Ламолеп® (100 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Ламолеп®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ламотриджин

Дәрілік түрі

50 мг, 100 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 50 мг, 100 мг ламотриджин

қосымша заттар: сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, повидон, натрий крахмалы гликоляты, А типі, лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында «L50» өрнегі бар, ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар (50 мг доза үшін)

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында «L100» өрнегі бар, ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар (100 мг доза үшін)

Фармакотерапиялық тобы

Эпилепсияға қарсы препараттар. Басқа да эпилепсияға қарсы препараттар. Ламотриджин.

АТХ коды N03AX09

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі: Ламотриджин асқазан-ішек жолында тез және толық сіңеді, бауырда елеулі алғашқы метаболизмге ұшырамайды. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына ішке қабылдағаннан кейін 2,5 сағаттан соң жетеді. Ең жоғары концентрациясына жету уақыты препаратты тамақтан кейін қабылдаған жағдайда біршама баяулайды, бірақ сіңу дәрежесі өзгеріссіз қалады. 450 мг-ден аспайтын бір реттік дозасының (зерттелген ең жоғары доза) фармакокинетика сипаты дозаға байланысты. Қанығу сатысындағы ең жоғары концентрациясы күрт айқын жекеше сипатта болады, алайда, кейбір емделушілерде концентрациясы тұрақтырақ.

Таралуы: Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 55 % құрайды, оның ақуыздармен байланыстан ығыстырылуының уыттану әсерін туғызу ықтималдығы өте аз. Таралу көлемі дене салмағына 0,92-1,22 л/кг.

Метаболизмі: Ламотриджин метаболизміне глюкуронилтрансфераза ферменті қатысады.

Шығарылуы: Ересектердегі тепе-тең фазадағы орташа клиренсі 39±14 мл/мин құрайды. Ламотриджин қарқынды метаболизденеді және глюкуронид конъюгаты түрінде несеппен бірге шығарылады. 10 %-дан азы өзгермеген күйде несеппен шығарылады. Әсер етуші заттың және ыдырау өнімдерінің 2 % жуығы нәжістермен бірге шығарылады. Клиренсі мен жартылай шығарылу уақыты дозалануына байланысты емес. Дені сау ересек адамдарда жартылай шығарылу кезеңі 24-35 сағат құрайды. Жильбер синдромы бар тұлғаларды зерттеуде орташа байқалатын клиренсі, қалыпты бақылаумен салыстырғанда, 32 % төмендеген, дегенмен мәндері жалпы қауым үшін қалып ауқымында қалды.

Ламотриджиннің жартылай шығарылу кезеңі едәуір дәрежеде қатарлас дәрі-дәрмектік емге байланысты. Ол ламотриджинді карбамазепин мен фенитоин сияқты ферменттер белсенділігін индукциялайтын препараттармен біріктіріп тағайындағанда 14 сағатқа дейін азаяды, әрі натрий вальпроатымен үйлестіріп қолданылған жағдайда 70 сағатқа дейін ұзарады.

Балалар жасында

Дене салмағына есептелген ламотриджин клиренсі балаларда ересектердегіден жоғары; ол 5 жасқа дейінгі балаларда көбірек жоғары. Балаларда ламотриджиннің жартылай шығарылу кезеңі карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал және примидон сияқты ферменттер белсенділігін индукциялайтын дәрілік заттармен қабылдағанда шамамен 7 сағат құрайды; ол натрий вальпроатымен үйлестіріп қабылдағанда ғана 45-50 сағатқа дейін ұзарады.

