Преднизолон (раствор для инъекций, ООО ФЗ БИОФАРМА)

Преднизолон

Преднизолон

Инъекцияға арналған 30 мг/мл ерітінді 1 мл-ден

Бір ампула ерітіндінің құрамында

белсенді зат - 30 мг преднизолонға шаққанда преднизолон натрий фосфаты бар

қосымша заттар:

сусыз натрий гидрофосфаты 0.50 мг

натрий дигидрофосфаты дигидраты 0.35 мг

пропиленгликоль 150.0 мг

инъекцияға арналған су 1 мл-ге дейін

Мөлдір түссіз немесе түссіз дерлік ерітінді.

Жүйелік қолдануға арналған кортикостероидтар. Глюкокортикостероидтар.

Преднизолон.

АТХ коды Н02A В06.

Фармакокинетикасы

Бұлшық ет ішіне енгізген кезде қанға тез сіңеді. Преднизолонның фармакологиялық әсері, қанда препараттың ең жоғары деңгейіне жетумен салыстырғанда, едәуір кешігеді және 2-8 сағаттан соң дамиды. Плазмада преднизолонның көп бөлігі транскортинмен (кортизолмен байланысатын глобулинмен), ал үдерісі қаныққан кезде альбуминмен байланысады. Ақуыздың синтезі төмендеген кезде альбуминнің байланыстырғыш қабілетінің төмендегені байқалады, ол преднизолонның бос фракциясын арттыруы мүмкін және, осының салдары ретінде, әдеттегі емдік дозалардан уытты әсерінің көрінісін туындатуы мүмкін. Ересектерде жартылай шығарылу кезеңі - 2-4 сағат, балаларда қысқалау. Көбіне бауырда, сондай-ақ бүйректе, жіңішке ішекте, бронхтарда тотығу жолымен биотрансформацияланады. Тотыққан түрлері глюкуронданады немесе сульфаттанады және конъюгаттар түрінде бүйрек арқылы шығарылады. Преднизолонның 20%-ға жуығы организмнен өзгермеген күйінде бүйрек арқылы; аздаған бөлігі өтпен бірге экскрецияланады. Бауыр ауруларында преднизолонның метаболизмі баяулайды және оның плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесі төмендейді, бұл препараттың жартылай шығарылу кезеңінің артуына әкеледі.

Фармакодинамикасы

Қабынуға қарсы, аллергияға қарсы, иммуносупрессиялық және шокқа қарсы дәрі.

Препараттың қабынуға қарсы әсері біршама жоғары дозаларда фибробласттардың, коллаген синтезінің, ретикулоэндотелийдің және дәнекер тінінің белсенділігін бәсеңдетуге (қабынудың пролиферациялық фазасын тежеуі), бұлшық ет тінінде ақуыз синтезін кідіртуге және катаболизмін жылдамдатуға, бірақ оның бауырдағы синтезін арттыруға себепші болады.

Препараттың аллергияға қарсы әсері лимфоидты тіннің дамуын тежеп және ұзақ қолданған кезде оның инволяциясына, айналымдағы Т- және В-лимфоциттер санының төмендеуіне, толық жасушалардың дегрануляциясының бәсеңдеуіне, антиденелер өнімдерінің басылуына себепші болады.

Препараттың иммуносупрессиялық әсері Т- және В-лимфоциттердің белсенділігін бәсеңдетуге, қанда комплемент салмағының төмендеуіне, сондай-ақ интерлейкин-2 өндірілуінің және әсерлерінің бәсеңдеуіне себепші болады.

Препараттың шокқа қарсы әсері қантамырлардың эндо- және экзогендік қантамырларды тарылтатын заттарға реакциясының жоғарылауына, қантамырлар рецепторларының катехоламиндерге сезімталдығының қалпына келуіне және олардың гипертензиялық әсерінің күшеюіне, сондай-ақ организмнен натрий мен судың шығарылуының кідіруіне себеп болады.

Ішекте кальцийдің сіңуін төмендетеді, оның сүйектерден шайылуын және бүйрек арқылы экскрециялануын арттырады. Адренокортикотропты гормонның және b-липотропиннің гипофизбен босап шығуын басады, осыған байланысты препаратты ұзақ тағайындағанда бүйрекүсті безі қыртысының функциональді жеткіліксіздігі дамуы мүмкін. Остеопороз және Иценко-Кушинг синдромы глюкокортикоидтармен, соның ішінде преднизолонмен ұзақ емдеумен шектелетін негізгі факторлар болып табылады. Тиреотроптық және фолликулостимуляциялайтын гормондардың секрециясын бәсеңдетеді.

