Равел® СР

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

РАВЕЛ® СР

Халықаралық патенттелмеген атауы

Индапамид

Дәрілік түрі

Ұзақ әсер ететін, үлбірлі қабықпен қапталған 1.5 мг таблеткалар

 

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 1.5 мг индапамид бар,

қосымша заттар: гипромеллоза, целлактоза (75 % альфа-лактоза және 25 % целлюлоза ұнтағы), повидон, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты,

үлбірлі қабық: Opadry Y-1-7000 (гипромеллоза, макрогол 400, титанның қостотығы (Е171))

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті сәл дөңес, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Диуретиктер. Генле ілмегінің кортикальді сегментіне әсер ететін тиазидтік емес диуретиктер. Сульфонамидтер. Индапамид.

АТХ коды C03BA11

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Индапамидтің фракциясы асқазан-ішек жолында тез және толығымен дерлік сіңеді. Ас ішу сіңірілу жылдамдығын сәл баяулатады, бірақ сіңірілген препараттың мөлшеріне әсер етпейді. Қан сарысуындағы ең жоғарғы концентрациясына препаратты қабылдағаннан кейін шамамен 12 сағаттан соң жетеді. Тұрақты концентрациясына жеткеннен кейін, екі дозасы арасындағы үзіліс кезінде қан сарысуындағы концентрациясының өзгерістері төмендейді.

Таралуы, метаболизмі және шығарылуы

Индапамидтің плазма ақуыздарымен байланысуы 79% құрайды, жартылай шығарылу кезеңі - 14-тен 24 сағатқа дейін (орташа алғанда, 18 сағат). Тепе-теңдік концентрациясына 7 күннен кейін жетеді. Қайталап қабылдау индапамидтің жинақталуына алып келмейді.

Индапамид, негізінен бауырда метаболизденеді. Индапамидтің 70%-ы бүйрекпен, көбінесе белсенді емес метаболиттер түрінде (өзгеріссіз препараттың фракциясы 5%-ға жуықты құрайды) шығарылады. Препараттың 22 %-ы белсенді емес метаболиттер түрінде нәжіспен шығарылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде препараттың фармакокинетикалық параметрлері өзгермейді.

Фармакодинамикасы

РАВЕЛ® СР- тиазидтік диуретиктер тобына жататын сульфаниламидтің туындысы. Препарат бүйрек өзекшелерінің кортикальді сегментіндегі натрийдің сіңірілуін тежейді, бұл натрий иондары мен хлордың несеппен шығарылуының артуына алып келеді және сол арқылы диурездің күшеюіне алып келеді. Азғантай дәрежеде препарат калий және магний иондарының шығарылуын арттырады. Диуретиктік әсеріне қосымша, индапамидтің артериолярлық және жалпы шеткергі қантамырлық кедергінің төмендеуімен байланысты қантамырлық әсері де бар.

Монотерапия кезінде 24 сағатқа созылатын антигипертензивтік әсерге ие болады.

Индапамид сол жақ қарыншаның гипертрофиясын азайтады. Индапамидті қоса, тиазид тәрізді диуретиктердің антигипертензивтік әсері жоғары дозалары кезінде күшеймейді, ал жағымсыз салдары арта береді.

Қысқа орташа және ұзақ мерзімді емдеуді зерттеулер, индапамидтің басқа диуретиктерге қарағанда, липидтердің метаболизміне (жалпы холестерин, триглицеридтер, ТТЛП ХС және ТЖЛП ХС) кедергі келтірмейтінін және тіпті, артериялық гипертензиясы және қант диабеті бар емделушілерде де көмірсулардың метаболизміне кедергі жасамайтынын көрсетті.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда (демеуші ем)

Қолдану тәсілі мен дозалары

Ересектер

Ішке қабылдауға, тәулігіне бір рет 1 таблеткадан (1.5мг), дұрысы таңертең. Таблетканы тұтасымен, шайнамай, судың жеткілікті мөлшерімен ішіп жұту керек.

Емдеу курсы жекелей, дәрігердің ұсынымы бойынша таңдалады.

Жоғарырақ дозаларында, индапамидтің антигипертензивтік әсері артпайды, бірақ тұздардың шығарылуы (салуретикалық әсері) артады.

