Оспамокс® (500 мг) (Amoxicillin)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Оспамокс®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Амоксициллин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 500 мг, 1000 мг

Құрамы

Үлбірлі қабықпен қапталған бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 574.00 мг (500.00 мг амоксициллинге баламалы) немесе 1148.00 мг амоксициллин тригидраты бар (1000.00 мг амоксициллинге баламалы)

қосымша заттар: магний стеараты, поливидон (К 25), натрий крахмалы гликолятының А типі, микрокристалды целлюлоза, 96% этанол (50% ерітінді түрінде)

үлбірлі қабықтың құрамы: титанның қостотығы (Е 171), тазартылған тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза

Сипаттамасы

Ақтан крем түске дейінгі үлбірлі қабықпен қапталған, сопақша, екі жақ беті дөңес, екі жақ бетінде сызығы, өзіне тән иісі бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияларға қарсы жүйелік пайдалануға арналған препараттар. Бактерияларға қарсы бета-лактамдық препараттар-пенициллиндер. Әсер ету ауқымы кең пенициллиндер. Амоксициллин

АТХ коды J01CA04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Амоксициллиннің абсолютті биожетімділігі 75%-дан 90%-ға дейінді құрайды. 250-ден 1000 мг-ге дейінгі ауқымда (параметрлері: AUC және Cmax) биожетімділігі дозаға байланысты пропорционал. Өте жоғары дозаларда сіңу жылдамдығы азаяды. Тамақтану амоксициллиннің сіңуіне ықпалын тигізбейді. 500 мг бір дозаны пероральді түрде қолданғанда плазмадағы концентрациясы 6 - 11 мг/мл құрайды. 3 г амоксициллиннің бір дозасын қолданғаннан кейін плазмадағы концентрациясы 27 мг/мл құрайды. Енгізгеннен кейін плазмада ең жоғары концентрациясы 1-2 сағаттан соң байқалады.

Таралуы

Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 17%-ға жуықты құрайды. Амоксициллин қақырықты, іріңді бронх секрециясын, өтті және несепті қоса, организмнің тіндерінде және сұйықтарында жақсы таралады. Ми қабықтарының қабынулары жоқ болғанда амоксициллин цереброспинальді сұйықтыққа аздаған мөлшерде өтеді. Амоксициллин плацента арқылы өтеді, аздаған пайызы емшек сүтіне бөлініп шығады.

Биотрансформациясы және шығарылуы

Енгізгеннен кейін 6 сағаттан соң амоксициллиннің пероральді дозасының шамамен 60-80%-ы несеппен бірге өзгермеген күйінде шығарылады. Аздаған мөлшері өтпен бірге шығарылады.

Енгізілген дозаның шамамен 7-25%-ы белсенді емес пенициллой қышқылына метаболизденеді. Амоксициллиннің жартылай шығарылу кезеңі бүйрек функциясы қалыпты емделушілерде 1-1,5 сағатқа жуықты, бүйрек функциясы жеткіліксіздігінің терминальді сатысындағы емделушілерде жартылай шығарылу кезеңі 5-20 сағатты құрайды.

Балалар

Гестация мерзімі 26-33 аптаны құрайтын шала туған нәрестелерде амоксициллинді өмірінің 3 күні көктамыр ішіне енгізгеннен кейін жалпы клиренсі минутына 0,75-тен 2 мл-ге дейінгі ауқымда болды және емделушілердің осы тобындағы инулин клиренсіне (СКФ) өте ұқсас болды. Кішкентай балаларда амоксициллинді пероральді енгізуден кейінгі сіңуі және биожетімділігі ересек емделушілердегі осындайдан айырмашылығы болуы мүмкін. Демек, клиренсінің азаюымен байланысты, әсерінің бұлай жоғарылауы пероральді түрде қабылдау кезіндегі биожетімділігі есебінен ішінара азаюы мүмкін болса да, емделушілердің осы тобындағы тиімділігі төмендейді деп күтіледі.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

Амоксициллин – әсер ету ауқымы кең бета-лактамдық антибиотик. Амоксициллин бактериялық жасуша қабырғасы синтезінің тежелуі нәтижесінде бактерицидтік әсері бар аминобензилді пенициллин болып табылады.

Амоксициллин үшін уақыттың МПК жоғары (T> МПК) болуы клиникалық және бактериологиялық нәтижелеріне баға берілгенде негізгі фармакодинамикалық параметр болып табылады.

*Изоляттардың сезімталдығына қатысты клиникалық тиімділігі бекітілген клиникалық көрсетілімдер шегінде көрсетілді, патогендердің таралуы > 50%.