Жоғары дозаларда ми тіндерінің қозғыштығын арттыруы және құрысуға дайындық шегінің төмендеуіне ықпалын тигізуі мүмкін.

Асқазанда тұз қышқылының және пепсиннің шамадан тыс секрециясын стимуляциялайды, ол пептидтік ойық жараның дамуына әкелуі мүмкін.

Кешенді шұғыл емнің құрамында:

- шок жағдайларында (күйіктік, жарақаттық, операциялық, уытты, кардиогендік) – қантамырларды тарылтатын дәрілер, плазманың орнын алмастыратын препараттар және басқа да симптоматикалық ем тиімсіз болғанда

- аллергиялық реакцияларда (жедел ауыр түрлері), гемотрансфузиялық, анафилаксиялық шоктарда, анафилактоидтық реакцияларда

- тыныс алу жолдарының ауруларында: созылмалы бронхитте (бактерияларға қарсы еммен бірге тағайындалады)

- мидың ісінуінде (соның ішінде мидың ісінуі немесе хирургиялық араласумен байланысты ісінуде, сәулемен емдеуде немесе бас жарақатында)

- бронх демікпесінде (ауыр түрі), демікпелік статуста

- дәнекер тінінің жүйелік ауруларында (жүйелік қызыл жегіде, ревматоидты артритте)

- бүйрекүсті безі функциясының жедел жеткіліксіздігінде

- тиреоуытты кризде

- жедел гепатитте, бауыр комасында

- қабыну құбылыстарын азайту және тыртықтанып тарылуға жол бермеу үшін (күйдіретін сұйықтықтармен уланғанда).

Кез келген кортикостероидпен емдеуді бастаған кезде келесі қағидаларды есте ұстау қажет. Кортикостероидтардың бастапқы дозасы қалаған емдік әсерге қол жеткізу үшін қажетті минимумге сәйкес келуі тиіс және клиникалық бағасымен анықталады. Осы дозаға мезгіл-мезгіл баға беріп отыру қажет, өйткені негізгі аурудың айқындылығы өзгеруі мүмкін, немесе емдеген кезде асқынулар дамуы мүмкін. Дозаны ең төмен шамаға дейін біртіндеп төмендеткен жөн, ол емдеуге қанағаттанарлық клиникалық реакцияны демейтін болады. Ұзақ емдеген кезде кейде күйзеліс немесе негізгі аурудың асқынулары кезінде кортикостероидтардың дозасын арттыру қажеттілігі туындауы мүмкін.

Егер преднизолонмен ұзақ емдеу (әдетте 3 аптадан көбірек) тоқтатылуы тиіс болса, «тоқтату синдромына» жол бермеу үшін, тоқтатуды біртіндеп жүзеге асыру қажет. Емдеуді күрт тоқтату өліммен аяқталуға әкеп соғуы мүмкін. Дозасына, емдеу ұзақтығына, ем қолданылатын ауруына, және емге пациенттің жекелей реакциясына қарай, дозаны апта немесе ай бойы төмендеткен жөн. Преднизолонмен 3 аптадан азырақ жүргізілген емді күрт тоқтатудың пациенттердің көбісінде гипоталамус-гипофиз-бүйрекүсті бездері жүйесінің клиникалық тұрғыдан маңызды басылуына әкелуі екіталай. Алайда кортикостероидтарға реакция және оларды тоқтатудың жағымдылығы кең ауқымда өзгеруі мүмкін екендігін ескерген жөн. Егер емдеу барысында өте жоғары дозалар қолданылса, немесе адренокортикальді жеткіліксіздіктің даму қаупінің басқа да факторлары бар пациенттерге қолданылса, тіпті өте қысқа курстардан кейін де, біртіндеп тоқтату жөніндегі мәселені қарастыру қажет.

Препарат дайын ерітінді болып табылады. Оны қандай да болсын инъекциялық ерітінділерде ерітуге жол берілмейді!

Ересектер

Жедел жағдайларда және орнын басу емі ретінде ересектерге тәулігіне бастапқы 20-30 мг дозада тағайындайды, демеуші доза тәулігіне 5-10 мг құрайды.

Қажет болған кезде бастапқы доза тәулігіне 15-100 мг құрайды, демеуші доза – тәулігіне 5- 15 мг.

