Кардилопин® (10мг) (Amlodipine)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Кардилопин®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Амлодипин
Дәрілік түрі
2.5мг, 5мг, 10мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 3.475 мг, 6.95 мг, 13.90 мг амлодипин бесилаты (2.5 мг, 5 мг, 10 мг амлодипинге баламалы) бар,
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий крахмал гликоляты (А типі), магний стеараты, кремнийдің коллоидты сусыз қостотығы.
Сипаттамасы
Дөңгелек жайпақ, ойығы бар таблеткалар, бір жағында Е әрпінің бедері және екінші жағында, 251 саны таңбаланған, ақ, ақ дерлік немесе ақшыл-сары түсті, иіссіз немесе иіссіз дерлік таблеткалар (2.5мг доза үшін).
Дөңгелек жайпақ, ойығы бар таблеткалар, бір жағында Е әрпінің бедері және екінші жағында, 252 саны таңбаланған, ақ, ақ дерлік немесе ақшыл-сары түсті, иіссіз немесе иіссіз дерлік таблеткалар (5мг доза үшін).
Дөңгелек жайпақ, ойығы бар таблеткалар, бір жағында Е әрпінің бедері және екінші жағында, 253 саны таңбаланған, ақ, ақ дерлік немесе ақшыл-сары түсті, иіссіз немесе иіссіз дерлік таблеткалар ( 10 мг доза үшін).
Фармакотерапиялық тобы
«Баяу» кальций өзекшелерінің блокаторлары. «Баяу» кальций өзекшелерінің селективті блокаторлары. Дигидропиридинді туындылар. Амлодипин
АТХ коды С08СА01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Амлодипин емдік дозаны ішке қабылданғаннан кейін асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді. Препараттың қандағы ең жоғары концентрациясы 6-12 сағат өткеннен кейін байқалады. Тамақпен бірге қабылдау амлодипиннің сіңуіне әсер етпейді. Абсолюттік биожетімділігі шамамен 64-80% құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы 93-98% құрайды. Амлодипин организмге жақсы таралады (шамаланатын таралу көлемі - 21 л/кг), бұл жартылай шығарылу кезеңінің ұзақтығының және күніне бір рет қолдану мүмкіндігінің негізі болып табылады. Қан плазмасындағы тепе-тең концентрациясына (5 – 15 нг/мл) препаратты қабылдауды бастаған соң 7-8 күннен кейін жетеді. Амлодипин бауырда қарқынды метаболизмге ұшырайды. Қабылданған дозаның шамамен 90% пиридиннің белсенді емес туындысына айналады. Қабылданған дозаның шамамен 10% өзгермеген түрде несеп арқылы шығарылады. Белсенді емес метаболиттер санының 60% жуығы несеппен және 20-25% ішек арқылы шығарылады. “Концентрация-уақыт” қисығы қан плазмасында екі фазалы сипатқа ие. Жартылай шығарылу кезеңінің соңы шамамен 35-50 сағат құрайды, ол препаратты тәулігіне бір рет енгізуге мүмкіндік береді. Препараттың және бүкіл организмнің клиренсі 7 мл/мин/кг (салмағы 60 кг емделушіде 25 л/с) құрайды. Егде жастағы емделушілерде препараттың бүкіл организмнен клиренсі 19 л/с құрайды.
Емделушілердің арнайы тобы
Бауыр функциясының бұзылуымен емделушілер
Бауыр функциясының бұзылуымен емделушілерде амлодипинді қолдану туралы тек шектелген деректер ғана бар. Осындай емделушілерде амлодипиннің клиренсі төмендейді, ол жартылай шығарылу уақытының ұзаруы мен AUC шамамен 40-60%-ға артуына әкеледі.
Егде жастағы емделушілер
Егде жастағы және жас емделушілерде Tmax мәні ұқсас. Егде жастағы емделушілерде амлодипиннің клиренсі төмендейді, ол AUC артуы мен жартылай шығарылу уақытының ұзаруына әкеледі. Іркілген жүрек жеткіліксіздігімен емделушілерде AUC артуы мен жартылай шығарылу уақытының ұзаруы осы жас тобындағыларда күтілген мәнге сәйкес келеді.