Егде жастағы емделушілерде, қан плазмасындағы креатинин деңгейі жас шамасына, салмаққа және жынысқа байланысты өзгеруі мүмкін. Бүйрек қызметі қалыпты немесе жеңіл дәрежеде төмендеген егде жастағы емделушілерге дозасын түзету қажет емес.

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі минутына 30 мл төмен), емдеу қарсы көрсетілімді.

Тиазидтік және тиазид тәрізді диуретиктердің тиімділігі тек бүйрек қызметі қалыпты немесе сәл төмендеу болған кезде ғана аса жоғары.

Бауырдың ауыр жеткіліксіздігінде емдеу қарсы көрсетілімді.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1/100 - <1/10)

- макулопапулезді бөртпе

- гипокалиемия

Жиі емес (>1/1,000 - <1/100)

• жүрек айнуы, құсу

• пурпура (аллергиялық және демікпе реакцияларына бейімділігі бар емделушілерде)

Сирек (>1/10,000 - <1/1,000)

• бас айналуы, шаршау, бас ауыруы, парестезия

• жүйкенің тозуы

• жөтел, фарингит, синусит

• жүрек айнуы, іштің қатуы немесе диарея, асқорыту бұзылысы, іштің ауыруы, ауыздың құрғауы

• астения

Өте сирек (<1/10,000),

- тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластикалық анемия, гемолитикалық анемия

• аритмия, артериялық гипотензия

• панкреатит

• бауыр қызметінің бұзылуы, панкреатит

- бүйрек жеткіліксіздігі, несеп шығару жолдарының жұқпалары, никтурия,

полиурия

• ангионевротикалық ісіну және/немесе есекжем, уытты эпидермальді некролиз, Стивен Джонсон синдромы, геморрагиялық васкулит.

• фотосезімталдық реакциялары

• гиперкальциемия, гипокалиемия

Препаратты қабылдаумен байланысы белгісіз (қолда бар мәліметтердің негізінде баға беру мүмкін емес):

- бауыр жеткіліксіздігі кезінде бауыр энцефалопатиясының туындау мүмкіндігі

- электрокардиограммада QT аралығының ұзаруы

- емдеу кезінде қан плазмасындағы несеп қышқылы мен глюкоза деңгейінің артуы: подаграсы немесе қант диабеті, глюкозуриясы бар емделушілерде бұл диуретиктік дәрілерді қолданудың талапқа сайлығы мұқият саралануы тиіс

- бұрыннан бар диссеминацияланған қызыл жегінің өршуі мүмкін

- дегидратацияға және ортостатикалық - гипотензияға алып келуі мүмкін гиповолемиямен бірге гипонатриемия. Хлор иондарын бір мезгілде жоғалту салдарлы компенсаторлық метаболикалық алкалозға алып келуі мүмкін (бұл әсерінің жиілігі мен дәрежесі әлсіз).

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• индапамидке, басқа сульфаниламидтерге немесе препараттың компоненттеріне жоғары сезімталдық

• бүйректің ауыр жеткіліксіздігі

• бауыр энцефалопатиясы немесе бауыр қызметінің ауыр бұзылулары

• гипокалиемия

• 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер (қауіпсіздігі мен тиімділігі зерт-

телмеген)

• жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ұсынылмайтын біріктірілімдер

Литий препараттарымен бір мезгілде қолдану натрийсіз емдәмдегі сияқты (литийдің шығарылуының азаюы) артық дозалану белгілерімен бірге қан плазмасындағы литий концентрациясының артуына алып келуі мүмкін. Алайда, диуретиктерді қолдану қажет болса, қан плазмасындағы литий деңгейін жүйелі түрде бақылауға алу және дозаларына түзету жүргізу керек.

Сақтықты талап ететін біріктірілімдер

а) қарыншалық тахикардияны тудыратын препараттар: Ia класты аритмияға қарсы препараттар (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)

• III класты аритмияға қарсы дәрілер (амиодарон, соталол, дофетилид,

ибутилид)

• кейбір антипсихоздық препараттар: фенотиазиндер (хлорпромазин,

циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин)

• бензамидтер (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд)

• бутирофенондар (дроперидол, галоперидол),

• басқалар: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин IV, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин IV.

