Маброн (капсулы) (Tramadol)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Маброн

Халықаралық патенттелмеген атауы

Трамадол

Дәрілік түрі

Капсулалар 50 мг

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат – 50.00 мг трамадол гидрохлориді,

қосымша заттар: натрий кроскармеллозасы, повидон К25, микрокристалды целлюлоза, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, тазартылған су, магний стеараты

капсуланың құрамы: титанның қостотығы Е171, хинолинді сары Е104, темірдің (III) сары тотығы Е172, желатин, бриллиантты көк Е133

Сипаттамасы

Өлшемі № 4, сары түсті корпусы мен күңгірт-жасыл түсті қақпақшасы бар қатты, желатинді капсулалар.

Капсулалардың ішіндегісі – ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Анальгетиктер. Апиындар. Басқа да апиындар. Трамадол

АТХ коды N02AX02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін Маброн асқазан-ішек жолынан жылдам және толығымен дерлік (90%-ға жуық) сіңіріледі. Ішке қабылдаған кездегі биотиімділігі 68% құрайды (бірнеше рет қолданған кезде арта түседі).

Қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына қабылдағаннан кейін 1-2 сағаттан соң жетеді.

Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – 20%. Гематоэнцефалдық бөгет және плацента арқылы өтеді, 0,1%-ы емшек сүтімен бөлініп шығады.

Парентеральді енгізілгендегі таралу көлемі – 203 л, пероральді енгізгенде – 306 л құрайды.

Бауырда N- және О-деметилдену, ары қарай глюкурон қышқылымен конъюгациялану арқылы метаболизденеді. 11 метаболиті анықталған, олардың ішінен моно-О-дезметилтрамадол (М1) фармакологиялық белсенділікке ие. Препараттың метаболизміне CYP2D6 изоферменті қатысады. Бүйрекпен (90%) және ішек арқылы (10%) шығарылады.

Жартылай шығарылу кезеңі (T½) 6 сағатты (трамадол), 7.9 сағатты (моно-О-дезметилтрамадол) құрайды; 75 жастан асқан пациенттерде Т ½ 7.4 сағатты (трамадол) құрайды. Бауыр циррозы кезінде трамадолдың Т ½ 13.3±4.9 сағат, моно-О-дезметилтрамадолдікі 18.5±9.4 сағат.

Бүйректің созылмалы жеткіліксіздігі кезінде (креатинин клиренсі 5 мл/минуттан аз) трамадолдың T½ 11±3.2 сағат және моно-О-дезметилтрамадолдікі сәйкесінше 16.9±3 сағат.

Гемодиализдің көмегімен енгізілген дозасының 7%-ға жуығы шығарылады.

Фармакодинамикасы

Маброн – синтетикалық апиындық анальгетик, орталықтық әсері бар және жұлынға әсер етеді (K+ және Ca2+ өзекшелерінің ашылуына ықпал етеді, жарғақшалардың гиперполяризациясын туғызады және ауыру импульстерін өткізуін тежейді). Мидағы және асқазан-ішек жолындағы ноцицептиттік жүйенің афферентті талшықтарының пре- және постсинапстық жарғақшаларындағы апиындық рецепторларды (мю-, дельта-, каппа-) белсенділендіреді. Катехоламиндердің ыдырауын баяулатады, олардың орталық жүйке жүйесіндегі концентрациясын тұрақтандырады.

Әрқайсысы бір-бірінен өзгеше рецепторлық тектестік танытатын 2-энантиомердің – оңға қарай айналатын (+) және солға қарай айналатын (-) рацемиялық қоспасы болып табылады.

(+) мю-апиындық рецепторлардың селективті агонисі болып табылады, сондай-ақ серотониннің кері нейрональді қармалуын іріктеп тежейді. (-) норадреналиннің кері нейрональді қармалуын тежейді. Сондай-ақ моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболиті) мю-апиындық рецепторларды селективті стимуляциялайды.

Мабронның апиындық рецепторлармен тектестігі кодеинге қарағанда 10 есе, және морфинге қарағанда 6000 есе әлсізірек. Ауыруды басатын әсерінің айқындығы морфиннен 5-10 есе әлсіз.

Ауыруды басатын әсеріне организмнің ноцицептивтік жүйесі белсенділігінің төмендеуі мен антиноцицептивтік жүйесі белсенділігінің артуы түрткі болады.

