Ривокс (400 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Ривокс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Амисульприд

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 400 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 400,0 мг амисульприд,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, метилцеллюлоза, натрий крахмал гликоляты, магний стеараты, микрокристалды целлюлоза.

Қабық құрамы: бутилденген метакрилат кополимері, титанның қостотығы (Е171), тальк, магний стеараты, макрогол 6000.

Сипаттамасы

Бір жақ бетінде бөлінетін сызығы бар, жайпақ, дөңгелек, ақ немесе ақ дерілік түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Нейролептиктер (Антипсихотиктер). Бензамидтер. Амисульприд.

АТХ коды N05AL05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препаратты ішке қабылдағаннан кейін амисульприд абсорбциясының екі шыңы байқалады: біреуі 1 сағаттан соң, ал екіншісі – қабылдағаннан кейін 3 және 4 сағат аралығында жетеді. Амисульпридтің 200 мг ішке қайталап қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы орташа ең жоғарғы концентрациясы 450 нг/мл құрайды. Абсолютті биожетімділігі 48% құрайды.

Көмірсуларға бай тағам (құрамында 68% сұйықтық бар) қан плазмасында амисульпридтің (50%-ға) Тmax, Cmax, AUC айтарлықтай азайтады және оның жету уақытын азайтады; майлы тағамды қабылдағаннан кейін өзгеріс байқалмаған.

Таралу көлемі 5.8 л/кг құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 16%, сондықтан басқа препараттармен өзара байланысу ықтималдығы аз.

Енгізілген дозаның 12% жуығын құрайтын амисульпридтің 4 белсенді емес метаболиті идентификацияланған. Амисульприд метаболизмдену жолына: гидроксилдену, N-деметилдену және пирролидинді сақинаның тотығуы жатады.

Ішу арқылы қабылдағаннан кейін амисульпридтің жартылай шығарылу кезеңі шамамен 12 сағатты құрайды. Амисульпридті ішке қабылдағаннан кейін (​​өзгермеген түрде) енгізілген дозаның 26% несепте және 51% – нәжісте байқалады. Қалған бөлігі метаболит түрінде шығарылады (гидроксилденген амисульприд, N-деметилденген амисульприд, амисульприд тотыққан пирролидинді сақинамен). Амисульпридтің енгізілген дозасының 1.3% аздап диализге ұшырайды.

Айрықша топтағы емделушілердің фармакокинетикасы

Егде жастағы (65 жастан үлкен) емделушілерде фармакокинетика бойынша деректер 50 мг бір реттік дозада ішке қабылдағаннан кейін Cmax, T1/2 және AUC мәнінің 10–30%-ға жоғарылайтынын айғақтайды. Қосымша дозалау жөнінде деректер жоқ.

Бүйрек жеткіліксіздігі. Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде қолданғанда жүйелі клиренс 2.5-тен 3-ке дейінгі коэффициентпен азаяды. Аздаған бүйрек жеткіліксіздігі кезінде амисульпридтің концентрация-уақыт қисығы астындағы ауданы (AUC) екі есеге, ал орташа кезде 4 есеге дерлік артады.

Алайда іс-жүзіндегі тәжірибе шектеулі және 50 мг-ден арттыратын дозаны қолдану бойынша нәтиже жоқ («Қолдану тәсілі және дозаларын» қара).

Бауыр жеткіліксіздігі. Препарат организмде аздап метаболизденетіндіктен, бауыр қызметі бұзылған кезде оның дозасын төмендету талап етілмейді.

Фармакодинамикасы

Ривокс – бензамидтердің орнын алмастыратын класына жататын антипсихотикалық препарат болып табылады. Ривокс D2 және D3 допаминергиялық рецепторларға жоғары селективті ұқсастыққа ие және D1, D4 және D5 субтиптілер ұқсастығына ие емес. Классикалық және атипиялық нейролептиктерден айырмашылығы, амисульприд серотонинді рецепторларға, α-адренорецепторларға, гистаминді Н1-рецепторларға және холинорецепторларға ұқсастығы жоқ. Оған қоса амисульприд сигма-учаскелермен байланыспайды. Жануарларға жасаған зерттеулерде амисульпридті жоғарғы дозада пайдаланған кезде стриатумның осыған ұқсас рецепторларына қарағанда, лимбиялық құрылымда орналасқан, постсинаптикалық допаминді D2 рецепторларды үлкен дәрежеде бөгейді. Төмен дозада допаминнің босап шығуын стимуляциялай отырып, пресинаптикалық D2/D3-рецепторларды ол тікелей бөгейді, бұл негативті симптомдарға оның оң ықпал етуімен түсінідіріледі. Амисульпридтің бұл типтік емес фармакологиялық профилі оның клиникалық тиімділігіне - шизофринияның жағымды және негативті симтомдарына әсеріне, сондай-ақ экстрапирамидтік әсерлерінің азаюына негізделеді.