Индапамидті осы препараттардың кез-келгенімен, әсіресе гипокалиемия бар кезде бір мезгілде қолдану, қарыншалық аритмияның, әсіресе «пируэт» типті қарыншалық тахикардияның даму қаупін арттырады. Бұл біріктірілімді қолданар алдында гипокалиемияны бақылауға алу қажет. Қан плазмасындағы электролиттер деңгейін бақылау және ЭКГ қажет. Гипокалиемия бар кезде қарыншалық тахикардияның даму қаупін туындатпайтын дәрілерді қолданыңыз.

б) қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (жүйелі жолы), ЦОГ-2 селективті тежегіштерін қоса, салицил қышқылының жоғары дозалары (≥ 3 г/ тәул): индапамидтің антигипертензивтік әсері азаюы мүмкін. Сусызданған (шумақтық сүзілудің төмендеуі) емделушілерде бүйректің жедел жеткіліксіздігінің қаупі бар. Емдеудің басында емделушіге су беріп, бүйрек қызметін бақылау қажет.

в) ангиотензин-конвертациялаушы ферменттердің (АКФ) тежегіштері: АКФ тежегіштері емдеудің басында бұрыннан натрий тапшылығы бар емделушілерде (әсіресе бүйрек артериясының стенозы бар емделушілерде) кенеттен гипотензия және/немесе бүйректің жедел жеткіліксіздігін тудыруы мүмкін.

Гипертензия кезінде, егер диуретиктік дәрілермен алдыңғы емдеу натрий тапшылығына себеп болса, АКФ тежегіштерімен емдеу басталғанға дейін 3 күн бұрын диуретиктік дәрілерді қолдануды тоқтату және қажет болса, қабылдауды калий жинақтаушы диуретиктерсіз қайта бастау ұсынылады немесе емдеуді АКФ тежегішінің бастапқы төменгі дозасымен тағайындауға және дозасын біртіндеп арттыруға болады.

Жүректің созылмалы жеткіліксіздігі бар емделушілерде, емдеуді АКФ тежегіштерінің өте төмен дозаларынан бастау қажет, дозаларын төмендеткеннен кейін, калий жинақтаушы диуретиктерсіз қолданған дұрыс.

Барлық емделушілерде, АКФ тежегіштерімен емдеудің алғашқы апталары бойына бүйрек қызметін (қан плазмасындағы креатинин деңгейі) бақылауға алу қажет.

Гипокалиемия тудыратын басқа да препараттар:

• амфотерицин В (IV)

• глюко- және- минералды кортикостероидтар (жүйелік)

• тетракозактид

• көтермелеуші іш жүргізгіш дәрілер

Гипокалиемияның (аддитивті әсері) туындау қаупі артады, соған байланысты қан плазмасындағы калий деңгейін мұқият бақылау және реттеу қажет. Оймақгүлді бір мезгілде қабылдайтын емделушілерде, препаратты сақтықпен қолдану қажет. Мұндай емделушілер оны көтермелеуші іш жүргізгіш дәрілерсіз қабылдауы тиіс.

Баклофен антигипертензивтік әсерін арттырады. Көп мөлшерде су ішу қажет; емдеудің басында бүйрек қызметіне жүйелі түрде бақылау жүргізу қажет.

Гипокалиемия оймақгүлдің уытты әсерінің даму қаупін арттырады; бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы калий деңгейін мұқият бақылау және реттеу және ЭКГ жүргізу, қажет болса – емдеуді өзгерту қажет.

Ескерілуі керек біріктірілімдер

Калий жинақтаушы диуретиктер (амилорид, спиронолактон, триамтерен). Бұл біріктірілімдер кейбір емделушілерге пайдалы, бірақ бүйрек жеткіліксіздігі немесе қант диабеті бар емделушілерде гипокалиемияның немесе гиперкалиемияның туындауын туғызуы мүмкін. Қан плазмасындағы калий деңгейін бақылау, ЭКГ, қажет болса – емдеуді өзгерту қажет.

Метформин диуретиктік дәрілерді қабылдаумен, атап айтқанда ілмектік диуретиктермен байланысты бүйрек жеткіліксіздігінің дамуы салдарынан лактацидоздың даму қаупін арттырады; егер қан плазмасындағы креатинин деңгейі ерлерде 15 мг/л (135 мкмоль/л) және әйелдерде 12 мг/л (110 мкмоль/л) асатын болса - метформинді қолдану ұсынылмайды.

