Индапафон (Indapamide)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Индапафон

Халықаралық патенттелмеген атауы

Индапамид

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар 2,5 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 2,5 мг индапамид бар;

қосымша заттар: лактоза моногидраты, крахмал 1500, ішінара желатинделген жүгері крахмалы, кальций стеараты, гидроксипропилметилцеллюлоза, опадрай II (көгілдір) (құрамында: ішінара гидролизденген поливинил спирті, тальк, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350), лецитин (соялық), титанның қостотығы (E 171), темірдің сары тотығы (Е 172), алюминий лагы (Е 132) индигокармин негізінде).

Сипаттамасы

Көгілдір түсті қабықпен қапталған, екі беті дөңес таблеткалар, көлденең қимасында екі қабат көрінеді

Фармакотерапиялық тобы

Диуретиктер. Генле ілмегінің кортикальді сегментіне әсер ететін тиазидті емес диуретиктер. Сульфонамидтер. Индапамид.

АТХ коды С03ВА11.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі: ішке қабылдағаннан кейін Индапафон асқазан-ішек жолдарынан тез сіңеді. 2,5 мг индапамидті ішке қабылдағаннан кейін қандағы ең жоғары концентрациясына екі сағаттан соң жетеді және 115 нг/мл жуықты құрайды. 5 мг қабылдағаннан кейін шыңдық концентрациясы екі сағаттан соң 260 нг/мл жуықты құрайды.

Таралуы: препарат қан плазмасының ақуыздарымен 70-80 % байланысады. Қайталап қабылдағанда Индапафонның фармакокинетикалық параметрлері өзгермейді, ол жинақталу қаупінің өте төмендігін көрсетеді.

Индапафон емшек сүтімен бөлініп шығады.

Метаболизмі және шығарылуы: индапамид екі фазалы шығарылу бейінін иеленген, әдетте 60%-80% дозасы бүйректер арқылы және 16%-23% асқазан-ішек арқылы шығарылады. Индапамидтің жартылай шығарылу кезеңі орташа 18 сағатты құрайды. Индапамид толығымен дерлік бауырда метаболизденеді. Жалпы дозаның тек 5% несепте қабылдағаннан кейін алғашқы 48 сағат ішінде өзгермеген түрінде анықталады. 19-ға жуық метаболиттері сипатталған, әдетте жалғыз фармакологиялық белсенді метаболиті индоль сақинасының гидролизі нәтижесінде түзіледі. 18%-ға жуығы конъюгацияланған өнімдер болып табылады, олардың 14% глюкуронидтер және 4% сульфаттар. Таңбаланған 14С индапамидтің және оның метаболиттерінің несеппен шығарылуы жалпы радиоактивтіліктің жартылай шығарылу кезеңінің ақырғы өнімімен 26 сағат екі фазада жүреді.

Бүйрек жеткіліксіздігімен пациенттерде индапамидтің фармакокинетикалық параметрлері өзгеріссіз қалады.

Фармакодинамикасы

Индолды сақинамен сульфамид туындылары болып табылады, фармакологиялық тұрғыдан ол тиазидті диурездік дәрілерге ұқсас. Артериялардың тегіс бұлшықеттері тонусын төмендетеді, жалпы шеткері қантамырлық кедергіні азайтады. Натрий, хлор, сутегі йондарының және нефронның проксимальді өзекшелері мен дистальді өзекшелерінің кортикальді сегментінде калий иондарының реабсорбциясының бөгелуіне байланысты орташа салуретикалық және диуретикалық әсерге ие.

Қантамырларын кеңейтетін әсері және жалпы шеткері қантамырлық кедергіні азайтуы келесі механизмдерге негізделген: норадреналинге және ангиотензин II-ге қантамырлар қабырғасының реактивтілігін төмендетуі; қантамырларын кеңейтетін белсенділікпен простагландиндер синтезін арттыруы; қантамырларының тегіс бұлшықеттік жасушаларына кальций ағымын бәсеңдетуі.

