Регулон® (Desogestrel and ethinylestradiol)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Регулон®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған 0,03 мг / 0,15 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді заттар: 0, 03 мг этинилэстрадиол, 0,150 мг дезогестрел,
қосымша заттар: α-токоферол, магний стеараты, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы, стеарин қышқылы, повидон К-30, картоп крахмалы, лактоза моногидраты,
үлбірлі қабықтың құрамы: пропиленгликоль, макрогол 6000, гипромеллоза.
Сипаттамасы
Ақ немесе ақ түсті дерлік үлбірлі қабықпен қапталған, дөңгелек, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде ойып жазылған «Р8» және басқа жақ бетінде «RG» жазуы бар таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Жыныс гормондары және жыныс жүйесінің модуляторлары. Жүйелік қолдануға арналған гормональді контрацептивтер. Прогестагендер және эстрогендер (бекітілген біріктірілімдер). Дезогестрел және эстрогендер
АТХ коды G03AA09
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Дезогестрел
Сіңуі
Дезогестрел тез және толық дерлік сіңеді, содан кейін 3-кето-дезогестрелге (этоногестрел) дейін метаболизденеді, ол дезогестрелдің биологиялық тұрғыдан белсенді метаболиті болып табылады. Қан плазмасындағы орташа ең жоғары концентрациясы (Cmax) 2 нг/мл, бұған таблетканы қабылдағаннан кейін 1.5 сағаттан соң жетеді. Дезогестрелдің биожетімділігі 62-81% құрайды.
Таралуы
3-кето-дезогестрелдің қан плазмасы ақуыздарымен, әсіресе альбуминдерге және жыныс гормондарымен байланыстыратын глобулинге (ЖГБГ) айқын ұқсастығы бар. Қан плазмасында бос дезогестрелдің тек 2-4%-ы ғана анықталады. ЖГБГ мөлшерінің этинилэстрадиолмен индукцияланып жоғарылауы қан плазмасы ақуыздарының таралуына ықпалын тигізеді, бұл ЖГБГ-мен байланысқан фракцияның артуына әкеледі және альбуминмен байланысқан фракцияның санын төмендетеді. Таралу көлемі 1,5 л/кг құрайды.
Метаболизмі
Этоногестрел стероидты гормондар метаболизмінің белгілі жолдары арқылы толық метболизденеді. Қан плазмасынан метаболизмдік клиренс жылдамдығы дене салмағының әр кг-на шаққанда минутына 2 мл құрайды, бір мезгілде енгізілген этинилэстрадиолмен өзара әрекеттесуі байқалған жоқ. Бауырда және ішек қабырғасында түзілетін 3-кето-дезогестрелден бөлек дезогестрелдің басқа метаболиттері 3-OH-дезогестрел, 3-OH-дезогестрел және 3-OH-5-H-дезогестрел (І фазаның метаболиттері деп аталады) болып табылады. Бұл метаболиттердің фармакологиялық белсенділігі жоқ және ақырында полярлы метаболиттерге дейін, ең алдымен сульфаттарға және глюкуронидтерге дейін ішінара конъюгация арқылы метаболизденеді (метаболизм ІІ фазасы).
Шығарылуы
3-кето-дезогестрелдің жартылай шығарылу кезеңі орта есеппен 30 сағатты құрайды. Оның метаболиттері несеппен және нәжіспен бірге, 6:4 арақатынаста шығарылады.
Тепе-тең концентрациясы
Этоногестрелдің фармакокинетикасына қан сарысуындағы ЖГБГ деңгейі ықпалын тигізеді, ол этинилэстрадиолдың әсерімен үш есе артады. Күн сайын қабылдаған жағдайда тұрақты концентрация циклдің екінші жартысында байқалады. Осы кезеңде қан сарысуындағы этоногестрел деңгейі 2-3 есе жоғарылайды.
Этинилэстрадиол
Сіңуі
Этинилэстрадиол тез және толық сіңеді. Қан сарысуында орташа ең жоғары концентрациясы (Cmax) 80 пг/мл құрайды және оған 1-2 сағаттан (tmax) соң жетеді. Этинилэстрадиол жүйеалды конъюгацияға және жүйеалды метаболизмге ұшырайтын болғандықтан, оның абсолютті биожетімділігі шамамен 60%-ды құрайды.
Таралуы
Этинилэстрадиол қан плазмасы ақуыздарымен, негізінен альбуминдермен толық байланысады және қан сарысуында ЖГБГ концентрациясын арттырады. Таралу көлемі 5 л/кг құрайды.
