Каптоприл Вива Фарм (25 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Каптоприл ВИВА ФАРМ

Халықаралық патенттелмеген атауы

Каптоприл

Дәрілік түрі

25 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 25 мг каптоприл,

қосымша заттар: сусыз лактоза, жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза, стеарин қышқылы.

Сипаттамасы

Квадрат пішінді, екі беті дөңес, шеттері кертілген, бір жақ бетінде крест тәрізді сызығы бар, жеңіл мәрмәрлігі бар, ақ дерлік түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамыр жүйесінің ауруларын емдеуге арналған препараттар.

Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар.

Ангиотензинконвертациялаушы фермент (АКФ) тежегіштері. Каптоприл.

АТХ коды C09AA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін препараттың кемінде 75%-ы асқазан-ішек жолынан тез сіңеді. Каптоприл қан плазмасында ең жоғары концентрациясына 30-90 минуттан кейін жетеді. Бір мезгілде ас ішу препараттың сіңуін 30-40%-ға баяулатады. Антигипертензивтік әсері каптоприлді ішу арқылы қабылдағаннан кейін 20-30 минут өткен соң басталады, ең жоғары әсеріне 60-90 минут өткен соң жетеді. Қан плазмасы ақуыздарымен (көбінесе альбуминдермен) байланысуы 25-30% құрайды. Гематоэнцефалдық бөгетті қоспағанда, гистогематикалық бөгеттер, плацента арқылы өтеді және емшек сүтіне енеді. Бауырда, 50%-ға жуығы белсенді емес дисульфидтерге (каптоприл-дисульфид және каптоприл-цистеин-дисульфид) метаболизденеді. Өзгермеген каптоприлдің жартылай шығарылу кезеңі 2 сағатқа жуықты, ал байланысқан түрінде – 12 сағатты құрайды. 24 сағат ішінде каптоприлдің несеппен 95%-ға жуығы, олардың: 40-50%-ы – өзгермеген зат түрінде, қалған бөлігі – каптоприл-дисульфид және каптоприл-цистеин-дисульфид түрінде бөлініп шығады. Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде каптоприлдің бөлініп шығу дәрежесі азаяды. Бұл жағдайда дозасын азайту немесе сәйкесінше, қабылдаулар арасындағы аралықтарды арттыру керек.

Фармакодинамикасы

Каптоприл ВИВА ФАРМ антигипертензивтік дәрі, ангиотензинконвертациялаушы ферменттің (АКФ) тежегіші болып табылады. Каптоприлдің антигипертензивтік әсерінің механизмі АКФ белсенділігін бәсекелесе тежеуімен байланысты, бұл тіндер мен қан плазмасындағы ангиотензин I-дің ангиотензин II-ге айналу жылдамдығының төмендеуіне алып келеді, соның салдарынан тамырды кеңейтетін әсеріне жетеді және бүйрекүсті бездерінде альдостерон секрециясының төмендеуі орын алады. Нәтижесінде, каптоприл жалпы шеткергі қантамырлар кедергісін (жүктемеден кейінгі), өкпе қылтамырларында бірігу қысымын (жүктеме алды) және өкпе қантамырларында кедергіні азайтады; жүректің минуттық көлемі мен жүктемегі төзімділігін арттырады. Ұзақ уақыт қолданылғанда каптоприл сол жақ қарынша миокардының гипертрофиясының айқындығын азайтады, жүрек жеткіліксіздігінің үдеуін болдырмайды және сол жақ қарынша дилятациясының дамуын баяулатады. Көктамырларға қарағанда артерияларды көбірек кеңітеді. Ишемияланған миокардтың қанмен қамтылуын жақсартады. Тромбоциттер агрегациясын азайтады. Бүйрек шумақтарынан шығатын артериолалардың тонусын төмендетеді, сол арқылы шумақішілік гемодинамикасын жақсартады және диабеттік нефропатияның дамуына кедергі келтіреді.

Бүйрекүсті бездеріндегі альдостерон секрециясының төмендеуінің арқасында, диурез және натрийурез күшейе түседі, қан сарысуындағы калий деңгейі артады, су алмасу қалыпқа түседі. Сол арқылы, каптоприл жүректің созылмалы жеткіліксіздігі бар емделушілерде натрий мөлшерінің төмендеуіне ықпал етеді. Ангиотензин II ренин секрециясына кері теріс әсерінің болмауы қан плазмасындағы ренин белсенділігінің артуына ықпал етеді. АКФ ингибициясы брадикининнің (вазодепрессорлық пептид) ыдырауына кедергі келтіретін жергілікті калликреин-кинин жүйелері белсенділігінің жоғарылауына алып келеді, бұл простагландиндік жүйенің белсенділенуіне әкеп соқтырады. Бұл механизмі де АКФ тежегіштерінің гипотензивтік әсеріне қатысады.