$ Табиғи аралық түрлер.

Бактериялар аминопенициллиндерді гидролиздейтін бета-лактамазаның өндірілуі, пенициллинмен байланысатын ақуыздардың өзгерулері, препарат үшін өткізгіштігінің бұзылулары нәтижесінде немесе препаратты жасушалардан айдап шығаратын помпа сорғыларының арқасында амоксициллинге резистентті болуы мүмкін. Бір микроорганизмде бір мезгілде резистенттіліктің бірнеше механизмдері болуы мүмкін, бұл басқа топтардағы басқа бета-лактамдық және бактерияларға қарсы препараттарға ауытқымалы және алдын ала болжанбайтын резистенттіліктің бар екендігін түсіндіреді.

Қолданылуы

Амоксициллинге сезімтал грамоң және грамтеріс микроорганизмдерден туындаған жұқпалы ауруларды емдеуде:

- жоғарғы тыныс жолдарының жұқпалары: соның ішінде жедел ортаңғы отит, жедел синусит және бета-гемолиздік А тобының стрептококктерінен туындаған тонзиллит

- төменгі тыныс жолдарының жұқпалары: созылмалы бронхиттің өршуі, ауруханадан тыс пневмония, өкпе абсцесі, көкжөтел (аурудың жасырын кезеңі және бастапқы сатылары)

- несеп шығару жолдарының жұқпалары: цистит

- эндокардиттің алдын алу

- көшпелі эритемамен байланысты Лайм ауруының ерте жайылмаған сатысын (1 сатысы) емдеуде

- Helicobacter Pylori эрадикациясында: Helicobacter pylori-мен астасқан асқазанның ойық жара ауруы бар ересек емделушілерде бактерияларға қарсы басқа дәрімен және ойық жараға қарсы дәрімен біріктіріп емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Оспамокс препаратының үлбірлі қабықпен қапталған таблеткаларын ішке шайнамай, сұйықтықпен (мысалы, стакан сумен) ішіп, тұтастай қабылдайды. Тамақ ішу амоксициллиннің сіңуіне ықпалын тигізбейді.

Оспамокс препаратының дозасы емделушінің жасына, дене массасына және бүйрек функциясына, жұқпаның ауырлығына және орнығуына, микроорганизмнің сезімталдығына байланысты.

Ересектер және 12 жастан бастап жасөспірім жастағы балалар (дене массасы 40 кг-ден көбірек)

Стандартты доза:   2 немесе 3 қабылдауға бөлінген, 750 мг-ден 3 г дейінгі Оспамокс препараты.

Дозаға қатысты ерекше нұсқаулар

Тонзиллит: 1000 мг Оспамокс препаратын тәулігіне 2 рет.

Созылмалы бронхиттің өршуі: 1000 мг Оспамокс препаратын тәулігіне 2 рет. Ауруханадан тыс пневмония: 1000 мг Оспамокс препаратын тәулігіне 3 рет (әрбір 8 сағат сайын).

Көшпелі эритемамен байланысты Лайм ауруының ерте жайылмаған сатысы (1 сатысы): 500 мг-ден бастап 1000 мг дейінгі Оспамокс препаратын тәулігіне 3 рет, 14-21 тәулік бойы.

Helicobacter pylori эрадикациясы:  тәулігіне 2 рет 1000 мг Оспамокс препаратын 7-14 тәулік бойы тәулігіне 2 рет 500 мг кларитромицинмен және тәулігіне 2 рет 20 мг омепразолмен немесе 30 мг лансопразолмен біріктіріп тағайындайды. Кларитромицинге резистенттілігі 20%-дан көп болатын емделушілерді емдегенде емдеудің баламалы режимін қарастырған жөн.

Балалар (дене массасы 40 кг-ден аз)

Таблетка түріндегі Оспамокс препаратын балаларға 12 жастан бастап тағайындаған жөн.

12 жасқа толмаған және дене массасы 40 кг-ден аз болатын балаларға Оспамокс препаратын ішке қабылдау үшін суспензия түріндегі өте қолайлы дәрілік формада тағайындау керек (мысалы, ішке қабылдау үшін 125 мг/5 мл немесе 250 мг/5 мл суспензия дайындауға арналған Оспамокс препаратының ұнтағы).

Көрсетілімдеріне, аурудың ауырлығына және микроорганизмдердің сезімталдығына байланысты Оспамокс препаратының тәуліктік дозасы тәулігіне 2 немесе 3 қабылдауға бөлінген 40 - 90 мг/кг құрайды* (тәулігіне 3000 мг аспайды).

