Репен (800 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Репен

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ацикловир

Дәрілік түрі

400мг және 800мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 400мг немесе 800мг ацикловир (сусыз ацикловирге баламалы)

қосымша заттар: лактоза спрейі - құрғақ, эритрозинді лак Е127 (400 мг доза үшін), көк лак (индигокармин) Е132 (800мг доза үшін), микрокристалды целлюлоза, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты.

Сипаттамасы

Қызғылт түсті, дөңгелек пішінді, беткейі тегіс бір жағында ойығы және сызығы бар, диаметрі 12,7 мм таблеткалар (400 мг доза үшін).

Ашық-көкшіл түсті, капсула тәрізді пішінді, бір жағында «МС» таңбасы ойылып жазылған және екінші жағында сызығы бар, өлшемі 17.5 х 8 мм таблеткалар (800 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Вирустарға қарсы тікелей әсер ететін препараттар.

Нуклеозидтер және нуклеотидтер. Ацикловир

АТХ коды J05AВ01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ацикловир ішектен ішінара ғана сіңіріледі. Тамақтану ацикловирдің сіңірілуіне маңызды әсер етпейді. Ацикловирді 400 мг және 800 мг дозада 3-4 сағат сайын қабылдағанда, қан плазмасындағы орташа максималды концентрация сәйкес ретте 5.3 мкмоль (1.2 мкг/мл) және 8 мкмоль-ды (1.8 мкг/мл) құрайды, қан плазмасындағы минималды деңгейдің эквиваленті 2.7 мкмоль (0.6 мкг/мл) және 4 мкмоль-ды (0.9 мкг/мл) құрайды. Ацикловирдің жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 2,5-3,3 сағат.

Препараттың басым бөлігі бүйрек арқылы өзгермеген түрінде шығарылады. Ацикловирдің бүйрек клиренсі креатинин клиренсіне қарағанда көбірек, мұны ацикловирдің шумақтық сүзіліспен ғана емес, сондай-ақ өзекшелік сөлініс арқылы да шығарылуы дәлелдейді.

Ацикловирдің жалғыз маңызды метаболиті – 9-карбоксиметоксиметилгуанин, оның несептегі концентрациясы препараттың енгізілген дозасының 10-15%-ын құрайды. Пробенецидтің 1 г енгізгеннен кейін 1 сағаттан соң ацикловирді қабылдау препараттың түпкілікті шығуына, жартылай шығарылу кезеңінің 18%-ға ұзаруына және AUC-тың 40%-ға артуына әкеледі.

Егде жастағы емделушілерде ацикловирдің клиренсі төмен, бұл креатинин клиренсінің төмендеуімен байланысты, жартылай шығарылу кезеңінің елеусіз ғана өзгерістері бар.

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде жартылай шығарылу кезеңінің орташа ұзақтығы шамамен 19.5 сағатты құрайды. Диализде жартылай шығарылу кезеңі 5.7 сағат құрайды, қан плазмасындағы ацикловирдің деңгейі 60%-ға дейін азаяды.

Препараттың жұлын сұйықтығындағы концентрациясы оның қан плазмасындағы концентрациясының 50%-ын құрайды.

Ацикловирдің қан ақуыздарымен байланысуы төмен – 9%-дан 33%-ға дейін, алайда байланысу аумағының өзгерісін қоса алғанда, дәрілік өзара әрекеттесуі болмайды.

Фармакодинамикасы

Репеннің белсенді заты – ацикловир қарапайым герпес вирусына (I және II типтегі) және желшешекке қатысты in vitro сондай-ақ in vivo жағдайында антивирустық әсер беретін пуринді нуклеозидтің синтетикалық аналогы болып табылады.

Ацикловирдің герпес вирустарына басым белсенділігі жоғары селективті болып табылады. Адамның жұқпаланбаған жасушаларының ферменті тимидинкиназа ацикловирге субстрат болып табылмайды, сондықтан препараттың уыттылығы төмен. Вирустан өндірілген тимидинкиназа ацикловирге әсер етіп, оны монофосфатқа айналдырады, ол жасуша ферменттерінің әсерінен одан әрі дифосфатқа, содан кейін трифосфатқа айналады. Ацикловир трифосфаты вирустық ДНҚ-полимеразамен өзара әрекеттесіп, одан әрі вирустық ДНҚ тізбегіне қосылып, ДНҚ репликациясын басады, оның тізбек құруын тоқтатады.

Қолданылуы

- бастапқы және қайталанатын жыныс мүшелері герпесін қоса алғанда, қарапайым герпес вирусынан туындаған тері және шырышты қабық жұқпаларын емдеуде

- иммунитеті төмендеген науқастарда қарапайым герпес вирусынан туындаған жұқпалардың алдын алуда

- иммундық статусы төмен науқастарда қарапайым герпес вирусынан туындаған қайталанатын жұқпалардың алдын алуда

-Varicella (желшешек) және zoster-ден (белдеуленген теміреткі) туындаған герпесті емдеуде

Қолдану тәсілі мен дозасы

Ішке қабылдауға арналған таблеткалар. Жеткілікті су мөлшерімен ішу керек.

