Индапамид (2.5 мг, Польфарма АО)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Индапамид
Халықаралық патенттелмеген атауы
Индапамид
Дәрілік түрі
Қабықпен қапталған таблеткалар, 2,5 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат: индапамид 2,5 мг,
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, кросповидон, магний стеараты,
қабық құрамы: гипермеллоза, микрокристалды целлюлоза, стеарин қышқылы, титанның қостотығы E 171
Сипаттамасы
Беткейі аздап бұдырланған, екі беті дөңес дөңгелек пішінді, ақ түсті қабықпен қапталған таблекалар.
Фармакотерапиялық тобы
Диуретиктер. Генле ілмегінің кортикальді сегментіне әсер ететін тиазидті емес диуретиктер. Сульфонамидтер. Индапамид.
АТХ коды СО3ВА11
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Индапамид асқазан-ішек жолынан жылдам және толығымен сіңеді. Ішке қабылдағаннан кейін қандағы ең жоғарғы концентрациясына 1-2 сағаттан соң жетеді. Тағам препараттың сіңу дәрежесіне әсер етпейді.
Индапамид эритроциттерде жинақталады және плаза ақуыздарымен және эритроциттермен 79%-ға байланысады. Майларда еруі жоғары болуының арқасында қан тамырларының тегіс бұлшықеттеріне өтеді.
Бір реттік пероральді дозада қабылдағаннан кейін несеппен 70% және дозаның 23% нәжіспен шығарылады.
Индапамид елеулі дәрежеде биотрансформацияланады және қабылдағаннан кейін 48 сағат ішінде тек 7% ғана несеппен өзгермеген түрде шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі (t0,5β) шамамен 15-18 сағатты құрайды. Тепе теңдік күйі 4 күн өткеннен кейін орнығады.
Фармакодинамикасы
Фармакологиялық қасиеттері бойынша тиазидті диуретиктерге жақын. Проксимальді өзекшелерде және нефронның дистальді өзекшелерінің кортикальді сегментінде натрий, хлор, сутегінің иондарының және аз дәрежеде калий иондарының реабсорбциясы тежелуіне байланысты орташа салуретикалық және диуретикалық әсер туындатады.
Индапамид тек басынан АҚ жоғарылауы бар болғанда антигипертензиялық әсер көрсетеді. Гипотензивтік әсері бірінші аптаның аяғында ғана дамиды, бір рет қабылдау аясында 24 сағат бойына сақталады.
Кальцийдің «баяу» өзекшелерін іріктеп бөгеу қабілетіне ие бола отырып, артерия қабырғаларының иілгіштігін арттырады және жалпы шеткергі тамырлық қарсыласуды төмендетеді. Жүректің сол жақ қарыншасының гипертрофиясы азаюына ықпал етеді. Қан плазмасындағы липидтер құрамына (ТГ, тығыздығы төмен липопротеиндер, тығыздығы жоғары липопротеиндер) әсер етпейді; көмірсу алмасуына әсер етпейді (оның ішінде бірге жүретін қант диабеті бар науқастарда). Норадреналинге және ангиотензин II қан тамырлары қабырғаларының сезімталдығын төмендетеді, простагландин Е2 синтезін стимуляциялайды, бос және тұрақты оттегі радикалдарының өнімдерін төмендетеді.
Қолданылуы
- артериялық гипертензияда
Қолдану тәсілі және дозалары
Ересектер
Әдетте таңертеңгісін, тәулігіне 1 (2,5 мг) таблеткадан ішеді.
Индапамид дәрілік препаратының әсері біртіндеп басталады, ең жоғары антигипертензиялық әсеріне ем басталғаннан сәттен бастап тек бірнеше ай өткеннен кейін ғана қол жеткізілуі мүмкін. Индапамид препаратының тәулігіне 2,5 мг асатын дозасын қолдану ұсынылмайды, бұл қан қысымының төмендеуіне алып келмейді, ал препараттың диуретикалық әсері күшеюі мүмкін. Егер Индапамид препаратын күніне бір рет 1 таблеткадан қолдану артериялық қысымды жеткілікті түрде төмендетпесе, дәрігер басқа антигипертензиялық препараттарды тағайындауы мүмкін. Индапамид препаратын β-адреноблокаторларымен, АӨФ тежегіштерімен, метилдопамен, клонидинмен және басқа адренергиялық рецепторлардың блокаторларымен біріктірілімде қолдануға болады. Индапамид препаратын гипокалиемия туындатуы мүмкін диуретиктермен қолдану ұсынылмайды. Индапамид препаратын тоқтатқаннан кейін гипертензия әсері және «рикошет» феномені анықталмаған.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер
Ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі 30 мл/мин төмен) препарат қолдануға болмайды.