Фармакокинетикалық/фармакодинамикалық деректер тәулігіне 3 рет дозалау режимінде емдеу тиімділігінің жоғарылайтынын көрсетеді, сондықтан тәулігіне 2 рет дозалау режимі, егер доза жоғарғы ауқымда болса ғана, ұсынылады.

Дене массасы 40 кг-ден көбірек болатын балаларға Оспамокс препаратының ересектерге арналған стандартты дозасын тағайындаған жөн.

Дозаға қатысты ерекше нұсқаулар

Тонзиллит: тәулігіне 2 қабылдауға бөлінген 50 мг/кг Оспамокс препараты.

Көшпелі эритемамен байланысты Лайм ауруының ерте жайылмаған сатысы (1 сатысы): 14-21 тәулік бойы тәулігіне 3 қабылдауға бөлінген 50 мг/кг Оспамокс препараты.

Эндокардиттің алдын алу:  2000 мг-3000 мг  Оспамокс препаратын тағайындайды, хирургиялық операцияны бастардан бір сағат бұрын ішке қабылдайды.

Балалар: хирургиялық операцияны бастардан бір сағат бұрын бір реттік доза түрінде дене салмағының әр кг шаққанда 50 мг амоксициллин тағайындайды.  

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар емделушілерде дозаны азайтқан жөн.

Бүйректік клиренсі минутына 30 мл-ден төмен емделушілерде дозалар арасындағы аралықты арттыру немесе кейінгі дозаларды төмендету ұсынылады.

Емдеудің бір реттік 3000 мг доза түріндегі қысқа курсын бүйрек функциясының жеткіліксіздігінде қолданбайды.

Бауыр функциясының бұзылуында дозаны түзету қажет емес.

Емдеу ұзақтығы.

Емдеудің орташа курсы 5-7 күн. Емдеуді симптомдар жоғалғаннан кейін 2 – 3 күн бойы жалғастырған жөн. Бета-гемолитикалық стрептококктерден туындаған жұқпалар жағдайында микроорганизмнің эрадикациясына жеткізу үшін емдеу ұзақтығы 6-10 күнді құрайды.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлер жіктелімі: өте жиі (≥1/10), жиі ( ≥1/100-ден <1/10 дейін), жиі емес (≥1/1,000-нан <1/100 дейін), сирек (≥1/10,000-нан <1/1,000 дейін), өте сирек (<1/10,000), белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес).

жиі- асқазанның ауыруы, жүректің айнуы, тәбеттің жоғалуы, құсу, метеоризм, нәжістің сұйылуы, диарея, энантема (әсіресе ауыз айналасында), ауыздың құрғауы, дәмнің бұзылуы. Бұл жағымсыз әсерлер негізінен жеңіл сипатта болады және не емдеу кезінде, не емдеуді аяқтағаннан кейін көп ұзамай жоғалады.

Жалпы, осы жағымсыз құбылыстардың пайда болуын тамақтану кезінде амоксициллинді қабылдау арқылы азайтуға болады.

- тері бөртпесі, қышыну, есекжем сияқты тері реакциялары; емдеуді бастағаннан кейін 5-11 күннен соң әдетте қызылшаға ұқсас экзантема болады. Есекжемнің тез пайда болуы амоксициллинге аллергиялық реакцияның бар екендігін көрсетеді және емдеуді тоқтатқан жөн.

жиі емес

- амоксициллинді ұзақ және көп рет пайдаланудан кейін оральді және қынаптық кандидоз сияқты ашытқы зеңдерден немесе резистентті микроорганизмдерден болатын асқын жұқпалар және олардың топтануы

- бауыр ферменттері деңгейлерінің орташа және өткінші жоғарылауы

сирек

- эозинофильді лейкоцитоз, гемолиздік анемия

- көмейдің ісінуі, сарысу құю ауруы, аллергиялық васкулит, анафилаксия және анафилактикалық шок

- гиперкинезия, бас айналу және құрысулар. Құрысулар бүйрек функциясының бұзылулары, эпилепсиясы, менингиті бар емделушілерде немесе амоксициллиннің жоғары дозаларын қабылдап жүрген емделушілерде пайда болуы мүмкін

- тістердің түсінің өзгеруі (тістерді тазалау арқылы жоюға болады)

- гепатит және холестаздық сарғаю

- ангионевроздық ісіну (Квинке ісінуі), мультиформалы эритема, жайылған жедел экзантематозды пустулез, Лайелл синдромы, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, буллезді немесе эксфолиативті дерматит

