Клеримед (500 мг) (Clarithromycin)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Клеримед

Халықаралық патенттелмеген атауы

Кларитромицин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 250мг және 500мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат –257,00 және 515,50 мг кларитромицин (сәйкесінше 250,00 және 500,00 мг сусыз кларитромицинге баламалы )

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы, натрий кроскармеллозасы, повидон, стеарин қышқылы, тальк, магний стеараты,

үлбірлі қаптамасы: гипромеллоза, пропиленгликоль, сорбитан моноолеаты, құрғақ ванильді хош иістендіргіш, титанның қостотығы (Е171), хинолинді сары бояғыш (Е104), гидроксипропилцеллюлоза, сорбин қышқылы.

Сипаттамасы

Екі беті дөңес, сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған сопақша түрлі таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолданылатын бактерияға қарсы препараттар. Макролидтер.

АТЖ коды J01FA09

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Кларитромицин асқазан-ішек жолдарынан тез сіңеді. Пероральді қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы концентрациясының шыңына 2 сағаттан соң жетеді. Бауыр арқылы алғаш өткенде фармакологиялық белсенді метаболиті 14-гидрокси-кларитромицин түзіледі. Тағам сіңуі мен метаболиттердің түзілуін аздап тежеуі мүмкін болғанмен, препараттың биожетімділігіне мардымсыз әсер етеді. Кларитромицин дозаға тәуелді фармакокинетикаға ие болмаса да, плазмадағы тұрақты тепе-тең концентрациясына 2-3 күннен кейін жетеді және шамамен 1 мкг/мл құрайды.

Плазмада айналымдағысына қарағанда тіндердегі концентрациясы бірнеше есе жоғары, әсіресе жоғары концентрацияға бадамша бездерде және өкпе тіндерінде жетеді. Препарат асқазанның шырышты қабаты мен тіндеріне өтеді. Оның концентрациясы омепразолмен бір уақытта қабылдағанда артады. Кларитромицин ортаңғы құлақ сұйықтығына өтеді, ол жерде оның концентрациясы плазмадағы концентрациясынан жоғары. Плазма ақуыздарымен 80% байланысады.

Әрбір 12 сағат сайын 250 мг дозада қабылдағанда жартылай шығарылу кезеңі 3-4 сағатты құрайды, әрбір 12 сағат сайын 500 мг дозада қабылдағанда жартылай шығарылу кезеңі 5-7 сағатқа артады. Әрбір 12 сағат сайын 250 мг қабылдағанда қабылданған дозаның 20% жуығы несеппен өзгермеген түрінде шығарылады, әрбір 12 сағат сайын 500 мг дозада қабылдағанда несеппен шығарылуы 36%- ға артады. Өтпен кларитромициннің 5%-дан 10%-ға дейіні шығарылады. Негізгі метаболиті 14-гидрокси-кларитромицин препараттың қабылданған дозасының 10-15% құрайды.

Фармакодинамикасы

Клеримед - макролидтер тобының антибиотигі, эритромициннің жартылай синтетикалық туындысы болып табылады. Клеримед 50 рибосомалы суббірлікті байланыстырады және сезімтал бактериялар ақуызы синтезін бәсеңдетеді. Негізінен бактериостатикалық, жоғары дозада - бактерицидті әсер етеді. Клеримед жасуша сыртында және ішінде орналасқан қоздырғыштарға әсер етеді.

Келесі микроорганизмдерге қатысты белсенді: грамоң бактериялар: Staphilococcus (метициллинге төзімділерді қоса), Streptococcus pyogenes, (А тобындағы гемолитикалық стрептококктар), α - гемолитикалық стрептококктар (көгеретін), Streptococcus pneumonia, Streptococcus agalactiae, Listeria moncytogenes; грамтеріс бактериялар: Bordetella pertussis, Campilobacter jejuni, Haemophylus influenzae, Haemophylus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; микоплазмалар: Mycoplsama pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; анаэробтар: Bаctoreides fragilis (макролидтерге сезімтал), Clostridium perfringes, Peptococcus sрp. Peptostreptococcu spр., Propionibacterium acne; басқа микроорганизмдер: Clamidia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium kanasasaii, Mycobacterium leprae. Мыналарға қатысты: Haemophilus influenzae, Moraxcella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Campylobacter spp. Helicobacter pylori кларитромицин бактерицидті белсенділік білдіреді.