Гипертензияға қарсы әсері әдетте Индапафонды қабылдауды бастағаннан кейін 7 – 10 күннен соң басталады және препаратты 3 ай үнемі қабылдағаннан кейін ең жоғары шегіне жетеді.

Индапамид сол жақ қарынша гипертрофиясын редукциялайды.

Индапафонды терапиялық дозаларда қабылдағанда диуретикалық әсері оның қантамырларын кеңейтетін әсеріне айтарлықтай жол береді.

Терапиялық дозаларда іс жүзінде липидті және көмірсулық алмасуға әсер етпейді: инсулиннің әсеріне шеткері тіндердің сезімталдығын бұзбайды; кальций йондарының несеппен шығарылуын азайтады, ол өз кезегінде оны айқын остеопорозбен және нефролитиазбен науқастарға тағайындауға мүмкіндік береді.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда

Қолдану тәсілі мен дозалары

Индапафонды дұрысы ертеңгілік уақытта таңғы асқа дейін, шайнамастан және судың жеткілікті мөлшерімен ішіп, ас қабылдауға байланыссыз ішке қабылдау керек. Индапафон моно- және біріктірілген ем түрінде қолданылады. Тәуліктік дозасы 1 таблетканы (2,5 мг) құрайды. Жоғарырақ дозасы индапамидтің әсерін күшейтпейді, бірақ несеп айдайтын әсерінің күшеюіне әкеледі. 2,5 мг тәуліктік дозасынан жоғарылату ұсынылмайды. Емдеу курсы емдеуші дәрігердің ұсынымдары бойынша жекелей таңдалады.

Бүйрек функциясының бұзылуымен пациенттер

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі 30 мл/мин төмен), индапамидті қолдануға болмайды. Индапафон, тиазидтер және тиазидтерге ұқсас несеп айдайтын дәрілер секілді бүйрек функциясы қалыптағыдай болғанда немесе аздаған бұзылуында ғана толық тиімді.

Бауыр функциясының бұзылуымен пациенттер

Бауыр функциясының бұзылуында индапамидті қолдануға болмайды.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерде плазмадағы креатинин деңгейін жасына, салмағына және жынысына байланысты бағалау керек.

Егде жастағы пациенттерді бауыр және бүйрегі қалыптағыдай жұмыс жасағанда немесе олардың функциясының аздаған бұзылуында ғана индапамидпен емдеуге болады.

Гипокалиемия дамуына әкелуі мүмкін басқа диуретиктермен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1/100 <1/10 дейін)

- макулопапулезді бөртпе

- гипокалиемия

Жиі емес (>1/1,000 <1/100 дейін)

- жүрек айнуы, құсу

- пурпура (аллергиялық және демікпе реакцияларына бейім пациенттерде)

Сирек (>1/10,000 <1/1,000 дейін)

- бас айналуы, шаршағыштық, бас ауыруы, парестезия

- ашушаңдық

- жөтел, фарингит, синусит

- жүрек айнуы, іш қату немесе диарея, ас қорытудың бұзылуы, іштің ауыруы, ауыздың құрғауы

- астения

Өте сирек (<1/10,000),

- тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластикалық анемия, гемолиздік анемия

- аритмия, артериялық гипотензия

- панкреатит

- бауыр функциясының бұзылуы

- бүйрек жеткіліксіздігі, несеп шығару жолдарының инфекциясы, никтурия, полиурия

- ангионевроздық ісіну және/немесе есекжем, уытты эпидермальді некролиз, Стивен Джонсон синдромы, геморраиялық васкулит

- фотосезімталдық реакциясы

- гиперкальциемия

Препаратты қабылдаумен байланысы белгісіз (бар деректер негізінде жиілігін бағалау мүмкін емес):