Доза әр адамға жекелей белгіленеді, вена ішіне (в/і) баяу немесе бұлшық ет ішіне (б/і) терең етіп енгізіледі.

Бүйрек үсті бездері функциясының жеткіліксіздігінде бір реттік доза — 100–200 мг, тәуліктік доза — 300–400 мг.

Ауыр аллергиялық реакциялар: тәуліктік доза — 3–16 күн бойы 100–200 мг.

Бронх демікпесі: 3-тен 16 күнге дейінгі емдеу курсында 75–675 мг, ауыр жағдайларда дозаны курсына 1400 мг-ге дейін арттырады (дозаны біртіндеп азайтады).Демікпелік статус: тәуліктік доза — 500–1200 мг, ол әрі қарай демеуші дозаға дейін азайтылады.

Тиреоуыттық криз: бір реттік доза — 100 мг, тәуліктік доза — 200–300 мг, қажет болған кезде дозаны 1000 мг-ге дейін арттырады, енгізу ұзақтығы — әдетте 6 күнге дейін.

Стандартты емге резистентті шокта: бір реттік доза — 50–150 мг (ауыр жағдайларда — 400 мг дейін). 3–4 сағаттан кейін қайталап енгізеді. Тәуліктік доза — 300–1200 мг (кейін доза азайтылады).

Бауыр-бүйрек функцияларының жедел жеткіліксіздігінде (жедел улану, операциядан кейінгі және босанғаннан кейінгі кезең және т.б.): тәулігіне 25–75 мг, доза тәулігіне 300–1500 мг дейін және одан көбірекке арттырылуы мүмкін.

Ревматоидты артрит және жүйелік қызыл жегі: жүйелік қабылдауға қосымша — 7-10 күннен асырмай тәулігіне 75–125 мг.

Жедел гепатит: 7–10 күн бойы тәулігіне 75–100 мг.

Күйдіретін сұйықтықтармен уланып, ас қорыту жолы мен жоғары тыныс алу жолы күйгенде: 3–18 күн бойы тәулігіне 75–400 мг.

Балаларға арналған дозалар

Балалар үшін бастапқы доза тәулігіне 4-6 қабылданатын 1-2 мг құрайды, демеуші доза – тәулігіне 0,3 - 0,6 мг/кг.

Өте жиі (>1/10); жиі (>1/100, <1/10); жиі емес (>1/1000, <1/100); сирек (>1/10000, <1/1000); өте сирек (<1/10000.

Жалпы алғанда, гипоталамус-гипофиз-бүйрекүсті бездері жүйесінің супрессиясын қоса, болжамды жағымсыз әсерлердің даму жиілігі дозаға, тағайындау уақытына және емдеу ұзақтығына байланысты. Жағымсыз әсерлер, қаншалықты мүмкін болғанша, барынша аз кезең ішінде тиімді ең төмен доза қолдану арқылы барынша ең төмен деңгейге жеткізілуі мүмкін.

Өте жиі

- преднизолонның иммуносупрессорлық және қабынуға қарсы әсерінің салдарынан инфекцияларға жоғары сезімталдық, бұрыннан бар инфекциялардың өршуі, жасырын инфекциялардың белсенділенуі және инфекция симптомдарының бүркемеленуі

- эозинофилдер, моноциттер және лимфоциттер санының төмендеуі

- бұрыннан бар аурулардың бүркемеленуіне немесе өршуіне әкелетін иммуносупрессорлық және қабынуға қарсы әсер

- преднизолонды ұзақ уақыт пероральді түрде қолданғанда бүйрекүсті бездері функциясының жеткіліксіздігі (гипоталамустың тежелуімен басталатын және бүйрекүсті бездері қыртысының анық атрофиясымен аяқталатын), бүйрекүсті бездері функциясының жеткіліксіздігі салдарынан тоқтату синдромы (бас ауыру, жүректің айнуы, бас айналу, анорексия, әлсіздік, эмоциональді жағдайдың өзгеруі, апатия және күйзеліс жағдайларына адекватты емес реакция, инсулинге сезімталдығы төмен болатын «стероидты қант диабеті», қант диабетінен зардап шегіп жүрген пациенттерде қандағы қант деңгейінің жоғарылауы (100%)). Өсу гормоны секрециясының бұзылуы және өсу гормонына сезімталдықтың төмендеуі нәтижесінде балаларда өсудің кідіруі