Метаболизмі
Этинилэстрадиол жіңішке ішектің шырышты қабығында және бауырда жүйеалды конъюгацияға ұшырайды. Этинилэстрадиол алдымен ароматты гидроксилдену арқылы метаболизденеді, бірақ мұндайда гидроксилденген және метилденген метаболиттердің көп мөлшері түзіледі, олар бос метаболиттер түрінде және глюкуронидтер мен сульфаттар түрінде табылады. Метаболизмдік клиренс жылдамдығы шамамен 5 мл/мин/кг құрайды.
Шығарылуы
Этинилэстрадиолдың жартылай шығарылу кезеңі шамамен 30 сағатты құрайды. 40%-ға жуығы несеппен және 60%-ы нәжіспен бірге шығарылады.
Тепе-тең концентрациясы
Тепе-тең концентрацияға препаратты қабылдағаннан кейін 3-4 күннен соң жетеді, мұндайда этинилэстрадиол деңгейі препараттың бір реттік дозасын қабылдағаннан кейінгіден 30-40%-ға жоғары болады.
Фармакодинамикасы
Регулон® ішу арқылы қолдануға арналған біріктірілген контрацепциялық препарат болып табылады, оның әсері гонадотропиндер синтезінің тежелуімен және овуляцияның басылуымен, сондай-ақ сперматозоидтардың цервикальді шырыштары арқылы жылжуының тежелуімен және ұрықтанған жұмыртқа бездің имплантациясымен білінеді.
Этинилэстрадиол синтетикалық эстроген болып табылады.
Дезогестрел овуляцияға айқын тежегіш әсер ететін, күшті прогестагендік әсері және эстрогенге қарсы белсенділігі бар, эстрогендік әсері жоқ және әлсіз андрогендік/анаболикалық әсері бар синтетикалық прогестаген болып табылады
Қолданылуы
- ішу арқылы қолданылатын контрацепция
Қолдану тәсілі және дозалары
Таблеткаларды етеккір оралымының алғашқы күнінен бастап, 21 күн бойы күніне 1 таблеткадан, мүмкіндігінше, белгілі бір уақытта қабылдайды. Соңғы таблетканы қабылдағаннан кейін 7 күндік үзіліс жасайды, бұл кезде препаратты тоқтату салдарынан етеккірге ұқсас қан кету болады. 7 күндік үзілістен кейін 8-ші күні (алғашқы дозаны қабылдағаннан кейін 4 аптадан соң, аптаның сол белгілі күні), тіпті қан кету тоқтамаса да, ішінде 21 таблеткасы бар келесі қаптамадан қабылдауды қайта бастайды. Препаратты қабылдаудың бұл сызбасы контрацепциялық қорғаныш қажет етілгенге дейін сақталуы тиіс. Қабылдау тәртібі сақталғанда контрацепциялық әсері 7 күндік үзіліс кезінде де сақталады.
Препараттың алғашқы қабылдануы
Алғашқы таблетканы қабылдауды етеккір оралымының алғашқы күнінен бастаған жөн. Мұндай жағдайда контрацепцияның қосымша әдістерін пайдаланудың қажеті жоқ.
Таблетканы қабылдауды етеккірдің 2 – 5-ші күндерінен де бастауға болады, бірақ мұндай жағдайда алғашқы оралымда таблетканы қабылдаудың алғашқы 7 күні ішінде контрацепцияның қосымша әдістерін пайдалану қажет.
Егер етеккірдің басталғанынан 5 күннен астам уақыт өтсе, препарат қабылдауды келесі етеккірге дейін қоя тұрған жөн.
Алғашқы триместрде жүктілікті үзгеннен кейін
Түсіктен немесе жасанды түсіктен кейін, Регулонды® қабылдауды алғашқы күннен бастаған жөн, және мұндай жағдайда контрацепцияның қосымша әдістерін пайдаланудың қажеті жоқ.
Босанғаннан кейін немесе екінші триместрде жүктілікті үзгеннен кейін
Бала емізбейтін әйелдер таблеткаларды босанғаннан кейін немесе екінші триместрде жүктілікті үзгеннен кейін 21 күннен соң бастағаны жөн. Мұндай жағдайда контрацепцияның басқа әдістерін қолданудың қажеті жоқ.
Егер препаратты қабылдау кештеу басталса, алғашқы 7 күн ішінде контрацепцияның қосымша әдістерін пайдалану қажет.