Егде жастағы емделушілер

Қолда бар деректер, жас емделушілермен салыстырғанда, егде жастағы науқастардағы ламотриджин клиренсінде мәнді айырмашылықтар болмайтынын көрсетеді.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер. Гемодиализде жүрген созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін ламотриджин клиренсінің орташа мәндері 0,42 мл/мин/кг (созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі), 0,33 мл/мин/кг (гемодиализ сеанстары арасында) және 1,57 мл/мин/кг (гемодиализ кезінде) құрайды. Орташа жартылай шығарылу кезеңі тиісінше 42,9 сағат, 57,4 сағат және 13 сағат құрайды. Гемодиализдің 4 сағаттық сеансы кезінде организмнен ламотриджиннің 20 % жуығы шығарылады. Бүйрек функциясының бұзылуында ламотриджиннің бастапқы дозасы эпилепсияға қарсы препаратты тағайындаудың стандартты сызбасына сәйкес есептеледі, бүйрек функциясы едәуір төмендегенде азайтылған демеуші дозалар тиімді болуы мүмкін.

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер

Бауыр функциясы жеңіл, орташа және ауыр дәрежеде (Чайлд-Пью бойынша А, B және C сатылары) бұзылған емделушілерде ламотриджин клиренсінің орташа көрсеткіштері, тиісінше, 0.31, 0.24 және 0.10 мл/мин/кг құрайды. Бастапқы және артатын дозалары клиникалық әсеріне қарай түзетілуі тиіс.

Фармакодинамикасы

Ламолеп® нейрон жарғақшасын тұрақтандырумен және нейромедиаторлардың, ішінара глутаматтың бөлінісін тежеумен тәуелділігі зор натрий өзектеріне ықпал етеді. Осы қоздырушы амин қышқылы эпилепсиялық ұстамалардың туындауында негізгі рөл атқарады.

Қолданылуы

- Эпилепсия

Ересектерге: Монотерапия ретінде немесе басқа да антиэпилептиктермен біріктіріп парциальді және жайылған ұстамаларды, соның ішінде тонустық-клонустық құрысуларды, Леннокс-Гасто синдромы кезіндегі құрысу ұстамаларын емдеу үшін.

Балаларға: Басқа да эпилепсияға қарсы препараттармен біріктіріп парциальді және жайылған ұстамаларды, соның ішінде тонустық-клонустық құрысуларды, Леннокс-Гасто синдромы кезіндегі құрысу ұстамаларын емдеу үшін. Препарат балаларда эпилепсия диагнозы алғаш анықталғанда монотерапия ретінде ұсынылмаған.

Егер Ламолеп® эпилепсия ұстамаларының жақсы бақылануын қаптамасыз етсе, басқа антиэпилептиктерді қабылдауды тоқтатып, тек Ламолеппен® емдеуді жалғастыруға болады.

- Биполярлық бұзылыстар

18 жастан асқан науқастарға: Көңіл-күйді тұрақтандыру, көңіл-күй құбылуларының, ең алдымен, депрессия көріністерінің алдын алу үшін.

Қолдану тәсілі және дозалары

Эпилепсия монотерапиясы

Ересектерге және 12 жастан үлкен балаларға: монотерапия кезіндегі бастапқы дозасы 2 апта бойы күніне бір рет 25 мг; кейінгі 2 аптада күніне бір рет 50 мг құрайды. Әріқарай әр бір-екі аптада ұтымды әсеріне жеткенше тәуліктік дозаны 50-100 мг арттыруға болады. Әдетте, бір немесе екі қабылдауға бөлінген демеуші тәуліктік доза 100-200 мг құрайды. Бірлі-жарым жағдайларда қалаулы әсері күніне 500 мг дозамен қамтамасыз етілді.

1 кесте. Ересектер және 12 жастан үлкен балалар үшін монотерапия кезінде дозаны арттыру сызбасы.

Тері бөртпесі пайда болмас үшін төменде көрсетілген дозаларды және оларды арттыру екпіндерін қадағалау керек.

Эпилепсияны біріктіріп емдеу

Қосымша ем кезінде дозалануы:

Ересектер мен 12 жастан үлкен балаларда

Эпилепсияға қарсы кез келген басқа препаратпен бірге немесе онсыз вальпроат қабылдағанда Ламолеп® бастапқы дозасы екі апта бойы күнара 25 мг; артынан екі апта бойы тәулігіне бір рет 25 мг құрайды. Әріқарай дозаны әр 1-2 аптада ұтымды нәтижеге жеткенше барынша 25-50 мг арттырады. Әдетте бір немесе екі қабылдауға демеуші доза 100-200 мг/ тәулік құрайды.

