Репен (400 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Репен
Международное непатентованное название
Ацикловир
Лекарственная форма
Таблетки, 400 мг и 800 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – ацикловир (эквивалентно ацикловиру безводному) 400мг или 800мг,
вспомогательные вещества: лактозы спрей - сухой, эритрозиновый лак Е127 (для дозировки 400 мг), синий лак (индигокармин) Е132 (для дозировки 800мг), целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
Описание
Таблетки розового цвета, круглой формы, с плоской поверхностью с фаской и с риской на одной стороне, диаметром около 12.7 мм (для дозировки 400 мг).
Таблетки светло-голубого цвета, капсуловидной формы, с гравировкой "МС" на одной стороне и с риской на другой, размером около 17.5 х 8 мм (для дозировки 800 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты прямого действия.
Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.
Код АТХ J05AВ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ацикловир только частично всасывается из кишечника. Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Средняя максимальная концентрация в плазме крови при приеме ацикловира в дозах 400 мг и 800 мг, каждые 3-4 часа, составляет 5.3 мкмоль (1.2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1.8 мкг/мл), эквивалент минимального уровня в плазме крови составляет 2.7 мкмоль (0.6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0.9 мкг/мл) соответственно. Период полувыведения (Т1/2) ацикловира 2,5-3,3 часа.
Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира больше, чем клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира не только путем клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции.
Единственный существенный метаболит ацикловира – 9-карбоксиметоксиметилгуанин, концентрация которого в моче составляет 10-15% от введенной дозы препарата. Применение ацикловира через 1 час после введения 1 г пробенецида приводит к окончательному выведению препарата, продлению периода полувыведения на 18% и повышению AUC на 40%.
У пожилых пациентов клиренс ацикловира снижен, что связано со снижением клиренса креатинина, имеются только незначительные изменения периода полувыведения.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью средняя продолжительность периода полувыведения составляет примерно 19.5 часов. При диализе период полувыведения составляет 5.7 часов и уровень ацикловира в плазме крови снижается на 60%.
Концентрация препарата в спинномозговой жидкости составляет 50% от его концентрации в плазме крови.
Связывание ацикловира с белками крови низкое – от 9% до 33%, но лекарственное взаимодействие препаратов, включая изменение участка связывания, исключается.
Фармакодинамика
Активное вещество Репена - ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида, который оказывает антивирусный эффект в условиях как in vitro, так и in vivo в отношении вируса простого герпеса (тип I и II) и ветряной оспы.
Подавляющая активность ацикловира на вирусы герпеса является высокоселективной. Тимидинкиназа, фермент неинфицированных клеток человека не является субстратом для ацикловира, поэтому токсичность препарата низкая. Продуцируемая вирусом тимидинкиназа действует на ацикловир, превращая его в ацикловира монофосфат, который далее превращается в дифосфат, а затем в трифосфат под действием клеточных ферментов. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, и далее, включаясь в цепочку вирусной ДНК, прерывает ее формирование и подавляет репликацию ДНК.
Показания к применению
-лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес
- профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных со сниженным иммунитетом
- профилактика рецидивирующей инфекции, вызванной вирусом простого герпеса, у больных со сниженным иммунным статусом
-лечение герпеса вызванного Varicella (ветряная оспа) и zoster (опоясывающий лишай)
Способ применения и дозы
Таблетки для приема внутрь. Необходимо запивать небольшим количеством воды.
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: 200 мг ацикловира 5 раз в день (с интервалами, приблизительно 4 часа, исключая время сна). Курс лечения, в среднем, составляет 5 дней. В случае тяжелой первичной инфекции лечение следует продлить.
Пациентам с нарушением кишечной абсорбции или тяжелым нарушением иммунного ответа (после трансплантации костного мозга) препарат следует вводить внутривенно или увеличить пероральную дозу до 400 мг 5 раз в сутки.
Терапию следует начинать как можно раньше, предпочтительно, во время продромального периода, или когда появляются первые элементы сыпи.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных со сниженным иммунитетом: 200 мг 4 раза в день, через каждые 6 часов.
Пациентам с нарушением кишечной абсорбции или тяжелым нарушением иммунного ответа препарат следует вводить внутривенно или увеличить пероральную дозу до 400 мг.
Длительность курса с целью профилактики обусловлена периодом риска инфицирования
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов со сниженным иммунным статусом: 200 мг 4 раза в день с интервалами 6 часов. Для многих пациентов подходит cхема по 400 мг два раза в день с интервалами 12 часов.
В некоторых случаях может быть эффективной титрование дозы 200 мг 3 раза в день через каждые 8 часов или 200 мг 2 раза в день через каждые двенадцать часов.
В случае заражения после вакцинации общая доза 800 мг в день.
Через каждые 6-12 месяцев терапию Репеном следует прерывать, для того чтобы выявить изменения в течение заболевания.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса: 800 мг 5 раз в день с интервалом 4 часа, исключая ночное время.