Егер босанғаннан кейін жыныстық қатынас жасалған болса, препарат қабылдауды алғашқы етеккірге дейін қоя тұрған жөн.
Регулонға® ішу арқылы қолданылатын басқа контрацептивтерден (21 немесе 28 күндік препараттан) ауысу
Регулонның® алғашқы таблеткасын мұның алдындағы препарат курсын аяқтағаннан кейін келесі күні қабылдау ұсынылады. Үзіліске шыдау немесе етеккір басталғанша күту талап етілмейді. Контрацепцияның қосымша әдістерін қолданудың қажеті жоқ.
Құрамында тек прогестагені бар («мини-пили»), ішу арқылы қабылданатын контрацептивтен Регулон® препаратына ауысу:
Регулонның® алғашқы таблеткасын етеккірдің алғашқы күні қабылдаған жөн. Контрацепцияның қосымша әдістерін қолданудың қажеті жоқ.
Егер «мини-пили» қабылдаған кезде етеккір басталмаса, онда циклдің кез келген күні Регулонды® қабылдауға болады, бірақ мұндай жағдайда алғашқы 7 тәулікте контрацепцияның қосымша әдістерін қолдану қажет.
Жоғарыда көрсетілген жағдайларда контрацепцияның қосымша әдістері ретінде гормональді емес әдістерді қолдану керек: жатыр мойнына киілетін спермицидтік гелі бар контрацепциялық қалпақшаны, мүшеқапты пайдалану, немесе жыныстық қатынасты тоқтата тұру. Күнтізбелік әдісті мұндай жағдайларда қолдануға болмайды.
Етеккір циклінің кідіруі
Егер етеккірді кейінге қалдыру қажет болса, онда таблетка қабылдауды жаңа қаптамадан, 7 күндік үзіліссіз, әдеттегідей сызбада жалғастыру керек. Етеккірді кейінге қалдырғанда лақылдап немесе жағында қан кетулер пайда болуы мүмкін, бірақ бұл препараттың ұрықтануға қарсы әсерін төмендетпейді. Регулонды® жүйелі қабылдауды әдеттегідей 7 күндік үзілістен кейін қалпына келтіруге болады.
Өткізіп алған таблеткалар
Егер әйел таблетканы дер кезінде қабылдауды ұмытып кетсе, және өткізіп алудан кейінгі уақыт 12 сағаттан аспаса, ұмытылған таблетканы қабылдауы керек, ал әрі қарай қабылдауды әдеттегідей уақытта жалғастырған жөн.
Егер таблеткаларды қабылдау арасы 12 сағаттан асса, бұл таблетканы өткізіп алу деп есептеледі, контрацепцияның сенімділігіне бұл циклде кепілдік болмайды және контрацепцияның қосымша әдістерін қолдану керек.
Циклдің алғашқы немесе екінші аптасында бір таблеткадан өткізіп алғанда келесі күні 2 таблетка қабылдау және бұдан кейін жүйелі қабылдауды, циклдің соңына дейін контрацепцияның қосымша әдістерін пайдалана отырып, жалғастыру қажет.
Таблетканы циклдің үшінші аптасында өткізіп алған жағдайда, ұмытылған таблетканы қабылдап, жүйелі қабылдауды жалғастырған және 7 күндік үзіліс жасамаған жөн. Эстроген дозасының ең төмен болуына байланысты, таблетка қабылдауды өткізіп алғанда овуляцияның және/немесе қан бөлінділерінің қаупі жоғарылайды, сондықтан контрацепцияның қосымша әдістерін қолдану ұсынылады.
Құсу немесе диарея жағдайында ұсынылатын шаралар
Егер препаратты қабылдаудан кейін құсу немесе диарея пайда болса, препараттың сіңуі төмендеуі мүмкін. Егер бұзылу симптомдары 12 сағат ішінде тоқтаса, онда тағы бір таблетканы қосымша қабылдау қажет. Осыдан кейін қалған таблеткаларды әдеттегідей қабылдауды жалғастырған жөн. Егер симптомдар 12 сағаттан астамға жалғасса, онда құсу немесе диарея кезінде және кейінгі 7 күнде контрацепцияның қосымша әдістерін пайдалану керек.