Эпилепсияға қарсы кез келген басқа препаратпен (натрий вальпроатынан басқа) бірге немесе онсыз эпилепсияға қарсы препараттар-ферменттер индукторларын қабылдағанда Ламолеп® бастапқы дозасы екі апта бойы тәулігіне бір рет 50 мг, артынан екі апта бойы екі қабылдауға тәулігіне 100 мг құрайды. Әріқарай дозаны әр 1-2 аптада ұтымды нәтижеге жеткенше барынша 100 мг арттырады. Әдетте, демеуші доза ұтымды нәтижеге жеткенше екі қабылдауға 200-400 мг/тәулік құрайды. Кейбір жағдайларда ламотриджин әсеріне жетуге қажетті доза 700 мг/тәулік құрайды.

Ламотриджинмен фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі белгісіз эпилепсияға қарсы дәрімен емделген жағдайда ламотриджин дозасын натрий вальпроатын қабылдаушылар үшін сипатталған сызба бойынша аз дозаларда арттыру керек.

2 кесте. Ересектер мен 12 жастан үлкен балалар үшін біріктірілген ем кезінде дозаны арттыру сызбасы.

*- мысалы, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал және примидон.

Тері бөртпесінің пайда болу қаупін жоққа тән азайту үшін ұсынылған бастапқы дозасын және оны кейіннен арттыру сызбасын асыруға болмайды.

2-ден 12 жасқа дейінгі балаларда:

Эпилепсияға қарсы кез келген басқа препаратпен бірге немесе онсыз вальпроат қабылдағанда Ламолеп® бастапқы дозасы екі апта бойы күніне бір рет тәулік/дене салмағына 0,15 мг/кг, артынан екі апта бойы күніне бір рет тәулік/дене салмағына 0,3 мг/кг құрайды. Әріқарай дозаны әр 1-2 аптада ұтымды нәтижеге жеткенше барынша дене салмағына 0,3 мг/кг арттырады. Әдетте, ұтымды нәтижеге жету үшін демеуші доза екі қабылдауға немесе күніне бір рет тәулік/дене салмағына 1-5 мг/кг құрайды. Алайда ең жоғары тәуліктік дозасы 200 мг-ден аспауы тиіс.

Эпилепсияға қарсы кез келген басқа препаратпен (натрий вальпроатынан басқа) бірге немесе онсыз эпилепсияға қарсы препараттар-ферменттер индукторларын қабылдағанда Ламолеп® бастапқы дозасы екі апта бойы екі қабылдауға тәулігіне/дене салмағына 0,6 мг/кг, артынан екі апта бойы екі қабылдауға тәулігіне/дене салмағына 1,2 мг/кг құрайды. Әріқарай дозаны әр 1-2 аптада ұтымды нәтижеге жеткенше барынша дене салмағына 1,2 мг/кг арттырады. Ұтымды нәтижеге жету үшін демеуші доза тәулігіне екі қабылдауға/дене салмағына 5-15 мг/кг құрайды. Ең жоғары тәуліктік дозасы 400 мг-ден аспауы тиіс.

Ламотриджинмен фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі белгісіз эпилепсияға қарсы дәрімен емделген жағдайда ламотриджин дозасын натрий вальпроатын қабылдаушылар үшін сипатталған сызба бойынша аз дозаларда арттыру керек.

3 кесте. 2-12 жастағы балаларды біріктіріп емдеу кезінде дозаны арттыру сызбасы.

*- фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон.

** - Егер тәуліктік доза 1-2 мг құраса, онда алғашқы екі аптада 2 күн аралықпен 2 мг ламотриджин тағайындалады. 1 мг ламотриджиннен төмен тәуліктік дозада тағайындалмайды. Дозаны үнемі бүтін таблеткаға арттырады. 2-6 жастағы балаларға рұқсат етілетін ең жоғары демеуші дозасын тағайындау керек.

