Сизодон (4 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Сизодон
Халықаралық патенттелмеген атауы
Рисперидон
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған 2 мг, 4 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамындабелсенді зат - 2 мг немесе 4 мг рисперидон,
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, жүгері крахмалы, лактоза моногидраты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, негізгі метакрилаттың бутилденген сополимері, натрий бензоаты, натрий крахмалы гликоляты (А типі), тальк, титанның қостотығы (Е171), «Күн батар түстес» сары (Е 110), полиэтиленгликоль 6000.
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, қызыл сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында сызығы бар және екінші жағы тегіс (2 мг және 4 мг доза үшін) таблеткалар
Фармакотерапеиялық тобы
Психотропты препараттар. Нейролептиктер (психозға қарсы дәрілер). Басқа да нейролептиктер. Рисперидон.
АТХ коды N05AX08
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағанда рисперидон толығымен сіңеді (ас ішуге байланыссыз) және қан плазмасындағы ең жоғарғы деңгейлері 1-2 сағаттан кейін байқалады. Р-450 IID6 цитохромының қатысуымен рисперидонға ұқсас фармакологиялық әсері бар 9-гидрокси-рисперидон түзе отырып метаболизмге ұшырайды. Рисперидон мен 9-гидрокси-рисперидон тиімді психозға қарсы фракция түрінде келеді. Рисперидонның ары қарай метаболизмі N-деалкилденуге негізделеді. Ішке қабылдаған кезде рисперидонның жартылай шығарылу кезеңі 3 сағатқа жуықты құрайды. 9-гидрокси-рисперидон мен белсенді психозға қарсы фракциясының жартылай шығарылу кезеңі 24 сағатты құрайды.
Пациенттердің көпшілігінде рисперидонның тепе-теңдік концентрациясы емдеуді бастағаннан кейін бір сағаттан кейін байқалады. 9-гидрокси-рисперидон тепе-теңдік жағдайына көп жағдайларда емдеуді бастағаннан кейін 3-4 күннен кейін жетеді. Рисперидонның плазмадағы концентрациясы препараттың дозасына пропорционалды (емдік дозалары шегінде).
Рисперидон организмде тез таралады. Таралу көлемі 1-2 л/кг құрайды. Плазмада рисперидон альбуминмен және қышқыл альфа-1-гликопротеинмен байланысады. Рисперидонның плазма ақуызымен байланысқан фракциясы 88%, 9-гидрокси-рисперидон жағдайында -77% құрайды.
Бүйрекпен – 70%-ы (оның 35-45%-ы фармакологиялық белсенді фракциясы) және 14 %-ы өтпен шығарылады. Бір рет қабылдағанда плазмада рисперидонның жоғары концентрациялары және егде жастағылар мен бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда шығарылуының баяулауы байқалады.
Фармакодинамикасы
Сизодон психозға қарсы дәрі болып табылады, сондай ақ тыныштандыратын, құсуға қарсы және гипотермиялық әсері бар. Серотонинергиялық 5-HT2 мен дофаминергиялық D2-рецепторларға туыстығы айқын селективті моноаминергиялық антагонисі болып табылады, сондай ақ альфа1-адренорецепторлармен және H1-гистаминергиялық және альфа 2-адренергиялық рецепторлармен біраз аз аффинділігі кезінде байланысады. Холинорецепторларға тропты емес. Психозға қарсы әсеріне мезолимбиялық және мезокортикальді жүйенің дофаминдік D2-рецепторларының блокадасы негіз болады.
Тыныштандыратын әсері ми діңінің ретикулярлық формациясы адренорецепторларының блокадасына; құсуға қарсы әсері - құсу орталығының триггерлік аймағы дофаминдік D2-рецепторларының блокадасына; гипотермиялық әсері - гипоталамустың дофаминдік рецепторларының блокадасына негізделген.
Өнімді симптоматиканы (сандырақтау, елестеулер), автоматизмді төмендетеді. Моторлық белсенділіктің бәсеңдеуін аз туғызады және классикалық психотроптарға (нейролептиктер) қарағанда каталепсияны азғантай дәрежеде индукциялайды.
Серотонинге және дофаминге теңдестірілген орталық антагонизмі экстрапирамидтік симптоматиканың туындау қаупін азайтуы мүмкін.
Рисперидон плазмадағы пролактин концентрациясының дозаға байланысты артуын туындатуы мүмкін.
Қолданылуы
- ересектердегі шизофренияны емдеу үшін
- ересектердегі биполярлық бұзылыстар кезіндегі маниакальді көріністерді емдеуде
- орташа және ауыр дәрежелі Альцгеймер ауруынан болған деменциясы бар пациенттердегі тыйылмайтын агрессияны қысқа мерзімді (6 аптаға дейінгі) емдеу үшін
Қолдану тәсілі мен дозалары
Шизофрения
Сизодонды тәулігіне бір немесе екі рет тағайындауға болады. Бастапқы дозасы — тәулігіне 2 мг. Екінші күні дозасын тәулігіне 4 мг дейін арттыру керек. Осы сәттен бастап дозасын бұрынғы деңгейде сақтауға немесе қажеттілігіне қарай жекелей түзетуге болады. Әдетте оңтайлы дозасы тәулігіне 4-6 мг болып табылады. Бірқатар жағдайларда дозасын баяуырақ арттыру және бастапқы және демеуші дозалары едәуір төмен болғаны дұрыс болады. Тәулігіне 10 мг асатын дозасы төмен дозаларымен салыстырғанда жоғарырақ тиімділік көрсетпеген және экстрапирамидтік симптомдарының пайда болуын туғызуы мүмкін. Тәулігіне 16 мг асатын дозаларының қауіпсіздігі зерттелмегендігіне байланысты, одан жоғары деңгейдегі дозаларын қолдануға болмайды.