Қарапайым герпес вирусынан туындаған жұқпаларды емдеу: ацикловирдің 200 мг-ын күніне 5 рет (ұйықтайтын уақытты қоспағанда, шамамен аралығы 4 сағат). Емдеу курсы орташа есеппен 5 күнді құрайды. Бастапқы ауыр жұқпа жағдайында, емдеуді ұзарту керек.

Ішек абсорбциясы бұзылған немесе иммундық жауабы ауыр бұзылған емделушілерге (сүйек кемігін ауыстырып қондырғанан кейін) препаратты көктамыр ішіне енгізу немесе пероральді дозасын тәулігіне 5 рет 400 мг-ға дейін ұлғайту керек.

Емдеуді мүмкіндігінше ертерек, продромальды кезең ішінде немесе бөртпенің алғашқы элементтері пайда бола бастағанда бастау керек.

Иммунитеті төмен науқастарда қарапайым герпес вирусынан туындаған жұқпалардың алдын алу: 200 мг күніне 4 рет, әр 6 сағат сайын.

Ішек абсорбциясы бұзылған немесе иммундық жауабы ауыр бұзылған емделушілерге препаратты көктамыр ішіне енгізу немесе пероральді дозаны 400 мг-ға дейін ұлғайту керек.

Алдын алу мақсатындағы курстың ұзақтығы жұқтыру қаупінің кезеңімен байланысты.

Иммундық статусы төмен емделушілерде қарапайым герпес вирусынан туындаған жұқпалардың қайталануының алдын алу: 200 мг күніне 4 рет, 6 сағат аралықпен. Көпшілік емделушілер үшін 400 мг-нан күніне екі рет, аралығы 12 сағат схемасы тура келеді .

Кейбір жағдайларда 200 мг-дық дозаны күніне 3 рет әр 8 сағат сайын немесе 200 мг-дық дозаны күніне 2 рет әр он екі сағат сайын титрлеу тиімді болуы мүмкін.

Вакцинациялаудан кейін жұқтырылған жағдайда, жалпы дозасы күніне 800 мг.

Ауру ағымындағы өзгерістерді анықтау үшін, әр 6-12 ай сайын Репенмен емдеуде үзіліс жасап отыру керек.

Желшешек пен белдеуленген герпесті емдеу: 800 мг күніне 5 рет, түнгі уақытты есептемегенде, 4 сағат аралықпен.

Емдеу курсы 7 күн.

Ішек абсорбциясы бұзылған немесе иммунитеті ауыр бұзылған емделушілерге препаратты көктамыр ішіне енгізу керек.

Егер емдеуді мүмкіндігінше ертерек, тері бөртпелерінің пайда болуының бастапқы сатысында бастаса, белдеуленген герпесті емдеу жақсы нәтижелер береді. Иммунитеті төмен емделушілерде желшешекті емдеу тері бөртпелері пайда болғаннан кейін 24 сағат ішінде тағайындалуы тиіс.

Егде жастағы емделушілер

Егде жастағы емделушілерде креатинин клиренсінің төмендеуімен қатар ацикловир клиренсінің төмендеуі де жүреді.

Мұндай емделушілерде тиісті гидратация сақталуы тиіс. Бүйрек жеткіліксіздігі бар егде жастағы емделушілерге Репеннің дозасын азайту туралы мәселені шешу қажет.

Бүйрек жеткіліксіздігі:

Қарапайым герпес вирусынан туындаған жұқпаларды емдеу үшін ұсынылатын дозалар бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде ацикловирдің жинақталуына әкелмейді. Бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр жағдайында (креатинин клиренсі <10л/мин), 200 мг дозаны тәулігіне 2 рет 12 сағат аралықпен қабылдау ұсынылады.

Желшешек пен белдеуленген герпесті емдегенде, келесі дозалау ұсынылады: бүйректің орташа жеткіліксіздігінде, креатинин клиренсі 10мл-25мл/мин – 800 мг күніне 3 рет, 8 сағат аралықпен.

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі <10л/мин)- 800 мг күніне 2 рет, 12 сағат аралықпен.