Эпилепсия кезіндегі жалпы нұсқаулар

Ламолеппен® қатарлас препараттарды тоқтатқанда бұрынғы демеуші дозасы сақталуы тиіс.

Биполярлық бұзылыстар

Қайталанатын депрессия көріністерінің алдын алу үшін өтпелі режим пайдаланылады. Бұл режим ламотриджин дозасын 6 апта бойы демеуші тұрақтандырғыш дозаға дейін арттыруды қамтиды (4 кестені қараңыз), одан кейін көрсетілімдер бойынша басқа психотропты және/немесе эпилепсияға қарсы препараттарды қабылдауды тоқтатуға болады (5 кестені қараңыз).

Маниакальді көріністердің алдын алу үшін қосымша ем қажет, өйткені мания кезіндегі ламотриджин тиімділігі сенімді анықталмаған.

4 кесте. Биполярлық бұзылыстары бар ересектерді (18 жастан асқан) емдеуде демеуші, тұрақтандырғыш, тәуліктік дозаны таңдау сызбасы.

а). Ферменттер тежегіштерімен (мысалы, вальпроат) қосымша емдеу

Ферменттер тежегіштерін, мысалы, вальпроатты қосымша қабылдау кезінде Ламолеп® бастапқы дозасы екі апта бойы күнара 25 мг, артынан екі апта бойы тәулігіне бір рет 25 мг құрайды. 5-ші аптада дозаны тәулігіне бір рет немесе екі қабылдауға 50 мг дейін арттырады. Әдетте ұтымды нәтижеге жету үшін жеткілікті дозасы күніне бір рет немесе екі қабылдауға 100 мг/тәулік құрайды. Алайда, емдеуге берілетін жауапқа қарай, дозаны ең жоғары тәуліктік 200 мг дозаға дейін арттыруға болады.

б). Вальпроат қабылдамайтын емделушілерді ферменттер индукторларымен (мысалы, карбамазепин немесе фенобарбитал) қосымша емдеу.

Ферменттер индукторларын, мысалы, карбамазепин немесе фенобарбитал қабылдайтын және вальпроат қабылдамайтын емделушілерде Ламолеп® бастапқы дозасы екі апта бойы тәулігіне бір рет 50 мг, артынан екі апта бойы тәулігіне екі қабылдауға 100 мг құрайды. 5-ші аптада дозаны екі қабылдауға 200 мг/тәулікке дейін арттырады. 6-шы аптада дозаны тәулігіне 300 мг дейін арттыруға болады, осы орайда, ұтымды нәтижеге жету үшін 7-ші аптадан бастап тәулігіне екі қабылдауға 400 мг мақсатты дозасын тағайындауға болады.

в). Ламотриджинмен клиникалық фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі белгісіз эпилепсияға қарсы дәрілермен, мысалы, литий препараттарымен, бупропионмен қосымша емдеу немесе ламотриджинмен монотерапия

Ламотриджиннің бастапқы дозасы Ламолеппен® фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі теориялық тұрғыда мүмкін/белгісіз препараттарды бір мезгілде қабылдағанда немесе ламотриджинмен монотерапияда екі апта бойы тәулігіне бір рет 25 мг, артынан екі апта бойы тәулігіне бір рет (немесе екі қабылдауға) 50 мг құрайды. 5-ші аптада дозаны тәулігіне 100 мг дейін арттырады. Әдетте ұтымды нәтижеге жету үшін жеткілікті дозасы күніне бір рет немесе екі қабылдауға 200 мг/тәулік құрайды. Алайда, клиникалық зерттеулерде 100-400 мг дозалар тағайындалды. Күндізгі демеуші тұрақтандырғыш дозасына жеткеннен кейін төменде берілген дозалау кестесімен сәйкес басқа психотроптық препараттарды тоқтатуға болады.

5 кесте: Биполярлық бұзылыстар кезінде қатарлас психотроптық немесе эпилепсияға қарсы препараттарды тоқтатқаннан кейін тұрақтандырғыш жалпы тәуліктік (демеуші) дозасы.