Қолданылуы

- психоздарды, атап айтқанда, позитивті симптомдармен (сандырақ, елестеулер, ойлау қабілетінің бұзылуы) және/немесе негативті симптомдармен (аффективті топастық, эмоциональді және әлеуметтік тұйықталу) сипатталатын жедел және созылмалы шизофрениялық бұзылыстарды, оның ішінде негативті симптоматикасы басым науқастарды емдеу үшін

Қолдану тәсілі және дозалары

Жедел психотикалық эпизодтар кезінде ұсынылатын доза тәулігіне 400 мг-ден 800 мг-ге дейін құрайды. Препарат дозасын емдеу барысында біртіндеп арттырады. Доза препаратты жекелей көтере алушылықты ескере отырып түзетілуі тиіс.

Демеуші ем үшін ең төменгі тиімді доза таңдалу керек. Ең жоғарғы доза 1200 мг-ден аспау керек!

Доза тәулігіне 300 мг-ден артса, Ривоксты 2 қабылдауға тағайындау керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Амисульпридтің шығарылуы бүйрек арқылы болатындықтан, бүйрек жеткіліксіздігі кезінде креатинин клиренсі минутына 30-дан 60 мл-ге дейін емделушілерде препараттың тәуліктік дозасын 1/2 дейін, ал креатинин клиренсі минутына 10-нан 30 мл-ге дейін емделушілерде – 1/3 дейін төмендету керек. Бүйрек жеткіліксіздігі ауыр (КК < 10 мл/мин) емделушілерде препаратты қолданудың клиникалық тәжірибесі болмағандықтан препарат дозасын 1/3 дейін төмендетеді. Амисульприд бауырда аздаған дәрежеде метаболизденетіндіктен, бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге дозаны азайту талап етілмейді.

Жағымсыз әсерлер

- қатерлі нейролептикалық синдром

- QT аралығының ұзаруы

- пируэт типті тахикардия немесе қарыншалық тахикардия сияқты қарыншалық аритмиялар, ол қарыншалар фибрилляциясына және жүректің тоқтап қалуына әкелуі мүмкін

- кенеттен болған өлім («Айрықша нұсқауларын» қара)

Өте жиі (≥1/10)

- экстрапирамидті симптомдар (тремор, бұлшықет гипертониясы, сіресулер, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, дискинезия). Бұл симптомдар әдетте оңтайлы дозада қабылдағанда орташа айқын және амисульпридпен емдеуді тоқтатпастан паркинсонға қарсы антихолинергиялық препараттарды қосқанда ішінара қайтымды болады. Экстрапирамидті симптомдардың пайда болу жиілігі басқа нейролептиктермен емдегенге қарағанда төмен.

Жиі (≥1/100, <1/10)

- пролактиннің плазмалық концентрациясының артуы, препаратты тоқтатқаннан кейін қайтымды. Бұл галактореяның, аменореяның немесе етеккірдің бұзылуына, гинекомастияға, сүт безінің ауыруына және эректильді дисфункцияға әкелуі мүмкін

- ұйқысыздық, мазасыздық, қозу, оргастикалық бұзылулар

- жедел дистониялар (спастикалық қисық мойын, окулогирлі криздер, тризм), амисульпридпен емдеуді тоқтатпастан паркинсонға қарсы антихолинергиялық препараттарды қосқанда қайтымды; ұйқышылдық

- гипотензия

- ауыздың құрғауы, жүрек айнуы, құсу, іш қатуы

- дене салмағының артуы

Жиі емес (≥1/1 000-нан <1/100-ге дейін)

- аллергиялық реакциялар

- гипергликемия, дене салмағының артуы

- әдетте препаратты ұзақ уақыт бойы қабылдағаннан пайда болатын негізінен тілдің және бет бұлшықетінің еріктен тыс, ырғақты қозғалуымен сипатталатын кешеуілдеген дискинезия. Паркинсонға қарсы антихолинергиялық препараттар мұндай жағдайда тиімсіз немесе симптоматиканы күшейтуі мүмкін; құрысу ұстамалары

- брадикардия

- бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы (негізінен бауыр трансаминазалары)