Қолданылуы

- жоғарғы тыныс жолдарының жұқпасы (синусит, фарингит, тонзиллит)

- төменгі тыныс жолдарының жұқпасы (жедел және созылмалы бронхиттер,

пневмония)

- тері мен жұмсақ тіндердің асқынбаған жұқпалары (фолликулит, импетиго)

- асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруы ( Helicobacter pylori эрадикациясында біріктірілген ем құрамында)

Клеримедтің белсенділігі бейтарап ортада қышқыл ортаға қарағанда жоғары.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ас қабылдауға байланыссыз, пероральді қабылдайды.

Ересектерге тәулігіне екі рет 250 мг- нан 7 күн ішінде.

Ауыр жұқпаларда доза тәулігіне екі рет 14 күн ішінде 500 мг құрайды.

Он екі елі ішектің ойық жара ауруымен науқастарда Helicobacter pylori эрадикациясы үшін емдеудің келесі сызбасын тағайындайды (ересектерге):

Егде жастағыларға ересектердегідей дозада тағайындайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі әдетте дозаны төмендетуді қажет етпейді. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі <30 мл/мин) препараттың тәуліктік дозасы күніне 1 рет 250 мг- ға дейін төмендетіледі.

Жағымсыз әсерлері

- стоматит, глоссит, ауыз қуысы шырышты қабатының кандидозы, тіл мен тістің түсінің өзгеруі; кларитромицин мен омепразолды бір уақытта қабылдағанда тілдің түссізденуі, дәмнің бұрмалануы, жүрек айнуы, құсу, диспепсия, гастралгия, диарея, жедел панкреатит, бауыр трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы, гепатоцеллюлярлы және холестатикалық гепатит, холестатикалық сарғаю, қатар жүретін терапия аясында немесе ауыр қатар жүретін ауруларда өлім жағдайының мүмкіндігімен бауыр жеткіліксіздігі

- тері бөртпесі, қышыма, есекжем, терінің гиперемиясы, қатерлі экссудативті эритема (Стивенса-Джонсон синдромы), уытты эпидермальді некролиз, анафилактикалық реакциялар

- қорқыныш сезімі, мазасыздық, ұйқысыздық, бас айналуы, бас ауыруы, ұйқышылдық, түнгі шым-шытырақтар, галлюцинациялар, психоздар, деперсонализация, сананың шатасуы, суицидальді ойлар

-құлақтағы шуыл, есту қабілетін жоғалту (қайтымды жағдай, кларитромицинді тоқтатқаннан кейін қайтады), иіс сезудің бұзылуы

- қарыншалық тахикардия, оның ішінде пируэтті, QT аралығының ұзаруы

- лейкопения, гипогликемия (оның ішінде гипогликемиялық дәрілік заттарды бір уақытта қабылдағанда)

- гиперкреатининемия, интерстициальді нефрит

- миалгия, екіншілік жұқпа

- жалғанжарғақшалы колит

- тромбоцитопения

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- антибиотик-макролидтерге, препараттың қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық

- ауыр бауыр жеткіліксіздігі

- цизаприд, пимозид, астемизол, терфенадин, қастауыш алкалоидтары, ловастатин, симвастатин, мидазолам, алпрозалам, триазоламды бір уақытта қабылдау

- сыртартқысында QT аралығының ұзаруы немесе қарыншалық аритмия

- жүктілік және емшекпен емізу кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Кларитромицин және цизаприд, пимозид, терфенадин, астемизолды бір уақытта қабылдағанда - қан сарысуындағы соңғылардың деңгейі жоғарылайды, ол қарыншалар фибрилляциясын, қарыншалар тахикардиясын, қарыншалар дірілдеу-жыпылықтауын қоса QT ұзаруына, жүрек аритмиясына әкелуі мүмкін.

Клеримедті уытты әсерінің дамуына дейін осы препараттардың (пероральді антикоагулянттар, карбамазепин, теофиллин, ранитидин, висмут нитраты, циклоспорин, цизаприд, қастауыш алкалоидтары, триазолам, мидазолам, апразолам, гоксим) сарысулық деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін, Р-450 цитохрома жүйесімен метаболизденетін басқа препараттармен біріктіріп қолданудан аулақ болу керек.

Антикоагулянттарды (оның ішінде варфаринді) кларитромицинмен бір уақытта тағайындау, протромбиндік уақыттың артуына әкелуі мүмкін.

Кларитромицин мен омепразолды, сондай-ақ кларитромицин мен ранитидинді бір уақытта қабылдау екі препараттың да концентрациясының артуына әкелуі мүмкін - дозаны төмендету қажет етілмейді.