Ұсынылған тәуліктік дозасында каптоприлдің антигипертензивтік әсері ұзақ емдеу үдерісінде сақталады. Каптоприлді қабылдауды қысқа уақытқа тоқтату артериялық қысымның жылдам, шамадан тыс жоғарылауына алып келмейді.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда (соның ішінде реноваскулярлық)

- жүректің созылмалы жеткіліксіздігінде (кешенді ем құрамында)

- миокард инфарктін бастан өткергеннен кейінгі тұрақты клиникалық жағдайда сол жақ қарынша функциясының бұзылуында

- инсулинге тәуелді қант диабеті кезіндегі (тәулігіне 30 мг асатын альбуминурия кезінде) диабеттік нефропатияда.

Қолдану тәсілі және дозалары

Артериальная гипертензия

Каптоприл ВИВА ФАРМды ең төменгі тиімді дозада қабылдау керек, ол әр емделуші үшін жекелей таңдап алынады. Каптоприл ВИВА ФАРМның әр таблеткасының бір жағында таблетканы бөлуге арналған крест тәрізді сызығы бар (1 таблетканың құрамында 25 мг; ½ таблеткада – 12,5 мг; ¼ таблеткада – 6,25 мг каптоприл бар).

Жеңіл/орташа артериялық гипертензия кезіндегі бастапқы дозасы күніне екі рет 12,5 мг (½ таблетка) құрайды. Демеуші дозасы күніне екі рет 25 мг (1 таблетка) құрайды. Қажет болса дозасын әр 2-4 апта сайын арттырып отырады. Ең жоғарғы тәуліктік дозасы 150 мг құрайды.

Ауыр артериялық гипертензия кезінде Каптоприл ВИВА ФАРМды көбіне басқа гипотензивтік препараттармен, көбінесе тиазидтік диуретиктермен (гидрохлортиазид – тәулігіне 25-50 мг-ден) біріктіреді. Диуретиктің дозасын артериялық гипертензияны емдеуде қолданылатын ең жоғарғы дозасына жеткенге дейін әр 1-2 апта сайын арттыруға болады.

Жүрек жеткіліксіздігі

Каптоприл ВИВА ФАРМмен емдеуді дәрігердің қадағалауымен бастау керек. Бастапқы 6,25 мг дозасын (Каптоприл ВИВА ФАРМ ¼ таблеткасы) күніне үш рет қолданғанда транзиторлық гипотензияның әсерін барынша әлсіретуге болады. Қажет болса, дозасын ең жоғарғы күніне 2-3 рет 25 мг дейін біртіндеп (әр екі апта сайын) арттыруға болады. Жекелеген жағдайларда ең жоғарғы тәуліктік дозасы 150 мг құрауы мүмкін.

Миокард инфарктісін бастан өткергеннен кейінгі клиникалық жағдайы тұрақты емделушілерде сол жақ қарынша функциясының бұзылуы

Каптоприл ВИВА ФАРМ препаратын қолдануды миокард инфарктісінен кейін 3 күннен соң бастауға болады. Бастапқы дозасы тәулігіне 6,25 мг құрайды (Каптоприл ВИВА ФАРМ¼ таблеткасы), сосын тәуліктік дозасын бірнеше апта бойы күніне үш реттік 25 мг деңгейге дейін (препараттың көтерімділігіне байланысты) арттыруға болады. Қажет болса, дозасын біртіндеп ең жоғарғы тәуліктік, күніне үш рет 50 мг дозасына дейін арттырады. Артериялық гипотензия дамыған жағдайда дозасын төмендету қажет болуы мүмкін. Ең жоғарғы тәуліктік 150 мг дозасын қолданудың келесі жолғылары препараттың науқастардағы көтерімділігіне негізделуі тиіс. Каптоприлді басқа препараттармен, мысалы, тромболитиктермен, ацетилсалицил қышқылымен және бета-адреноблокаторлармен бірге қолдануға болады.

Инсулинге тәуелді қант диабеті кезіндегі диабеттік нефропатия

Бастапқы дозасы тәулігіне 6,25 мг құрайды (Каптоприл ВИВА ФАРМ ¼ таблеткасы). Қажет болса дозасын тәулігіне күніне 2-3 рет 75-100 мг дейін арттырады. Микроальбуминуриямен жүретін инсулинге тәуелді диабет кезінде (альбуминнің шығарылуы тәулігіне 30-300 мг) препараттың дозасы күніне екі рет 50 мг құрайды. Ақуыздың жалпы клиренсі күніне 500 мг асатын болса, препарат күніне үш рет 25 мг дозасында тиімді.