- көзішілік қысымның жоғарылауы (пероральді препаратпен ем қабылдаған пациенттердің 40%-ға дейінінде), пероральді препаратпен ұзақ емделген пациенттердің 30%-дағы катаракта

- өкпе обырынан зардап шегіп жүрген пациенттерде өкпе абсцессі (12%)

- арқаның ауыруы, қимыл-қозғалыстың нашарлауы, қатты ауыру, омыртқалардың компрессиялық сынулары және омыртқалар биіктігінің кемуі, ұзын сүйектердің сынулары (ішке қабылдауға арналған препаратпен ұзақ емделгенде 25%, 4.4 бөлімін қараңыз), жоғары дозалармен емдеген кезде миопатия (10%) сияқты симптомдары бар остеопороз

Жиі

- лейкоциттер мен тромбоциттер санының жоғарылауы

- физиологиялық шамадан жоғары пероральді дозаларды (әдетте тәулігіне 50 мг-ден көбірек) ұзақ уақыт тағайындағанда майдың жиналуын (ай пішінді бет, орталық семіздік, «өгіз өркеш») қоса Кушинг синдромы, калийдің орнына натрийдің іркілуі салдарынан гипокалиемия, бала туа алатын жастағы әйелдерде аменорея, ішке қабылданатын жоғары дозалармен емдегенде холестерин, триглицеридтер және липопротеиндер деңгейлерінің жоғарылауы

- эйфория, депрессия, кортикостероидтармен индукцияланған психоз

- гипертензия (натрийдің іркілуі салдарынан, ол сұйықтықтың іркілуіне әкеледі), жүрек функциясының іркілген жеткіліксіздігінің өршуі (натрийдің іркілуі салдарынан)

- туберкулездің даму қаупінің жоғарылауы

- ауыз қуысының кандидозы, колитте, илеитте, дивертикулитте симптомдардың күшеюі

- шырышты қабықтардың зеңдік инфекциясы, созылулар, безеу бөтпесі, көгерулердің пайда болуы, дерматит, экхимоз, бет эритемасы, атрофия, гирсутизм, жараның баяу жазылуы, қатты терлеу, телеангиэктазиялар және терінің жұқаруы, бұрыннан бар тері ауруларының бүркемеленуі немесе нашарлауы

- түнгі полиурия

Жиі емес

- аллергиялық реакциялар

- пероральді түрде аз дозалармен емдегенде қант диабеті (<1%), пероральді түрде төмен дозалармен емдегенде холестерин, триглицеридтер және липопротеиндер деңгейлерінің жоғарылауы

- ұйқысыздық, көңіл-күйдің құбылуы, жеке бастың өзгеруі, маниакальді синдром және елестеулер

- тыныс алу бұлшық етінің миопатиясы

- асқазанның ойық жарасы немесе шеңберлі ішектің ойық жарасы, асқазан-ішектік қан құйылулар (0,5%), асқазанның, ішектің тесілуі

- сүйек тінінің асептикалық некрозы

- кальций мен фосфат экскрециясының жоғарылауы салдарынан несеп тастары, жыныс гормондары секрециясының бұзылуы (етеккірдің бұзылуы, гирсутизм, импотенция), васкулит

Сирек

- қанның ұюы салдарынан тромбоз қаупі

- қалқанша без функциясының өзгеруі

- церебральді безгекте кома созылуы мүмкін, кем ақылдылық

- көздің герпестік инфекциясымен бір мезгілде көздің мөлдір қабығы бұзылуының жоғары қаупі (осы инфекциялар бүркемеленгендіктен), глаукома (препаратпен пероральді түрде ұзақ уақыт емделгенде).

Өте сирек

- кетоацидоз және гиперосмолярлық кома, жасырын гиперпаратиреоздың көрініс беруі, порфирияның тез дамуы

- ісік лизисі синдромы

- жасырын эпилепсияның көрініс беруі, мидың жалған ісігі (бас ауыру, затты анық көрмеу және көрудің нашарлауы сияқты бассүйекішілік қатерсіз гипертензия)

- экзофтальм (препаратпен ұзақ уақыт пероральді емделуден кейін)

- гипокалиемия салдарынан жүректің минуттық көлемінің төмендеу қаупі ұлғаятын кардиомиопатия, аритмия

- жоғары дозалармен ұзақ емдеуден кейін панкреатит

-эпидермальді некролиз, Стивен-Джонсон синдромы

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- асқазанның және/немесе он екі елі ішектің ойық жара ауруы

