Месакол (400 мг) (Mesalazine)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Месакол
Халықаралық патенттелмеген атауы
Месалазин
Дәрілік түрі
Қабықпен қапталған 400 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 400 мг месалазин,
қосымша заттар: кальций гидрофосфатының дигидраты, жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза, гипромеллоза 2208 (Метоцел К4М), повидон К-90, тазартылған тальк, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий крахмалы гликоляты (А типті), изопропил спирті,
қабықтың құрамы: метакрил қышқылының С типті кополимері (Эудрагит L-100-55), метакрил қышқылының В типті кополимері (Эудрагит S-100), дибутилфталат, тазартылған тальк, титанның қостотығы (Е 171), темірдің қызыл тотығы (Е 172), полиэтиленгликоль 6000, изопропил спирті, ацетон, тазартылған су.
Сипаттамасы
Қызыл-қоңыр түсті, дөңгелек, екі беті дөңес, ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Ішектік қабынуға қарсы препараттар. Аминосалицил қышқылы және соған ұқсас препараттар.
АТЖ коды АО7ЕС02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішекке пассаж кезінде Месаколды ішке қабылдағаннан кейін таблеткалардан біртіндеп босайды, әрі шамамен 28 - мықын ішекте, таблетканың қалған бөлігі аш ішек пен тоқ ішектің терминальді бөлігінде толығымен босайды.
Бұл үдеріске тамақтану немесе басқа препаратты қабылдаудан туындаған рН ортасының өзгеруі ықпал етпейді. Месалазиннің сіңу дәрежесі салыстырмалы түрде төмен болатындықтан және ол ішектің шырышты қабығында-ақ N-ацетил-5-аминосалицил қышқылына (N-ацетил-5-АСҚ) жылдам айналатындықтан, месалазиннің қан плазмасындағы концентрациясы салыстырмалы алғанда көп болмайды. Месалазиннің плазма ақуыздарымен байланысуы 43, метаболитте (N-ацетил-5-АСҚ) - 75-83 құрайды.
Месалазин мен оның метаболитінің (N-ацетил-5-АСҚ) ең жоғары концентрациясына (Тmax) жету уақыты 4-12 сағатты құрайды. Месалазин мен метаболиттің (N-ацетил-5-АСҚ) жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) шамамен 12 сағатты құрайды, бірақ қабылдаған дозаға байланысты 2-15 сағат шегінде өзгеруі мүмкін; клиренсі - 300 мл/мин. Месалазин ең бастысы ацетилденген түрде бүйректер арқылы шығарылады.
Фармакодинамикасы
Месакол қабыну медиаторлары болып табылатын нейтрофильдік липооксигеназаның белсенділігі мен арахидон қышқылының (простагландиндер мен лейкотриендер) метаболиттерінің синтезін тежейді. Нейтрофильдер көшуін, дегрануляциялануын, фагоцитозын, сондай-ақ лимфоциттердің иммуноглобулиндерді секрециялауын тежейді. Месакол оттегінің еркін радикалдарымен байланысу және оларды ыдырату қабілеті есебінен антиоксиданттық қасиеттерге ие.
Қолданылуы
-
спецификалық емес ойық жара колитінде (СЕОК) (өршудің алдын алу мен емдеуде)
-
Крон ауруында (өршудің алдын алу мен емдеуде)
Қолдану тәсілі мен дозалары
Ересектерге: спецификалық емес ойық жара колиті (СЕОК) және Крон ауруының жеңіл және орташа ауырлықтағы түрлерін емдеу үшін ішке 400 мг тәулігіне 3 рет тағайындайды, ең жоғары бір реттік доза 800 мг құрайды. Ауыр жағдайларда тәуліктік дозасы ең жоғарысына - 3-4 г дейін арттырылуы мүмкін.
Препаратты жоғары дозаларда 8-12 аптадан асырмай пайдалану ұсынылады.