Диуретиктерге байланысты дигидратациясы бар емделушілерде, әсіресе құрамында йод бар контрастылы заттардың жоғары дозаларын қабылдағанда, бүйректің жедел жеткіліксіздігінің даму қаупі артады; йодконтрастылы дәрілерді тағайындағанға дейін су теңгерімін қалпына келтіру қажет.

Имипраминге ұқсас антидепрессанттар, нейролептиктер антигипертензивтік әсерінің айқындығын арттырады және ортостатикалық гипотензияның (аддитивті әсері) даму қаупін арттырады.

Кальций тұздары кальцийдің несеппен шығарылуының төмендеуі нәтижесінде гиперкальциемияның туындау қаупін арттырады.

Циклоспорин, такролимус айналымдағы циклоспорин концентрациясы өзгермеген кезде, тіпті су болмаған және/немесе натрий тапшылығы кезінде де қан плазмасындағы креатинин деңгейін арттыруы мүмкін.

Кортикостероидтар, тетракозактидтер (жүйелі әсер ететін) гипотензивтік әсер ету (су және натрийдің іркілуі) айқындығының азаюына алып келеді.

Айрықша нұсқаулар

Бүйрек және/немесе бауыр жеткіліксіздігі бар, су-электролиттік теңгерімнің бұзылуы, гиперпаратиреозы бар емделушілерге, жүрек ырғағының бұзылуы бар науқастарға немесе біріктірілген емдеу жүргізілетін, гиперурикемиясы бар емделушілерге (әсіресе подаграмен немесе ураттық нефролитиазбен қатар жүретін) препаратты сақтықпен қолдану керек.

Арнайы ескертулер

Бауыр қызметі бұзылған емделушілерде, тиазидтік диуретиктер бауыр энцефалопатиясын, әсіресе электролиттік теңгерім бұзылған кезде тудыруы мүмкін. Бұл жағдайда диуретиктік дәрілерді қабыдауды дереу тоқтату қажет.

Фотосезімталдық

Тиазидтер мен тиазид тәрізді диуретиктерді қабылдағанда фотосезімталдық реакциялары жағдайлары тіркелген. Егер емдеу кезінде фотосезімталдық реакциясы жүрсе, онда емдеуді тоқтату ұсынылады. Индапамидті қайта қолдану қажет болса, терінің ашық жерлерін күннен немесе жасанды УК-сәуледен қорғау ұсынылады.

Қосымша заттар

Бұл дәрілік заттың құрамында лактоза бар. Сирек тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылық ауруы, Лаппа лактазасы тапшылығы немесе глюкоза мен галактоза сіңуінің бұзылуы бар емделушілер бұл препаратты қабылдамауы тиіс.

Арнайы сақтық шаралары

Қан плазмасындағы натрий деңгейі

Диуретиктер кейде өте күрделі салдары болатын гипонатриемияны тудыруы мүмкін. Қан плазмасындағы натрий деңгейі емдеу басталғанға дейін, сосын қатаң белгіленген уақыт аралықтары сайын жүйелі түрде өлшенеді. Бастапқы сатысында қан плазмасындағы натрий деңгейінің төмендеуі симптомсыз жүруі мүмкін, сондықтан жүйелі түрде бақылаудың маңызы зор. Егде жастағы емделушілерде және бауыр циррозы бар науқастарда, бақылау жиірек болуы тиіс.

Қан плазмасындағы калий деңгейі

Тиазидтік және тиазид тәрізді диуретиктермен емдеудің негізгі қаупі –калий деңгейінің төмендеуі және гипокалиемияның дамуы. Белгілі бір жоғары қауіп тобындағыларда: нашар тамақтанатын емделушілерде және/немесе бірнеше препаратты бір мезгілде қабылдайтын, егде жастағы емделушілерде, ісінулері және асциті бар бауыр циррозымен науқстарда, жүректің ишемиялық ауруы және жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде гипокалиемияның даму қаупінің (<3,4 ммоль/л) алдын алу жүргізілуі тиіс. Мұндай емделушілерде гипокалиемия оймақгүл препараттарының кардиоуыттылығын және аритмияның туындау қаупін арттырады. Себебінің туа біткен немесе препараттардың индукциялауынан болуына байланыссыз қауіп тобына QT аралығы ұзарған емделушілер де жатады.