Егде жастағы пациенттерге тәулігіне екі рет қабылданатын 0.5 мг бастапқы дозасы ұсынылады. Дозасын тәулігіне екі рет қабылданатын 0.5 мг дейін, тәулігіне екі рет қабылданатын 1-2 мг дейін жекелей арттыруға болады.
Бауыр мен бүйрек аурулары кезінде тәулігіне 2 рет қабылданатын 0.5 мг бастапқы дозасы ұсынылады. Бұл дозасын біртіндеп тәулігіне екі рет қабылданатын 1-2 мг дейін арттыруға болады.
Биполярлық бұзылыстар кезіндегі маниакальді көріністер
Препараттың ұсынылған бастапқы дозасы — күніне бір рет қабылданатын 2 мг. Қажет болса бұл дозасын күніне 1 мг-ге кемінде 24 сағат арлықпен арттыруға болады. Пациенттердің көпшілігі үшін оңтайлы дозасы тәулігіне 2-6 мг болып табылады. Егде жастағы пациенттерге тәулігіне екі рет қабылданатын 0.5 мг дозасы ұсынылады. 0,5 мг дозасын жекелей тәулігіне екі рет қабылданатын 1-2 мг дейін арттыруға болады.
Бүйрек және бауыр функцияларының бұзылуы
Ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне 2 рет 0,5 мг. Дозасын тәулігіне 2 рет 1-2 мг дейін жекелей арттыруға болады. Рисперидонды пациенттердің бұл тобында сақтықпен қолдану керек. Дозалау режимі мен емдеу ұзақтығын дәрігер жекелей анықтайды.
Орташа және ауыр дәрежелі Альцгеймер ауруынан болған деменциясы бар пациенттердегі ұзаққа созылған озбырлық кезінде
Ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне екі рет 0,25 мг құрайды. Оңтайлы дозасы тәулігіне екі рет 0,5 мг құрайды. Рисперидонды деменциясы бар пациенттердегі ұзаққа созылған озбырлықты емдеуде 6 аптадан артық қолдану ұсынылмайды. Емдеу кезінде рисперидонды қолданудың қажеттілігі мен ұзақтығын жүйелі түрде бағалап отыру керек.
Жағымсыз әсерлері
Рисперидонға жиірек хабарланған жағымсыз реакциялар: паркинсонизм, тыныштандыратын әсер/ ұйқышылдық, бас ауыруы және ұйқысыздық, акатизия
Өте жиі (≥1/10)
- ұйқысыздық, (ұйқыға кету бұзылыстарын, интрасомниялық бұзылыстарды қоса)
- тыныштандыратын әсер/ ұйқышылдық, паркинсонизм (паркинсонизм (сілекей бөлінуінің артуы, қаңқа-бұлшықет сіресуі, сілекей ағу, тісті дөңгелек симптомы, брадикинезия, гипокинезия, маска тәрізді бет, бұлшықет ширығуы, акинезия, желке бұлшықетінің сіресуі, бұлшықет сіресуі, паркинсондық жүріс, патологиялық глабеллярлық рефлекс, паркинсонизмге тән тыныштық треморы), бас ауыруы
Жиі (≥1/100 - <1/10)
- пневмония, бронхит, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары, синусит, құлақ инфекциялары, тұмау
- гиперпролактинемия (кейбір жағдайларда гинекомастияға, етеккір бұзылуларына, аменореяға, ановуляцияға, галактореяға, фертильділігі бұзылуына, либидо төмендеуіне, эректильді дисфункцияға әкелуі мүмкін)
- несеп шығару жолдарының инфекциялары
- қандағы пролактин деңгейінің жоғарылауы
- дене салмағының артуы, тәбет жоғарылауы/төмендеуі
- ұйқы бұзылыстары, қозу, депрессия,үрейлену
- акатизия (мазасыздық, гиперкинез және тынымсыз аяқ синдромы),
бас айналуы, дискинезия (бұлшықет тартылуы, хореоатетоз, атетоз және
миоклонус), тремор, дистония (бұлшықеттің жоғары тонусы, қисық мойын, бұлшықеттің еріксіз жиырылуы, бұлшықеттің контрактуралары,
блефароспазм, окулогирлық криз, тілдің салдануы, бет бұлшықетінің түйілуі, көмей түйілуі, миотония, опистотонус, орофарингеалдық түйілу, плевротонус, тілдің түйілуі және тризм)
- көру өткірлігінің төмендеуі, конъюнктивит, көрудің бұлыңғырлануы
- тахикардия, артериялық гипертензия
- ентігу, жұтқыншақ пен көмейдің ауыруы, жөтел, мұрыннан қан кету, мұрын бітелуі
- ауыздың құрғауы, тістің ауыруы, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, асқазан жайсыздығы, диспепсия, диарея, іш қатуы
- бөртпе, эритема
- бұлшықеттердің түйілуі, қаңқа-бұлшықет ауыруы, арқаның ауыруы, артралгия
- несепті ұстай алмау
- қызба, кеуденің ауыруы, астения, шаршау
