Супракс® Солютаб
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Супракс® Солютаб
Халықаралық патенттелмеген атауы
Цефиксим
Дәрілік түрі
Ұсақталатын таблеткалар 400мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат: цефиксим тригидраты - 447.0 мг
(400.0 мг цефиксимге баламалы)
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, төменорынбасқан
гипролоза, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы, повидон К-30,
құлпынай хош иістендіргіші (FA 15757 және PV 4284), магний стеараты,
қызғылтсары-сары бояғыш S (Е 110)
Сипаттамасы
Ұзынша пішінді, бозғылт-қызыл сары түсті, сызығы және құлпынайдың иісі бар таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы
Бета-лактамдық бактерияға қарсы препараттар. Басқа да үшінші буын цефалоспориндері. Цефиксим
АТХ коды J01DD08
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңірілуі
Ішке қабылдағанда биожетімділігі 30-50% құрайды және ас ішуге байланысты болады. Ересектердегі 400 мг дозада пероральді қабылдаудан кейін ең жоғарғы концентрациясына 3-4 сағаттан соң жетеді және 2,5-4,9 мкг/мл құрайды, 200 мг дозада қабылдағаннан кейін - 1,49-3,25 мкг/мл құрайды.
Ас ішу препараттың асқазан-ішек жолынан сіңірілуіне айтарлықтай әсер етпейді.
Таралуы
Көктамыр ішіне 200 мг цефиксимді бір рет енгізгеннен кейін таралу көлемі 6,7 л, тепе-теңдік концентрациясына жеткенде - 16,8 л құраған. Плазма ақуыздарымен препараттың 65%-ға жуығы байланысады. Анағұрлым жоғары концентрациялары несеп пен өтте қалыптасады. Цефиксим плацента арқылы өтеді. Цефиксимнің кіндік бауы қанындағы концентрациясы цефиксимнің ананың қан плазмасындағы концентрациясының 1/2-1/6-іне жетеді; емшек сүтінде препарат анықталмайды. Препаратты 8 мг/кг дозада енгізгенде цефиксимнің жұлын сұйықтығындағы концентрациясы 0.06-0.56 мкг/мл құрайды.
Метаболизмі мен шығарылуы
Жартылай шығарылу кезеңі 3-4 сағатты құрайды. Препарат бауырда метаболизденбейді; қабылданған дозасының 50-55%-ы несеппен өзгеріссіз күйде 24 сағат ішінде шығарылады. Цефиксимнің 10%-ға жуығы өтпен шығарылады.
Ерекше клиникалық жағдайлардағы фармакокинетика
Емделушіде бүйрек жеткіліксіздігі бар болса, жартылай шығарылу кезеңінің артуын, сәйкесінше, препараттың сарысудағы концентрациясының анағұрлым жоғары болуын және оның несеппен шығарылуының баяулауын күтуге болады. Креатинин клиренсі 30 мл/минут емделушілерде 400 мг цефиксимді қабылдағанда жартылай шығарылу кезеңі 7 - 8 сағатқа дейін артады, сарысудағы ең жоғарғы концентрациясы орташа алғанда 7,53 мкг/мл, ал несеппен шығарылуы 24 сағатта – 5,5 % құрайды. Бауыр циррозы бар емделушілерде шығарылу кезеңі 6,4 сағатты, ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты - 5,2 сағатты құрайды; бір мезгілде препараттың бүйрекпен шығарылатын үлесі орташа 43%-ға дейін артады. Сарысудағы ең жоғарғы концентрациясы және фармакокинетикалық қисық астындағы ауданы өзгермейді.
Фармакодинамикасы
Әсер ету механизмі
Бактерицидтік әсер береді. Әсер ету механизмі бактериялар жасушалары қабырғаларының синтезін бұзуымен байланысты. Цефиксим грамоң және грамтеріс бактериялардың көпшілігі өндіретін β-лактамазалардың әсеріне төзімді.
Белсенділік ауқымы
Грамоң бактериялар: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae. Грамтеріс бактериялар: Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus.