Бүйрек функциясының бұзылуымен емделушілер
Бүйрек функциясының бұзылуында амлодипиннің фармакокинетикасы өзгермейді.
Фармакодинамикасы
Амлодипин (баяу кальций өзекшелері блокаторлары немесе кальций дигидропиридинді тобының антагонисі) кардиомиоциттерде және қантамырларының тегіс бұлшық еттік жасушаларында кальций иондарының жарғақша арқылы өтуін басады.
Кардилопиннің антигипертензиялық әсерінің механизмі қантамырлардың тегіс бұлшықеттік жасушаларына тікелей босаңсытатын және кейіннен шеткергі қантамырлық кедергіні төмендететін әсеріне байланысты. Антиангинальді әсерінің механизмі, амлодипиннің мыналарды тудыру қабілетіне байланысты:
1. шеткергі артериолдардың кеңеюі және жалпы шеткергі кедергінің (яғни кейінгі жүктеменің) азаюы. Амлодипин рефлекторлық тахикардия тудырмайды, ол өз кезегінде миокардтың энергетикалық шығындарын және оған оттегінінің қажеттігін төмендетеді;
2. қалыпты және ишемия аймағында ірі тәж артериялары мен артериолдың кеңеюі, миокардтың сау және сондай-ақ ишемияланған бөліктеріне де оттегінің жеткізілуін жақсартады. Бұл тәж артерияларының түйілуі жағдайында (Принсметал стенокардиясы немесе нұсқалық стенокардия) миокардқа оттегінің келіп түсуін қамтамасыз етеді.
Артериялық гипертензиясы бар емделушілерде препаратты тәулігіне бір рет қабылдау артериялық қысымның тәулік ішінде клиникалық мәнді төмендеуімен қатар жүреді. Әсердің баяу дамуымен байланысты, артериялық қысымның күрт түсуінің мүмкіндігі төмен.
Стенокардиясы бар емделушілерде препаратты күн сайын бір рет қабылдау дене жүктемесіне төзімділіктің жоғарылауына әкеледі және стенокардияның кезекті ұстамаларының және SТ сегментінің айтарлықтай депрессиясының (1 мм) дамуын іркиді, стенокардия ұстамаларының жиілігін және нитроглицерин таблеткаларын қабылдау қажеттілігін төмендетеді.
Препарат қабылдау липидтердің, қант пен несеп қышқылының қансарысуындағы деңгейін өзгертпейтін болғандықтан, препаратты бронх демікпесі, қант диабеті және подаграмен емделушілерде қолдануға болады.
Дене жүктемесіне негізделген NYHA жіктелуімен II- IV функциональді класты жүрек жеткіліксіздігімен емделушілерде гемодинамикалық зерттеулер және бақыланатын клиникалық зерттеулер көрсеткендей, амлодипинді қолдану физикалық жағдайының нашарлауына әкелген жоқ, ол туралы дене жүктемесіне төзімділік, лықсу фракциясының мәні және клиникалық симптоматикасы айғақтайды.
Кейіннен бақылаумен ұзаққа созылған, плацебо-бақыланатын зерттеулерде (PRAISE-2) анықталғандай, АӨФ тежегіштерінің, жүрек гликозидтерінің және диуретиктердің тұрақты дозасын қабылдаған, ишемиялық аурулардың клиникалық симптомдарынсыз немесе объективті белгілерінсіз III- IV NYHA жіктелуімен II- IV функциональді класты жүрек жеткіліксіздігімен емделушілерде амлодипинді қолдану жүрек-қантамырлық өлімге әсер еткен жоқ. Әйтсе де, емделушілердің осы популяциясында амлодипинді қабылдағанда өкпе ісінуінің дамуы туралы жиі хабарланды.
Қолданылуы
- артериялық гипертензияда
- тұрақты созылмалы стенокардияда
- вазоспастикалық стенокардияда (Принсметал стенокардиясы)
Қолдану тәсілдері және дозасы
Ішке қабылдауға арналған таблеткалар.
Таблеткаларды ас қабылдауға байланысты емес стакан сумен ішіп тәуліктің бір мезгілінде қабылдау керек. Кардилопинді грейпфрут шырынымен қабылдауға болмайды.