Қайталанулардың алдын алу үшін препаратты тәулігіне 1,2 г дозада тағайындайды.
6 жастан асқан балаларға (алдын алу және емдеу): жедел үдеріс кезінде клиникалық көріністің ауырлығына байланысты тәулігіне 30-50 мг/кг қолданады, тәуліктік дозаны үш қабылдауға бөледі.
Төзімді ремиссияны демеу үшін – тәулігіне 15-30 мг/кг, тәуліктік дозаны 2 қабылдауға бөледі. Дене салмағы 40 кг артық балаларға дозаны ересектердікіндей етіп тағайындауға болады.
Емдеу ұзақтығы мен кестесін емдеуші дәрігер анықтайды.
Таблеткаларды шайнамай, тамаққа дейін қабылдау керек.
Жағымсыз әсерлері
Жиі
- ауыздың құрғауы, стоматит, тәбеттің болмауы, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, метеоризм, диарея, қыжыл, қандағы бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы, гепатит, жедел панкреатит
- бас ауыруы, бас айналуы, дімкәстік, ұйқының бұзылуы, парестезия, діріл, құлақтың шуылдауы, депрессия
- қызба
- бронх түйілуі
- перикардит, миокардит
- интерстициальді нефрит, нефротикалық синдром, бүйрек жеткіліксіздігі
Сирек
- есекжем, тері қышымасы, эритема
- шаштың түсуі
- тахикардия, артериялық гипертония немесе гипотония, төс артының ауыруы
- ентігу
- миалгия, артралгия
Жекелеген жағдайлар
- протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия
- анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия
- көз жасы өнімінің азаюы
Қолдануға бомайтын жағдайлар
-
салицилаттарға немесе препараттың басқа да компонентіне асқын сезімталдық
-
қан аурулары (анемия, лейкоздар)
-
геморрагиялық диатез
-
асқыну фазасындағы асқазанның немесе он екі елі ішектің ойық жара аурулары
-
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы
-
ауыр созылмалы бауыр жеткіліксіздігі
-
ауыр созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі
-
жүктілік және лактация кезеңі
-
6 жасқа дейінгі балалар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Месалазин антикоагулянттар әсерінің күшеюін, сульфонилмочевина туындылары гипогликемиялық әсерінің күшеюін туындатады, метотрексаттың уыттылығын жоғарылатады, рифампициннің туберкулостатикалық және пробенецидтің урикозуриялық әсерін азайтады, фуросемидтің, спиронолактонның, сульфаниламидтердің белсенділігін әлсіретеді. Цианокобаламиннің сіңуін баяулатады.
Айрықша нұсқаулар
Үнемі қан (емдеудің алдында, емдеу кезінде, сондай-ақ емдеуден кейін) мен несептің жалпы тексеруін жүргізіп, бүйректің бөліп шығару қызметін бақылап отырғандұрыс.
Препаратты қабылдауды ұмытып кеткен жағдайда, өткізіп алған дозаны кез келген уақытта немесе келесі дозамен бірге қабылдау керек. Месалазинді жедел көтере алмаушылық синдромының дамуына күдік туғанда препаратты тоқтату керек.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақ болу керек.
Артық дозалануы
Анықталмаған.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Қабықпен қапталған 400 мг таблеткалар.
Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамаға 10 таблеткадан салынған. 5 пішінді ұяшықсыз қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
4 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
Заңды мекенжайы:
Acme Plaza, Andheri - Kurla Road,
Andheri (E), Mumbai 400 059, Үндістан
Өндірістің орналасқан мекенжайы:
Survey #214, Govt. Ind. Area, Phase II,
Silvassa – 396 230, U.T of D & NH, Үндістан.
Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі
Sun Pharmaceutical Industries Ltd., Үндістан
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
050004, Алматы қ., Төлебаев к-сі, 38, 5 қабат
Тел. (727) 250-92-35, факс (727) 250-33-64
sunreports@intelsoft.kz, sunalmaty@intelsoft.kz