Препаратқа Pseudomonas spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, стафилококтардың көпшілігінің (соның ішінде метициллинге резистентті штамдар) төзімді, Bacteroides fragilis және Clostridium spp. Enterobacter spp. және Serratia marcescens-ке қатысты белсенділігі ауытқымалы.
Қолданылуы
- тонзиллитте , фарингитте, синуситтерде, жедел ортаңғы отитте
- жедел бронхитте, созылмалы бронхиттің өршуінде, пневмонияда
- несеп шығару жолдарының асқынбаған жұқпаларында
- асқынбаған созда
Қолдану тәсілі және дозалары
Ересектер үшін тәуліктік дозасы бір немесе екі қабылдауға 400 мг құрайды.
Таблетканы тұтастай, жеткілікті су мөлшерімен ішіп жұтуға болады немесе суда ерітуге және алынған суспензияны дайындағаннан кейін бірден ішуге болады. Препаратты ас ішуге байланыссыз қабылдауға болады.
Емдеу ұзақтығы ауру ағымының сипатына және жұқпаның түріне байланысты. Жұқпа және/немесе қызба симптомдары жойылғаннан кейін препаратты қабылдауды кемінде 48-72 сағат бойы жалғастырған дұрыс.
Тыныс жолдары мен ЛОР-ағзалардың жұқпалары кезіндегі емдеу курсы 7-14 күнді құрайды.
Streptococcus pyogenes туғызған тонзиллофарингитте емдеу ұзақтығы 10 күннен кем болмауы тиіс.
Асқынбаған созда препаратты 400 мг дозада бір рет тағайындайды.
Төменгі несеп жолдарының асқынбаған жұқпаларында әйелдерде препаратты күн 3-7 бойы тағайындауға болады.
Төменгі несеп жолдарының асқынған жұқпаларында, жоғарғы несеп жолдарының жұқпаларында және несеп жолдарының кез-келген жұқпаларында ерлерде емдеу ұзақтығы 7-14 күнді құрайды.
Бүйректің айқын жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозасын азайту керек. Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде клиренс деңгейі <20 мл/мин/1,73 м2 болса, ұсынылатын дозасы бір рет қабылдағанда күніне 200 мг құрайды.
Жағымсыз әсерлері
Жиі емес (>0,1-1%)
- бас ауыруы, бас айналуы, дисфория
- іштің ауыруы, асқорыту бұзылулары, жүрек айнуы, құсу және диарея
Сирек (0,01-0,1%)
- аллергиялық реакциялар (мысалы, есекжем, терінің қышынуы)
- сілтілік фосфатаза мен трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы
Өте сирек (≤ 0,01%)
- транзиторлық лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения немесе эозинофилия. Қан ұюы бұзылған жекелеген жағдайлар байқалған
- Лайелл синдромы (бұл жағдайда препаратты дереу тоқтату керек); сенсибилизациямен байланысты басқа аллергиялық реакциялар – дәрілік қызба, сарысу құюға ұқсас синдром, гемолитикалық анемия және интерстициальді нефрит. Анафилактикалық шок дамыса, адреналин енгізіледі, жүйелі глюкокортикоидтар мен антигистаминдік препараттар тағайындалады
Жекелеген жағдайлар
- жалғанжарғақшалы колит
- гепатит пен холестаздық сарғаюдың жекелеген жағдайлары
- қандағы креатинин деңгейінің аздап артуы, гематурия
- гемолитикалық анемия
- интерстициальді нефрит
- транзиторлық аса жоғары белсенділік, құрысулардың туындау ықтималдығы артады
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- цефалоспориндерге немесе пенициллиндерге және препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық
- спецификалық емес ойық жаралы колит
- 18 жасқа дейінгі балаларға
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Цефиксимді этакрин қышқылы және фуросемид сияқты күшті әсері бар диуретиктермен бірге қолданғанда отоуыттылығы күшейеді және бүйрек жеткілікісіздігінің даму қаупі жоғарылайды.