- остеопороз

- Иценко-Кушинг ауруы

- тромбоэмболияға бейімділік

- бүйрек және/немесе бауыр функциясының жеткіліксіздігі

- вирустық инфекциялар (сондай-ақ көздің және еріннің зақымданулары), герпестік аурулар

- декомпенсацияланған қант диабеті

- туберкулездің белсенді түрі

- глаукома, катаракта

- артериялық гипертензия

- психикалық ауруларда өнімді симптоматика

- психоздар, депрессиялар

- жүйелік микоздар

- сифилис

- ауыр миопатия (миастенияны қоспағанда)

- полиомиелит (бульбарлы – энцефалиялық түрін қоспағанда)

- вакцинация кезеңі (иммунизация жүргізгенге дейін және кейін кем дегенде 14 күн)

- БЦЖ вакцинациясынан кейінгі лимфаденит

- жүктілік және лактация кезеңі

- 6 жасқа дейінгі балалар

- енгізген жерге инъекция жасау (буынішілік инъекциялар үшін)

- Hbs Ag-оң реакциясы бар созылмалы белсенді гепатит

Антикоагулянттар: глюкокортикоидтармен бір мезгілде қолданғанда антикоагулянттардың әсері күшеюі немесе азаюы мүмкін. Преднизолонды парентеральді түрде енгізу К дәрумені антагонистерінің (флуиндион, аценокумарол) тромболиялық әсерін туындатады.

Салицилаттар және қабынуға қарсы стероидты емес басқа да препараттар: салицилаттарды, индометацинді және қабынуға қарсы стероидты емес басқа да препараттарды бір мезгілде қолдану асқазанның шырышты қабығында ойық жараның пайда болуы ықтималдылығын арттыруы мүмкін. Преднизолон қан сарысуында салицилаттар деңгейін азайтып, олардың бүйректік клиренсін арттырады. Бір мезгілде ұзақ қолдануда преднизолонның дозасын азайтқан кезде сақ болу қажет.

Гипогликемиялық препараттар: преднизолон қантты төмендететін пероральді дәрілердің және инсулиннің гипогликемиялық әсерін ішінара бәсеңдетеді.

Бауыр ферменттерінің индукторлары, мысалы, барбитураттар, фенитоин, пирамидон, карбамазепин және римфампицин преднизолонның жүйелік клиренсін арттырады, сөйтіп, преднизолонның әсерін іс жүзінде 2 есе азайтады.

CYP3A4 тежегіштері, мысалы, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, дилтиазем, апрепитант, итраконазол және олеандомицин қан плазмасында преднизолонның элиминациясын және деңгейін арттырады, ол преднизолонның емдік және жағымсыз әсерлерін күшейтеді.

Эстроген преднизолонның әсерін потенциялап, оның метаболизмін баяулатуы мүмкін. Преднизолонның жартылай шығарылуына ғана емес, сонымен қатар атипиялық иммуносупрессиялық әсерінің дамуына әсерін тигізетін пероральді контрацептивтерді қолданып жүрген әйелдерде преднизолонның дозасын реттеу ұсынылмайды.

Фторхинолондар: бір мезгілде қолдану сіңірлердің зақымдануына әкелуі мүмкін.

В амфотерицин, диуретиктер және іш жүргізетін дәрілер: преднизолон осы препараттарды бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде калийдің организмнен шығарылуын арттыруы мүмкін.

Иммунодепрессанттар: преднизолонның белсенді иммуносупрессиялық қасиеттері бар, олар емдік әсерлерді арттыруы немесе басқа иммунодепрессанттармен бір мезгілде қолданғанда әртүрлі жағымсыз реакциялардың даму қаупін туындатуы мүмкін. Глюкокортикоидтар құсуды туындататын ісікке қарсы препараттармен емдеген кезде қатар пайдаланылатын құсуға қарсы препараттардың құсуға қарсы тиімділігін арттырады.

Кортикостероидтар бір мезгілде қолданған кезде такролимустың концентрациясын арттыруы мүмкін, оларды тоқтатқан кезде такролимустың концентрациясы төмендейді.

Иммунизация: глюкортикоидтар иммунизацияның тиімділігін азайтуы және неврологиялық асқынулар қаупін арттыруы мүмкін. Глюкокортикоидтардың емдік (иммуносуперссиялық) дозаларын тірі вирустық вакциналармен бірге қолдану вирустық аурулардың даму қаупін арттыруы мүмкін. Препаратпен емдеу бойында шұғыл типті вакциналар қолданылуы мүмкін.

