Левомак 500
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Левомак 250
Левомак 500
Халықаралық патенттелмеген атауы
Левофлоксацин
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған 250 мг және 500 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - левофлоксацинге шаққанда 250 мг және 500 мг левофлоксацин гемигидраты,
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, прежелатинделген крахмал, полисорбат-80, кросповидон, микрокристалды целлюлоза (РН 302), тазартылған тальк, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты,
қабықтың құрамы: гипромеллоза 15 сps, титанның қостотығы Е171, пропиленгликоль, диэтилфталат, темірдің (III) қызыл тотығы Е 172, темірдің (III) сары тотығы Е 172.
Сипаттамасы
Екі беті дөңес, дөңгелек пішінді, екі жағы тегіс (250 мг доза үшін), қызылдау-қоңыр түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.
Екі беті дөңес, капсула тәрізді пішінді, екі жағы тегіс (500 мг доза үшін), қызылдау-қоңыр түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Бактерияға қарсы препараттар –хинолонның туындылары. Фторхинолондар
АТЖ коды J01MA12
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Препараттың белсенді заты - левофлоксацин ішке қабылдағаннан кейін тез әрі толығымен дерлік сіңеді. Ең жоғарғы плазмалық концентрацияларына ішке қабылдағаннан кейін бір-екі сағаттан соң жетеді. Абсолюттік биожетімділігі 99% құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы 30-40% құрайды, байланысу дәрежесі препараттың концентрациясына байланысты.
Левофлоксациннің орташа таралу көлемі 74 - 112 л құрайды, бұл препараттың ағза тіндерінде кең таралатындығын көрсетеді. Левофлоксацин тері тіндеріндегі ең жоғарғы деңгейлеріне препаратты қабылдағаннан кейін 3 сағаттан соң жетеді. Левофлоксацин өкпе тініне жақсы өтеді. Препараттың өкпе тініндегі концентрациялары плазмадағы концентрацияларынан 2-5 есе жоғары және бір реттік 500 мг дозасын ішке қабылдағаннан кейін 24 сағаттан соң 2.4-ден 11.3 мкг/г-ге дейін құрайды. Левофлоксацин плазма мен несепте стереохимиялық тұрақты болып қалады және энантиомерге дейін метаболизденбейді. 87%-ы несеппен өзгермеген зат түрінде 48 сағат ішінде, дозасының 4%-дан азы - нәжіспен 72 сағат ішінде, 5%-дан азы - несеппен метаболиттер түрінде шығарылады. Левофлоксациннің плазмадан орташа соңғы жартылай шығарылу кезеңі 6 - 8 сағатты құрайды.
Фармакодинамикасы
Левомактың әсер ету механизмі бактериялық ДНҚ-гиразаларды бәсеңдетуіне негізделеді. Левомак тежегіш концентрациясына тең немесе біраз асатын концентрацияда тағайындалғанда, бактерицидті әсер етеді. Левомак грамоң және грамтеріс микроорганизмдердің кең қатарына қатысты белсенділікке ие: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa; Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
Қолданылуы
-
жедел синусит
-
созылмалы бронхиттің өршуі
-
ауруханадан тыс пневмония
-
тері мен жұмсақ тіндердің асқынбаған жұқпалары (ауырлығы жеңіл және орташа)
-
несеп шығару жолдарының асқынған және асқынбаған жұқпалары (ауырлығы жеңіл және орташа)
-
жедел пиелонефрит (ауырлығы жеңіл және орташа)
Қолдану тәсілі мен дозалары
Орташа тәуліктік дозасы 250 мг немесе 500 мг құрайды, ең жоғарғысы – 1,5 г.