Тиазидті диуретиктер және тиазидке ұқсас дәрілік препараттар бүйректің қалыпты функциясында немесе тек жеңіл дәрежелі жеткіліксіздігінде ең жоғары тиімді болады.
Егде жастағы емделушілер
Егде жастағы емделушілерде плазмадағы креатинин деңгейін бағалағанда жасын, дене салмағын және жынысын ескеру керек. Егде жастағы емделушілерде, егер бүйрек функциясы бұзылмаса немесе бүйрек зақымдануы елеусіз дәрежеде болса Индапамид препаратын қолдануға болады.
Бауыр функциясы бұзылуы бар емделушілер
Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар жағдайларда дәрілік препараттарды қолдануға болмайды.
Балалар және жасөспірімдер
Қауіпсіздігі мен тиімділігіне қатысты деректер жоқтығын ескере отырып дәрілік препаратты балалар және жасөспірімдерде қолдануға болмайды.
Жағымсыз әсерлері
Жиі (≥ 1/100 < 1/10 дейін)
- теңбілді-папулезды бөртпе
- гипокалиемия
Жиі емес (≥ 1/1000 < 1/100 дейін)
- құсу
пурпура (аллергияға және демікпелік реакцияға бейім емделушілерде)
Сирек (≥1/10 000 <1/1000 дейін)
- жүрек айнуы, іш қатуы, ауыз қуысының кеберсуі
- бас айналуы, бас ауыруы, парестезиялар
- шаршағандықты сезіну
Өте сирек (<1/10 000)
- жүрек ырғағының бұзылуы
- артериялық гипотензия
- тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластикалық анемия, гемолитикалық анемия
- панкреатит
- бүйрек жеткіліксіздігі
- бауыр функциясының бұзылуы
- вазомоторлы ісіну және (немсе) есекжем, уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы
- гиперкальциемия.
Жиілігі белгісіз (пайда болу жиілігі қолда бар деректер негізінде анықталмайды)
- Torsade de pointes (өлімге душар ететін)
- естен тану
- бауыр жеткіліксіздігі аясында бауыр энцефалопатиясы дамуы мүмкін
- гепатит
- жүйелі қызыл жегімен қатар жүретін симптомдардың асқынуы мүмкін
- фотосенсибилизация
- ЭКГ-де QT аралығының ұзаруы
- емдеу кезінде несеп қышқылы концентрациясының және қанда глюкозаның жоғарылауы. Қант диабеті немесе подаграсы бар емделушілерде диуретикалық дәрілік препараттарды қолдану дұрыстығын айрықша сақтықпен анықтау керек.
- бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы
- гипокалиемины қоса калийдің азаюы, әсіресе қаупі жоғары тобындағы емделушілерде елеулі
- дегидратацияны және ортостатикалық гипотензияны туындататын гиповолемины қоса гипонатриемия. Хлор иондарының қатар жүретін жойылуы салдарлы, компенсацияланған метаболизмдік алкалозға әкелуі мүмкін; жиілігі мен бұл әсердің қарқындылығы мәнді болып табылмайды.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- индапамидке немесе қосымша заттың қандай да біріне жоғары сезмталдық
- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (анурия)
- бауыр энцефалопатиясы және бауыр функциясының басқа да ауыр бұзылулары
- гипокалиемия
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балаларға
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Индапамидпен бір мезгілде қолдануға болмайды
- литий: плазмада литийдің артық дозалану симптомдары бар деңгейінің артуы басталады, сондай-ақ тұзы аз ем-дәм жағдайында (литийдің несеппен аз шығарылуы). Егер диуретикалық препараттарды бір мезгілде қолдану керек болса, плазмадағы литий деңгейін бақылау және препарат дозасын модификациялау керек.
Индапамидпен сақтықпен қолдану керек
Torsades de pointes туындататын жүрек ырғағына әсер етуші дәрілік препараттар
- Ia класты антиаритмиялық препараттар (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
- III класты антиаритмиялық препараттар (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
- кейбір психозға қарсы препараттар: фенотиазин туындылары (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифторперазин), бензамид туындылары (амисульпирид, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофенон туындылары (дроперидол, галоперидол);
- Басқа да препараттар: бепридил, цизаприд, дифеманил, көктамыр ішіне енгізілгенде эритромицин, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, көктамыр ішіне енгізілгенде винкамин.