Жағымсыз әсерлері
Өте жиі ((>1/10)
- лақылдап қан кету, жұғынды бөлінділер
- дене салмағының артуы
Жиі (>1/100 - <1/10)
- бас ауыру, бас айналу, бас сақинасы
- күйгелектік, депрессия, көңіл-күйдің өзгеруі
- жүректің айнуы, құсу
- холелитиаз, холестатикалық сарғаю
- етеккір циклінің бұзылуы (препаратты қабылдағаннан кейін етеккіраралық қан кетулер, дисменорея, аменорея), етеккіралды синдромы, қынаптық бөлінділер сипатының өзгеруі, жатыр фибромиомасының өсуі, эндометриоз барысының нашарлауы, қынаптық жұқпалардың (мысалы, кандидоз) пайда болуы
- либидоның нашарлауы
- сүт бездерінің қатаюы, сүт бездерінің сезімталдығы, ұлғаюы және ауыруы, сүт бездерінен бөлінділердің бөлініп шығуы
-акне, тері бөртпесі, түйіндік эритема, хлоазмалар
- жанаспалы линзаның кигенде мөлдір қабықтың жайсыздануы
- организмде сұйықтықтың іркілуі, дене салмағының өзгеруі, көмірсуларға төзімділіктің төмендеуі
Жиі емес (>1/1 000 - <1/100)
- артериялық гипертензия
Сирек (>1/10 000 - <1/1 000)
- отосклероз
- тромбоэмболия, көктамырлық тромбоздар/тромбоэмболиялар, артериялық тромбоздар, аяқтың терең көктамырларының тромбозы, өкпелердің тромбоэмболиясы
- миокард инфарктісі, инсульт
Өте сирек ( <1/1 0000)
- бауыр, шажырқай, бүйрек немесе көздің торқабығы қантамырларының артериялық немесе көктамырлық тромбоздары
Пайда болған жағдайда препарат қабылдауды тоқтату қажет болатын ауыр жағымсыз құбылыстар
Препаратты қабылдау аясында гипертония пайда болған жағдайда препаратты дереу тоқтату қажет.
Ішу арқылы қабылданатын контрацептивтерді пайдалану холестатикалық сарғаюға немесе холелитиазға әкеп соғуы мүмкін.
Гиперглицеридемиясы немесе отбасылық сыртартқысында ауруы бар әйелдерде ішу арқылы қабылданатын контрацептивтерді пайдаланғанда панкреатиттің пайда болу қаупі жоғарылауы мүмкін.
Бауыр қызметінің жедел немесе созылмалы бұзылулары жағдайында препаратты пайдалануды бауыр қызметі сынамаларының нәтижелері қалыпқа келгенге дейін тоқтата тұрған жөн.
Егер жүктіліктің ерте мерзімдерінде немесе мұның алдында жыныс гормондарының негізінде препараттарды пайдаланғанда емделушіде холестатикалық сарғаю орын алған болса, ішілетін контрацепциялық препаратты тоқтата тұрған жөн.
Ішілетін контрацептивтер шеткерілік инсулинге төзімділікке және глюкозаның жағымдылығына ықпалын тигізуі мүмкін, диабетке шалдыққан әйелдерде ішілетін контрацептивтерді қолданған кезде емдеу сызбасын міндетті түрде өзгертуге көрсетілімдер жоқ. Алайда диабеті бар, ішілетін контрацептивтерді қабылдап жүрген емделушілер дәрігердің мұқият бақылауын қажет етеді.
Кейбір жағдайларда ішілетін контрацептивтерді қабылдау аясында, әсіресе сыртартқысында хлоазмасы бар жүкті әйелдерде, хлоазма пайда болады. Қауіпті топқа жататын әйелдер ішілетін контрацептивтерді қабылдау кезінде ультракүлгін сәуленің және күн сәулесінің әсерінен сақ болғаны жөн.
Өте сирек жағдайларда ішілетін контрацептивтерді қолдану реактивті жүйелік қызыл жегіні өршітуі мүмкін.