*Қажет болса, дозаны 400 мг/тәулікке дейін арттыруға болады.

а). Ферменттер тежегіштерімен (мысалы, вальпроат) қосымша емдеуді тоқтатқаннан кейін:

Вальпроатты тоқтатқаннан кейін ламотриджиннің бастапқы тиімді тұрақтандырғыш дозасын екі есе арттырып, әріқарай осы доза сақталады.

б). Бастапқы демеуші дозасына қарай ферменттер индукторларымен (мысалы, карбамазепин) қосымша емдеуді тоқтатқаннан кейін: Ламотриджин дозасын ферменттер индукторларын тоқтатқаннан кейін үш апта бойы біртіндеп төмендетеді.

в). Ламотриджинмен фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі белгісіз психотроптық және эпилепсияға қарсы дәрілерді (мысалы, литий препараттары, бупропион) тоқтатқаннан кейін

Арттыру сызбасы бойынша жеткізілген тиімді (мақсатты) дозасы басқа препаратты тоқтатқан кезде сақталады.

Биполярлық бұзылыстар кезінде басқа препараттар қосылғаннан кейін ламотриджиннің тәуліктік дозасын түзету:

Басқа препараттар қосылғаннан кейін ламотриджиннің тәуліктік дозасын түзету бойынша клиникалық тәжірибе жоқ. Алайда, дәрілік өзара әрекеттесулер зерттеуінің осы деректері негізінде мынадай нұсқаулар беруге болады (6 кестені қараңыз).

6 кесте: Биполярлық бұзылыстар кезінде басқа препараттар қосылғаннан кейін ламотриджиннің тәуліктік дозасын түзету

Биполярлық бұзылыстарды емдеу кезінде ламотриджинді тоқтату:

Ламотриджинді күрт тоқтатқаннан кейін клиникалық сынақтарда жағымсыз құбылыстардың не жиілеуі, не ауырлығының күшеюі, не сипатының өзгеруі байқалмаған. Ламотриджинмен емдеуді тоқтату дозаны біртіндеп азайтуды талап етпейді.

Балалар (18 жасқа дейінгі):

Осы жас тобында биполярлық бұзылыстар кезіндегі ламотриджин тиімділігі мен қауіпсіздігіне бағалау жүргізілмеген. Сондықтан дозалануы туралы ұсынымдар жоқ.

Дозалануы бойынша жалпы нұсқаулар: шайнамастан және аз мөлшердегі сумен жұтып, ішке қабылдау керек.

Есептелген дозада толық емес таблетка қамтылған жағдайда (тек эпилепсиядан зардап шегетін балаларға немесе бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарға), таблеткалардың бүтін санына тең дозаны тағайындау керек.

Егде жас (> 65 жас): жас ерекшелігін ескерумен дозаны түзету қажет емес, өйткені препарат фармакокинетикасы жас науқастарда байқалуынан елеулі ерекшеленбейді.

Бауыр жеткіліксіздігі: Ауырлығы орташа дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігінде (Чайлд-Пью бойынша В сатысы) бастапқы және демеуші дозалары, сондай-ақ дозаны өсіру әдеттегіден 50 % төмен; С сатысында (Чайлд-Пью бойынша), яғни ауыр дәрежедегі ауырлық кезінде 75 % төмен болуы тиіс. Дозаны өсіру және демеуші дозалары науқастың клиникалық реакциясына байланысты.