Бүйрек функциясының бұзылуы кезінде

Каптоприл элиминациясы бүйрек арқылы жүретіндіктен, бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілердегі дозасы азайтылуы немесе препаратты қабылдаулар аралығы арттырылуы тиіс.

Диуретиктермен қатарлас емдеу кезінде, бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда, тиазидтік қатардың диуретиктері емес, ілмектік диуретиктер (мысалы, фуросемид) ұсынылады.

Каптоприлдің тәуліктік дозасы креатинин клиренсінің көрсеткіштеріне тәуелді (кестені қараңыз).

Егде жастағы науқастар

Егде жастағы науқастарда бастапқы дозасы тәулігіне екі рет 6,25 мг (Каптоприл ВИВА ФАРМ ¼таблеткасы) құрайды.

Егде жастағы науқастарға препараттың дозасы жекелей, бүйрек немесе басқа ағзалар функциясының бұзылу мүмкіндігін ескере отырып таңдап алынады.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- бас айналуы, ұйқының бұзылуы

- ауыздың құрғауы, дәм сезудің бұзылуы (ауыздың металл немесе кермек татуы, ол емдеу басталғаннан кейін 2-3 айдан соң өздігінен жойылады), жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, диарея, іштің қатуы

- гипонатриемия

- құрғақ жөтел

- тері бөртпесі, қышыну

Жиі емес

- тахикардия, жүректің қағуы, кеуденің ауыруы

- артериялық гипотензия

- шаршау сезімі, астения

Сирек

- анорексия

- қан сарысуындағы креатинин, мочевина қалдықтық азоты мөлшерінің жоғарылауы

- бүйрек жеткіліксіздігі, полиурия, олигурия, протеинурия, несеп шығарудың жиілеуі

- бас ауыруы, ұйқышылдық, парестезиялар

- стоматит, ауыздың шырышты қабығының афтоздық ойық жаралары

Өте сирек

- нефротикалық синдром

- нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, антинуклеарлық антиденелердің оң титрі, ЭШЖ жоғарылауы

- гиперкалиемия, гипогликемия

- бронх түйілуі, ринит, аллергиялық альвеолит/эозинофильді пневмония

- глоссит, асқазанның ойық жарасы, панкреатит

- бауыр функциясының бұзылуы, холестаз, сарғаю, гепатит, бауыр жасушаларының некрозы, бауыр трансаминазалары, билирубин деңгейінің жоғарылауы

- ангионевротикалық ісіну, Стивена- Джонсон синдромы, мультиформалы эритема, фотосенсибилизация, эксфолиативтік дерматит

- миалгиялар, артралгиялар

- импотенция, гинекомастия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың қандай-да бір компонентіне және басқа тежегіштерге (АКФ) жоғары сезімталдық

- сыртартқыдағы ангионевротикалық ісіну немесе басқа қантамырлық ісінулер (мысалы, АКФ тежегіштерімен алдыңғы емдеудің салдарынан)

- бүйрек (креатинин клиренсі минутына 30 мл аз) немесе бауыр функциясының айқын бұзылулары

- гиперкалиемия

- лейкопения, тромбоцитопения

- жәндіктердің уына қарсы десенсибилизациялаушы ем (өмірге қауіп төндіретін анафилактоидтық реакциялар – артериялық қысымның төмендеп кетуі, тұншығу, құсу, терінің аллергиялық реакциялары дамуы мүмкін)

- өткізгіштігі жоғары полиакрилонитрил-металлил-сульфонаттық жарғақшалар (мысалы, «AN 69») пайдаланылатын диализ, шокқа дейінгі анафилактоидтық реакциялар (аса жоғары сезімталдық реакциялары) дамуы мүмкін болғандықтан

- бүйрек артерияларының екіжақты стенозы немесе үдемелі азотемиясы бар жалғыз бүйрек артериясының стенозы

- бүйрек трансплантациясынан кейінгі жағдай

- қолқа сағасының стенозы және қан ағып шығуын қиындататын осыған ұқсас өзгерістер

- бастапқы гиперальдостеронизм

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Диуретиктер, вазодилататорлар, ганглиоблокаторлар, адреноблокаторлар каптоприлдің гипотензивтік әсерін күшейтеді.