Емдік дозаларында гемодинамика мен тыныс алуға елеулі әсер етпейді, өкпе артериясындағы қысымды өзгертпейді, ішек перистальтикасын болар-болмас баяулатады, бұл кезде іш қатуын туғызбайды. Жөтелге қарсы аздаған және тыныштандыратын әсер береді. Тыныс алу орталығын бәсеңдетеді, құсу орталығының, көзді қимылдатқыш жүйке ядросының іске қосылу аймағын қоздырады. Ұзақ уақыт қолданғанда әдеттену әсері болуы мүмкін. Ауыруды басатын әсері препаратты қабылдағаннан кейін 15-30 минуттан соң басталады және 6 сағатқа дейін созылады.

Қолданылуы

- қарқындылығы орташа және айқын ауыру синдромында

Қолдану тәсілі және дозалары

Маброн капсулаларын ас ішуге байланыссыз, тұтастай, шайнамай, жеткілікті мөлшердегі сұйықтықпен ішке қабылдайды.

Препараттың дозасы ауыру синдромының айқындық дәрежесі мен науқастың жекелей сезімталдығына байланысты болып келеді.

Жедел ауырулар кезінде бастапқы дозасы 100 мг (2 капсула) құрайды. Қажет болса, 4-6 сағаттан соң, ауырудың қарқындылығына байланысты тағы 50 мг (1 капсула) немесе 100 мг (2 капсула) қабылдауға болады.

Созылмалы аурулармен байланысты ауырулар кезінде бастапқы дозасы 50 мг (1 капсула) құрайды, содан соң дозасы ауырудың айқындығына байланысты титрленеді.

Ерекше клиникалық жағдайларда болмаса, жалпы тәуліктік дозасы 400 мг аспауы тиіс.

Мабронмен емдеуді жалғастырудың қажеттілігін бағалауды жүйелі түрде жүргізіп отыру керек, өйткені тоқтату симптомдарының туындағаны мен тәуелділіктің дамығаны туралы деректер бар.

Бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерде (креатинин клиренсі 30 мл/минуттан аз) жартылай шығарылу кезеңі артады, сондықтан препаратты енгізулер аралығын 12 сағатқа дейін арттыру қажет.

Бауыр функциясының бұзылулары бар (соның ішінде, бауыр циррозы) пациенттерде препараттың қан плазмасындағы концентрациясы мен жартылай шығарылу кезеңі артады, соның салдарынан препараттың дозасын азайту және қабылдаулар аралығын арттыру қажет болады.

Егде жастағы пациенттер

75 жасқа дейінгі, бауыр немесе бүйрек жеткіліксіздігінің клиникалық симптомдары жоқ пациенттерге дозасын түзету қажет емес.

75 жастан асқан пациенттерде Т½ артуы мүмкін, сондықтан препаратты қабылдау қажет болған жағдайда дозалау аралықтары арттырылуы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (>1/10)

- бас айналуы

- жүрек айнуы

Жиі (>1/100 - <1/10)

- бас ауыруы, ұйқышылдық

- сананың бұлыңғырлануы

- ауыздың құрғауы, құсу, іш қатуы

- тершеңдік

- қатты шаршау

Жиі емес (>1/1000 - <1/100)

- жүрек қағуы, тахикардия, ортостаздық гипотензия, жүрек-қантамыр жеткіліксіздігі

- лоқсу, гастроинтестинальді тітіркену (мысалы, асқазандағы ауырлық сезімі, метеоризм), диарея

- терінің қышынуы, бөртпе, есекжем, уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы

Сирек (> 1/10 000 - < 1/1000)

- депрессия, елестеулер, сананың шатасуы, сандырақтау, үрей

- ұйқының бұзылуы, түнгі шым-шытырық түстер

- эйфория, кейде дисфория, тоқтату симптомдары

- белсенділіктің өзгеруі (әдетте төмендеуі, кейде артуы)

- когнитивтік және сенсорлық қабылдағыштықтың өзгерістері (мысалы, шешім қабылдау үдерісі, қабылдағыштық бұзылыстары)

- миоз, мидриаз

- дәріге тәуелділік

- тәбет өзгерістері

- парестезия, тремор

- тыныстың тарылуы

- эпилепсиялық сипаттағы құрысулар (нейролептиктер бір мезгілде тағайындалған жағдайлардың барлығында дерлік байқалған)

- бұлшықеттердің еріксіз жиырылуы, қимыл-қозғалыс үйлесімінің бұзылулары

- естен тану, брадикардия, артериялық гипертензия

- эпилепсия тәрізді ұстамалар

- көру жітілігінің нашарлауы

- ентігу

- бұлшықет әлсіздігі

- несеп шығарудың бұзылулары (несеп шығарудың қиындауы, дизурия және несептің іркілуі)

- аллергиялық реакциялар (диспноэ, бронх түйілуі, сырылдау, ангионевроздық ісіну), анафилаксия

Өте сирек (< 1/10 000)

- бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы

- гиперемия

Бірен-саран жағдайларда

- сұйықтықты жұтудың қиындауы

Белгісіз

- гепатит

- гипернатриемия

- гипогликемия

Тыныстың тарылуы ұсынылған дозасын едәуір арттырған жағдайда немесе орталық жүйке жүйесіне әсер ететін басқа препараттарды бір мезгілде қолданғанда байқалуы мүмкін. Эпилепсия тәрізді ұстамалар, негізінен, трамадолдың жоғары дозаларын қолданғаннан кейін немесе құрысуға дайындық шегін төмендететін препараттарды бір мезгілде қолданғанда орын алады. Бронх демікпесінен зардап шегіп жүрген науқастарда жағдай нашарлауы мүмкін. Алайда трамадолды қолданумен себеп-салдарлық байланысы анықталған жоқ.

Болуы мүмкін тоқтату симптомдары апиындарды пайдаланған кездегі осындайларға ұқсас. Ол симптомдарға мыналар жатады: ажитация, үрейлену, ашуланшақтық, ұйқы бұзылулары, гиперкинезия, тремор және асқазан-ішек симптоматикасы. Трамадолды тоқтатқан кезде аса сирек жағдайда орын алған басқа симптомдарға мыналар жатады: үрейлі шабуылдар, қатты үрейлену, елестеулер, парестезия, құлақтағы шуыл.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• трамадол гидрохлоридіне, басқа апиындарға және препараттың қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық

• алкогольмен, ұйықтататын дәрілік заттармен, есірткілік анальгетиктермен, және орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуін туғызатын басқа препараттармен улану

• есірткілік заттарды тоқтату синдромы

• бауырдың және/немесе бүйректің ауыр жеткіліксіздігі

- моноаминооксидаза (МАО) тежегіштерін бір мезгілде қабылдау немесе аталған препараттарды соңғы 14 күн ішінде қолдану

- бақыланбайтын эпилепсия

- жүктілік және лактация кезеңі (ұзақ уақыт қолданған жағдайда)

• балалар мен 18 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Трамадол этанолдың және орталық жүйке жүйесіне бәсеңдеткіш әсер беретін дәрілердің әсерін күшейтеді.

Апиындық анальгетиктер мен барбитураттарды ұзақ уақыт бойы қолдану айқаспалы төзімділіктің дамуын стимуляциялайды.

Микросомалық тотығу индукторлары (соның ішінде, карбамазепин, барбитураттар) трамадолдың ауыруды басатын әсерінің айқындығы мен оның әсер ету ұзақтығын азайтады, сондай-ақ құрысулардың туындау қаупін арттырады.

Налоксон апиындық анальгетиктерді қолданғаннан кейінгі анальгезияны жоя отырып, тынысты жиілетеді.

Трамадолды МАО тежегіштерімен біріктіруге болмайды. МАО тежегіштерін пайдаланған кезде орталық жүйке жүйесіне, тыныс алу және жүрек-қантамыр жүйелеріне әсер ететін өмірге қауіп төндіретін өзара әрекеттесулер болуы мүмкін.

Хинидин трамадолдың плазмадағы концентрациясын арттырады және CYP2D6 изоферментін бәсекелестік тежеудің есебінен метаболиті моно-О-десметилтрамадолдың мөлшерін азайтады. Трамадол мен CYP3A4 тежегіштерін (кетоконазол, эритромицин) бір мезгілде қолдану трамадол метаболизмінің (N-деметилдену) және белсенді О-десметилтрамадолдың тежелуіне алып келуі мүмкін. Трамадол құрысуларды тудыруы және серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштерінің, үшциклдық антидепрессанттардың, нейролептиктер мен құрысуға дайындық шегін төмендететін басқа препараттардың әсерін күшейтуі, сол арқылы құрысулардың дамуына алып келуі мүмкін.

Трамадолды серотонинергиялық заттармен біріктіріп қолданғанда сананың шатасуымен, дисфориямен, гипертермиямен, тершеңдікпен, атаксиямен, гиперрефлексиямен, миоклонуспен, диареямен қатар жүретін серотониндік синдром дамуы мүмкін. Серотонинергиялық препараттарды тоқтату симптомдардың жылдам басылуын туғызады.

Трамадол мен кумарин туындыларын (варфарин) бір мезгілде енгізгенде пациенттерге мұқият қадағалау жүргізу қажет, өйткені қан кетулер мен экхимоздардың дамуымен жүретін протромбиндік уақыт көрсеткіштері төмендеуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты анамнезінде эпилепсия синдромы, жабық бассүйек-ми жарақаты (ЖБМЖ), бассүйекішілік гипертензия синдромы бар пациенттерге тағайындаған кезде сақтық таныту керек. Сондай-ақ шок жағдайындағы науқастарға, шығу тегі белгісіз сананың шатасуы кезінде, тыныс алу орталығы функциясының бұзылуы кезінде сақ болу керек.