Ішілетін контрацептивтерді пайдаланғанда тағы бір сирек асқынулар, таблетканы тоқтатқаннан кейін қайтымды «Әлие Вит биі» (хорея, жүйке жүйесі тарапынан бұзылу) болып табылады.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- жүктілік немесе жүктілікке күдіктену
- орташа немесе ауыр дәрежелі гипертония
- гиперлипопротеинемия
- сыртартқыда артериялық немесе көктамырлық тромбоэмболиялық аурулардың болуы (мысалы, терең көктамырлар тромбозы, өкпе эмболиясы, миокард инфарктісі, цереброваскулярлы бұзылулар)
- артериялық немесе көктамырлық тромбоэмболияның пайда болу қаупінің бар болуы
- диабеттік ангиопатия
- сыртартқыда бауырдың ауыр сырқаттарының, холестетикалық сарғаюдың, гепатиттің, стероидтарды қолдану аясында жүктілік кезінде сары аурудың, Дубин-Джонсон синдромының немесе Ротор Синдромының (созылмалы отбасылық гемолитикалық емес сары ауруы), гепато-целлюлярлы ісіктердің және порфирияның бар болуы немесе көрсетілуі
- гепатиттің бар болуы (зертханалық параметрлер қалпына келгенше және осы көрсеткіштер қалыпқа келгеннен кейінгі 3 ай бойы)
- өттас ауруының бар болуы
- сыртартқысында бауыр ісіктерінің (қатерсіз немесе қатерлі) бар болуы
- эстрогенге тәуелді ісітердің бар болуы немесе оларға күдіктену, эндометрий гиперплазиясы, эиологиясы анық емес генитальді қан кетулер
- жүйелік қызыл жегінің бар болуы (немесе сыртартқыда көрсетілуі)
- күшті қышыну, жүкті әйелдер герпесі, отосклероз, мұның алдындағы жүктілік кезінде немесе стероидты препараттарды қабылдау кезінде отосклероздың нашарлауы
- препараттың кез келген компонентіне асқын сезімталдық
- галактозаның жақпаушылығы, лактазаның жеткіліксіздігі немесе глюкоза және галактоза мальабсорбциясы синдромы
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Жыныс гормондары клиренсінің артуына әкеп соғатын дәрілік өзара әрекеттесулер лақылдап қан кетуге және препараттың контрацептивтік әсерінің төмендеуіне түрткі болуы мүмкін. Мұндай өзара әрекеттесулер гидантоиндерге, барбитураттарға, примидонға, карбамазепинге және рифампицинге қатысты көрсетілді; окскарбацепин, топирамат, фелбамат және гризеофульвин де осындай әсерге ие болуы мүмкін. Осы өзара әрекеттесудің механизмі осы препараттардың бауыр ферменттерінің белсенділігін индукциялау қабілетіне негізделген. Ферменттердің ең жоғары индукциялау дәрежесі әдетте емдеуді бастағаннан кейін 2-3 аптадан соң ғана анық болады, алайда емдеуді тоқтатқаннан кейін ең кемінде 4 апта бойы сақталуы мүмкін.
Ішілетін контрацептивтердің тиімділігінің төмендеуіне сондай-ақ, әсер ету механизмдері анық болмаса да, ампициллин және тетрациклиндер сияқты антибиотиктерді бір мезгілде қабылдау әкеп соғады.
Жоғарыдағы топта аталған препараттармен қысқа уақыт ем қабылдаған әйелдер қатарластырылған препаратты қолдану кезеңі ішінде және осы препаратты тоқтатқаннан кейін 7 күн бойы таблеткалармен бір мезгілде контрацепцияның қосымша бөгеттік әдістерін уақытша пайдалануы тиіс.
Рифампицин қабылдап жүрген әйелдер рифампицинді қолданудың бүкіл кезеңі ішінде және осы препаратты тоқтатқаннан кейін 28 күн бойы контрацепцияның қосымша бөгеттік әдістерін пайдалануы тиіс. Қатарласатын препаратты қабылдау кезеңі ішілетін контрацептив қаптамасындағы таблеткалар санынан асып кеткен жағдайда ішілетін контрацептивтік таблеткаларды, үзіліс жасамай-ақ, келесі қаптамадан қабылдай бастағаны жөн.
Мамандар ұзақ уақыт бойы бауыр ферменттерін белсенділендіретін препараттармен ем қабылдап жүрген әйелдерге контрацептивтік гормондардың дозасын арттыруға кеңес береді. Егер гормондардың жоғары дозаларын тағайындауға болмайтын болса, немесе егер гормондардың жоғары дозасы жеткіліксіз болса немесе қауіпсіз болмаса, мысалы, тоқтатудан жүйесіз қан кету болғанда, контрацепцияның басқа әдісін пайдалануға кеңес берген жөн.
Өсімдік текті дәрілік зат Шілтерлі шайқурай (Hypericum perforatum, тікен жапырақты шайқурай) препараттың контрацепциялық тиімділігін төмендетуі мүмкін, және бұл әсер Шілтерлі шайқураймен емдеуді тоқтатқаннан кейін ең кемінде 2 апта бойы сақталуы мүмкін.