Индометацин және басқа қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер, сондай-ақ клонидин каптоприлдің антигипертензивтік әсерін төмендетуі мүмкін.

Калийжинақтағыш диуретиктермен (мысалы, триамтерен, спиронолактон, амилорид), калий препараттарымен, циклоспоринмен, құрамында тұз мөлшері төмен сүтпен (К+ құрамында 60 ммоль/л дейін болуы мүмкін), калийлі қоспалармен, тұз алмастырғыштармен (құрамында К+ елеулі мөлшері бар) бір мезгілде қолдану гиперкалиемияның даму қаупін арттырады.

Аллопуринол және проканаинамид немесе иммунодепрессанттарды (мысалы, азатиоприн және циклофосфамид) каптоприлмен біріктіріп қабылдаған емделушілерде гематологиялық бұзылулар, нейтропенияның және/немесе Стивенс-Джонсон синдромының даму қаупі жоғарылайды.

Каптоприлдің бүйрек арқылы шығарылуы Пробенецидті тағайындаған кезде төмендейді.

Литий тұздары мен ангиотензин-конвертациялаушы фермент (АКФ) тежегіштерін бір мезгілде қолдану қан сарысуында литий концентрациясының артуына алып келуі мүмкін. Бұл кезде литий препараттарының жағымсыз және уытты әсерлері туындау қаупі жоғарылайды. Каптоприл диабетке қарсы препараттардың (инсулин, сульфонилмочевина туындылары)гипогликемиялық әсерін төмендетеді, гипергликемияны туғызады.

Айрықша нұсқаулар

Гипонатриемиясы бар және/немесе диуретиктермен емдеудің, ерекше емдәм қолданудың немесе организмнің басқа да себептермен сусыздануының (қатты терлеу, қайта-қайта құсу, іш өтуі, диализ) нәтижесінде айналымдағы қан көлемі төмендеген науқастарда және жүрек жеткіліксіздігі кезінде симптоматикалық артериялық гипотензия дамуы мүмкін. Гипотензияны емдеу төсектік режимін қамтамасыз етуден, қажет болса, инфузиялық емнен тұрады. Артериялық қысымның өтпелі төмендеуі Каптоприлмен емдеу үшін қарсы көрсетілім болып табылмайды, алайда, препаратты уақытша тоқтату немесе дозасын төмендету қажет болуы мүмкін. Каптоприлмен емдеудің алдында тез арада су-электролиттік теңгерім бұзылуы қалыпқа түсуі және айналымдағы қан көлемінің тапшылығы жойылуы тиіс, бұдан өзге, бастапқы дозасын қабылдағаннан кейін артериялық қысымның өзгерісін қадағалап отыру қажет.

Цереброваскулярлық аурулар мен жүректің ишемиялық ауруы кезінде, артериялық қысымның елеулі төмендеуі инсульт немесе миокард инфарктісінің дамуына алып келуі мүмкін екенін ескеру керек.

Реноваскулярлық гипертензия, бүйрек артерияларының стенозы (екіжақты немесе бір бүйрекпен біржақты)

Реноваскулярлық гипертензиясы, бүйрек артерияларының екіжақты стенозы немесе жалғыз бүйрек артериясының стенозы бар кейбір емделушілерде каптоприлді тағайындағанда, ауыр артериялық гипотензия мен бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупі бар (қан сарысуындағы мочевина және креатинин концентрациясы жоғарылайды). Бұл емделушілерде Каптоприлмен емді дәрігердің қатаң бақылауымен азғантай дозаларынан бастап, ары қарай титрлеу керек, бүйрек функциясына жүйелі мониторинг жүргізу қажет.

Аортальді, митральді клапандар стенозы, гипертрофиялық кардиомиопатия

АКФ тежегіштерін аортальді, митральді клапан стенозы немесе гипертрофиялық кардиомиопатиясы бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек.

Жөтел

АКФ тежегіштерін таға йындаған кездегі жөтел өнімсіз, тұрақты болады және емдеуді тоқтатқаннан кейін басылады.

Ангионевротикалық ісіну

Беттің, аяқ-қолдардың, еріннің, тілді, дауыс саңылауының және/немеес көмейдің ангионевротикалық ісінуі АКФ тежегіштерін қабылдаған емделушілерде сирек байқалады. Бұл асқыну каптоприлмеен емдеудің кез-келген сәтінде орын алуы мүмкін Ондай жағдайларда препаратты қабылдауды дереу тоқтату және ісінудің клиникалық симптомдарын толығымен жою үшін сәйкесінше ем тағайындау керек.