Қарыншалық аритмия қаупі артуы, әсіресе torsades de pointes (гипокалиемия бейімдеуші фактор болып табылады). Бұл дәрілік препараттарды қолдану қажет болған жағдайда емделушіні гипокалиемия дамуы мәніне бақылау керек және қажет болғанда калий концентрациясын түзету керек. Плазмадағы электролиттер концентрациясын және ЭКГ параметрлерін бақылау керек.
Гипокалиемия пайда болғанда torsades de pointes даму қаупін туындатпайтын дәрілік препараттарды қолдану керек.
Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілік препараттар (ішке қабылдауға арналған), оның ішінде ЦОГ-2 селективті тежегіштер және салицилаттардың жоғары дозалары (≥3 г/тәулік)
Индапамидтің гипотензиялық әсерін азайту ықтималдығы.
Сусызданған емделушілерде жедел бүйрек жеткіліксіздігінің қаупі жоғарылайды (төмендеген шумақтық сүзіліс). Емнің басынан бастап емделушінің гидратация күйін бақылау керек және бүйрек функциясын мониторингтеу керек.
Ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштері (AӨФ)
Натрий иондары жеткіліксіздігі бар емделушілерді АӨФ тежегіштерімен емдеуді бастау (әсіресе бүйрек артериясы стенозы жағдайында) кенеттен болатын гипотензия қаупіне және жедел бүйрек жеткіліксіздігі даму қаупіне байланысты.
Артериялық гипертензияда диуретиктермен емдеу натрий тапшылығын туындатуы мүмкін, сондықтан мынаны ескеру керек:
-
АӨФ тежегіштерін қабылдауды бастар алдында үш күн бұрын диуретиктерді тоқтату керек, ал содан кейін, егер ол қажет болса, калий иондарын жинақтамайтын диуретиктер қабылдауға оралу керек.
немесе
-
АӨФ тежегіштерінің аз дозасымен ем бастау, ал содан кейін оларды біртіндеп жоғарылату.
Іркілісті жүрек жеткіліксіздігінде емді, ең жақсысы калий иондарын жинақтамайтын диуретик дозасы төмендегеннен кейін (егер бұл мүмкін болса) АӨФ тежегіштерінің өте аз дозасымен бастау керек.
Барлық жағдайларда АӨФ тежегіштерімен емнің бірінші аптасында бүйрек функциясының мониторингі керек (креатинин концентрациясы).
Гипокалиемия туындататын басқа дәрілік препараттар: амфотерицин B көктамыр ішіне енгізгенде, глюкокортикостероидтар және минералокортикостероидтар (ішке қолданғанда), тетракозактид, перистальтиканы көтермелейтін іш жүргізгіш дәрілік препараттар
Гипокалиемиияның дамуының жоғары қаупі (аддитивтік әсер) бар, әсіресе оймақгүл препараттарымен бір мезгілде емдеу кезінде плазмадағы калий концентрациясының мониторингі керек. Ішек перистальтикасын көтермелемейтін іш жүргізетін дәрілік препараттар қабылдау керек.
Баклофен
Индапамидтің гипотензиялық әсерін күшейтеді.
Емделушінің талапқа сай гидратациясын қамтамасыз ету және ем басында бүйрек функциясын бақылау керек.
Оймақгүл гликозидтері
Гипокалиемия оймақгүл гликозидтерін қолданғаннан кейін уыттылық симптомдары дамуына бейімдейтін фактор болып табылады, сондықтан калий концентрациясын, ЭКГ параметрлерін бақылау керек, ал қажет болғанда - емді модификациялау керек.
Пайда /қауіп арақатынасы бағалануға тиісті біріктірілімдер:
Калий жинақтаушы диуретиктер (амилорид, спиронолактон, триамтерен)
Кейбір емделушілер үшін пайдалы бұл препараттардың ұтымды біріктірілімі гипокалиемия (әсіресе қант диабеті бар немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер жағдайында)немесе гиперкалиемия даму қаупін жоққа шығармайды. Плазмадағы калий концентрациясын бақылау және ЭКГ-зерттеулерін жүргізу керек, ал қажет болғанда емдеу тәсілін өзгерту керек.