- ісінулер (соның ішінде жайылған ісіну, шеткері ісіну, саусақпен басқаннан кейін қалатын ісінулер)
- құлау
Жиі емес (≥1/1000 - <1/100)
- тыныс жолдарының инфекциялары, цистит, көз инфекциялары, тонзиллит, онихомикоз, целлюлит, жергілікті инфекциялар, вирустық инфекциялар,
акродерматит
- лейкоциттер, нейтрофилдер санының елеусіз төмендеуі, тромбоцитопения, анемия, гематокрит төмендеуі, эозинофилдер санының жоғарылауы
- жоғары сезімталдық
- қант диабеті, гипергликемия, полидипсия, дене салмағының азаюы,
анорексия, қандағы холестерин деңгейі жоғарылауы
- мания, сананың шатасуы, либидо төмендеуі, күйгелектік, түнгі қорқыныштар
- кешеуілдеген дискинезия, ми ишемиясы, ынталандыруға жауаптың болмауы, санадан айрылу, депрессия, сана деңгейінің төмендегі, құрысулар, естен тану, психомоторлық аса жоғары белсенділік, қозғалыс үйлесімділігінің, тепе-теңдік бұзылуы, ортостатикалық бас айналуы, зейін қою бұзылуы, дизартрия, дисгевзия, парестезиялар, гипестезиялар
- фотофобия, көздің құрғауы, көз жасының көп ағуы, көз гиперемиясы, ксерофтальмия, аккомодация бұзылуы
- бас айналуы (вертиго), құлақтың шыңылдауы, құлақтың ауыруы
- жүрекшелер фибрилляциясы, жүрекше-қарыншалық блокада, өткізгіштік бұзылуы, жүректің электрлік белсенділігінің патологиялық белгілері (ЭКГ), ЭКГ-де QT аралығының ұзаруы, брадикардия, жүрек қағуы
- гипотония, ортостатикалық гипотония, ыстық қан кернеулері
- аспирациялық пневмония, өкпедегі іркілістер, тыныс алу жолдарындағы секрет іркілісі, сырылдар, ысқырып дем алу, дисфония, қойнаулар бітелуінен тыныс алу бұзылуы, терең емес тыныс алудың жиілеуі, ұйқы кезіндегі тыныс алу мәселелері
- нәжісті ұстай алмау, фекалома, гастроэнтерит, дисфагия, метеоризм
- трансаминазалар деңгейі жоғарылауы, гамма- глутамилтрансфераза деңгейі жоғарылауы, бауыр ферменттері деңгейі жоғарылауы
- есекжем, қышыну, шаш түсуі, гиперкератоз, терінің ауыруға және жанасуларға сезімталдығы төмендеуі, экзема, тері құрғауы,
тері түсінің өзгеруі, безеу, себореялық дерматит, тері өзгерістері,
- қандағы креатин-фосфокиназа деңгейі жоғарылауы, мүсін бұзылуы,
буынның күшпен қозғалуы, буындардың ісінуі, бұлшықет әлсіздігі, мойын аумағының ауыруы
- дизурия, полиурия, поллакиурия, несеп ұстай алмау, несеп бөлу бұзылыстары, несеп іркілісі
- эректильді дисфункция, эякуляция бұзылуы, аменорея, етеккір оралымының бұзылуы, гинекомастия, галакторея, сексуалдық дисфункция, сүт безінің ауыруы, сүт безіндегі жайсыздық,
қынаптық бөліністер
- беттің ісінуі, қалтырау, дене температурасының көтерілуі, жүріс-тұрыстың бұзылуы, шөлдеу, кеуде аумағының жайсыздануы, дімкәстану, ахуал сезінудегі өзгерістер
Сирек (≥1/10,000 - <1/1000)
- инфекциялар
- агранулоцитоз
- анафилаксиялық реакция
- диурезге қарсы гормон секрециясының жеткіліксіздігі, несептегі глюкоза
- судан уыттану, гипогликемия, гиперинсулинемия, қандағы триглицеридтердің артуы
- аффектілі енжарлық, аноргазмия
- қатерлі нейролептикалық синдром, ми қан айналымының бұзылуы, ми ишемиясы, диабеттік кома, бас треморы
- рабдомиолиз
- диурезге қарсы гормонның талапқа сай емес секрециясы
- глаукома, көз қимылының бұзылуы, көздің айналып кете беруі, қабақ шеттерінде қыртыстың түзілуі, көз қабығындағы тұрақсыз нұрлы қабықтың интраоперациялық синдромы (Floppy Iris - IFIS)
- синустық аритмия
- өкпе артериясының эмболиясы, вена тромбозы
- түнгі апноэ синдромы, гипервентиляция
- панкреатит, ішек бітелуі, тіл ісінуі, хейлит
- сарғаю
- дәрілік бөртпе, қайызғақ
- рабдомиолиз
- жаңа туған нәрестелердегі препаратты тоқтату синдромы
- приапизм, етеккір кідірісі, сүт бездерінің қатаюы, емшектің үлкеюі, сүт бездерінен бөліністер
- гипотермия, дене температурасының төмендеуі, аяқ-қол мұздауы, препаратты тоқтату синдромы, индурация
Өте сирек (<1/10,000.