Бүйрек аурулары: бүйрек жеткіліксіздігінде абайлап тағайындалады. Бүйрек жеткіліксіздігінің соңғы сатысында ламотриджиннің бастапқы дозасы науқастың эпилепсияға қарсы препаратты дозалау режиміне байланысты; бүйрек функциясы елеулі төмендегенде аз демеуші доза жеткілікті болуы мүмкін.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (> 1/10)

- бас ауыру, бас айналу, ұйқышылдық

- диплопия, көрудің тұмандануы

- тері бөртпесі

- жүрек айну, құсу, диарея

Жиі (> 1/100, <1/10)

- ашушаңдық, ұйқысыздық, тремор, нистагм, атаксия, қажу, ажитация

- артралгия, ауыру, арқаның ауыруы

Жиі емес (> 1/1 000, < 1/100)

- озбырлық

Сирек (> 1/10 000, < 1/1 000)

- конъюнктивит

- Стивенс-Джонсон синдромы

- асептикалық менингит

Өте сирек (< 1/10 000)

- бет бұлшықеттерінің тартылуы, елестеулер, сананың шатасуы, орнықсыздық, моторлық бұзылулар, Паркинсон ауруының өршуі, экстрапирамидалық бұзылыстар, хореоатетоз, ұстамалардың көп жиілеуі

- нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, апластикалық анемия, агранулоцитоз

- аса жоғары сезімталдық синдромы (қызба, лимфаденопатия, беттің ісінуі, шеткергі қан және бауыр тарапынан бұзылулар, диссеминацияланған тамырішілік қан ұю (ДТҚ) және мультиоргандық жеткіліксіздік)

- уытты эпидермалық некролиз

- бауыр функциясы көрсеткіштері деңгейінің жоғарылауы, бауыр бұзылулары, бауыр жеткіліксіздігі

- жүйелі қызыл жегі симптомдары

- биполярлық бұзылыстар: бас ауыру, тері бөртпесі, қозу, артралгия, арқаның ауыруы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттерінің қандай да біріне жоғары сезімталдық

- бауыр функциясының ауыр бұзылулары

- 2 жасқа дейінгі эпилепсиясы бар балалар

- 18 жасқа дейінгі балалардағы биполярлық бұзылулар

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ламотриджин қабылдау кезінде дәрілік заттарды (ДЗ) метаболиздейтін бауырдың тотықтырғыш ферменттерінің клиникалық мәнді индукциясы немесе тежелісі жөнінде деректер жоқ.

Ламотриджин өзіндік метаболизмін индукциялай алады, бірақ бұл әсері мардымсыз және клиникалық зардаптарының болуы екіталай.

Зерттеу ламотриджин қабылдау аясында ішуге арналған контрацептивтер қолданғаннан кейін этинилэстрадиол мен левоноргестрел плазмалық концентрацияларында өзгерістер болмайтынын көрсетті.

Дегенмен де, ішуге арналған контрацептивтер қабылданғанда басқа ұзақ уақыт ем тағайындаудағы сияқты, дәрігер етеккірлік қан кету сипатының кез келген өзгерісіне көңіл бөлуі тиіс.

Натрий вальпроаты - ДЗ метаболиздейтін бауыр ферменттерінің бәсекелес антагонисі, ламотриджин метаболизмін төмендетеді және ол жартылай шығарылатын орташа кезең ұзақтығын екі есе дерлік ұзартады.

Ламотриджин карбамазепинмен бір мезгілде тағайындалғанда ОЖЖ тарапынан болған реакциялар сипатталған: бас айналу, атаксия, диплопия, көздің тұмандануы және жүрек айну. Бұл құбылыстар, әдетте, карбамазепин дозасын азайтқан соң басылады.

Эпилепсияға қарсы басқа дәрілердің қан плазмасындағы концентрацияларының өзгерісіне қарамастан, бақыланған зерттеулер ламотриджиннің бір мезгілде қабылданған эпилепсияға қарсы препараттардың плазмадағы концентрацияларына ықпал етуін көрсетпеген.

Іn vitro зерттеулерінің нәтижелері бойынша, ламотриджин эпилепсияға қарсы басқа дәрілердің ақуыздармен байланысын бұзбайды.

ДЗ метаболизміне қатысатын ферменттерді индукциялайтын эпилепсияға қарсы дәрілер (мысалы, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитон және примидон) ламотриджин метаболизмін жеделдетеді, бұл дозаны арттыру қажеттілігіне әкелуі мүмкін.