Ішілетін контрацептивтер глюкозаның жағымдылығын төмендете алады, сондықтан инсулиннің немесе диабетке қарсы ішу ақылы қолданылатын препараттардың дозаларын арттыруды қажет етуі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Төменде көрсетілген жағдайлардың бірі бар болғанда, ұрықтануға қарсы ішілетін дәрілердің артықшылықтарына немесе ықтимал жағымсыз әсерлеріне жекелей баға беріледі. Бұл мәселені емделушімен талқылау қажет, ол керекті ақпаратты алғаннан кейін ұрықтануға қарсы таблеткаларды қабылдағысы келетін-келмейтіндігіне нақты шешім қабылдайды.
Әйелдің жағдайын мұқият бақылау қажет. Препаратты қабылдау аясында аталған жағдайлардың кез келгені нашарлаған, өршіген немесе пайда болған жағдайда препарат қабылдауды тоқтатқан және контрацепцияның гормональді емес басқа әдісіне көшкен жөн:
- қанның ұйығыштығының бұзылуы
- қан айналымының бұзылу қаупінің жоғарылауымен байланысты барлық аурулар: жүрек қызметінің жасырын немесе айқын жеткіліксіздігі, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі, сондай-ақ сыртартқыда осы аурулардың бар болуы
- эпилепсияның, соның ішінде сыртартқысында болуы
- бас сақинасының, соның ішінде сыртартқысында болуы
- холелитиаздың сырттартқыда болуы
- эстрогенге тәуелді ісіктердің, эстрогенге сезімтал гинекологиялық аурулардың пайда болуының қауіпті факторларының бірінің болуы мысалы, фиброма және эндометриоз
- қант диабеті
- ауыр депрессияның, соның ішінде сыртартқыда болуы. Егер депрессия триптофанның алмасуының бұзылуымен байланысты болса, онда түзету мақсатында В6 витаминін қолдануға болады
- орақжасушалы анемия, өйткені жекелеген жағдайларда (мысалы, жұқпалар, гипоксия) эстрогені бар препараттар осы патологияда тромбоэмболия құбылыстарын өршітуі мүмкін
- егер бауыр қызметінің зертханалық параметрлерінде ауытқулар пайда болса, онда препарат қабылдауды тоқтату қажет.
Тромбоэмболиялық аурулар
Эпидемиологиялық зерттеу деректері ұрықтануға қарсы ішілетін гормональді дәрілерді қабылдау мен артериялық және көктамырлық тромботикалық және тромбоэмболиялық аурулар, мысалы, миокард инфарктісі, инсульт, терең көктамыр тромбозы және өкпе артериясының тромбоэмболиясы сияқты аурулар арасында байланыстың бар екендігін дәлелдеді. Бұл жағдайлар сирек кездеседі.
Көктамырлық тромбоэмболиялық аурулар қаупінің жоғары болатындығы дәлелденді, бірақ ол жүктілік кезіндегіге қарағанда едәуір аз (100 000 жүктілікте 60 жағдай). Дені сау, жүкті емес, ұрықтануға қарсы ішілетін дәрілерді қабылдап жүрмеген әйелдерде көктамырлық тромбоэмболиялық аурулардың жаңа жағдайларының кездейсоқ пайда болу жиілігі жылына 100000 әйелге 5 жағдайға жуықты құрайды. Екінші буынды препараттарды қолданғанда – жылына 100 мың әйелге 15 жағдай, ал үшінші буынды препараттарды қолданғанда – жылына 100 мың әйелге 25 жағдай. Көктамырлық тромбоэмболиялық аурулардың пайда болуы мүмкін екендігі жастың ұлғаюымен және басқа да қауіпті факторлар (мысалы, семіздік) бар болған жағдайда өседі.
Артериялық және/немесе көктамырлық тромбоэмболияның пайда болу қаупі келесі жағдайларда артады:
- жастың ұлғаюымен
- темекі тартқанда (қарқынды түрде темекі тарту және әйелдің 35 жастан асуы жоғары қауіп болып табылады)
- отбасылық сыртартқыда (мысалы, ата-анасында, аға-інілерінде немесе апа-сіңлілерінде) тромбоэмболиялық аурулар бар болғанда. Егер тұқым қуалайтын бейімділігіне күдік бар болса, онда препаратты қолданар алдында маманнан кеңес алу қажет.