- диабеттік кетоацидоз
- ішек бітелісі
- ангионевротикалық ісіну
Паркинсонизм және акатизия дозаға байланысты реакциялар болып табылады.
Палиперидонның дәрілік түрлеріне байланысты жағымсыз реакциялар:
Палиперидон рисперидонның белсенді метаболиті болып табылады, сондықтан бұл компоненттердің (ішуге арналған, сондай-ақ инъекциялық түрлерін қоса) жағымсыз реакциялар бейіні өзара байланысты. Жоғарыда келтірілген жағымсыз реакциялардан басқа, палиперидон қолданғанда, рисперидон қолданғандағы сияқты ортостатикалық тахикардия синдромы бақыланды.
Бұл класс препараттарына тән әсерлер:
Басқа да психотропты препараттарды қолданғандағы сияқты, тіркеуден кейінгі кезеңде рисперидон қолданғанда өте сирек жағдайларда QT аралығының ұзаруы туралы хабарламалар болған. QT аралығын ұзартатын психотропты препараттардың класына тән жүрек тарапынан болатын басқа да бұзылулар қарыншалық аритмия, қарыншалық фибриляция, кенеттен болған өлім, жүрек қызметінің тоқтауы және «пируэт» типтес қарыншалық тахикардия болды.
Вена тромбоэболиясы
Психозға қарсы препараттармен емделу кезінде, өкпе артериясының эмболиясы мен терең веналар тромбозын қоса, веналық тромбоэмболия жағдайлары бақыланды (жиілігі белгісіз).
Дене салмағын қосу
Рисперидон мен плацебо қабылдаған паценттерде ұзақтығы 6- 8 апталық клиникалық зерттеулердің жалпылама нәтижесі негізінде дене салмағының 7%-ға және одан астамға арту жиілігі салыстырылды: рисперидон қабылдаған паценттерде дене салмағының ұлғаюы плацебо тобымен салыстырғанда статистикалық жиірек (18%) бақыланды.
Пациенттердің ерекше топтары
Клиникалық зерттеулер деректері бойынша ми қан айналымының ишемиялық ұстамасы және бұзылуы деменциясы бар егде пациенттерде 1.4% және 1.5% жиілікпен бақыланды. Деменциясы бар егде пациенттерде ≥ 5 % жиілікпен бақыланған басқа да жағымсыз реакциялар арасында ересек пациенттердегі олардың дамуы жиілігінен ең кемі 2 есе жиіліктегі мыналар болды: несеп шығару жолдарының инфекциялары, шеткері ісінулер, летаргия және жөтел.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- рисперидонға және препараттың қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық
- жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, AV-блокада және басқа да өткізгіштік бұзылулары
- ми қанайналымының бұзылуы
- бауыр және бүйрек функциясының бұзылуы
- сүт безінің обыры
- гиповолемия
- Паркинсон ауруы
- эпилепсия
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
- тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы бар және глюкоза/галактоза сіңуі бұзылған пациенттер
Дәрілермен өзара әрекеттесулері
Басқа психозға қарсы дәрілерді қолдану жағдайындағы сияқты, рисперидонды QT аралығын ұзартатын препараттармен, мысалы, Iа класының (хинин, дизопирамид, прокаинид), III класының (амиодорон, соталол) аритмияға қарсы препараттарымен, үшциклдық антидепрессанттармен (амитриптилин), тетрациклдық антидепрессанттармен (мапротилин), кейбір антигистаминдік препараттармен, басқа психозға қарсы дәрілермен, безгекке қарсы препараттармен (хинин, мефлокин), электролиттік теңгерім бұзылуын (гипокалиемияны, гипомагнезиемияны) немесе брадикардияны тудыратын препараттармен, сондай-ақ рисперидонның бауырдағы метаболизмін тежейтін препараттармен үйлестіргенде сақтық талап етіледі.
Препараттың бірінші кезекте орталық жүйке жүйесіне әсер ететінін ескере отырып, седацияның жоғары қаупі салдарынан оны орталықтық әсері бар басқа препараттармен, әсіресе алкогольмен, апиындармен, гистаминге қарсы препараттармен және бензодиазепиндермен бірге сақтықпен қолдану керек.
Рисперидон леводопаның және басқа дофамин агонистерінің тиімділігін азайтады. Бұл біріктірілімді қолдану қажет болған жағдайда, әсіресе Паркинсон ауруының ақырғы сатысында бұл препаратардың әрқайсысының ең төмен дозасын тағайындау керек.
Рисперидон мен гипертензияға қарсы препараттарды бір уақытта қолданғанда клиникалық елеулі гипотензия бақыланды.
Клозапин рисперидонның клиренсін төмендетеді.
Карбамазепинді пайдаланғанда рисперидонның плазмадағы белсенді психозға қарсы фракциясының белсенді концентрациясының төмендегені білінді. Осыған ұқсас әсерлер бауыр ферменттерінің басқа индукторларын пайдаланғанда байқалуы мүмкін.