Антихолинэстеразды дәрілер: миастениясы бар науқастарда глюкокортикоидтарды және антихолинэстераздық дәрілерді қолдану, әсіресе gravis миастениясы бар пациенттерде бұлшық ет әлсіздігін туындатуы мүмкін.

Жүрек гликозидтері: олардың жағымдылығы нашарлайды және қарыншалық экстрасистолияның дамуы ықтималдылығы жоғарылайды.

Тағы басқалар: Ұзақ уақыт пайдаланған кезде глюкокортикоидтар соматотропиннің әсерін азайтуы мүмкін.

Жүйке-бұлшық ет берілімінің блокаторларымен (мысалы, панкурониймен) емді бір мезгілде қабылдап жүрген науқастарда кортикостероидтарды қолданған кезде жедел миопатияның пайда болу жағдайлары сипатталған.

Преднизолон мен циклоспоринді бір мезгілде қолданғанда құрысулардың пайда болу жағдайлары білінді.

Антигистаминдік дәрілік заттар преднизолонның әсерін төмендетеді.

Преднизолон гипотензиялық препараттардың әсерін төмендетуі мүмкін.

Парацетамол – бауыр ферменттерінің индукциялануы және парацетамолдың уытты метаболитінің түзілуі салдарынан гепатоуыттылықты арттырады.

Митотан және бүйрекүсті бездері қыртысы функциясының басқа тежегіштері преднизолон дозасын арттыру қажеттілігіне себеп болады.

Ацетилсалицил қышқылы – оның шығарылуын тездетеді және қандағы концентрациясын төмендетеді (преднизолонды тоқтатқан кезде қандағы салицилаттар деңгейі артады және жағымсыз құбылыстардың даму қаупі ұлғаяды).

Инсулин және пероральді гипогликемиялық препараттар, гипотензиялық дәрілер – олардың тиімділігі азаяды.

Соматотроптық гормон – соңғысының тиімділігін төмендетеді, ал празиквантелмен бірге оның концентрациясын төмендетеді.

М-холиноблокаторлар (антигистаминдік препараттарды және үшциклді антидепрессанттарды қоса) және нитраттар – көзішілік қысымның жоғарылауына мүмкіндік береді;

Изониазид және мексилетин – олардың метаболизмін арттырады (әсіресе "баяу" ацетилаторларда), бұл олардың плазмалық концентрацияларының төмендеуіне әкеледі.

Адренокортикотроптық гормон преднизолонның әсерін күшейтеді.

Эргокальциферол және паратгормон преднизолон әсерінен туындайтын остеопатияның дамуына кедергі жасайды.

Циклоспорин және кетоконазол преднизолонның метаболизмін баяулатып, бірқатар жағдайларда жағымсыз әсерлердің ықтималдылығын арттыра алады.

Андрогендерді және стероидты анаболиялық препараттарды преднизолонмен бір мезгілде тағайындау шеткері ісінулердің және гирсутизмнің дамуына, безеулердің пайда болуына мүмкіндік береді.

Психозға қарсы дәрілер (нейролептиктер) және азатиоприн преднизолонды тағайындаған кезде катарактаның даму қаупін арттырады.

Антацидтерді бір мезгілде тағайындау преднизолонның сіңуін төмендетеді.

Антитиреоидтық препараттармен бір мезгілде қолданғанда преднизолонның клиренсі төмендейді, ал тиреоидтық гормондармен бірге қолданғанда – жоғарылайды.

Орнын басу емін қоспағанда, кортикостероидтар емдік әсерімен ғана емес, сонымен қатар өзінің қабынуға қарсы және иммуносупрессиялық әсерлерінің арқасында паллиативті дәрі ретінде де әсер етеді. Дозасына және емдеу ұзақтығына байланысты ұзақ уақыт қабылдау жағымсыз әсерлерінің пайда болу жиілігінің артуымен де байланысты болады. Жүйелік әсер беретін кортикостероидтармен ұзақ ем қабылдап жүрген пациенттер, гипоталамус-гипофиз-бүйрекүсті безі (ГГБ) жүйесінің басылуын, бүйрекүсті безі функциясының жеткіліксіздігін, Кушинг синдромын, гипергликемияны және глюкозурияны анықтау мақсатында, бақылауда болуы тиіс.