Тәулігіне 100 мг ламотриджинді бірге тағайындау 6 күн бойы күніне екі рет тағайындалатын 2 г/тәулік дозадағы сусыз литий глюконатының фармакокинетикасына ықпал етпеген.

Бупропионды ішке көп рет қабылдаудың ламотриджиннің бір рет енгізілген дозасының фармакокинетикасына статистикалық мәнді ықпалы болмаған, ламотриджин глюкурониді AUC («концентрация-уақыт» қисық астындағы ауданы) аздап ұлғаюы ғана байқалды.

Іn vitro тежелісі болған тәжірибелер деректері бойынша, амитриптилинмен, бупропионмен, клоназепаммен, флуоксетинмен, галоперидолмен немесе лоразепаммен біріккен инкубациясы бастапқы метаболит 2-N-глюкуронидінің түзілуіне тым аз ықпал етті.

Адамның бауыр микросомаларындағы буфуралол метаболизмі жөніндегі деректер ламотриджиннің көбінесе CYP2D6 изоферменті арқылы шығарылатын препараттар клиренсін төмендетпейтінін растайды. Іn vitro тәжірибелерінің нәтижелері бойынша, клозапин, фенелзин, рисперидон, сертралин немесе тразодонның ламотриджин клиренсіне іс жүзінде ықпал етпейтіні анықталған.

Айрықша нұсқаулар

Терідегі бөртудің дамуы, әдетте, ламотриджинмен емдеу басталған соң алғашқы 8 апта ішінде білінеді. Тері бөртулері жеңіл түрде болады, өздігінен кетіп қалады, алайда, ауруханаға жатқызуды және ламотриджинмен емдеуді тоқтатуды талап ететін ауыр түрлері, мысалы, өмірге зор қатер төндіретін Стивенс-Джонсон синдромы мен уытты эпидермалық некролиз болуы мүмкін.

Эпилепсиядан зардап шегетін және клиникалық сынақтарда препараттың ұсынылған дозаларын алған ересектер арасында тері реакцияларының ауыр түрлерінің жиілігі 1:500 қатынасында қалды. Олардың арасынан Стивенс-Джонсон синдромы жағдайлардың жартысында (1:1000) байқалған.

Балалар тері реакцияларының ауыр түрлерінің дамуына бейімдеу болады.

Саны көп зерттеулер деректері бойынша, эпилепсиясы бар балаларда ауруханаға жатқызуды талап ететін бөртудің пайда болу жиілігі 1:300-ден 1:100 дейін құрайды.

Балаларда бөртпенің бастапқы көріністерін жұқпамен шатастырып алуға болады. Балаларда бөртпе мен қызба емдеудің алғашқы 8 аптасында білінсе, қолайсыз дәрілік реакциялардың (ҚДР) дамуы мүмкін екенін есте ұстау қажет.

Ересектерде тері реакциялары дамуының жалпы қаупі ламотриджиннің бастапқы жоғары дозаларымен және оның белгіленген екпіндерін жеделдетумен, сондай-ақ вальпроатты бір мезгілде қабылдаумен тығыз өзара байланысты болуы ықтимал.

Бөртпе пайда болғанда емделушілердің бәріне, жасына қарамастан, бөртпе препарат қабылдаумен мүлде байланысты болмайтын жағдайларды қоспағанда, шұғыл тексеруден өту және ламотриджинді дереу тоқтату көрсетілген. Бөртпенің пайда болуы жоғары сезімталдықтың әртүрлі жүйелі көріністерімен (жоғары температура, лимфаденопатия, беттің ісінуі, бауыр және қан түзу жүйесі тарапынан реакциялар) қатар жүруі мүмкін. Жоғары сезімталдық реакцияларының ауырлық дәрежесі әртүрлі болуы мүмкін, сирек жағдайларда көптеген ағзалардың функционалдық жеткіліксіздігі бар диссеминацияланған тамырішілік қан ұю (ДТҚ) болуы ықтимал. Жоғары сезімталдықтың ерте белгілері (мысалы, жоғары температура, лимфаденопатия) тері бөртпесімен үнемі қатар жүрмейтінін ескеру керек. Егер олардың пайда болуын басқа себеппен түсіндіруге болмаса, ламотриджинмен емдеуді дереу тоқтату керек.