Рисперидон литийдің, вальпроттың, дигоксин және топираматтың фармакокинетикасына елеулі әсер етпейді.
Карбамазепин қан плазмасындағы рисперидонның белсенді психозға қарсы фракциясының деңгейін төмендетеді. Осыған ұқсас әсерлер бауыр CYP3A4 ферменттерін және гликопротеин-Р (рифампицин, фенитоин және фенобарбитал) басқа индукторларын қолданғанда байқалуы мүмкін. CYP2D6 тежегіші болып табылатын флуоксетин және пароксетин қан плазмасындағы рисперидонның концентрациясын жоғарылатуы мүмкін. Бұл әсерінің белсенді психозға қарсы фракциясы үшін айқындығы аз.
CYP2D6 басқа тежегіштері (хинидин сияқты) осы сияқты плазмадағы рисперидонның концентрациясына әсер етуі мүмкіндігі күтіледі. Сондықтан флуоксетинді рисперидонмен ағымдағы емге қосқанда немесе оларды тоқтатқанда рисперидон дозасын түзету мүмкіндігін қарастыру керек. Верапамил – CYP3A4 және гликопротеин-Р тежегіші – плазмадағы рисперидон концентрациясын арттырады.
Фенотиазиндер, үшциклдық антидепрессанттар және кейбір -блокаторлар рисперидонның қан плазмасындағы концентрациясын арттыруы мүмкін, алайда бұл белсенді психозға қарсы фракциясының концентрациясына әсер етпейді.
Арипипразол, CYP2D6 және CYP3A4 субстраты: рисперидонның таблеткалары немесе инъекциялары арипипразол және оның белсенді метаболиті, дигидроарипипразол фармакокинетикасына әсер етпейді. Амитриптилин рисперидонға және белсенді психозға қарсы фракциясының фармакокинетикасына әсер етпейді. Сертралин, CYP2D6 әлсіз тежегіші, және флувоксамин, CYP3A4 әлсіз тежегіші, тәулігіне 100 мг дейінгі дозада белсенді рисперидонның концентрациясындағы клиникалық елеулі өзгерістермен байланысты емес, дегенмен сертралин немесе флувоксаминнің тәулігіне 100 мг дозасынан жоғары дозалар рисперидон концентрациясын арттыруы мүмкін. Циметидин және ранитидин рисперидон биожетімділігін арттырады, бірақ бұл әсер белсенді психозға қарсы фракция үшін ең аз.
Эритромицин – CYP 3A4 тежегіші – рисперидонның да, белсенді психозға қарсы фракциясының да фармакокинетикасын өзгертпейді. Итраконазол, CYP3A4 күшті тежегіші және P-GP тежегіші, тәулігіне 200 мг дозада, рисперидонды тәулігіне 2-ден 8 мг дейін дозалауда қолданғанда
плазмадағы белсенді психозға қарсы фракциясының концентрациясын шамамен 70%-ға ұлғайтады.
Кетоконазол, CYP3A4 күшті тежегіші және P-GP тежегіші, тәулігіне 200 мг дозада плазмадағы рисперидон концентрациясын арттырады және плазмадағы 9-гидроксирисперидон концентрациясын төмендетеді.
Протеаза тежегіштері, ритонавир CYP3A4 күшті тежегіші және CYP2D6 әлсіз тежегіші болып табылады, ритонавир және ритонавир - протеаза тежегіштері рисперидонның және белсенді психозға қарсы фракциясының концентрациясын потенциалды жоғарылатуы мүмкін.
Фуросемидпен бір мезгілде қабылдағанда деменциясы бар егде пациенттерде өлім жағдайлары артады.
Холинэстераза тежегіштері (галантамин мен донепезил) рисперидонның фармакокинетикасына және белсенді психозға қарсы фракциясына клиникалық елеулі әсер етпейді.
Топирамат рисперидонның биожетімділігін орташа дәрежеде азайтады, бірақ белсенді психозға қарсы фракциясының емес. Бұл өзара әрекеттесуі клиникалық маңызды болып саналмайды.
Айрықша нұсқаулар
Деменциясы бар егде жастағы пациенттер:
Деменциясы бар егде жастағы пациенттерде рисперидонды қоса, атипиялық психозға қарсы препараттармен жүргізілген зерттеулердің мета-талдауларында плацебомен салыстырғанда өлім қаупі жоғарылығы анықталды. Рисперидонды ішке қабылдаған аталған топтағы пациенттерде
плацебо-бақыланатын зерттеулерде рисперидон мен плацебо тобындағы өлім жағдайы тиісінше 4.0% және 3.1% құрады. Қайтыс болған пациенттердің орта жасы 86 жасты (67-ден 100 жасқа дейін) құрады.