Жиілігі белгісіз

- көктамырлық тромбоэмболия жағдайы, оның ішінде антипсихотикалық дәрілерді қолданғанда болатын өкпе эмболиясының және терең көктамырлар тромбозы жағдайы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- белсенді компоненттерге және препараттың қандай да бір қосымша заттарына жоғары сезімталдық

- осы жас тобы бойынша клиникалық деректердің болмауына байланысты 15 жасқа дейінгі балаларға

- қатар жүретін пролактинге тәуелді ісіктер, оның ішінде гипофиз пролактиномасы және сүт безінің обыры

- феохромоцитомасы белгілі науқастар және оған күдіктенгенде

- «пируэт» типті полиморфты қарыншалық тахикардияны туғызатын қабілеті бар (torsade de pointes) препараттармен қатар емдеу («Дәрілермен өзара әрекеттесу» бөлімін қара)

- Паркинсон ауруы бар емделушілерді қоспағанда допаминергиялық агонистермен (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) бір мезгілде қолдану

- кейбір нейролептиктермен бір мезгілде қолдану: фенатиазиндермен (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамидтермен (сульпирид, тиаприд), бутирофенондармен (дроперидол, галоперидол) және басқалар

- бепридил, цизаприд, дифеманил, султоприд, тиоридазин, метадон, к/і эритромицин, мизоластин, к/і винкамин, галофантрин, пентамидин, моксифлоксацин, спарфлоксацин сияқты препараттармен; зеңдерге қарсы имидазол препараттарымен бір мезгілде қолдану

- леводопамен қатар емдеу («Дәрілермен өзара әрекеттесуін» қара).

- жүктілік және лактация кезеңі, бала көтеретін жастағы әйелдер, егер олар контрацепцияның тиімді әдісін пайдаланбаса

Сақтықпен

Егде жастағылар

Егде жастағы адамдар амисульпридті, басқа да нейролептиктер сияқты, артериялық гипотензияның немесе седативті әсерлердің даму қаупінің пайда болуына байланысты айрықша сақтықпен қолдану керек.

Паркинсон ауруы бар емделушілер

Паркинсон ауруы бар емделушілерде антидопаминергиялық препараттарды және амисульпридті біріктіріп тағайындаған кезде жағдайдың нашарлауы мүмкіндігіне байланысты айрықша сақ болу керек. Ривоксты, нейролептиктермен емдемесе болмайтын жағдайда ғана қолдану керек.

Ми қан айналымының бұзылуы (CVA)

Рандомизирленген клиникалық зерттеулер жүргізілген кейбір атипиялық антипсихотикалық препараттармен ем қабылдаған деменциясы бар егде жастағы емделушілер тобында плацебомен салыстырғанда цереброваскулярлық жағдайдың даму қаупі үш есеге артқаны байқалған. Мұндай қауіптің арту механизмі белгісіз. Басқа да антипсихотикалық препараттарды қолданған кезде немесе емделушілердің басқа топтарында мұндай қауіптің артуын жоққа шығаруға болмайды. Амисульприд инсульттің даму қаупінің факторы бар емделушілерде (CVA) абайлап пайдаланылуы тиіс.

Балалар

Ривоксты қолдану қауіпсіздігі 15 жасқа дейінгі балаларда анықталмаған.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Қолдануға болмайтын біріктірілімдер

«Пируэт» типті (torsade de pointes) аритмияны туғызуы мүмкін дәрілік заттармен:

• Iа класты аритмияға қарсы препараттар (оның ішінде хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

• Iб класты аритмияға қарсы препарат (мексилетин);

• Iс класты аритмияға қарсы препараттар (флекаинид, пропафенон);

• III класты аритмияға қарсы препараттар (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

• кейбір нейролептиктермен бір мезгілде қолдану: фенатиазиндермен (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамидтермен (сульпирид, тиаприд), бутирофенондармен (дроперидол, галоперидол) және басқалар (пимозид).

• бепридил, цизаприд, дифеманил, сультоприд, тиоридазин, метадон, к/і эритромицин, к/і винкамин, мизоластин, галофантрин, пентамидин, моксифлоксацин, спарфлоксацин сияқты препараттармен бір мезгілде қолдану; имидазолды зеңдерге қарсы препараттар.

• допаминергиялық агонистермен (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) бір мезгілде қолдану, Паркинсон ауруы бар емделушілерді қоспағанда

- леводопамен: леводопа мене нейролептиктер әсерінің өзара антагонизмі

Ұсынылмайтын біріктірілімдер

Амисульприд ОЖЖ алкогольдің әсерін күшейтуі мүмкін. Амисульпридтің AUC алкогольді пайдаланғаннан кейін 10%-дан 20%-ға дейін артады.