- семіздікте (дене салмағының индексі 30 кг/м2 жоғары)
- дислипопротеинемияларда
- гипертонияда
- жүрек клапандарының ауруларында
- жүрекшелердің фибрилляцияларында
- қант диабетінде
- ұзақ уақыттық иммобилизацияда, ауқымды хирургиялық араласымда, аяқтарға операция жасағанда немесе ауқымды жарақатта. Мұндай жағдайларда ішілетін контрацептивтерді қабылдауды тоқтату (жоспарлы операциядан ең кемінде 4 апта бұрын) және оны толық қалпына келгеннен кейін екі апта өткенге дейін қайта бастамау керек.
Босанғаннан кейінгі кезеңде тромбоэмболияның пайда болу қаупі жоғарылауы мүмкін екендігін ескерген жөн.
Қан айналымының бұзылуы орын алуы мүмкін болатын аурулар, мысалы, қант диабеті, жүйелік қызыл жегі, гемолитикалық-уремиялық синдром, Крон ауруы, спецификалық емес ойық жаралы колит, орақжасушалы анемия көктамырлық тромбоэмболиялық аурулар қаупінің жоғарылауы болып табылады.
Бас сақинасы ұстамаларында препарат қабылдауды тоқтатқан жөн.
Артериялық немесе көктамырлық тромбоэмболиялық аурулардың пайда болу қаупін арттыратын іштен туа болған немесе жүре келе болған биохимиялық ақаулар: белсенділендірілген С протеинге (БСП) төзімділік, гиперхромоцистеинемия, ІІІ антитромбин тапшылығы, С және S протеиндер тапшылығы, фосфолипидке қарсы антиденелердің (кардиолипинге антидене, жегілік антикоагулянт) бар болуы.
Препаратты қабылдаудың артықшылықтары мен қаупінің арақатынасына баға бергенде осы жағдайды мақсатқа сай емдеу тромбоэмболияның пайда болу қаупін төмендететіндігін, сондай-ақ жүктілік кезінде тромбоэмболияның пайда болу қаупі ұрықтануға қарсы таблеткаларды қолданған кездегіден көп екендігін ескеру керек.
Тромбоздың пайда болғанын айғақтайтын симптомдарға мыналар жатады:
- кеуденің кенеттен қатты ауыруы, ол сол жақ қолға беріледі
- кенеттен ентігу
- кез келген әдеттен тыс, ұзаққа созылатын немесе алғаш пайда болған, бас ауырудың күшеюі, әсіресе, ол келесі белгілермен біріксе: көздің кенеттен ішінара немесе толық көрмей қалуы, диплопия, афазия, бас айналу, коллапс, ол фокальді эпилепсиямен бірге пайда болуы мүмкін, әлсіздік немесе дененің жартысының айқын ұюы, қимыл-қозғалыстың бұзылуы, балтыр бұлшықетінің біржақты күшті ауыруы, іштеспе
Онкологиялық аурулар
Эстрогені бар гормональді контрацептивтер гормонға тәуелді жыныстық ісіктердің өсуіне мүмкіндік береді, сондықтан мұндай ісіктер бар болғанда ұрықтануға қарсы гормональді дәрілерді қолдануға болмайды.
Ішу арқылы қабылданатын контрацептивтер мен эндометрий, жатыр мойны және сүт безі обырының пайда болу жиілігі арасындағы байланысты анықтау үшін бірқатар зерттеулер жүргізілді. Зерттеу нәтижелері бойынша, ұрықтануға қарсы ішу арқылы қабылданатын гормональді дәрілерді қабылдау аналық бездер мен эндометрий обырынан елеулі түрде қорғауды қамтамасыз етеді.
Кейбір зерттеулерде ішілетін контрацептивтерді ұзақ уақыт қабылдаған әйелдерде жатыр мойны обыры санының артқаны жөнінде мәлімделді, бірақ зерттеу нәтижелері барынша қарама-қайшы.
Эпидемиологиялық 54 зерттеуге мета-талдама жасау ішілетін контрацептивтерді қабылдаған әйелдер арасында сүт безі обырының біршама жоғарылағанын көрсетті, бірақ бұл жағдайларда, медициналық бақылау жүйелі жасалғандықтан болар, сүт безінің обыры ерте анықталды.
Сүт безінің обыры 40 жасқа толмаған әйелдер арасында, олардың ішілетін контрацептивтерді біріктіріп қабылдаған немесе қабылдамағанына қарамай-ақ, сирек кездеседі. Сүт безі обырының қаупі жастың өсуіне қарай ұлғаяды. Сүт безі обыры жағдайының саны ұрықтануға қарсы гормональді дәрілерді қабылдап жүрген әйелдер арасында көп емес, және таблеткаларды қолдану көптеген қауіпті факторлардың тек бірі ғана болуы мүмкін. Әйелдерге сүт безі обырының пайда болу қаупі жөнінде мәлімдеу қажет және таблетканы қолдану туралы шешім оның пайдасы мен қаупі арақатынасына баға берілгеннен кейін қабылдануы тиіс (аналық без және эндометрий обырынан қорғау).