Сонымен қатар препаратты құрсақ қуысындағы шығу тегі белгісіз ауырулар ("жедел іштеспе") кезінде тағайындағанда отырып сақтық таныту керек.

Препаратты жоғары дозаларда тағайындағанда, атап айтқанда анестезия жүргізген кезде, тыныс алу орталығының бәсеңдеуі қаупін ескеру қажет.

Құрысулар туындаған жағдайлар трамадолды ұсынылған дозаларында қабылдаған пациенттерде тіркелді. Тәуліктік дозасының жоғарғы шегінен (400 мг) асып кеткен жағдайда құрысулардың туындау қаупі арта түседі.

Бүйрек және бауыр функциясының бұзылулары кезінде сақтықпен тағайындалады.

Ұзақ уақыт қолданылған жағдайда дәріге тәуелділіктің дамуы мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды.

Препарат есірткілік анальгетиктерді "тоқтату" синдромын емдеу үшін қолданылмайды.

Препаратпен емделу кезеңінде алкоголь қолдануға жол берілмейді.

Алкогольді шамадан тыс қолдануға бейім немесе оған тәуелді пациенттерде емдеу қысқа уақыт мерзімі ішінде және дәрігердің қатаң бақылауымен жүргізілуі тиіс.

Созылмалы ауыру синдромы кезінде ұзақ уақыт бойы емдеуді тек қатаң көрсетілімдер бойынша ғана жүргізу керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Маброн препараты жүктілік немесе лактация кезеңінде тағайындалмайды.

Бір рет қабылдаған жағдайда бала емізуді тоқтату қажет емес.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Жағымсыз әсерлерін ескере отырып, препаратпен емделу кезінде автокөлік жүргізу және жоғары зейін қою мен психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін қауіптілігі зор басқа қызмет түрлерімен шұғылданудан бас тарту қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, қарашықтардың тарылуы немесе ұлғаюы, артериялық қысымның түсіп кетуі, сананың көмескіленуі (коматоздық жағдайға дейін). Трамадолмен артық дозаланудың анағұрлым қауіпті салдарлары тыныстың тарылуы, тоқтап қалуға дейін (апноэ), және құрысулар болып табылады.

Емі: өкпені талапқа сай желдетіп ұстап тұру, арнайы бөлімшелер жағдайында симптоматикалық ем. Тыныс тарылған жағдайда антидоты налоксон болып табылады, құрысулар кезінде диазепамды вена ішіне пайдаланған дұрыс.

Трамадол гемодиализ немесе гемофильтрация арқылы мүлдем шығарылмайды деуге болады, сондықтан трамадолмен жедел улану кезінде уытсыздандыру үшін гемодиализ бен гемофильтрация қолданылмайды.

Арнайы шаралар

Конвульсиялар кезінде: пациентті қатарлас соғылып жарақат алудан сақтандыру, диазепамды немесе басқа бензодиазепиндерді инъекциялар түрінде в/і енгізу.

Артериялық гипотензия кезінде: науқасты көлденеңінен жатқызу, қажет болса, тамыр ішіне электролиттік ерітінділерді, вазопрессорларды құю.

Анафилаксиялық шок кезінде: шұғыл көмек көрсетуші дәрігермен хабарласу; пациентті көлденеңінен жатқызып, аяқтарын көтеріп қою, электролиттік ерітінділердің қарқынды инфузиясын бастау керек.

Жүрек тоқтап қалған жағдайда: дереу жүрек-өкпе реанимациясы, шұғыл көмек көрсетуші дәрігермен хабарласу керек.

Тыныс тоқтап қалған жағдайда: дереу жүрек-өкпе реанимациясы, шұғыл көмек көрсетуші дәрігермен хабарласу керек, тыныс алу орталығының бәсеңдеуі кезіндегі антидоты налоксон болып табылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 капсуладан поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 немесе 2 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25° С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Препаратты жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Медокеми Лтд», КИПР

1-10 Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Cyprus,

tel. 357-25-867600, fax. 357-25-560863

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы және қаптаушы

«Медокеми Лтд», Лимассол. КИПР

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы және Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы, байланыс деректері (телефон, факс, электронды поштасы)

Қазақстан Республикасындағы «Медокеми ЛТД» өкілдігі

050008 Алматы қ., Мұқанов к-сі 241, 6 «С» кеңсесі

телефон/факс 8(727)313-73-76