Кортикостероидтармен ұзақ емделуден кейін, емдеуді «тоқтату синдромына» жол бермеу үшін біртіндеп тоқтатқан жөн. Адренокортикальді жеткіліксіздік кортикостероидтармен емдеуді тоқтатқаннан кейін айлар бойы сақталуы мүмкін, күйзеліс кезеңінде (хирургиялық операция, ауру) орнын басу емі қажет болуы мүмкін. Бүйрекүсті безі функциясы жеткіліксіздігінің қаупі күнде енгізілетін дозалардың орнына дәрілік заттарды күнара тағайындаумен төмендетілуі мүмкін.

Кортикостероидтарды кез келген белгілі инфекциялық ауруда немесе оған күмәнданғанда сақтықпен тағайындаған жөн. Кортикостероидтардың қабынуға қарсы және иммуносупрессиялық әсерлерімен байланысты, оларды физиологиялық орын басу үшін қажетті дозамен салыстырғанда, көбірек жоғары дозаларда қолдану инфекцияларға бейімділікті арттырады, бұрыннан бар инфекциялық аурудың өршуіне және жасырын инфекциялардың белсенділенуіне әкеледі. Қабынуға қарсы әсері инфекциялық ауру асқынған сатыға өтпегенше симптомдардың бүркемеленуіне әкеп соғуы мүмкін. Егер емдеу кезінде жаңа инфекциялар пайда болса, инфекцияның орнығуға қабілетсіздігіне ерекше назар аудару қажет.

Жасырын туберкулезі (ТБ) бар пациенттерде кортикостероидтармен емдеу ТБ даму қаупін ұлғайтуы мүмкін. Мұндай пациенттерді ТБ реактивациясы тұрғысынан мұқият бақылау керек, және егер кортикостероидтармен ұзақ емдеу қажет болса, туберкулезге қарсы химиотерапия қолданылуы мүмкін. Белсенді ТБ кезінде кортикостероидтарды қолдану, кортикостероид туберкулезге қарсы тиісті еммен қатар емдеу үшін тағайындалған кезде, аурудың тез өтетін немесе диссеминацияланған түрлері жағдайларымен шектелуі тиіс.

Кортикостероидтармен жүйелік емдеу желшешек немесе қызылша сияқты вирустық инфекциялары бар науқастармен қарым-қатынас жасап жүрген адамдарда ауыр немесе жасырын инфекциялық аурулар қаупін арттыруы мүмкін (пациенттерге вирустық инфекциялары бар науқастармен қарым-қатынасқа жол бермеу қажеттілігі жөнінде және қарым-қатынас орын алған жағдайда дереу дәрігерге қаралуы керектігі жөнінде алдын ала ескерткен жөн).

Кортикостероидтар жасырын амебалық инфекцияларды белсенділендіруі мүмкін, және кортикостероидтармен емдеуді бастағанға дейін олардың бар-жоқтығын анықтау ұсынылады. Преднизолон глюконеогенезді күшейтеді. Стероидтардың жоғары дозаларымен ем қабылдап жүрген пациенттердің шамамен 20%-да инсулинге сезімталдығы төмен және глюкоза үшін бүйректік шегі төмен қатерсіз «стероиды диабет» дамиды. Емдеуді тоқтатқан кезде жағдай қайтымды болады. Қант диабеті айғақталғанда кортикостероидтармен емдеу әдетте теңгерімнің бұзылуына әкеледі, бұл инсулин дозасының түзетілуімен орны толтырылуы мүмкін.

Преднизолонмен ұзақ емдеу кальцийдің және фосфаттың метаболизміне ықпалын тигізеді және остеопороз қаупін арттырады. Преднизолон кальций және фосфат деңгейлерінің төмендеуіне мүмкіндік береді, ол D дәруменінің деңгейіне ықпалын тигізеді, осылайша сарысуда остеокальцин (сүйек матриксінің ақуызы, ол сүйектің түзілуімен өзара байланысты) деңгейінің дозаға байланысты төмендеуін туындатады. Глюкокортикоидтармен индукцияланудан сүйек тінінің жоғалуына кальций және D3 дәруменін тағайындау арқылы жол берілмеуі мүмкін.