Сирек жағдайларда ішілетін контрацептивтерді ұзақ пайдаланғанда бауырдың қатерсіз және қатерлі ісіктері анықталды. Бұл іш ауырғанда дифференциальді-диагностикалық мәселе болуы мүмкін, олар бауырдың ұлғаюының немесе құрсақішілік қан кетулердің белгілері болуы мүмкін.
Медициналық тексерулер
Ұрықтануға қарсы таблеткаларды қолдануды бастар алдында нақты отбасылық және жеке сыртартқыны жинаған және жалпы және гинекологиялық тексеру жасаған жөн (АҚ өлшеу, зертханалық тексерулер, сүт безін және кіші жамбас ағзаларын тексеру, жағындыны цитологиялық тексеру). Бұл зерттеулерді әлсін-әлсін қайталап отыру қажет. Әлсін-әлсін тексеру маңызды, өйткені қауіпті факторлар немесе қарсы көрсетілімдер таблетканың қабылдаудың алғашқы кезеңінде байқалады.
Әйелдерге ішу арқылы қабылданатын контрацептивтер АИВ-ден (ЖИТС) және жыныстық жолмен берілетін басқа да аурулардан (ЖЖБА) қорғамайтындығын айту қажет.
Зертханалық зерттеу көрсеткіштерінің өзгеруі
Ішу арқылы қабылданатын контрацептивтерді пайдалану, оларда эстрогендік компоненттің болуына байланысты, бірқатар зертханалық зерттеу нәтижелеріне, соның ішінде бауырдың, бүйректердің, бүйрекүсті бездерінің және қалқанша бездің атқаратын қызметтерінің тестіне, қанның ұю параметрлеріне және фибринолизге, қан плазмасындағы липопротеиндердің және тасымалдаушы ақуыздардың мөлшеріне ықпалын тигізуі мүмкін.
Хлоазмалар
Кейбір жағдайларда, әсіресе хлоазма жүктілік кезінде болған әйелдерде, ішу арқылы қолданылатын контрацептивтерді қабылдау аясында хлоазма пайда болады. Қауіпті топтағы әйелдер таблетка қабылдау кезінде ультракүлгін сәулелердің және күннің әсерінен сақтанғандары жөн.
Жүктілік және лактация
Жүргізілген эпидемиологиялық зерттеулер аналары жүктілікке дейін ұрықтануға қарсы гормональді таблеткалар қабылдаған жаңа туған нәрестелерде іштен туа болатын кемістіктер жиілігі ұлғаймайтындығын, егер әйел жүктіліктің ерте мерзімінде таблеткалар қабылдаса, препараттың тератогендік әсері байқалмайтындығын дәлелдеді.
Лактация: ұрықтануға қарсы гормональді таблеткалар емшек сүтінің төмендеуіне, және оның құрамының өзгеруіне әкелуі мүмкін, препарат аздаған мөлшерде ана сүтіне түседі, сондықтан осы препараттарды емшек емізу кезінде қолдануға болмайды.
Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Препараттың автомобильді басқару қабілетіне және жарақаттану қаупі жоғары механизмдермен жұмыс жасауына ықпалына зерттеулер жүргізілген жоқ.
Артық дозалануы
Симптомдары: жүректің айнуы, құсу, қынаптан қан аралас бөлінділердің бөлінуі.
Емдеу: симптоматикалық. Егер артық дозалану алғашқы 2-3 сағатта білінсе, асқазанды шаюға болады. Өзіне тән арнайы у қайтарғысы жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 21 таблеткадан.
Пішінді ұяшықты 1 немесе 3 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге және қағаз конвертпен бірге картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
150С-ден 300С-ге дейінгі температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды!
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші ұйымның атауы және елі
«Гедеон Рихтер» ААҚ
1103 Будапешт, Дёмрёи к-сі, 19-21, Венгрия
Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі
«Гедеон Рихтер» ААҚ, Будапешт, Венгрия
Тұтынушылардан өнім сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
ҚР-дағы «Гедеон Рихтер» ААҚ өкілдігі
E-mail: info@richter.kz
Телефон: 8-(727)-258-26-22, 8-(727)-258-26-23