Жұқпа Емдеу ұзақтығы Тәуліктік дозасы
Созылмалы бронхиттің өршуі 7-10 күн тәулігіне 500 мг 1-2 рет
ауырлығына қарай
Ауруханадан тыс пневмония 7-10 күн тәулігіне 1-2 рет 500 мг
Жедел синусит 7- 10 күн 500 мг
Тері мен жұмсақ тіндердің
асқынған жұқпалары 7- 10 күн 750 мг
Тері мен жұмсақ тіндердің
асқынбаған жұқпалары 7- 10 күн 500 мг
Несеп шығару жолдарының
асқынған жұқпалары 7 күн тәулігіне 2 рет 250 мг
Жедел пиелонефрит 7 күн 250 мг
Несеп шығару жолдарының
асқынбаған жұқпалары 7 күн 250 мг
Бүйрек қызметі бұзылғанда:
Созылмалы бронхиттің өршуі, ауруханадан тыс пневмония, жедел синусит, тері мен жұмсақ тіндердің асқынбаған жұқпалары:
(КК –креатинин клиренсі)
Бүйректің жағдайы Бастапқы дозасы Келесі дозасы
КК минутына 50-ден 80 мл дейін Дозасын түзету қажет емес
КК минутына 20-дан 49 мл дейін 500 мг әр 24 сағат сайын 250 мг
КК минутына 10-нан 19 мл дейін 500 мг әр 48 сағат сайын 250 мг
Гемодиализ 500 мг әр 48 сағат сайын 250 мг
Созылмалы амбулаторлық
перитонеальді диализ 500 мг әр 48 сағат сайын 250 мг
Тері мен жұмсақ тіндердің асқынған жұқпалары:
КК минутына 50-ден 80 мл дейін Дозасын түзету қажет емес
КК минутына 20-дан 49 мл дейін 750 мг әр 48 сағат сайын 750 мг
КК минутына 10-нан 19 мл дейін 750 мг әр 48 сағат сайын 500 мг
Гемодиализ 750 мг әр 48 сағат сайын 500 мг
Созылмалы амбулаторлық
перитонеальді диализ 750 мг әр 48 сағат сайын 500 мг
Несеп шығару жолдарының асқынған жұқпалары, жедел пиелонефрит:
КК минутына 20 мл Дозасын түзету қажет емес
КК минутына 10-нан 19 мл дейін 250 мг әр 48 сағат сайын 250 мг
Жағымсыз әсерлері
Жиі
- жүрек айнуы, диарея, бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы (мысалы, аланинаминотрансфераза мен аспартатаминотрансферазаның)
- енгізген жердің ауыруы және қызаруы, флебит
Кейде
- тәбеттің болмауы, құсу, іштің ауыруы, диспепсия
- қышу, бөртпе және терінің қызаруы
- бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық, ұйқының бұзылуы
- қан сарысуындағы билирубин және креатинин деңгейінің жоғарылауы
- эозинофилия, лейкопения
- жалпы әлсіздік (астения)
- зең флораларының және резистентті микроорганизмдердің көбеюі
Сирек
- есекжем, бронх түйілуі, ентігу
- қан аралас диарея
- парестезиялар, тремор, мазасыздық, қатты үрейлену, депрессия, құрысу ұстамалары және сананың шатасуы
- тахикардия, артериялық қысымның төмендеуі
- нейтропения; тромбоцитопения, ол қанағыштықтың күшеюімен қатар жүруі мүмкін
- тендинит (мысалы, ахилл сіңірі), буын және бұлшықеттің ауыруы
Өте сирек
- Квинке ісінуі, гипотензия, шок, анафилактоидтық реакциялар,
фотосенсибилизация, аллергиялық пневмонит, васкулит, қызба
- гипогликемия (әсіресе диабетпен науқастарда)
- көру мен естудің бұзылуы, дәм мен иіс сезгіштіктің бұзылуы, гипестезиялар, елестеулер
- сіңірлердің үзілуі (мысалы, ахилл сіңірі – бұл жағымсыз реакция емдеуді бастағаннан кейін 48 сағат ішінде басталуы және екіжақты сипатта болуы мүмкін), бұлшықет әлсіздігі, миастениямен науқастар үшін ерекше маңызы бар
- гепатит, энтероколит, жалғанжарғақшалы колит
- бүйрек қызметінің бүйректің жедел жеткіліксіздігіне дейін төмендеуі, интерстициальді нефрит
- агранулоцитоз
Жекелеген жағдайларда