«Пируэт» типті аритмияның даму қаупін жоғарылататын немесе QT аралығын ұзарта алатын дәрілік препараттар:

• брадикардияны туғызуы мүмкін препараттармен (оның ішінде бета-адреноблокаторлар, кальций өзекшелерінің блокаторлары, брадикардияны туғызатындар – дилтиазем және верапамил), клонидинмен, гуанфацинмен, оймақгүл препараттарымен;

• гипокалиемияны туғызуы мүмкін препараттармен (оның ішінде калий шығаратын диуретиктер, іш жүргізгіштер, к/і амфотерицин В, ГКС, тетракозактидтер). Оларды қолданған кезде гипокалиемияны міндетті түрде түзету керек.

• имипраминді антидепрессанттармен.

Назарға алынатын біріктірілімдер

ОЖЖ қызметіне ықпал ететін препараттармен фармакодинамикалық зерттеулер жүргізілген жоқ. Сондықтан қатарлас ем жүрген жағдайда келесі біріктірілімдерді назарға алу керек:

• есірткілерді, анестетиктерді, анальгетиктерді, H1-антигистаминді препараттарды, барбитураттарды, бензодиазепиндерді және басқа да анксиолитикалық препараттарды, клонидинді, ұйықтататын, седативті антидепрессанттарды, карбаматтарды, каптодиаминді, этифоксинді, баклофенді, талидомидті қоса ОЖЖ бәсеңдететін препараттармен

• гипотензивті (антигипертензивті) дәрілермен.

Айрықша нұсқаулар

Басқа нейролептиктерді пайдаланғандағыдай, амисульпридпен емдеу кезінде, гипертермиямен, бұлшықеттің сіресуімен, вегетативті жүйке жүйесінің дисфункциясымен, сананың өзгеруімен, қан сарысуында креатинфосфокиназа (КФК) деңгейінің жоғарылауымен сипатталатын қатерлі нейролептикалық синдромның дамуы мүмкін.

Гипертермия дамыған кезде, әсіресе жоғары дозада қолданғанда, амисульпридті қоса барлық антипсихотикалық препараттар тоқтатылуы тиіс.

Амисульприд бүйрек арқылы шығарылады. Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде препарат дозасын азайту немесе емдеу сызбасын түзету керек («Қолдану тәсілі мен дозаларын» қара).

Амисульприд құрысуға дайындық шегін төмендетуі мүмкін. Сондықтан препаратпен емдеу курсының бүкіл барысында сыртартқысында эпилепсиясы бар емделушілердің жағдайын қатаң бақылау керек. .

Амисульпридті қоса атипиялық антипсихотикалық агенттермен ем алып жүрген емделушілерде, гипергликемия және «de novo» диабеті жағдайы байқалған. Сондықтан қант диабеті бар немесе қант диабеті қаупінің даму факторы бар емделушілерде амисульпридпен емдеуді бастағанда, қандағы глюкоза деңгейін бақылау үшін тиісті шаралар қолдану керек.

QT аралығының ұзаруы

Амисульприд QT аралығының дозаға тәуелді ұзаруын туғызуы мүмкін («Жағымсыз әсерлерін» қара), ол тахиаритмия torsade de pointes сияқты, ауыр қарыншалық тахиаритмия пайда болу қаупін жоғарылатады.

Егер клиникалық жағдай мүмкіндік берсе, онда препаратты қолданғанға дейін осы ырғақ бұзылуының дамуына ықпал ететін факторлардың жоқ екендігіне көз жеткізу ұсынылады, мысалы:

• минутына 55 соққыдан кем брадикардия;

• электролит теңгерімнің бұзылуы, атап айтқанда гипокалиемия;

• туа біткен QT арылығының ұзаруы,

• айқын брадикардияны (<55 соқ./мин), гипокалиемияны, жүрекішілік өткізгіштігінің баяулауын немесе QT аралығының артуын туғызатын қабілеті бар препараттармен бір мезгілде қолдану («Дәрілермен өзара әрекеттесуін» қара).

Деменциясы бар егде жастағы науқастар

Деменциямен байланысты психозбен зардап шегетін және антипсихотикалық дәрілерді қабылдап жүрген егде жастағы науқастарда өлім қаупі жоғарылайды. Ең алдымен атипиялық антипсихотикалық дәрілерді қабылдап жүрген науқастарда өлім қаупі 1,6-1,7 есеге артты. Атипиялық антипсихотикалық дәрілермен жүргізілген клиникалық зерттеулерде өлім себептері әртүрлі болса да, көптеген жағдайда өлім кардиоваскулярлық (мысалы, жүрек жеткіліксіздігі, кенеттен болған өлім) немесе жұқпадан (мысалы, пневмония) болған.