Кларитромицинді карбамазепинмен, циклостазолмен, циклоспоринмен, дизопирамидпен, ловастатинмен, метилпреднизолонмен, омепразолмен, тікелей емес антикоагулянттармен, хинидинмен, рифабутинмен, силденафилмен, симвастатинмен, такролимуспен, винбластинмен, фенитоинмен, теофиллинмен және вальпрой қышқылымен тағайындағанда ДЗ дозасын түзету және қандағы концентрациясын бақылау керек.

Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин, рифапентин (Р-450 цитохрома индукторы) кларитромициннің плазмадағы концентрациясын төмендетеді және оның терапиялық әсерін әлсіретеді, сонымен қатар 14- гидроксикларитромициннің концентрациясын жоғарылатады.

Тәулігіне 600 мг ритонавирді және тәулігіне 1 г кларитромицинді бір уақытта қабылдағанда кларитромициннің метаболизмі төмендеуі мүмкін. Кларитромициннің Cmax 31 %- ға, Cmin- 182 % - ға және AUC – 77% - ға артады. 14-ОН-кларитромициннің түзілуінің толық бәсеңдеуі байқалған.

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігімен емделушілерде дозаны түзету қажет: креатинин клиренсі (КК) 30–60 мл/минут болғанда кларитромицин дозасын 50 %-ға төмендету керек; КК< 30 мл/мин болғанда 70%- ға. Кларитромициннің күніне 1 г-нан жоғары дозасын ритонавирмен бірге қабылдауға болмайды.

Хинидинмен және дизопирамидпен бір уақытта қабылдағанда«пируэт» типті қарыншалық тахикардия пайда болуы мүмкін.

Кларитромицин ГМГ- КоА-редуктаза (ловастатин, симвастатин) тежегішінің концентрациясын арттырады, бұл рабдомиолиздың даму қаупі.

Кларитромицинді силденафилмен немесе варденафилмен [фосфодиэстераза (ФДЭ) тежегіші] қабылдауда, ФДЭ- ға тежегіш әсерінің жоғарылауы мүмкін.

Кларитромицинді толтеродинмен біріктіріп қолданғанда СYP2D6 изоферментінің төмен белсенділігімен емделушілерде толтеродиннің дозасын төмендету қажет етілуі мүмкін.

Верапамилмен біріктіріп қолданғанда АҚ-ның төмендеуі, брадиаритмия, сүтқышқылды ацидоз дамуы мүмкін.

Кларитромицин мен саквинавирді бір уақытта қолданғанда саквинавирдің AUC және Cmax сәйкесінше 177% - ға және 187% - ға, кларитромицин 40 % - ға жоғарылауы мүмкін.

Кларитромицинді (1 г/тәулік) және атазанавирді (400 мг/тәулік) біріктіріп қолданғанда атазанавир AUC 28% - ға, кларитромицин 2 есе жоғарылауы, 14-гидроксикларитромициннің AUC 70% - ға төмендеуі мүмкін. КК 30-60 мл/мин емделушілерде кларитромицин дозасы 50% - ға төмендеуі мүмкін. Кларитромицинді тәулігіне 1 г-нан жоғары дозада протеаза тежегіштерімен біріктіріп тағайындауға болмайды.

Кларитромицин мен итраконазолды біріктіріп қабылдағанда екеуінің де концентрациясы жоғарылауы мүмкін.

Кларитромицинді колхицинмен қабылдағанда колхициннің әсері күшеюі мүмкін.

Кларитромицин мен дигоксинді біріктіріп қабылдағанда қан сарысуындағы (оның концентрациясы жоғарылауы мүмкін және потенциальді өлімге әкелетін аритмия дамуы мүмкін) дигоксинді мұқият бақылау керек.

Кларитромицин мен зидовудинді АИВ-жұқтырған емделушілерде бір уақытта қабылдау зидовудиннің Сss- нің төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Кларитромицин негізінен бүйректер және бауырмен шығарылады. Сондықтан оны бауыр қызметінің бұзылуымен ауруларға сақтықпен тағайындайды, сондай-ақ бауыр қызметі қалыпты емделушілер үшін, бауырда метаболизденетін препараттарды қабылдау аясында сақтықпен тағайындайды. Бүйрек қызметінің бұзылуымен науқастарда дозаны азайту немесе қабылдау аралығын ұзарту талап етіледі.

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігімен емделушілерде препаратты сақтықпен қабылдау керек.

Бактерияға қарсы препараттарды ұзақ немесе қайталап қабылдау сезімтал емес бактериялар мен зеңдердің шамадан тыс өсуін туындатуы мүмкін. Суперинфекция дамыған жағдайда Клеримедті қабылдауды тоқтату және сәйкес емді бастау керек.