Фуросемидпен қатарлас емдеу
Деменциясы бар егде жастағы пациенттерде рисперидон қолданылған плацебо-бақыланатын зерттеулерде тек рисперидон (3.1%; орта жасы - 84 жас, жас аралығы: 70-96 жас) немесе тек фуросемид (4.1%; орта жасы - 80 жас, жас аралығы: 67-90 жас) алған пациенттер тобымен салыстырғанда рисперидонды фуросемидпен алған адамдарда өліммен аяқталу деңгейі жоғары болғаны бақыланды (7.3%; орта жасы - 89 жас, жас аралығы: 75-тен 97 жасқа дейін). Фуросемид пен рисперидон алған пациенттерде өліммен аяқталу жиілігі артуы 4 клиникалық зерттеудің екеуінде тіркелді. Рисперидонды өзге диуретиктермен біріктіріп (негізінен төмен дозалардағы тиазидтермен) қолданғанда өліммен аяқталу жағдайларының артуына әкелмеген. Бұл әсерді түсіндіретін патофизиологиялық түсінік жоқ, өлу себебімен байланысты заңдылық та байқалмады. Бұл біріктірілімді қолданғанда, сондай-ақ рисперидонды өзге диуретиктермен біріктіріп қолданғанда сақ болу және пайда/қаупінің арақатынасын таразылау керек.
Рисперидонды өзге диуретиктермен біріктіргенде өліммен аяқталу жиілігі жоғарылауына әкелмеген. Нақты жүргізілген ем сипатына қарамастан, дегидратация өлім көрсеткіші жоғарылауы қаупінің жалпы факторы болып табылады. Сондықтан, рисперидон алған деменциясы бар егде жастағы пациенттерде емдегенде дегидратацияны болдырмау керек.
Ми қан айналымының бұзылуларымен байланысты қолайсыз құбылыстар
(МҚАБ)
Деменциясы бар егде жастағы пациенттердегі плацебо-бақыланатын зерттеулерде рисперидонмен ем барысында плацебо алған пациенттермен салыстырғанда (орташа жасы 85 жас, 73-тен 97 жасқа дейінгі диапазонда) инсульт (оның ішінде өліммен аяқталатын) және транзиторлы ишемиялық шабуыл сияқты ми қан айналымы бұзылуының (МҚАБ) даму қаупі шамамен үш есе артқаны бақыланды. Рисперидон препаратын инсульт қаупі факторы бар науқастарда сақтықпен пайдалану керек. Ми қан айналымы бұзылуына байланысты жағымсыз әсерлер даму қаупі Альцгеймер деменциясымен салыстырғанда деменцияның аралас немесе тамырлық типі бар пациенттерде елеулі жоғары болды. Осылайша, рисперидонды Альцгеймер деменциясынан айырмашылығы бар деменцияның басқа типтері бар пациенттерде тағайындауға болмайды.
Дәрігерлерге Рисперидонды деменциясы бар егде жастағы пациенттерде инсульт даму қаупінің жеке факторын ескере отырып, қолданудың пайда/қаупінің арақатынасын бағалау ұсынылады. Емнің қысқа курсын пайдалану керек. Науқастар кенеттен болатын әлсіздік немесе беттің, қол немесе аяқтың ұюы, сөйлеу болмаса көру бұзылуы сияқты МҚАБ байланысты болжамды жағымсыз әсерлердің белгілері және симптомдары туралы дереу хабардар етуі керектігі туралы білуі тиіс. Бұл арада рисперидонды тоқтату мүмкіндігі туралы ойластыру керек.
Веналық тромбоэмболия (ВТЭ)
Психотропты дәрілермен емдеу аясында веналық тромбоэмболия бақылануы мүмкін. Психотропты дәрілермен ем қабылдап жүрген пациенттерде көбіне жүре пайда болған қауіп факторлары анықталатындықтан, емдеуді бастар алдында барлық болуы мүмкін ВТЭ қауіп факторларын анықтау және сәйкесінше профилактика шараларын қолдану керек.
Интраоперациялық босаң нұрлы қабық синдромы ИБНҚС)
Катаракта болуы себепті операциялық араласым жүргізу уақытында Рисперидон препаратын қоса, alpha 1a-адрено-рецепторлар антагонистері белсенді препараттармен ем алатын пациенттерде ИБНҚС бақыланды, операциялық араласым жүргізу уақытында және одан кейін көру мүшесіне байланысты асқыну туындау қаупі артады. Бұндай операцияны жүргізетін дәрігер пациенттің alpha 1a- адренорецепторлар антагонистері белсенді препараттармен ем алған немесе қазіргі уақытта ем алатындығы туралы мезгілінде хабардар болуы тиіс. Операция алдында al-адренорецепторлар антагонистерімен емді тоқтатудың потенциалды пайдасы анықталмаған және ол психозға қарсы препараттармен емді тоқтатуға байланысты қаупін ескере отырып, бағалануы тиіс.
Ортостатикалық гипотония
Рисперидонның альфа-1-адренобөгегіш әсеріне байланысты, әсіресе ем басында ортостатикалық гипотензия туындауы мүмкін. Клиникалық мәні бар гипотензия маркетингтен кейінгі зерттеулерде рисперидонды гипертензияға қарсы препараттармен бірге қабылдағанда бақыланды.
Рисперидонды жүрек-қан тамыр жүйесінің (жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, жүрек бұлшықеттерінің өткізгіштігі бұзылуы, дегидратация, гиповолемия, ми қан айналуы бұзылуы) аурулары бар пациенттерде сақтықпен қолданылады. Бұл арада дозаны біртіндеп таңдау керек. Гипотензия туындағанда дозаны төмендету туралы мәселені қарастыру керек.
Лейкопения, нейтропения және агранулоцитоз
Лейкопения, нейтропения және агранулоцитоз психозға қарсы дәрілермен, оның ішінде Рисперидонды қоса, емде тіркелді, ал маркетингтен кейінгі бақылау уақытында өте сирек агранулоцитоз (<1/10000 пациенттер).