Нейтропения, агранулоцитоз

Нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения және анемия АКФ тежегіштерін қабылдап жүрген емделушілерде аса сирек жағдайларда байқалады. Бұл құбылыстар каптоприлді қабылдауды тоқтатқаннан кейін қайтымды болып келеді. Препаратты иммунодепрессанттарды, аллопуринолды немесе прокаинамидті қабылдап жүрген аутоиммундық аурулары бар емделушілерде аса сақтықпен пайдалану керек. Бұл емделушілердің кейбірінде күрделі жұқпалар дамуы мүмкін, олар кей жағдайларда бактерияға қарсы қарқынды емге жауап бермейді. Каптоприлді мұндай науқастарда пайдаланғанда, қандағы лейкоциттер деңгейіне емдеу басталғанға дейін, сосын препаратты қабылдаудың алғашқы 3 айы бойына әр 2 апта сайын және ар қарай жүйелі түрде бақылау жүргізіп отыру ұсынылады

Бауыр жеткіліксіздігі

Аса сирек жағдайларда АКФ тежегіштері холестаздық сарғаю немесе гепатоцеллюлярлық некрозға дейінгі гепатитті тудырады. Бұл асқынуларының механизмі белгісіз. Сарғаю немесе бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы дамыған емделушілерге каптоприлді қабылдауды тоқтату және тиісінше ем қабылдау керек.

Гемодиализ / ТТЛП-липидті-аферез / Десенсибилизациялауға арналған ем

Каптоприл мен полиакрил-нитрил жарғақшалы диализді немесе декстран сульфатының көмегімен ТТЛП (тығыздығы төмен липопротеин)-аферезді немесе жәндіктердің (аралардың, соналардың) уына қарсы десенсибилизациялау жүргізуді бір мезгілде тағайындағанда анафилактикалық шок дамуы мүмкін.

Диализ үшін басқа жарғақшаны пайдалану немесе каптоприлді басқа антигипертензивтік препараттармен (АКФ тежегіштерімен емес) уақытша алмастыра тұру ұсынылады.

Десенсибилизациялауды жүргізер алдында каптоприлді тоқтату керек.

Хирургиялық араласу/анестезия

Көлемді хирургиялық операциялар кезінде немесе гипотензивтік әсері бар есірткілік заттар қолданылған жағдайда артериялық гипотензия байқалуы мүмкін. Гипотонияны айналымдағы қан көлемінің орнын толтыру арқылы басуға болады.

Қант диабеті бар науқастар

Қант диабеті бар, бұрын, атап айтқанда каптоприлмен емдеудің алғашқы айында пероральді диабетке қарсы препараттарды немесе инсулинді қабылдаған науқастарда, гликемия деңгейін мұқият бақылау қажет.

Тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылық, Lapp лактазасы тапшылығы, глюкоза – сіңуінің бұзылу синдромы

Каптоприлді сирек байқалатын тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылығы, Lapp лактазасы тапшылығы немесе глюкоза сіңуінің бұзылуы синдромы бар емделушілерге тағайындамау керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Әсіресе, каптоприлдің бастапқы дозасынан кейін бас айналуы мүмкін болғандықтан, көлік құралдарын басқаруда немесе жоғары зейін шоғырландыруды қажет ететін басқа жұмыстарды орындауда сақ болу қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: миокард инфарктісінің, ми қан айналымының жедел бұзылуының және артериялық қысымның күрт төмендеуі аясындағы тромбоэмболиялық асқынулардың даму мүмкіндігі бар айқын гипотензия.

Емі: емделуші көлденеңінен жатқызу керек (аяғы көтеріңкі қойылуы тиіс) және айналымдағы қан көлемін (АҚК) түзету үшін көктамыр ішіне натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісін немесе басқа плазма алмастырғыш сұйықтықтар енгізу керек. Каптоприл организмнен гемодиализдің көмегімен шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 15 таблеткадан.

2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Препаратты қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«ВИВА ФАРМ» ЖШС, Қазақстан Республикасы

2-і Остроумов көшесі., 33, Алматы қ., 050030

тел.: +7 (727) 383 74 63, факс: +7 (727) 383 74 56

Тіркеу куәлігінің иесі

«ВИВА ФАРМ» ЖШС, Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«ВИВА ФАРМ» ЖШС

2-і Остроумов көшесі., 33, Алматы қ., 050030, Қазақстан Республикасы

тел.: +7 (727) 383 74 63, факс: +7 (727) 383 74 56;

e-mail: pv@vivapharm.kz

 

9