Метформин
Диуретиктерді, әсіресе ілмектілерді қолдану нәтижесінде болуы мүмкін функциональдік бүйрек жеткіліксіздігі болуына байланысты метформиннен туындаған лактатты ацидоз пайда болуының қаупі жоғары. Егер сарысудағы креатинин концентрациясы еркектерде 15 мг/л (135 мкмоль/л) астам және әйелдерде 12 мг/л (110 мкмоль/л) болса метформин тағайындауға болмайды.
Құрамында йод бар рентгенконтрастылы дәрілер
Диуретиктерден туындаған, әсіресе құрамында йоды бар дәрілердің жоғары дозаларын қолданғаннан кейін, сусыздану жағдайында жедел бүйрек жеткіліксіздігі дамуының қаупі жоғары. Бұндай дәрілерді пайдаланар алдында емделушінің тиісті гидратациясын қамтамасыз ету керек.
Үшциклды антидепрессанттар, нейролептиктер
Антигипертензиялық әсердің күшеюі және ортостатикалық гипотония пайда болу қаупі (аддитивтік әсер).
Кальций (кальций тұздары)
Кальцийдің бүйрекпен шығарылуы төмендеуі нәтижесінде гиперкальциемия қаупі.
Циклоспорин, такролимус
Сарысудағы креатинин концентрациясының, циклоспорин концентрациясын өзгертпей, тіпті судың және (немесе) натрийдің тапшылығы анықталмаса да, жоғарылауының қаупі бар.
Кортикостероидтар, тетракозактид (ішке енгізілетін)
Гипотензиялық әсердің төмендеуі (кортикостероидтар әсері салдарынан натрий және судың ретенциясы).
Айрықша нұсқаулар
Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде тиазидке ұқсас диуретикалық дәрілік препараттар бауыр энцефалопатиясы дамуын, әсіресе электролиттік алмасу бұзылғанда туындатуы мүмкін. Бауыр энцефалопатиясы симптомдары пайда болғанда диуретикалық препараттарды қолдануды дереу тоқтату керек.
Фотосезімталдығы
Тиазидті диуретиктерді және басқа да әсері ұқсас препараттарды қолдануға байланысты фотосенсибилизация жағдайы сипатталған. Егер фотосенсибилизация реакциясы ем уақытында пайда болса, дәрілік препаратты тоқтату ұсынылады. Егер диуретиктерді қайталап қолдану қажеттігі туындаса, күн сәулесінің немесе жасанды ультракүлгін сәулелену әсеріне ұшыраған тері беткейін қорғау ұсынылады.
Қолданудағы сақтықтың арнайы шаралары
Су-электролитті теңгерім
Натрийдің плазмадағы концентрациясы
Препаратпен ем бастар алдында, содан кейін белгілі уақыт аралығымен плазмадағы натрий концентрациясын бақылау керек. Диуретиктермен кез келген ем кейде күрделі салдарлары бар гипонатриемияға алып келуі мүмкін. Бастапқы кезеңде натрий концентрациясының азаюы симптомдарсыз болуы мүмкін, сондықтан оны да ұдайы, ал егде жастағы адамдарда немесе бауыр циррозы бар емделушілерде жиірек бақылау керек.
Калийдің плазмадағы концентрациясы
Емнің барысында калийдің плазмадағы концентрациясын ұдайы бақылау керек. Калий жоғалту және гипокалиемия тиазидтер және тиазидке ұқсас диуретиктерді қолдануда негізгі қауіп болып табылады. Гипокалиемия (<3,4 ммоль/л) дамуын, әсіресе оның даму қаупі үлкен болып табылатын, мысалы егде жастағы адамдарда, дәрілік препараттармен көп емделген жүдеген емделушілерде, ісінулері және асциті бар бауыр циррозы бар емделушілерде, жүректің ишемиялық ауруы және жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде болдырмау керек. Гипокалиемия жағдайында оймақгүл препараттарының кардиоуыттылығының қаупі және жүрек ырғағының бұзылуы пайда болу қаупі жоғарылайды.
Қауіп тобында бұл бұзылу туа біткен немесе ятрогендік болуына байланыссыз QT аралығы ұзаруы бар емделушілер болады. Брадикардия сияқты, гипокалиемия да жүрек ырғағының күрделі бұзылуы дамуына ықпал етеді, әсіресе тахикардияның әлеуетті өлімге соқтыратын түрі torsades de pointes.
Плазмадағы калий деңгейін жиі анықтау жоғарыда көрсетілген жағдайлар үшін қажет болып табылады. Плазмадағы калий деңгейінің бірінші анықталуы емнің бірінші аптасында орындау керек. Гипокалиемия пайда болу жағдайында калий иондарының тапшылығын толтыру керек.