Лейкопения/нейтропения дамуы үшін болжамды қауіп факторына анамнездегі қандағы лейкоциттердің төмен концентрациясы және дәрілік заттар қабылдағандағы лейкопения/нейтропения дамуының бұрын болған жағдайлары жатады.
Анамнезінде қандағы лейкоциттердің клиникалық елеулі төмен концентрациясы немесе дәрілік заттар қабылдағандағы лейкопения/нейтропения даму жағдайлары бар пациенттерде емнің бастапқы бірнеше айы бойына қанға ұдайы жалпы талдау жүргізу керек және басқа себеп факторлары болмағанда қандағы лейкоциттердің клиникалық елеулі төмен концентрациясының бірінші белгілерінде Рисперидон қолдануды тоқтату керек. Клиникалық елеулі нейтропениясы бар пациенттерде қызбаның немесе инфекцияның басқа симптомдары немесе белгілері дамуын бақылау керек. Бұндай симптомдар немесе белгілер дамығанда тиісінше емді дереу бастау керек. Ауыр нейтропениясы бар (нейтрофилдердің абсолютті саны <1000/мм3) науқастарда Рисперидон қолдануды тоқтату керек, қандағы лейкоциттердің санын қалпына келгенше бақылау керек.
Кешеуілдеген дискинезия/экстрапирамидалық симптомдар (КД/ЭПС)
Допамин рецепторларына антагонист препараттар еріктен тыс ырғақты жиырылуы түрінде көрініс беретін, әсіресе тіл және/немесе бет бұлшықеттерінің кешеуілдеген дискинезиясын туындатады. Экстрапирамидалық симптомдар кешеуілдеген дискинезия дамуының қауіп факторы болып табылады. Кешеуілдеген дискинезияның белгілері немесе симптомдары пайда болғанда барлық психозға қарсы препараттармен емді тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек.
Қатерлі нейролептикалық синдром (ҚНС)
Гипертермиямен, бұлшықет сіресуімен, жүйке жүйесінің вегетативті тұрақсыздығымен, сана бұзылуымен және қан сарысуындағы креатинфосфокиназа концентрациясының деңгейі жоғарылауымен (КФК) сипатталатын қатерлі нейролептикалық синдром (ҚНС) психозға қарсы препараттармен емдегенде туындайды. Бұдан басқа миоглобинурия (рабдомиолиз) мен жедел бүйрек жеткіліксіздігі дамуы мүмкін. ҚНС дамыған жағдайда рисперидонды қоса, барлық психозға қарсы препараттармен емдеуді тоқтату қажет.
Паркинсон ауруы және Леви денешіктерімен деменция
Психозға қарсы дәрілерді, соның ішінде және рисперидонды Паркинсон ауруы немесе Леви денешіктерімен деменциясы бар пациенттерге тағайындағанда пайда/қауіп көрсеткіштерінің арақатынасын ескеру керек.
Рисперидон ауру барысын нашарлатуы мүмкін. Екі топтағы пациенттерде де қатерлі нейролептикалық синдромының жоғары даму қаупі және психозға қарсы препараттарға жоғары сезімталдығы бар. Пациенттердің бұл топтары клиникалық зерттеулерден шығарылған. Препараттарға жоғары сезімталдық сана шатасуымен, ауруды сезінбеумен, құлау жиі болатын орнықсыздықпен, сондай-ақ экстрапирамидалық симптомдармен көрініс беруі мүмкін.
Гипергликемия және қант диабеті
Рисперидон қолдану барысында гипергликемия, қант диабеті және бұрыннан бар диабеттің өршу жағдайлары бақыланған. Кейбір жағдайларда бұған бейімдегіш фактор болуы мүмкін дене салмағы артуы себепкер болған. Сирек жағдайларда диабеттік кома дамуы бар кетоацидоз пайда болғаны бақыланды. Бұндай пациенттерге психозға қарсы дәрілерді қолдану бойынша бұрыннан бар ұсыныстарға сәйкес клиникалық бақылау ұсынылады. Кез келген психозға қарсы дәрілерді, оның ішінде рисперидон да бар, қабылдайтын пациенттерде гипергликемия симптомдарын анықтау мониторингін жүргізу, ал қант диабеті бар науқастарда – қандағы глюкоза деңгейін ұдайы бақылау керек.
Дене салмағының ұлғаюы
Рисперидон қолданғанда дене салмағы артуы бақыланды. Пациенттердің дене салмағын бақылау ұсынылады.
Гиперпролактинемия
Рисперидонды бұрыннан гиперпролактинемиясы бар пациенттерде, сондай-ақ пролактинге тәуелді болжамды ісігі бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек.
QT аралығының ұзаруы
Анамнезінде QT аралығының ұзаруы, жүрек қантамыр аурулары бар, брадикардиясы, су-электролиттік теңгерім бұзылуы (гипокалиемия, гипомагнезиемия) бар пациенттерге аритмогендік әсері даму қаупі ұлғаюына байланысты басқа да психозға қарсы дәрілер сияқты, рисперидонды сақтықпен тағайындау керек. Сондай-ақ QT аралығын ұзартатын препараттармен бірге тағайындауда сақ болу керек.