- терінің ауыр күлдір бөртпесі, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы) және экссудативті көптүрлі эритема
- QT аралығының ұзаруы
- рабдомиолиз
- гемолитикалық анемия, панцитопения
- экстрапирамидальді симптомдар және бұлшықет үйлесімінің басқа бұзылыстары
- порфириямен науқастарда жедел порфирия ұстамалары
- аутоагрессивті мінез-құлықпен, соның ішінде суицидальді ойлар немесе әрекеттермен психикалық реакциялар
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- левофлоксацинге немесе басқа хинолондарға асқын сезімталдық
- эпилепсия
- алдында хинолондарды қолдануда байқалған сіңірлердің зақымдалуы
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге
- жүктілік, лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Антацидтермен, сукральфатпен, металдар катиондарымен, поливитаминдік препараттармен бір мезгілде тағайындағанда Левомактың асқазан-ішек жолынан сіңуі азаюы мүмкін.
Левомакты теофиллинмен, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен немесе құрысу шегін төмендететін басқа препараттармен бірге тағайындағанда, құрысулардың туындау қаупі артады.
Левомак кальций карбонатымен, дигоксинмен және варфаринмен өзара әрекеттеспейді.
Пробенецидпен, циметидинмен, ранитидинмен және фуросемидпен бірге тағайындалғанда, Левомактың қандағы концентрациясы жоғарылайды.
Препаратты диабетке қарсы дәрілермен бір мезгілде қабылдағанда, қандағы глюкоза деңгейін қатаң бақылау ұсынылады.
Айрықша нұсқаулар
Левомакты құрамында магний, алюминий бар антацидтерді; сукральфат, металл катиондарын (темір препараттары); құрамында мырыш бар поливитаминдік препараттарды; диданозинді, шайнайтын және буферленген таблеткаларды немесе балалар үшін пероральді ерітінді дайындауға арналған ұнтақтарды қабылдаудан екі сағат бұрын немесе қабылдағаннан кейін екі сағаттан соң қабылдау керек.
Левомакты бүйрек қызметінің бұзылуында сақтықпен қолдану керек және қажет болған жағдайда дозасын түзету қажет.
Фотосенсибилизация реакцияларын болдырмас үшін, емдеу кезінде күн сәулесі мен жасанды ультракүлгін сәуледен аулақ болу қажет.
Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Емдеу кезеңінде автокөлік жүргізгенде және жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялардың жылдамдығын қажет ететін басқа қауіптілігі зор қызмет түрлерімен шұғылданғанда сақ болу қажет.
Артық дозаланғанда
Белгілері: жүрек айнуы, асқазан-ішек жолының шырышты қабықтарының эрозиялы зақымданулары, ЭКГ-да QT аралығының ұзаруы, сананың шатасуы, бас айналуы, құрысулар.
Емі: асқазанды шаю, белсенділендірілген көмірді тағайындау, талапқа сай гидратация, белгілеріне қарай емдеу. Диализ тиімсіз.
Шығарылу түрі мен қаптамасы
5 таблеткадан поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
1 пішінді ұяшықты қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу түрі
Рецепт арқылы
Өндіруші
Macleods Pharmaceuticals Limited
304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.
Тіркеу куәлігінің иесі
Macleods Pharmaceuticals Limited, Үндістан
Тұтынушылардан өнім сапасы туралы түскен шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
ҚР-дағы «Macleods Pharmaceuticals Limited» өкілдігі
ҚР, Алматы қ-сы, Төлебаев к-сі, 38, 307/А кеңсе
Тел./факс. +7 727 3562832
E-mail: vijay9376@yahoo.com