Гипокалиемия (брадикардия сияқты) ауыр аритмиялардың, атап айтқанда, өмірге қауіптілігі зор жүрек ырғағының «пируэт» типті бұзылуының туындауына бейімділік факторы болып табылады.

Мұндай науқастарда қан плазмасындағы калий деңгейін мүмкіндігінше жиірек бақылау қажет. Қан плазмасындағы калий деңгейін бірінші өлшеу емдеудің бірінші аптасы ішінде жүргізілуі тиіс.

Калий деңгейінің төмендігі анықталса, оны түзету қажет.

Қан плазмасындағы кальций деңгейі

Тиазидтер мен тиазид тәрізді диуретиктер кальцийдің несеппен шығарылуын төмендетуі және қан плазмасындағы кальций концентрациясының уақытша елеусіз артуына алып келуі мүмкін. Айқын гиперкальциемия бұрын анықталмаған гиперпаратиреоздың салдары болуы мүмкін. Қалқанша маңы бездерін жоспарлы тексеруге дейін диуретиктердің көмегімен емдеуді тоқтату қажет.

Қандағы глюкоза деңгейі

Қант диабетімен науқастарда, әсіресе гипокалиемия бар болса, қандағы глюкоза деңгейін бақылау қажет.

Несеп қышқылының деңгейі

Несеп қышқылының концентрациясы жоғары емделушілерде подагра ұстамалары болуы мүмкін.

Бүйрек қызметі және диуретиктер

Тек бүйрек қызметінің қалыпты немесе аса төмендеуі кезінде ғана (қан плазмасындағы креатинин деңгейі <25 мг/л, яғни ересектерде 220 мкмоль/л) тиазидтік және тиазид тәрізді диуретиктердің тиімділігі аса жоғары. Егде жастағы тұлғаларда, қан плазмасындағы креатинин деңгейі жас шамасына, салмақ пен жынысына байланысты өзгеруі мүмкін.

Диуретиктермен емдеу кезіндегі су мен натрийді жоғалтудан туындаған салдарлы гиповолемия емдеудің басында шумақтық сүзілудің төмендеуіне алып келеді. Бұл қан плазмасындағы мочевина мен креатинин деңгейінің артуына алып келуі мүмкін. Бүйрек қызметі қалыпты емделушілерде мұндай уақытша бүйрек жеткіліксіздігі әдетте күрделі салдарларға алып келмейді, дегенмен, оның туындауы елеулі дәрежеде бұрыннан бар  бүйрек жеткіліксіздігін күшейтуі мүмкін.

Спортшылар

Спортшылар бұл препараттың құрамында допинг тестілеріне оң реакция беретін белсенді заттар бар екенін ескеруі тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүкті әйелдерге жүктілік кезіндегі физиологиялық ісінулерде ешбір жағдайда диуретиктік препараттарды қолдануға болмайды. Диуретиктер ұрықтың өсуіне қауіп төндіретін фетоплацентарлық ишемияға алып келуі мүмкін.

Индапамид емшек сүтіне өтетіндіктен, бала емізу ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Индапамид қырағылыққа әсер етпейді, бірақ кейбір жағдайларда, әсіресе, емдеудің басындағы артериялық қысымның төмендеуімен байланысты немесе басқа антигипертензивтік препаратты қосқан кезде түрлі реакциялар болуы мүмкін, бұл көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетінің бұзылуына алып келуі мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, артериялық гипотензия, құрысулар, бас айналуы, ұйқышылдық, сананың шатасуы, полиурия немесе олигурия, мүмкін өршіген анурия (гиповолемияның салдары) түрінде пайда болатын су-электролиттік теңгерімнің бұзылулары (гипонатриемия, гипокалиемия).

Емі: қабылданған дәріні асқазанды шаю арқылы тез шығарып жіберу және/немесе су-электролиттік теңгерімді стационарлық жағдайларда қалпына келтіре отырып, белсенділендірілген көмірді енгізу. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті/поливинилдихлоридті және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

2, 3 немесе 6 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

 

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

 

Өндіруші

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Тіркеу куәлігінің иесі

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

 

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның атауы

ҚР-дағы «KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto» өкілдігі

ҚР, 050059, Алматы қ., Әл-Фараби д-лы 19, 1б корпусы, 2-қабат

тел. 8 (727) 311-08-09

факс 8 (727) 311-08-12

www.krka.si