Эпилепсия
Анамнезінде эпилепсиялық ұстамалары немесе басқа да құрысуға дайындық шегін төмендететін жай-күйлері бар пациенттерге рисперидон тағайындағанда сақ болу керек.
Приапизм
Приапизм альфа-адренергиялық рецепторларын бөгеу қабілеті нәтижесінде рисперидонмен ем аясында дамуы мүмкін.
Терморегуляция бұзылуы
Психозға қарсы дәрілер организмнің дене температурасын түсіру қабілетін бұзуы мүмкін. Рисперидонды дене температурасын жоғарылататын жағдайлардағы, мысалы, ауыр дене жүктемелері, ыстық климат жағдайы, бір мезгілде тағайындалатын антихолинергиялық препараттар немесе дегидратация жағдайындағы пациенттерге тағайындағанда ерекше назар аудару керек.
Бүйрек және бауыр функциясы бұзылуы бар пациенттер
Рисперидонды бүйрек және бауыр функциясы бұзылуы бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек.
Құсуға қарсы әсері
Препараттың құсуға қарсы әсерін кейбір дәрілік заттармен артық дозаланудың клиникалық көріністері, сондай-ақ ішек бітелуі, Рейе синдромы және ми ісігі сияқты патологиялық жағдайлар бүркемелеуі мүмкін.
Жүктілік және лактация кезеңі
Рисперидонды жүкті әйелдерде қолданудың қауіпсіздігі туралы адекватты мәліметтер жоқ.Жануарлардағы тәжірибелерде рисперидон тұқым өрбіту жүйесіне тікелей уытты әсер етпеген, бірақ пролактин және ОЖЖ арқылы болған кейбір жанама әсер туындатты. Зерттеулердің ешқайсысында
рисперидон тератогендік әсер көрсетпеген. Анасының жүктіліктің үшінші триместрінде қабылдаған психозға қарсы препараттары (рисперидонды қоса) әсері салдарынан жаңа туған нәрестелер экстрапирамидалық симптомдары және/немесе тоқтату симптомының дамуы бойынша босанудан кейін айқындығы дәрежесі бойынша ауытқуы мүмкін қауіп тобында болады. Жаңа туған нәрестелердегі симптомдарға: ажитация, гипертонус, гипотония, тремор, ұйқышылдық, тыныс алу бұзылыстары немесе тамақтанудың бұзылуы жатады.
Рисперидон жүктілік кезінде қолданылмауы тиіс, тек аса қажет болған жағдайда ғана, анасы үшін пайдасы шаранаға төнетін қауіптен астам болса ғана тағайындауға болады.
Рисперидон және 9-гидроксирисперидон адам сүтіне бөлінетіндігі анықталды. Рисперидон қабылдайтын әйелдер бала емізуіне болмайды. Препаратты лактация кезінде қолдану қажет болса, бала емізуді тоқтату керек.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Емдеу кезінде көлік құралын басқарудан немесе жоғары зейінділікті және психомоторлық реакциялар жылдамдығын қажет ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен шұғылданудан бас тарту қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: ұйқышылдық, тыныштандыру әсері, сананың бәсеңдеуі, тахикардия, артериялық гипотензия, экстрапирамидтік бұзылыстар, сирек жағдайларда QT аралығының ұзаруы, құрысулар.
Емі: талапқа сай оксигенация мен желдетуді қамтамасыз ету үшін, тыныс алу жолдарының еркін өткізгіштігін қамтамасыз ету, асқазанды шаю (интубациядан кейін, егер науқас естен танып жатса) және белсендірілген көмірді іш жүргізетін дәрілермен бірге тағайындау қажет.
Ауыр экстрапирамидтік симптомдар туындаған жағдайда, антихолинергиялық препараттарды енгізу керек.
Организмнің өмірлік маңызы бар функцияларын ұстап тұруға бағытталған симптоматикалық ем.
Болуы мүмкін жүрек ырғағының бұзылуларын дер кезінде диагностикалау үшін, ЭКГ мониторингін мүмкіндігінше тезірек бастау қажет. Мұқият медициналық қадағалау және ЭКГ мониторингін уыттану симптомдары толық жоғалғанға дейін жүргізеді. Арнайы антидоты жоқ.
Шығарылу түрі мен қаптамасы
10 таблеткадан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамаларға салады (екі дозасы үшін). 3 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25º С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші ұйымның атауы мен елі
Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Үндістан
Заңды мекенжайы:
Sun House, Plot No. 201 B/1,
Western Express Highway, Goregoan (E),
Mumbai - 400 063, Maharashtra, Үндістан
Өндірістің орналасқан мекенжайы:
Survey №214, Government Industrial Estate, Phase II,
Silvassa – 396 230, U.T of D & NH, Үндістан
Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі
Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Үндістан
Қаптаушы ұйымның атауы мен елі
Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Үндістан
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың қауіпсіздігіне тіркеуден кейінгі бақылауға жауапты ұйымның мекенжайы
050008, Қазақстан, Алматы қ.
Манас к-сі а 32 «А», «SAT» бизнес орталығы
6 қабат, кеңсе 602
Тел. (727) 250-92-35, факс (727) 250-33-64
regulatory.kz@sunpharma.com