Бірнеше апта бойы преднизолонмен емдеу балаларда өсу гормоны секрециясының азаюымен және осы гормонға шеткері сезімталдықтың төмендеуімен байланысты өсудің кідіру қаупін туындатады. Балалар практикасында, егер күтілетін емдік пайдасы ықтимал қаупінен басым болса, дәрілік препаратты тағайындайды.

Кортикостероидтар, эйфорияны, ұйқысыздықты, көңіл-күйдің құбылуын, депрессияны және психоздық беталысты қоса, психикалық бұзылуларды туындатуы мүмкін.

Жүйелік әсер беретін кортикостероидтарды ұзақ тағайындау артқы субкапсулярлы катарактаны және глаукоманы (көзішілік қысымның жоғарылауы салдарынан), сондай-ақ көз инфекцияларын жұқтыру қаупінің ұлғаюын туындатуы мүмкін.

Кортикостероидтарды келесі жағдайларда сақтықпен тағайындаған жөн:

- тоқ ішектің тесілуі, абсцесс немесе пиогендік өзге инфекциялардың болуы, айқын фистула, ішектің жаңа анастомоздары, жасырын пептикалық ойық жаралар ықтималдылығымен байланысты спецификалық емес ойық жаралы колит, дивертикулит және илеит сияқты асқазан-ішек ауруларында

- артериялық гипертензияда немесе жүрек-қантамыр жүйесінің конгестивті ауруларында

- сүйектердің боркеміктенуі

- бауыр ауруларында

- гипотиреозда

- миопатияның күшеюіне әкеп соғуы мүмкін миастенияда

- церебральді безгекте

- бұрыннан бар лимфоидтық ісіктерде, өйткені глюкокортикоидтарды тағайындағаннан кейін жедел ісік лизисі синдромының дамығаны жөнінде мәлімдемелер бар

- жасырын эпилепсияда

- гиперпаратиреозда, өйткені преднизолон аурудың көрініс беруіне мүмкіндік беруі мүмкін.

Преднизолонның минералокортикоидтық әсері натрийдің және судың іркіліп, бүйректе калий экскрециясының компенсаторлы жоғарылауына және гипокалиемияға әкеп соғуы мүмкін. Тағамдағы тұзды және қосымша калий енгізуді шектеу қажеттілігі пайда болуы мүмкін. Кортикостероидтарды калий шығаратын диуретиктермен бір мезгілде ем қабылдап жүрген пациенттерге сақтықпен тағайындаған жөн.

Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Преднизолон қабылдап жүрген пациенттер жоғары зейінділікті және психикалық пен қимыл-қозғалыс реакциясын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерін тоқтата тұрғаны жөн.

Симптомдары – жүректің айнуы, құсу, брадикардия, аритмия, жүрек функциясының жеткіліксіздігі құбылыстарының күшеюі, жүректің тоқтап қалуы, гипокалиемия, артериялық қысымның жоғарылауы, бұлшық еттердің құрысулары, гипергликемия, тромбоэмболия, жедел психоз, бас айналу, бас ауыру,. гиперкортицизм симптомдары дамуы мүмкін: дене салмағының артуы, ісінулердің пайда болуы, гипертензия, глюкозурия.

Балаларда артық дозаланғанда гипоталамус-гипофиз-бүйрекүсті жүйесі функциясының тежелуі, Иценко-Кушинг синдромы болуы, өсу гормондары экскрециясының төмендеуі, бассүйекішілік қысым жоғарылауы мүмкін.

Емі - препаратты қолдануды тоқтату, симптоматикалық ем, қажет болған кезде - электролиттік теңгерімді түзету. Спецификалық антидоты жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Сындыру сақинасы бар, көлемі 1 мл немесе 2 мл шыны ампулаларда препарат 1 мл-ден.

Алюминий фольгамен жабылған, поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 5 ампула препараттан салынған. Пішінді ұяшықты 1 қаптама медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге қораптық картон (хром-эрзац) қорапшаға салынған. Қорапшалар топтық ыдысқа салынған және топтық заттаңба жапсырылған.

Жарықтың әсер етуінен қорғау үшін түпнұсқалық қаптамасында, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Рецепт арқылы

«ФЗ «БИОФАРМА» ЖШҚ, Украина,

09100, Киев обл., Белая Церковь қ., Киев к-сі, 37

тел. (044) 277-36-10

Тұтынушылардан өнім сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын және тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Даулет Агро» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Қостанай қ., Байтұрсынов к-сі 45, кеңсе 69

KTRahmetova@almsklad.stopharm.kz