Ламотриджинмен ұзақ емдеу фолий қышқылының метаболизмін өзгертуі мүмкін, өйткені ламотриджин дигидрофолатредуктазаның әлсіз тежегіші болып табылады. Сонымен бірге, ламотриджинмен ұзақ уақыт емдеу гемоглобин деңгейіне, эритроциттердің орташа көлеміне, плазмадағы және эритроциттердегі фолий қышқылы концентрациясына, 5 жылдық емдеуден кейін – эритроциттердегі фолий қышқылының концентрациясына елеулі әсер етпеген.

Глюкуронид метаболитінің жинақталуы мүмкін екендіктен, бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарға ламотриджин тағайындау ерекше сақтануды талап етеді.

Лактозаны көтере алмаушылықта Ламолептің® 50 мг таблеткасында 32,5 мг, 100 мг таблеткасында 65 мг лактоза моногидраты бар екенін ескеру керек.

Эпилепсия

Эпилепсияға қарсы басқа препараттарға ұқсас, ламотриджинмен емдеуді күрт тоқтату эпилепсия ұстамаларына түрткі болады. Емдеуді дереу тоқтатуды талап ететін ерекше жағдайларды, мысалы, тері бөртпесінің пайда болуын қоспағанда, препаратты тоқтату дозаны 2 апта бойы біртіндеп, баяу азайтумен жүргізілуі тиіс.

Әдеби деректер негізінде ауыр конвульсиялық құрысулар және эпилепсия статусы рабдомиолиздің, көп ағзалық жеткіліксіздіктің, сондай-ақ кейде өліммен аяқталатын диссеминацияланған тамырішілік қан ұюдың дамуына әкелуі мүмкін. Осыған ұқсас жағдайлар ламотриджин қолдануға байланысты да орын алды.

Биполярлық бұзылыстар

Биполярлық бұзылыстарға науқастардың суицидке бейімділік сипаты тән, сондықтан өзін-өзі өлтіруге бейімділігі жоғары емделушілерді емдеу науқастарды мұқият бақылаумен қатар жүруі тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Ламотриджинді жүктілік кезінде, дәрігер пікірі бойынша, егер ана үшін әлеуетті пайдасы ұрық дамуына төнуі мүмкін кез келген қатерден басым болса ғана тағайындау керек.

Бала емізу кезеңіндегі бақылаулар саны шектеулі. Алдын-ала деректер бойынша, ана сүтіндегі ламотриджин концентрациясы плазмалық концентрацияның 40-60 % бөлігін құрайды. Емшекпен қоректендірілетін сәбилердің шағын санында қан сарысуындағы ламотриджин концентрациясы фармакологиялық әсерлерінің барынша даму деңгейіне жетті. Емшекпен қоректендірудің әлеуетті пайдасы мен сәбидегі болжамды жағымсыз әсерлердің даму қаупін бағалау қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдеудің бастапқы кезеңінде автокөлікті және жұмыс механизмдерін басқаруға тыйым салынады, кейіннен шектеу ұзақтығы мен дәрежесін дәрігер әркімге жеке белгілейді.

Артық дозалануы

Ең жоғары емдік дозасынан 10-20 есе асып кететін дозаларында қатты улану сипатталған.

Симптомдары: нистагм, атаксия, QRS аралығының ұзаруы, сананың көмескіленуі, тонустық-клонустық құрысулар және кома.

Емі: артық дозаланғанда станионарлық емханаға жатқызу және демеуші және уытсыздандыру емі қажет. Көрсетілімдер бойынша – асқазанды шаю.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан ПВХ/ПВДХ үлбірінен және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

15 0С-ден 30 0С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ,

1103 Будапешт, Дёмрёи к-сі, 19-21, Венгрия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Гедеон Рихтер» ААҚ ҚР өкілдігі

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(727) 258-26-22, 8-(727) 258-26-23