- жедел интерстициальді нефрит, кристаллурия

- қызба

өте сирек

- лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, панцитопения, анемия, миелосуппрессия, агранулоцитоз, қан кету уақытының жоғарылауы, протромбин уақытының артуы. Барлық симптомдар қайтымды болды және емдеуді тоқтатқаннан кейін жоғалды

- ауыр және тұрақты диарея пайда болғанда жалған жарғақшалы колитің өте сирек жағдайлары болуы мүмкін, осы жағдайда перистальтикаға қарсы препараттарды пайдалануға болмайды. Тіл қара түске боялуы мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- пенициллинге аса жоғары сезімталдық, цефалоспориндер сияқты басқа β - лактамдық антибиотиктерге айқаспалы сезімталдық

- препараттың кез келген басқа қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Келесі препараттармен бірге пайдалану ұсынылмайды

Аллопуринол.

Амоксициллинмен емделу кезінде аллопуринолды бір мезгілде енгізу аллергиялық тері реакцияларының ықтималдылығын арттыруы мүмкін.

Дигоксин

Амоксициллинмен бір мезгілде қолданғанда дигоксиннің сіңуі жоғарылауы мүмкін. Дигоксиннің дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Антикоагулянттар

Амоксициллинді және кумариндер класының антикоагулянттарын бір мезгілде қолдану қан кету уақытын ұзартуы мүмкін. Антикоагулянттардың дозасын түзету қажет. Антибиотиктерді қабылдаған науқастарда пероральді антикоагулянттар белсенділігінің жоғарылағаны жөнінде мәлімдемелер түсті. Қауіп факторлары ретінде жұқпаның және қабынудың бар-жоқтығын, емделушінің жасын және жалпы жағдайын ескерген жөн. Мұндай жағдайларда емдеуге жұқпалы аурулардың реакциясын, сондай-ақ ХҚҚ мәндерінің бұзылуларымен байланысын анықтау қиын. Дегенмен, антибиотиктердің кейбір кластарының, атап айтқанда фторхинолондардың, макролидтердің, циклиндердің, котримоксазолдың және кейбір цефалоспориндердің үлкен ықпалы бар.

Метотрексат

Амоксициллин мен метотрексатты бір мезгілде қолдану соңғысының уыттылығын арттыруы мүмкін. Амоксициллинді метотрексатпен бірге қабылдап жүрген емделушілерде қандағы метотрексат деңгейін мұқият бақылаған жөн. Амоксициллин метотрексаттың бүйректік клиренсін азайтады, сондықтан қан плазмасындағы оның деңгейін тексеру қажет.

Келесі препараттармен бірге қолданғанда сақтық таныту ұсынылады

Пероральді гормональді контрацептивтер

Амоксициллин плазмадағы эстрогендер мен прогестеронның деңгейін уақытша төмендетуі мүмкін және пероральді контрацептивтердің тиімділігін төмендетуі мүмкін. Сондықтан ұрықтануға қарсы гормональді емес қосымша шараларды қолдану ұсынылады.

Өзара әрекеттесудің басқа түрлері

Қарқындатылған диурез қан плазмасында амоксициллиннің концентрациясын, оның шығарылуын арттыру арқылы, төмендеуіне әкеледі.

Амоксициллинмен емдеу кезінде несепте глюкозаның бар-жоқтығын зерттегенде глюкозооксидазамен ферментативтік әдісті қолдану ұсынылады. Химиялық әдістерді пайдаланғанда әдетте жалғаноң нәтиже байқалады.

Амоксициллин жүкті әйелдерде несептегі эстриолдың мөлшерін төмендетуі мүмкін.

Амоксициллиннің жоғары концентрацияларында қан плазмасындағы гликемия деңгейі төмендеуі мүмкін.

Амоксициллин ақуызды колориметриялық әдіспен анықтауға ықпалын тигізуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Амоксициллинді қолданып емдеуді бастар алдында емделушіде пенициллиндерге және цефалоспориндерге аса жоғары сезімталдық реакцияларының бар-жоқтығын мұқият зерттеу қажет. Цефалоспориндермен бірге қолданғанда айқаспалы аса жоғары сезімталдықтың (10%-15%) болуы мүмкін екендігін ескерген жөн.

Сыртартқысында бета-лактамдық антибиотиктерге аса жоғары сезімталдық реакциялары бар емделушілерде ауыр, кейде өліммен аяқталатын аса жоғары сезімталдық реакциялар (анафилактоидтық реакциялар) тіркелді.

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде бұзылу дәрежесіне байланысты амоксициллиннің шығарылуы іркіледі, тәуліктік дозаны азайту қажет болуы мүмкін.