Артериялық гипертензияны немесе стенокардияны емдеуде ұсынылатын әдеттегі бастапқы доза тәулігіне бір рет 5мг құрайды. Емделушінің реакциясы ескеріле отырып, бастапқы доза тәулігіне бір рет 10 мг-ға дейін ұлғайтылуы мүмкін. Артериялық гипертензиямен емделушілерде Кардилопиннің дозасы оны тиазидті диуретиктермен, β-блокаторлармен немесе ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштерімен бір мезгілде қолданылуы жағдайында өзгертілмейді.
Стенокардияда Кардилопинді монотерапия ретінде немесе басқа антиангинальді дәрілік заттармен біріктіріп нитраттармен емдеуге немесе β-блокаторлардың баламалы дозасына жауап бермейтін емделушілерде қолдануға болады.
Егде жастағы емделушілер
Егде жастағы емделушілерде жас емделушілерге тағайындалған дозада Кадилопин жақсы көтерімді болды. Егде жастағы емделушілерге препаратты әдеттегі ұсынылған дозада тағайындайды, әйтсе де дозасын жоғарылатқан жағдайда сақтық шараларын сақтау керек.
Егде жастағы емделушілерге, сондай-ақ бүйрек қызметінің бұзылуында препарат әдеттегі ұсынылған дозаларда тағайындалады.
Амлодипин дозасы бауыр қызметінің бұзылуында тәулігіне 2.5 мг-ға дейін төмендетілуі қажет, өйткені мұндай емделушілерде препараттың жартылай шығарылу кезеңі ұлғаяды.
Бауыр функциясының бұзылуымен емделушілер
Бауыр функциясының жеңіл және орташа дәрежедегі бұзылуымен емделушілерде дозалауға қатысты ұсынымдар жоқ, сондықтан дозаны таңдау сақтықты талап етеді. Емнің басында ең төмен 2.5 мг дозаны тағайындау керек. Амлодипиннің фармакокинетикасы бауыр функциясының ауыр дәрежедегі бұзылуымен емделушілерде зерттелген жоқ. Бауыр функциясының ауыр дәрежедегі бұзылуымен емделушілерде
амлодипинмен емдеуді дозаны кейіннен баяу титрлеумен ең төмен дозадан бастау керек.
Бүйрек функциясының бұзылуымен емделушілер
Амлодипиннің плазмадағы концентрациясының өзгеруі бүйрек функциясының бұзылу дәрежесімен өзара байланысты емес, сондықтан әдеттегі дозалау режимі ұсынылады. Амлодипин гемодиализде шығарылмайды.
6-дан 17 жасқа дейін балалар мен жасөспірімдер
6-дан 17 жасқа дейінгі балалардағы ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 2.5 мг құрайды. Егер артериялық қысымның мақсатты мәніне 4 аптадан кейін жетпесе, дозаны тәулігіне бір рет 5 мг дейін жоғарылатуға болады.
Күніне 5 мг асатын дозасын балаларда қолдануға қатысты деректер жоқ.
6 жасқа дейінгі балаларда препаратты қолдануға қатысты деректер жоқ.