Дәстүрлі антипсихотикалық дәрілер өлім жағдайын жоғарылатуы мүмкін, ол атипиялық антипсихотикалық дәрілер жағдайындағыдай орын алуы мүмкін.

Жоғары өлім жағдайында антипсихотикалық дәрілердің және науқас ерекшелігінің атқаратын рөлі түсініксіз.

Көктамыр тромбоэмболиясы: көктамыр тромбоэмболиясының (КТЭ) жағдайы антипсихотикалық дәрілерді қолданғанда тіркелген. Антипсихотикалық дәрілермен емделіп жүрген науқастарда, көбіне КТЭ қаупінің жүре келе пайда болған факторлары орын алатындықтан, препаратпен емдеуді бастамас бұрын немесе онымен емделу кезінде болуы мүмкін КТЭ қауіп факторын анықтау және превентивті шаралар қолдану керек («Жағымсыз әсерлерін» қара).

Бұл дәрілік препараттың құрамында лактоза бар. Оны туа біткен галактозаны көтере алмаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы және глюкоза немесе галактоза сіңуінің бұзылу синдромы бар науқастарға қолдану ұсынылмайды.

Жүктілік

Жануарларға жүргізілген зерттеулерде амисульприд бала көтеру қызметіне уытты әсер байқатпады. Препараттың фармакологиялық әсерлерімен байланысты (пролактиннің әсер етуімен байланысты) фертильділіктің төмендегені байқалған. Амисульпридтің тератогенді әсері анықталмаған.

Жүкті әйелдерде препаратты қолданудың клиникалық тәжірибесі шектеулі. Жүктілік кезінде амисульпридті қолдану қауіпсіздігі анықталмаған; алайда препараттың плацентарлық кедергі арқылы өтетіні белгілі. Сондықтан препаратты жүктілік кезінде қолдану ұсынылмайды. Теориялық тұрғыда амисульпридті жүктілік кезінде қолданған жағдайда жаңа туғандарда жағымсыз әсерді туғызуы мүмкін, ол әрі қарай дәрігерлік бақылауды қажет етеді.

Егер олар тиімді контрацепциялық әдісті пайдаланбаған жағдайда, бала көтеретін жастағы әйелдерге қолдану ұсынылмайды.

Лактация

Емшек сүтімен бірге амисульпридтің бөліну бөлінбеуі белгісіз, сондықтан препаратты лактация кезеңінде қолдануға болмайды.

Көлік құралдарын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Амисульприд, тіпті ұсынылымына сай пайдаланғанның өзінде ұйқышылдықты туғызуы мүмкін, соның нәтижесінде көлік жүргізу және механизмдерді басқару қабілеті нашарлауы мүмкін.

Артық дозалануы

Амисульпридтің артық дозалануымен байланысты тәжірибе, өте шектеулі болып табылады.

Симптомдары: препараттың белгілі фармакологиялық әсерлерінің елеулі күшейгені жөнінде, оның ішінде ұйқышылдықтың, седативті әсердің, команың, артериялық гипотензияның және экстрапирамидті симптомдардың дамуы жөнінде хабарлар бар.

Жедел артық дозалану кезінде бірнеше препараттардың өзара әрекеттесу мүмкіндігін болжауға болады.

Емі: гемодиализдің көмегімен амисульпридтің шығарылуы елеусіз болғандықтан, артық дозаланғанда оны шығару үшін гемодиализді қолдану тиімді емес. Амисульпридке арналған арнайы у қайтарғы жоқ. Қажет кезде белгісіне қарай ем жүргізіледі. Емделушінің жай-күйі қалпына келгенге дейін организмнің тіршілік үшін маңызды қызметін қатаң қадағалау және жүректің жағдайын үздіксіз (QТ аралығының ұзару қаупін) бақылау ұсынылады. Ауыр экстрапирамидті симптомдар пайда болған жағдайда антихолинергиялық дәрілерді қолдану керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға үлбірлі қабықпен қапталған 10 таблеткадан салынған.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

15°С-ден 25°С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Ривофарм СA,

Центро Инсема, 6928 Манно,

Швейцария

Тіркеу куәлігінің иесі

Ривофарм СA, Швейцария

Қазақстан Республикасы аумағында өнім/тауар сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Ривофарм СA,

Центро Инсема, 6928 Манно,

Швейцария

Тел.: 0041 (0) 91 611 98 88

Факс: 0041 (0) 91 605 66 66

e-mail: info@rivopharm.ch