шыңыл, жалпы дімкәстану.

Емі: құстыру, белсенділендірілген көмір, іш жүргізгіштер, ацидоз кезінде натрий бикарбонатын көктамыр ішіне енгізу қажет.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Мөлдір емес ақ түсті поливинилхлоридті үлбір мен баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 немесе 20 таблеткадан.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан (10 таблеткадан) немесе 5 пішінді ұяшықты қаптамадан (20 таблеткадан) медицинада қолданылу жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Препаратты жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Босатылу шарттары

Рецептісіз

Өндіруші

«G.L. Pharmа GmbH.», Industriestraße 1, A-8502 Lannach, Австрия

Тіркеу куәлігінің иесі

«Валеант» ЖШҚ, Ресей

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

ҚР-дағы «Валеант» ЖШҚ өкілдігі

Телефон 3 111 516 Факс 3 111 517

Электронды поштасы Office.KZ@valeant.com