Курс лечение 7 дней.
Пациентам с нарушением кишечной абсорбции или тяжелым нарушением иммунитета препарат следует вводить внутривенно.
Лечение опоясывающего герпеса дает лучшие результаты, если терапию начинать как можно раньше, на первой стадии появления кожных высыпаний. Лечение ветряной оспы у пациентов со сниженным иммунитетом должно быть назначено в течение 24 часов после появления кожных высыпаний.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов наряду со снижением клиренса креатинина происходит и снижение клиренса ацикловира.
У таких пациентов должна соблюдаться соответствующая гидратация. Необходимо решить вопрос об уменьшении дозы Репена пожилым пациентам с почечной недостаточностью.
Почечная недостаточность
Рекомендуемые дозы для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводят к кумуляции ацикловира у пациентов с нарушенной функцией почек. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин), рекомендуется принимать дозу 200 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.
При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуются следующие дозировки: умеренная почечная недостаточность, клиренс креатинина 10-25 мл/мин – 800 мг 3раза в день, с интервалами 8 часов.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин) - 800 мг 2 раза в день, с интервалом 12 часов.
Побочные действия
-кожные высыпания, крапивница, зуд, фотосенсибилизация
- тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея
- головокружение, головная боль, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость (в особенности у пациентов с почечной недостаточностью), тревожность, смятение, тремор, атаксия, психотические симптомы, конвульсии, энцефалопатия, кома
-повышенное диффузное выпадение волос
-преходящее повышение уровней билирубина и печеночных ферментов
- повышение креатинина, мочевины в крови
-анемия, лейкопения, тромбоцитопения
-лимфоаденопатия
-периферические отеки
-нарушение зрения
-острая почечная недостаточность
-гепатит и желтуха
- диспноэ, одышка, отёк Квинке, анафилаксия, синдром Лайелла, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона
-утомляемость, лихорадка
Противопоказания
- гиперчувствительность к ацикловиру или к любому вспомогательному веществу препарата
-детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Клинически значительных взаимодействий нет.
Ацикловир элиминируется преимущественно с мочой в неизмененном виде, путем канальцевой секреции. Другие лекарства с аналогичным путем выведения, назначенные одновременно с ацикловиром могут увеличить концентрацию ацикловира в плазме крови. Пробенецид и циметидин увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс, однако, нет необходимости корректировки доз вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира. Пациенты, принимающие высокие дозы Репена внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.
Особые указания
Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у больных СПИДом могут сопровождаться селекцией штаммов вируса со сниженной чувствительностью, которые не будут реагировать на лечение ацикловиром. В большинстве клинических случаев отмечалось, что снижение чувствительности связано с дефицитом вирусной тимидинкиназы, однако были сообщения о штаммах с преобразованной вирусной тимидинкиназой или вирусной ДНК-полимеразой. В условиях in vitro воздействие ацикловира на вирусы простого герпеса (ВПГ) также может привести к появлению менее чувствительных штаммов. Связь между чувствительностью ВПГ in vitro и клиническим ответом на терапию ацикловиром не выявлена.
В составе препарата содержится лактоза, в связи с этим Репен не рекомендуется пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы/галактозы.
Беременность и период лактации
После перорального приема 200 мг ацикловира 5 раз в день препарат был обнаружен в грудном молоке в концентрации, 0,6 - 4,1 соответствующего уровня в плазме крови. При такой концентрации грудные дети могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Поэтому, при назначении Репена необходимо прекратить грудное вскармливание. В связи с наличием в составе препарата красителей: эритрозиновый лак (Е 127), синий лак индигокармин (Е 132) применение препарата в период беременности и лактации не рекомендуется.
В случае необходимости применения ацикловира в период беременности, следует соблюдать меры предосторожности и учитывать предполагаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Поскольку всасывание ацикловира в желудочно-кишечном тракте происходит только частично, у пациентов принимавших до 20 г ацикловира, как правило, не наблюдалось токсического эффекта.
Симптомы: возможны тошнота, рвота, диарея и неврологические реакции (головная боль, спутанность сознания, летаргия, судороги, кома), одышка, нарушение функции почек.
Лечение: симптоматическое.
Гемодиализ значительно увеличивает выведение ацикловира из крови и, следовательно, может быть рассмотрен как оптимальное лечение в случае передозировки.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
“Медокеми Лтд”, Кипр
51409 CY-3505 Limassol
tel.357-25-867600, fax.357-25-560863
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
“Медокеми Лтд”, Кипр
Адрес организации принимающей на территории Республики Казахстан претензии по качеству продукции (товара) от потребителей
Представительство «Медокеми ЛТД» в Республике Казахстан
050008 г.Алматы, ул.Муканова 241, офис 1 «Б»
телефон/факс 8(727)313-73-76