Барлық бактерияға қарсы препараттарды, оның ішінде кларитромицинді қабылдағанда Clostridium difficile (CDAD) туындатқан жеңіл дәрежедегі ауырлықтан өліммен аяқталатын колитке дейін диареяның дамуы туралы хабарланған.

Жалғанжарғақшалы колиттің дамуына нұсқауы мүмкін ауыр ұзақ диарея жағдайында, препаратты қабылдауды тоқтатып және дәрігерге қаралу керек. Кларитромицин қабылдайтын емделушілерде myasthenia gravis симптомдары күшеюі мүмкін.

Кларитромицинді колхицинмен қабылдағанда колхициндік уыттылықтың дамуы мүмкін, оның ішінде өліммен аяқталатын, әсіресе егде емделушілерде, оның ішінде бүйрек жеткіліксіздігі аясында.

QT аралықтарының ұзаруының және torsades de pointes дамуына бейім емделушілерге кларитромицинді қолданғанда сақтық шараларын сақтау керек.

Кларитромицинді қолданғанда бауыр қызметінің күрделі бұзылуы дамуы мүмкін. Анорексия, сарғаю, несептің қоңырлануы, тері қышымасы, іштің ауыруы секілді симптомдар пайда болған жағдайда, препаратты қабылдауды дереу тоқтату керек.

Кларитромицин және басқа да макролидтермен, сондай - ақ линкомицин және клиндамицин арасында айқаспалы төзімділік бар.

Кларитромицин мен пероральді гипогликемиялық дәрілерді және / немесе инсулинді біріктіріп қолдану айқын гликемияны туындатуы мүмкін.

Пиоглитазон, репаглинид, натеглинид, розиглитазон секілді гипогликемиялық дәрілермен бір уақытта қабылдағанда кларитромицин CYP3A энзимін тежеуі мүмкін, ол гликемияны туындатуы мүмкін.

Сондықтан қандағы глюкозаны мониторингілеу ұсынылады.

Варфаринді кларитромицинмен бір уақытта тағайындағанда, кларитромицинмен емдеудің барлық курсы бойы, протромбиндік уақытты бақылау керек.

Кларитромицин, басқа да макролидтер секілді ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерінің концентрациясын жоғарылатуы мүмкін. Осы препараттарды біріктіріп қабылдағанда рабдомиолиз дамуы мүмкін. Сондықтан миопатия симптомдарының барын анықтау үшін емделушілерді бақылау керек.

Кларитромицинді аторвастатинмен немесе розувастатинмен біріктіріп қабылдағанда рабдомиолиздің дамуы туралы хабарлар бар.

Бір уақытта қабылдағанда аторвастатин немесе розувастатин дозасын максимальді төмендету керек.

Жүктілік және емшекпен емізу кезінде қолданылуы

Кларитромицинді пайда/қауіп, арақатынасын мұқият бағалағаннан кейін өте қажет болған жағдайларды қоспағанда, әсіресе жүктіліктің бірінші триместрінде жүкті әйелдерге тағайындауға болмайды

Егер кларитромицинмен емделу кезінде жүкті болып қалған жағдайда, емделушіні ұрық үшін мүмкін қаупі туралы ескерту керек.

Емдеу кезінде емшекпен емізуді тоқтату керек, өйткені кларитромицин және оның белсенді метаболиті емшек сүтіне өтеді, емшекпен емізуде қабылдаудың қауіпсіздігі анықталмаған.

Педиатрияда қолданылуы

Клеримед құрамында «Хинолинді сары» бояғышының болуына байланысты, 18 жастан кіші емделушілерде қолданылмайды .

Дәрілік заттың көлік құралын және потенциальді қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралдарын немесе потенциальді қауіпті механизмдерді басқаруда сақтық шараларын сақтау керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, диарея, гипокалиемия және гипоксемия

Емдеу: асқазанды шаю; басқа да макролидтердегідей гемодиализ және перитонеальді диализ тиімді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

7 таблеткадан поливинилхлорид үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

2 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Медокеми Лтд», Кипр

51409 CY-3505 Limassol

Tel: 357-25-867600, fax. 357-25-560863,

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Медокеми Лтд», Кипр

Қазақстан Республикасы аумағында өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Қазақстан Республикасындағы «Медокеми ЛТД» өкілдігі

050008 Алматы қ-сы, Мұқанов к-сі 241, 1 «Б» кеңсе

телефон/факс 8(727)313-73-76