- бауыр жеткіліксіздігінде бауыр энцефалопатиясының пайда болу мүмкіндігі

- электрокардиограммада QT аралығының ұзаруы (оның ішінде «пируэт» типті [torsades de pointes]өліммен аяқталу қаупімен қарыншалық аритмия)

- емделу кезінде қан плазмасында несеп қышқылы мен глюкоза деңгейінің жоғарылауы: подагра, қант диабеті, глюкозуриямен пациенттерде аталған диурездік дәрілердің талапқа сай екендігі өте мұқият таразылануы керек

-  осыған дейін болған диссеминацияланған қызыл жегі асқынуы мүмкін

- дегидратацияға және ортостаздық гипотензияға әкелетін гиповолемиямен гипонатриемия. Бір мезгілде хлор иондарын жоғалту салдарлы компенсаторлық метаболизмдік алкалозға әкелуі мүмкін (аталған әсерінің жиілігі мен дәрежесі мардымсыз).

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- индапамидке және сульфаниламидтер туындыларына жоғары сезімталдық

- ми қан айналымының жедел бұзылуы

- бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі және бауыр энцефалопатиясы

- бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 30 мл/мин кем)

- бір мезгілде QT аралығын ұзартатын препараттарды қабылдау

- гипокалиемия

- подагра

- декомпенсация сатысындағы қант диабеті

-  сирек кездесетін, тұқым қуалаған галактозаны көтере алмаушылықпен, Лаппа лактаза жеткіліксіздігімен немесе глюкоза және галактоза сіңуінің бұзылуымен пациенттерде

- жүктілік және лактация кезеңінде

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

- индапамидті литиймен бір мезгілде қолдану артық дозалану белгілерімен литийдің плазмалық деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін, мысалы, тұзсыз диетада (литийдің несеппен шығарылуының азаюы). Егер диурездік дәрілерді қолдану қажет болса, литийдің плазмадағы деңгейін жүйелі бақылау және сәйкесінше дозаны түзету керек.

- индапамидті астемизол, бепридил, эритромицин, галофантрин, сультоприд, терфенадин, винкаминмен бірге қабылдағанда гипокалиемия, брадикардиямен зардап шегетін немесе QT аралығы ұзарған пациенттерде, полиморфты қарыншалық тахикардия туындауы мүмкін (torsades de pointes).

- қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (жүйелі қолдануға арналған) және салицилаттардың жоғары дозалары индапамидтің гипертензияға қарсы әсерін төмендетуі мүмкін. Дегидратацияланған науқастарда жедел бүйрек жеткіліксіздігінің пайда болу қаупі бар (гломерулярлық сүзілістің төмендеуі). Сондықтан емнің басында, әсіресе көп мөлшерде сұйықтық қабылдау аясында пациенттің бүйрегінің функциясын бақылау керек.

- амфотерицин В (в/і), глюкокортикоидтар мен минералокортикоидтар (жүйелі), іш жүргізетіндер гипокалиемия туындатуы мүмкін (әсері жинақталады).

- баклофин индапамидтің гипертензияға қарсы әсерін жоғарылатады. Емнің басында пациент бүйрек функциясын жүйелі бақылауда судың мол мөлшерін ішуі керек.

- дигоксинмен бір мезгілде қабылдау гипокалиемия даму қаупін арттырады. Осы жағдайларда плазмадағы калий деңгейін жүйелі бақылау, ЭКГ тіркеу, ал қажет болса емді өзгерту керек.

- емнің басында және қатар жүретін натрий тапшылығында (особенно у лиц со стенозом почечной артерии) АӨФ тежегіштерімен бір мезгілде қолдану кенеттен болатын гипотензия немесе жедел бүйрек жеткіліксіздігінің пайда болу қаупін арттырады. Диурездік дәрілермен алдыңғы ем натрий тапшылығын туындатуы мүмкін эссенциальді гипертензияда, АӨФ тежегішімен емді бастағанға дейін үш тәулік бұрын диурездік дәрілерді қабылдауды тоқтату керек. Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде, индапамидті АӨФ тежегіштерімен біріктірген жағдайда емді АӨФ тежегіштерінің өте төмен дозасынан және диуретиктердің төмен дозасынан бастау керек. Бұл жағдайда АӨФ тежегіштерімен емдеудің алғашқы аптасы ішінде бүйрек функциясына жүйелі бақылау жүргізу керек (плазмадағы креатинин деңгейі).