Кальцийдің плазмадағы концентрациясы
Tиазидтер және тиазидке ұқсас диуретикалық дәрілік препараттар елеусіз транзиторлық гиперкальциемияны туындата отырып, кальцийдің несеппен шығарылуын төмендетуі мүмкін. Айқын гиперкальциемия анықталмаған гиперпаратиреоз салдары болуы мүмкін. Бұндай жағдайда емді үзу керек және емделушінің қалқанша маңы безі функциясына тексеру жүргізу керек.
Қандағы глюкоза концентрациясы
Қант диабеті бар емделушілерде, әсіресе қатарлас гипокалиемиясы бар адамдарда қандағы глюкоза деңгейіне мониторинг жүргізу керек.
Несеп қышқылы
Гиперурикемиясы бар емделушілерде подагра ұстамалары жиілігі артуының үрдісі бар.
Бүйрек функциясы және диуретикалық дәрілік препараттар
Tиазидтер және тиазидке ұқсас диуретикалық дәрілік препараттар тиімділігі тек бүйрек функциясының қалыпты жағдайында немесе оның функциясының елеусіз бұзылуында ғана байқалады (ересектерде креатинин деңгейі 25 мг/л төмен яғни 220 мкмоль/л). Креатинин концентрациясы негізінде бүйрек функциясын бағалай отырып, емделушінің жасын, жынысын және дене салмағын ескеру керек.
Емнің басында диуретиктермен индукцияланған су және натрий жоғалуына қатысты салдарлы гиповолемия шумақтық сүзіліс жылдамдығының төмендеуін туындатады. Сондай-ақ қандағы мочевинаның және плазмадағы креатининнің деңгейі жоғарылауын туындатуы мүмкін. Бұндай транзиторлық функциональдік бүйрек жеткіліксіздігі бүйрек функциясы қалыпты емделушілерде салдарсыз жүреді, сонымен бірге бұрыннан бар бүйрек жеткіліксіздігін өршітуі мүмкін.
Спортшылар
Дәрілік препарат спортшыларда допингке қарсы тестілерде оң нәтиже туындатуы мүмкін.
Жүктілік және лактацияға әсер ету ерекшеліктері
Жалпы қабылданған ережеге сәйкес жүкті әйелдерде диуретиктер қолданудан аулақ болу керек. Оларды ұрық дамуын бұзу қатерінен жүктілік кезінде пайда болатын физиологиялық ісінулерді емдеу мақсатында қолдануға болмайды, өйткені диуретиктер фетоплацентарлық жеткіліксіздікке алып келуі мүмкін.
Индапамид емшек сүтімен бөлінеді. Сондықтан препаратты бала емізу кезеңінде қолдану ұсынылмайды.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Индапамид дәрілік препаратын қолдану уақытында, әсіресе емнің басында немесе басқа антигипертензивті дәрілік препаратты қосымша қолдану уақытында артериялық қысымның түсіп кетуімен байланысты симптомдар пайда болуы мүмкін. Бұндай жағдайда көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілеті бұзылуы мүмкін.
Артық дозалануы
40 мг дейінгі, яғни емдік дозадан шамамен 16 есе үлкен дозадағы индапамидтің уытты әсері расталмаған. Жедел уланудың симптомдары су-электролиттік теңгерімнің бұзылуына байланысты (гипонатриемия, гипокалиемия) туындайды. Жүрек айнуы, құсу, артериялық қысымның төмендеуі, бұлшықет құрысулары, бас айналуы, шаршағыштық, бағдардан адасу, анурияға дейінгі (гиповолемия салдарынан) полиурия немесе олигурия анықталуы мүмкін.
Артық дозаланған жағдайда асқазан шаюды жүргізу немесе белсендірген көмір енгізу, сондай-ақ стационарлық жағдайда су-электролиттік теңгерімді қалпына келтіру керек.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.
2, 3 немесе 6 пішінді қаптама қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Польфарма» АҚ фармацевтикалық зауыты
Пельплиньска к-сі 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша
Тіркеу куәлігінің иесі
«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы
Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«Химфарм» АҚ, Шымкент қ., Қазақстан Республикасы, Шымкент қ. Рашидов к-сі 81, т/ф: 8 7252 560882
Телефон нөмірі: 8 7252 (561342)
Факс нөмірі: 8 7252 (561342)
Электрондық поштасы: infomed@santo.kz