Жағымсыз әсерлері
Жиі ( ≥1/100 – <1/10)
-ұйқышылдық, бас айналуы, бас ауыруы (әсіресе емнің басында), шаршағыштық
- жүрек қағуын сезіну
- құйылулар
- іштің ауыруы, жүрек айнуы
- ісінулер, тілерсектің ісінуі
Жиі емес ( ≥1/1000 – <1/100)
-ұйқысыздық, көңіл-күйдің бұзылуы (үрей сезімін қоса), депрессия
-діріл, дәм сезудің бұзылуы, синкопе, гипоэстезия, парэстезия
-көрудің бұзылуы (диплопияны қоса)
- гипотензия
- ентігу, ринит
- құсу, ауыздың құрғауы, диспепсия, ішек функциясының өзгеруі (диарея мен іш қатуды қоса)
- алопеция, пурпура, тері түсінің өзгеруі, терлеудің күшеюі, қышыну, бөртпе, экзантема
- артралгия, миалгия, бұлшықет түйілуі, арқаның ауыруы
- несеп шығарудың бұзылуы, никтурия, несеп шығарудың жоғары жиілігі
- импотенция, гинекомастия
- кеуденің ауыруы, астения, ауыру, дімкәстік
- дене салмағының артуы немесе азаюы
Сирек( ≥1/10 000 – <1/1000)
- сананың шатасуы
Өте сирек ( ≥1/10 000)
- аллергиялық реакциялар
- лейкопения, пурпура, тромбоцитопения
- гипергликемия
- гипертония, шеткергі нейропатия
- миокард инфарктісі, аритмиялар (брадикардия, қарыншалық тахикардия және жүрекшелер фибрилляциясын қоса)
- васкулит
- жөтел
- панкреатит, гастрит, қызыл иек гиперплазиясы
- гепатит, сарғаю, бауыр ферменттері*деңгейінің жоғарылауы
- ангионевротикалық ісіну, мультиформалы эритема, есекжем, эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, Квинке ісінуі, жарыққа сезімталдық
*Көп жағдайларда холестазбен бірге.
Кейбір жағдайларда экстрапирамидальді симптомдар байқалды.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- дигидропиридиндерге және/немесе басқа да қосымша заттарына жоғары сезімталдық
- ауыр гипотензия
- шок (кардиогенді шокты қоса)
- миокард инфарктісінен кейін гемодинамикалық тұрақсыз жүрек жеткіліксіздігі
- аортаның клиникалық мәні бар стенозы
- 6 жасқа дейінгі балалар
- жүктілік және лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
CYP3А4 цитохромы тежегіштері
Кардилопинді CYP3А4 цитохромының күшті тежегіштерімен (мысалы, протеаза тежегіштерімен, азолды зеңге қарсы препараттармен, эритромицин немесе кларитромицин немесе верапамил мен дилтиазем секілді макролидтермен) бір мезгілде қолдану амлодипиннің қан плазмасындағы концентрациясының айтарлықтай жоғарылауына әкелуі мүмкін. Егде жастағы емделушілерде осы фармакокинетикалық өзгерістер айқынырақ білінуі мүмкін. Сондықтан оларға клиникалық бақылау және дозаны нақтылау керек.
CYP3А4 цитохромы индукторлары
CYP3А4 цитохромы индукторларының амлодипинге мөлшерлік әсеріне қатысты ақпарат жоқ. Осындай препараттарды (мысалы, рифампицин, шайқурай) амлодипинмен бір мезгілде қолданғанда амлодипиннің плазмадағы концентрациясы азаюы мүмкін. Амлодипинді CYP3А4 цитохромы индукторларымен сақтықпен тағайындау керек.
Амлодипинді грейпрфрутпен немесе грейпфрут шырынымен қолдануға болмайды, өйткені кейбір емделушілерде артериялық қысымның айқынырақ төмендеуіне әкеліп, оның биожетімділігі артуы мүмкін.
Дантролен (инфузия)
Гиперкалиемия даму қаупімен байланысты дантроленді қатерлі гипертермияға бейім емделушілерде және қатерлі гипертермияны емдеуде кальций өзекшелерінің блокаторларымен бір мезгілде қолдануға болмайды.
Амлодипиннің басқа дәрілік заттарға әсері
Амлодипиннің гипотензивті әсері артериялық қысымды төмендететін басқа препараттардың гипертензияға қарсы әсерін күшейтуі мүмкін.
Амлодипин аторвастатин, дигоксин, варфарин немесе циклоспориннің фармакокинетикасына әсер етпейді.
Айрықша нұсқаулар
Амлодипиннің гипертониялық кризде тиімділігі мен қауіпсіздігі белгісіз.
Нью-Йорк жіктемесі бойынша II-III класты жүрек жеткіліксіздігімен емделушілерде гемодинамикасын зерттеу мен клиникалық зерттеулер амлодипинді қабылдауда дене жүктемесін көтерімділігінің нашарлауын, клиникалық симптомдарының немесе сол жақ қарыншадан лықсу фракциясының төмендеуін көрсеткен жоқ.