- IA топтағы (хинидин және б.) және III топтағы (амиодарон, соталол) аритмияға қарсы дәрілерді бір мезгілде қабылдағанда, қарыншалық тахикардияның пайда болу қаупін ескеру керек (гипокалиемия, брадикардия және осыған дейін болған ұзартылған QT аралығы бейімдейтін фактор болып табылады).

- метформинді қабылдағанда диурездік дәрілерді қабылдаумен байланысты (жиі ілмектік) бүйрек функциясының жеткіліксіздігі мүмкіндігінен лактатты ацидоздың пайда болу қаупі байқалады. Егер креатининнің плазмадағы деңгейі ер адамдарда 15 мг/л (135 мкмоль/л) және әйелдерде 12 мг/л (110 мкмоль/л) жоғары болса метформинді тағайындауға болмайды.

- индапамидпен біріктірілімде йодталған контрастылы заттардың жоғары дозалары және бір мезгілде дегидратациялауда жедел бүйрек жеткіліксіздігі қаупі артады.

- үшциклдік антидепрессанттар және нейролептиктер гипертензияға қарсы әсерді күшейтеді және ортостаздық гипотензия (әсері жинақталады) қаупін арттырады.

- кальций тұздарын қабылдағанда кальцийдің несеппен шығарылуының азаюы нәтижесінде гиперкальциемияның пайда болу қаупі пайда болады.

- циклоспорин айналымдағы циклоспорин деңгейінің өзгеруінсіз (тіпті су/натрий арақатынасының азаюынсыз) креатининнің плазмалық деңгейінің жоғарылау қаупіне әкеледі.

- кортикостероидтар су/натрий арақатынасының азаюы нәтижесінде гипертензияға қарсы әсерді азайтуы мүмкін.

- калийсақтайтын диуретиктер (амилорид, спиронолактон, триамтерен) –индапамидпен бір мезгілде қолданғанда тиімді болуы мүмкін, бірақ бұл кезде гипокалиемияның, ал бүйрек дисфункциясымен немесе диабетпен пациенттерде – гиперкалиемияның пайда болу мүмкіндігі жоққа шығарылмайды. Осындай жағдайларда плазмадағы калий деңгейін, ал қажет болса ЭКГ қадағалау, егер қажет болса – емді өзгерту керек.

Айрықша нұсқаулар

Бауыр функциясының бұзылуы болғанда Индапафон, басқа да тиазидті және тиазидтерге ұқсайтын диуретиктер секілді бауыр энцефалопатиясы даму қаупін жоғарылатуы мүмкін. Осындай жағдайларда диурездік препараттарды қабылдауды тоқтатады.

Тиазидті және тиазидтерге ұқсайтын диуретиктерді қабылдағанда жоғары фото сезімталдық жағдайлары байқалған. Емдеу кезінде теріні күннің және жасанды UVA- сәуленің әсерінен қорғау, немесе препаратты қабылдауды тоқтату ұсынылады.

Препарат құрамында лактоза бар, сондықтан оны туа біткен галактоземияда, глюкоза-галактозаның мальабсорбциясы синдромында, сондай-ақ Лапп лактаза тапшылығында қолдануға болмайды.

Қандағы натрий және калий деңгейін, әсіресе егде жастағы пациенттерде, бауыр циррозымен, жүректің ишемиялық ауруымен, жүрек жеткіліксіздігімен пациенттерде, жүдеп-арыған және/немесе бірнеше препараттарды бір мезгілде қабылдайтын науқастарда мұқият бақылау керек.