Амоксициллинді шала туған балаларға және неонатальді кезеңде тағайындағанда сақтық танытқан жөн: бүйрек, бауыр функцияларына және гематологиялық функцияларға мұқият мониторинг қажет.

Амоксициллинді ұзақ қолдану кейде кейбір сезімтал емес микроорганизмдердің немесе зеңдердің шамадан тыс өсуіне әкеп соғуы мүмкін. Сондықтан асқын жұқпаның туындауы мүмкін болғандықтан, емделушілерді мұқият бақылау керек.

Амоксициллинді пероаральді қолданудан кейін анафилактикалық шоктың немесе басқа да ауыр аллергиялық реакциялардың пайда болуы сирек болады.

Несепте амоксициллиннің жоғары концентрацияларда болуы несеп катетерлерінде ыдырау өнімдерінің шөгуіне әкеп соғуы мүмкін. Сондықтан аралықтарда катетерлерді көзбен тексерген жөн. Амоксициллиннің жоғары дозаларын қолданғанда сұйықтықты талапқа сай қабылдауды және амоксициллиндік кристаллурия мүмкіндігін барынша азайту үшін несептің шығарылуын демеу ұсынылады.

Вирустық жұқпалары, жедел лимфобластты лейкозы және жұқпалы мононуклеозы бар емделушілерде бактериялық жұқпаларды емдеу үшін амоксицилинді қолданбаған жөн (теріде эритематозды бөртпенің жоғары қаупімен байланысты).

Ауыр персистентті (көптеген жағдайларда Clostridium difficile әсерінен туындаған) диареясы бар емделушілерде жалған жарғақшалы колиттің даму қаупі болатындығын ескерген жөн. Мұндай жағдайда амоксициллин қабылдауды тоқтату және этиотропты ем тағайындау керек. Перистальтикаға қарсы препараттарды пайдалануға болмайды.

Басқа бета-лактамдық антибиотиктерді пайдаланған кездегідей, амоксицилиннің жоғары дозаларын қолданып емдеу кезінде қан талдауын ұдайы жүргізу қажет.

Препараттың жоғары дозаларын қабылдаған кезде құрысулар немесе эпилепсиялық құрысулар эпилепсиядан және ми қабықтарының қабынуынан зардап шегіп жүрген емделушілерде көрініс беруі мүмкін.

Емдеудің бас кезінде қызбасы және пустулалары бар жайылған эритеманың пайда болуы жайылған экзематоздық пустулездің дамуын айғақтауы мүмкін, демек, амоксициллинмен емдеуді тоқтатқан жөн.

Амоксициллинді метотрексатпен бірге қолданғанда қандағы метотрексат деңгейін мұқият бақылау қажет.

Автокөлікті жүргізу немесе қауіпті механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Анықталған жоқ.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүректің айнуы, құсу, бас айналу, бас ауыру, сананың шатасуы, тремор, құрысулар, асқазан-ішек жолы тарапынан симптомдар және су-электролиттік теңгерімнің бұзылыстары. Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар емделушілерде үлкен артық дозаланулар бүйректің уыттылық симптомдарын туындатуы мүмкін, кристаллурия болуы мүмкін.

Емі: амоксициллин артық дозаланған жағдайда арнайы у қайтарғысы жоқ.

Құстыру немесе асқазанды шаю қажет, содан кейін белсендірілген көмір және осмостық іш жүргізетін дәрілерді қабылдау керек. Су-электролиттік теңгерімді сақтаған жөн. Амоксициллин организмнен гемодиализдің (6 сағат ішінде 90%) немесе қарқындатылған диурездің жәрдемімен шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлорид/поливинилиденхлорид үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 12 таблеткадан (500 мг дозасы үшін) немесе 6 таблеткадан (1000 мг дозасы үшін).

Картон қорапшаға мемлекеттік және орыс тілдерінде қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге пішінді ұяшықты 1 (500 мг дозасы үшін) немесе 2 (1000 мг дозасы үшін) қаптамадан салынған.

Сақтау шарттары

25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/Қаптаушы/Тіркеу куәлігінің иесі

Сандоз ГмбХ, Австрия

Biochemiestrasse 10, A-6250 Kundl, Austria

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасындағы «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» АҚ өкілдігі

Қазақстан Республикасы, 050051, Алматы қ., Луганский к-сі, 96, «Керуен» бизнес орталығы, 3-қабат.

Тел +7 (727) 2581048  Факс: +7 (727) 2581047,

kzsdz.drugsafety@sandoz.com

8 800 080 0066 – Қазақстан бойынша ақысыз қоңырау шалатын нөмір