Нью-Йорк жіктемесі бойынша III-IV класты жүрек жеткіліксіздігімен емделушілерден алынған нәтижелер («PRAISE» зерттеуі) көрсеткендей, АӨФ тежегіштерін, диуретиктерді және дигоксинді емге қосқанда амлодипин олардан жүрек-қантамыр аурулары немесе өлімнің жиілігін жоғарылатқан жоқ.
Жүрек жеткіліксіздігімен емделушілер
Жүрек жеткіліксіздігімен емделушілерге емді сақтықпен тағайындау керек. Ауыр жүрек жеткіліксіздігімен (NYHA III және IV класс) емделушілерде ұзаққа созылған, плацебо-бақыланатын зерттеулерде өкпе ісінуінің жиілігі плацебомен салыстырғанда амлодипин қабылдайтын топта жоғарырақ болды.
Кальций өзекшелерінің блокаторларын, оның ішінде Кардилопинді де, іркілген жүрек жеткіліксіздігімен емделушілерге сақтықпен тағайындау керек, өйткені осы препараттар кейіннен жүрек-қантамыр ауруларын және өлімнің даму қаупін жоғарылатуы мүмкін.
Бауыр функциясының бұзылуымен емделушілер
Бауыр функциясының бұзылуымен емделушілерде амлодипиннің жартылай шығарылу уақыты және AUC мәні артады; осы емделушілерде дозалау режиміне қатысты ұсынымдар жоқ. Осындай емделушілерге Кардилопинмен емдеуді емнің басында, сондай-ақ дозаны арттырғанда сақтық білдіріп ең төмен дозадан бастау керек. Бауыр функциясының ауыр бұзылуымен емделушілерде дозаны баяуырақ титрлеу және мұқият медициналық бақылау керек.
Дәрілік заттың көлік құралдарын жүргізуге және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Кардилопинді қабылдау бас айналуы мен ұйқышылдық тудыруы мүмкін, соған байланысты науқастарға көлік құралдары мен арнайы техниканы басқарудан бас тарту ұсынылады.
Артық дозалануы
Симптомдары: шеткергі вазодилатация симптомдары, рефлекторлық тахикардия. Өліммен аяқталатын шокты қоса, айқын және бәлкім ұзаққа созылған гипотензия туралы хабарлар бар.
Емі: арнайы у қайтарғы жоқ. Асқазанды шаю керек. Амлодипинді қабылдағаннан кейін 2 сағаттың ішінде белсенділендірілген көмірді қабылдау оның сіңуін төмендетті. Егер артериялық гипотензияның клиникалық мәнді төмендеуі дамыған жағдайда, жүрек-қан тамыр жүйесі функциясын демеу, жүрек пен өкпе көрсеткіштерінің мониторингін қоса, аяқты көтеріп қою, айналымдағы қан көлемі мен диурезді бақылау шараларын жүргізу талап етіледі. Сондай-ақ қарқынды симптоматикалық емдеу: тамыр тонусы мен артериялық қысымды қалпына келтіру үшін тамыр тарылтқыш дәрілер енгізу; кальций глюконатының көктамыр ішіне енгізілуі кальций өзекшелері бөгелуінің симптомдарын азайтады. Амлодипин қан плазмасының ақуыздарымен жақсы байланысады, соған байланысты гемодиализ қолданылмайды.
Шығарылу түрі және қаптамасы
ПВХ/ПВДХ үлбірден/алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. 3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25° С-ден аспайтын температурада сақтау керек
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Жарамдылық мерзімі
5жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
“ЭГИС ФАРМАЦЕВТИКАЛЫҚ ЗАУЫТЫ” ЖАҚ
1106 БУДАПЕШТ, Керестури к-сі, 30-38 Венгрия
Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529
Тіркеу куәлігінің иесі
“ЭГИС Фармацевтикалық Зауыты” ЖАҚ, Венгрия
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
“ЭГИС Фармацевтикалық зауыты” ЖАҚ ҚР өкілдігі
050060, Алматы қаласы, Жароков көшесі 286 Г
тел: + 7 (727) 247 63 34 + 7 (727) 247 63 33, факс:, + 7 (727) 247 61 41
e-mail: egis@egis.kz
9