Жағымсыз әсерлері

- тері бөртпесі, есекжем, қышыма, фотосенсибилизация

- жүрек айнуы, құсу, абдоминальді ауыру, диарея

- бас айналуы, бас ауыруы, сананың шатасы, елестеулер, ұйқышылдық (әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде), үрейлік, шатасу, діріл, атаксия, психотикалық симптомдар, конвульсиялар, энцефалопатия, кома

- диффузиялық шаш түсудің жоғарылауы

- билирубин және бауыр ферменттері деңгейінің өтпелі жоғарылауы

- қанда креатинин, мочевинаның жоғарылауы

- анемия, лейкопения, тромбоцитопения

- лимфоаденопатия

- шеткергі ісінулер

- көрудің бұзылуы

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі

- гепатит және сарғаю

- диспноэ, ентігу, Квинке ісінуі, анафилаксия, Лайелл синдромы, мультиформды экссудативті эритема, оның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы

- қажығыштық, қызба

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• ацикловирге немесе препараттың қандай да бір қосымша заттарына асқын сезімталдық

• балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Клиникалық маңызды өзара әрекеттесуі жоқ.

Ацикловир көбіне өзекшелік сөлініс жолымен өзгермеген түрінде несеппен сыртқы шығарылады. Ацикловирмен бір мезгілде тағайындалған, осындай жолмен шығарылатын басқа дәрілер қан плазмасындағы ацикловирдің концентрациясын ұлғайтуы мүмкін. Пробенецид пен циметидин ацикловирдің AUC-ын ұлғайтып, оның бүйректік клиренсін төмендетеді, алайда, ацикловирдің емдік дозаларының кең диапазоны салдарынан дозаларды түзетудің қажеті жоқ. Репеннің жоғары дозасын қабылдайтын емделушілер сұйықтықтың жеткілікті мөлшерін алуы тиіс.

Айрықша нұсқаулар

ЖҚТБ-мен ауырған науқастарда ацикловирмен емдеудің ұзақ немесе қайталама курстары ацикловирмен емдеуге әсер етпейтін, сезімталдығы төмен вирус штаммдарының іріктелуімен қатар жүруі мүмкін. Көпшілік клиникалық жағдайларда сезімталдықтың төмендеуі вирустық тимидинкиназаның тапшылығымен байланысты деп атап өтілді, алайда өзгертілген вирустық тимидинкиназасы немесе вирустық ДНҚ-полимеразасы бар штаммдар туралы хабарламалар болды. in vitro жағдайында ацикловирдің қарапайым герпес вирусына (ҚГВ) әсері сезімталдығы төмендеу штаммдардың пайда болуына әкелуі мүмкін. ҚГВ in vitro сезімталдығы мен ацикловирмен емдеуге клиникалық жауап беру арасындағы байланыс анықталған жоқ.

Препараттың құрамында лактоза бар, осыған байланысты тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылығы, Lapp-лактоза ферментінің тапшылығы, глюкоза/галактозаның мальабсорбциясы бар емделушілерге Репен ұсынылмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

200 мг ацикловирді күніне 5 рет пероральды қабылдаған соң, препарат емшек сүтінде қан плазмасындағы тиісті деңгейге сәйкес келетін 0,6 - 4,1 концентрацияда табылды. Мұндай концентрация жағдайында емшек еметін балалар ацикловирді тәулігіне әр кг дене салмағына 0,3 мг дейінгі дозада қабылдауы мүмкін. Сондықтан Репенді тағайындағанда, емшек емізуді тоқтату керек. Препараттың құрамында бояғыштардың: эритрозиндік лак (Е 127), индигокармин көк түсті лагы (Е 132) болуына байланысты жүктілік және лактация кезеңінде препаратты қолдану ұсынылмайды.

Жүктілік жағдайында ацикловирді қабылдау қажет болған жағдайда, сақтық шараларын сақтап, анасы үшін емдеудің болжалды пайдасы мен ұрық үшін әлеуетті қаупін ескерген жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралын немесе басқа да әлеуетті қауіпті механизмдерді басқарғанда, сақ болған жөн.

Артық дозалануы

Ацикловирдің асқазан-ішек жолында сіңірілуі тек ішінара болатындықтан, 20 г-ға дейін ацикловир қабылдаған емделушілерде, әдетте, уытты әсер байқалған жоқ.

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, диарея және неврологиялық реакциялар (бас ауыруы, сананың шатасуы, летаргия, құрысу, кома), ентігу, бүйрек қызметінің бұзылуы мүмкін.

Емі: симптоматикалық.

Гемодиализ қаннан ацикловирдің шығарылуын едәуір ұлғайтады, соған орай артық дозаланған жағдайда тиімді ем ретінде қарастырылуы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

1 пішінді қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде жазылған нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25° С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

“Медокеми Лтд”, Кипр

51409 CY-3505 Limassol

tel.357-25-867600, fax.357-25-560863

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

“Медокеми Лтд”, Кипр

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнімнің (тауардың) сапасы жөнінде шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасындағы «Медокеми ЛТД» өкілдігі

050008 Алматы қ., Мұқанов к-сі 241, 1 «Б» кеңсе

телефон/факс 8(727)313-73-76