Гипокалиемия (<3,4 ммоль/л), әсіресе осыған дейін болған QT аралығының ұзаруында және брадикардияда «пируэт» типті жүрек ырғағының қарыншалық бұзылуының дамуына әкелуі мүмкін. Калийдің төмен деңгейінде препарат дозасын түзету талап етіледі.

Тиазидті және тиазид тәрізді диуретиктерді қабылдау кальцийдің несеппен экскрециясының төмендеуіне және гиперкальциемия (гиперпаратиреозбен дифференциациялау керек) дамуына әкелуі мүмкін.

Қант диабетімен пациенттерде әсіресе гипокалиемия болған жағдайда қандағы глюкоза деңгейіне ұдайы мониторинг жүргізу ұсынылады.

Қанда ураттардың жоғары деңгейімен пациенттерде подагра дамуы немесе подагра болған жағдайда ұстамалары жиілеуі мүмкін.

Индапафонның емдік әсері, басқа да тиазидті және тиазид тәріздес диуретиктер секілді бүйректің қалыпты функциясында немесе оның аздаған бұзылуында (ересектерде креатинин клиренсі <25 мг/л немесе 220 мкмоль/л) тиімдірек. Егде жастағы пациенттерде креатинин деңгейі жасын, салмағын және жынысын ескерумен анықталуы керек.

Су және натрийді жоғалтумен байланысты препаратты қабылдаудың басында пайда болатын гиповолемия, шумақтық сүзілістің азаюына және қан плазмасындағы мочевина мен креатинин құрамының жоғарылауына әкеледі, ол өз кезегінде осыған дейін болған бүйрек жеткіліксіздігін нашарлатуы мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүкті әйелдерге диуретикалық препараттарды жүктілік кезіндегі физиологиялық ісінулерде қолдануға болмайды. Диуретиктер шарананың өсуіне қауіп төндіретін фетоплацентарлық ишемияға әкелуі мүмкін.

Препаратты қолдану кезінде емшекпен қоректендіру индапамид емшек сүтіне өтетін болғандықтан ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдары немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралдарын жүргізгенде және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс жасағанда әсіресе емнің бастапқы кезеңінде немесе гипотензивті препараттармен біріктірілген емде АҚ төмендеуімен байланысты жекелеген реакциялардың даму мүмкін болғандықтан сақтық шараларын сақтау керек.

Артық дозалануы

Индапафонды ұзақ уақыт немесе жоғары дозаларда қолданғанда гипонатриемия, гипокалиемия мен гипохлоремиялық алкалоз дамуы мүмкін. Ауыр жүрек жеткіліксіздігінде (NYHA бойынша III-IV функциональді кластар), созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде, бауыр циррозында, диареяда, сондай-ақ тұзсыз диетадағы тұлғаларда артық дозалану қаупі жоғарылайды.

Симптомдары: су-электролиттік тепе-теңдік бұзылуы мүмкін (гипонатриемия, гипокалиемия), жүрек айнуы, құсу, артериялық гипотензия, құрысулар, бас айналуы, ұйқышылдық, сананың шатасуы, полиурия немесе олигуриялар, анурияның асқынуы мүмкін (гиповолемия салдарынан).

Емі: келесі стационар жағдайында су- электролиттік тепе-теңдікті қалпына келтірумен асқазанды шаю және/немесе белсендірілген көмірді енгізу жолымен қабылданған затты жедел шығару. Арнайы антидоты жоқ.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада. 3 пішінді ұяшықты қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшада.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ-сы, Чапаев к-сі, 64,

тел/факс +375 (177) 734043

Тіркеу куәлігінің иесі

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық поштасы)

Қазақстан Республикасы, 050004, Алматы қ-сы, Абылай хан даңғылы, 30, «МедФармИнтерСервис» ЖШС, тел. 87013066011, 87714140258.