Өзекшелік сөлініс блокаторлары цефиксимнің бүйрек арқылы шығарылуын баяулатады, бұл артық дозалану симптомдарына алып келуі мүмкін.
Супракс® Солютаб препаратын нефроуытты заттармен (аминогликозидтер, полимиксин B, колистинмен) немесе диуретиктермен (фуросемид, этакрин қышқылы) жоғары дозаларда бір мезгілде қолданған жағдайда, әсіресе бүйрек функциясын мұқият бақылауға алу қажет. Супракс® Солютаб препаратымен ұзақ уақыт емдеуден кейін гемопоэз функциясының жағдайын тексеру керек.
Цефиксим протромбиндік индексті төмендетеді, тікелей емес антикоагулянттардың әсерін күшейтеді.
Айрықша нұсқаулар
Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге препаратты сақтықпен тағайындау керек; креатинин клиренсі < 20 мл/мин болса, препараттың дозасын азайту қажет (“Қолдану тәсілі және дозалары” бөлімін қараңыз).
Пенициллиндермен айқаспалы аллергиялық реакциялар туындауы мүмкіндігіне байланысты, емделушілердің сыртартқысына мұқият баға беру ұсынылады. Аллергиялық реакция туындаса, препаратты қолдану дереу тоқтатылуы тиіс.
Препаратты ұзақ уақыт қабылдағанда ішектің қалыпты микрофлорасы бұзылуы мүмкін, бұл Clostridium difficile шамадан тыс көбеюіне және жалғанжарғақшалы колиттің дамуына алып келуі мүмкін. Антибиотикпен астасқан диареяның жеңіл түрлері пайда болса, әдетте, препаратты қабылдауды тоқтату жеткілікті. Ауыр түрлерінде түзетуші ем ұсынылады (мысалы, ішке 250 мг ванкомицинді күніне 4 рет тағайындау).
Ұсақталатын таблеткаларды тек суда еріту керек. Емдеу кезінде Кумбстың тікелей жалған оң реакциясы және экспресс-диагностикаға арналған кейбір тест-жүйелерді пайдаланғанда несептегі глюкозаның жалған оң реакциясы болуы мүмкін.
Жүктілік және лактация кезеңі
Препаратты жүктілік кезінде анасы үшін күтілетін пайдасы ұрық үшін ықтимал қауіптен асатын жағдайда ғана қолдануға болады. Супракс® Солютаб препаратын лактация кезеңінде қолдану қажет болса, бала емізуді уақытша тоқтата тұру керек.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе аса қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Супракс® Солютабтың автокөлікті басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне әсеріне зерттеулер жүргізілген жоқ.
Артық дозалануы
Препаратты қабылдағанда уыттану жағдайлары хабарланбаған. Препаратты ең жоғарғы тәуліктік дозасынан асырып қабылдағанда, жоғарыда сипатталған жағымсыз әсерлерінің жиілігі артуы мүмкін.
Емі: асқазанды шаю; симптоматикалық және демеуші ем. Гемодиализ бен перитонеальді диализ тиімсіз.
Шығарылу түрі
1, 5, 7, 10 ұсақталатын таблеткадан поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.
1 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.
Сақтау шарттары
25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы.
Өндіруші
А. Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс энд Сервисиз С.р.Л., Италия
Виа ди Скандиччи 37, 50131 Флоренция, Италия
Тіркеу куәлігінің иесі
Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нидерланды
Қаптаушы ұйымның атауы және елі
А. Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс энд Сервисиз С.р.Л., Италия
Виа ди Скандиччи 37, 50131 Флоренция, Италия
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнімнің (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«Астеллас Фарма Юроп Б.В.» ҚР өкілдігі
Алматы қ., 050559, Әл-Фараби д-лы 15, «Нұрлы Тау» ПФО, 4В ғимараты, №20 кеңсе
Телефон (727) 311-13-89 Факс (727) 311-13-90
www.astellas.ru, e-mail astellas@com.kz